Ev » Bahçıvanlık » Hipertansiyon "Ekvator" için iki bileşenli ilaç. Kan basıncı Ekvator için antihipertansif tabletler: yorumlar, fiyat, analoglar ve kullanım önerileri Ürünün sürüm formu ve bileşimi

Hipertansiyon "Ekvator" için iki bileşenli ilaç. Kan basıncı Ekvator için antihipertansif tabletler: yorumlar, fiyat, analoglar ve kullanım önerileri Ürünün sürüm formu ve bileşimi

Esansiyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisinin endike olduğu hastalar).

Kontrendikasyonlar Equator tabletler 5mg+10mg

İlacın herhangi bir bileşenine veya diğer ACE inhibitörlerine ve dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık; diğer ACE inhibitörlerinin kullanımından kaynaklananlar da dahil olmak üzere anjiyoödem öyküsü, kalıtsal veya idiyopatik anjiyoödem; hemodinamik olarak anlamlı aort veya mitral kapak stenozu veya hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati; şiddetli arteriyel hipotansiyon; kardiyojenik şok; Akut miyokard enfarktüsünden sonra kalp yetmezliği (ilk 28 gün içinde); kararsız anjina (Prinzmetal anjina hariç); gebelik; emzirme dönemi; 18 yaş altı (ilacın bu yaş grubundaki etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle), iki taraflı renal arter stenozu, tek böbrek arterinin stenozu. Dikkatle: serebrovasküler hastalıklar (serebrovasküler yetmezlik dahil), koroner kalp hastalığı, şiddetli bradikardi, taşikardi, dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği, hafif veya orta derecede arteriyel hipotansiyon, şiddetli otoimmün hastalıklar (skleroderma, sistemik lupus eritematozus dahil), kemiğin baskılanması ilik hematopoezi, diyabet, hiperkalemi, böbrek nakli sonrası durum, sodyumdan kısıtlı diyet, yaşlılık, böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, hasta sinüs sendromu (SSNS), arteriyel hipotansiyon. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım: Teratogenez ve fetotoksisite (böbrek fonksiyonunda azalma, oligohidramnios, kafatasının kemikleşmesinde gecikme) ve neonatal toksisite (böbrek yetmezliği, böbrek yetmezliği) riski olasılığı nedeniyle ilacın tüm hamilelik dönemi boyunca kullanılması önerilmez. hipotansiyon, hiperkalemi) göz ardı edilemez. İlacın hamile kadınlarda kullanımına ilişkin iyi kontrollü klinik çalışmalardan elde edilmiş veri bulunmamaktadır. Hamilelik tespit edildiğinde ilaç derhal durdurulmalıdır. Hamilelik planlayan hastalar, hamilelik sırasında güvenliği kanıtlanmış ilaçları önerebilmesi için bir doktora danışmalıdır. Lisinopril anne sütüne geçebileceğinden Equator'un emzirme döneminde kullanılması önerilmez. Amlodipinin anne sütüne geçmesine ilişkin bilgi bulunmamaktadır.

Kullanım talimatları ve dozaj Equator tabletleri 5mg+10mg

Yiyecek alımından bağımsız olarak içeride. Önerilen doz günlük bir Equator tablettir. Maksimum günlük doz bir tablettir. Böbrek yetmezliği olan hastalar: Böbrek yetmezliği olan hastalarda optimal başlangıç ve idame dozunu belirlemek için dozlar titre edilmeli ve lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak bireysel bazda belirlenmelidir. Equator yalnızca lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 20 ve 10 mg'a titre edilen hastalar için endikedir. İlacın tedavisi sırasında böbrek fonksiyonunun, kan serumundaki potasyum ve sodyum seviyelerinin izlenmesi gerekir. Böbrek fonksiyonları bozulursa ilaç kesilmeli ve yeterli dozda tekli ilaçlarla değiştirilmelidir. Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipinin eliminasyonu yavaşlayabilir. Bu gibi durumlarda dozaj rejimine ilişkin net öneriler oluşturulmadığından, karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilaç dikkatle reçete edilmelidir. Yaşlı hastalar (65 yaş üstü): Yaşlı hastalarda amlodipin veya lisinoprilin etkinliği ve güvenliği üzerine yapılan klinik çalışmalarda herhangi bir değişiklik tespit edilmemiştir. Optimum idame dozunu belirlemek için, lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak dozaj rejiminin bireysel olarak belirlenmesi gerekir. Equator yalnızca lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 20 ve 10 mg'a titre edilen hastalar için endikedir.

Ekvator tabletleri arteriyel hipertansiyonun tedavisine yönelik bir kombinasyon ilaçtır. İki bileşen içeren ilaçlar çok daha etkili etki gösterir: Hipertansiyonla hızlı bir şekilde baş ederler, kan basıncı seviyelerini uygun seviyede tutarlar. Aşağıda Equator tansiyon tabletlerinin kullanımına ilişkin talimatlar, ilacın incelemeleri, fiyatı ve analogları bulunmaktadır.

"Ekvator" neredeyse beyaz renkte yuvarlak, düz tabletler şeklinde mevcuttur. Her bir drajenin kenarı bir yiv ile işaretlenmiştir, bir tarafında işaret, diğer tarafında ise A ve L harfleri şeklinde bir gravür bulunmaktadır. Bir tablette lisinopril dihidrat 10,88 mg ve amlodipin besilat 6,94 mg bulunmaktadır. Ek olarak bileşim ek bileşenler içerir: mikrokristalin selüloz, magnezyum stearat ve karboksimetil nişasta tip A. Equator tabletleri 10 parçalık kabarcıklara ve karton ambalajlara yerleştirilir. Kutu 1-3 kabarcık içerebilir.

Ayrıca ilacı daha büyük bir dozajda da satın alabilirsiniz. Bir tablet 21.76 mg lisinopril dihidrat, 13.88 mg amlodipin besilat içerir. Bu dozajdaki ilaç CF3 gravürüyle işaretlenmiştir.

Farmakolojik etki, farmakodinamik

Kombine tansiyon ilacı iki aktif bileşen içerir: amlodipin ve lisinopril. Tıbbi maddeler kombinasyon halinde etki gösterdiğinden tedavinin etkisi çok daha hızlı elde edilir ve daha uzun sürer.

Lisinopril

Bu aktif madde bir ACE inhibitörüdür. Aldosteron ve anjiyotensin II seviyelerinin azaltılmasına yardımcı olurken aynı zamanda vazodilatör aracılardan biri olan bradikinin seviyelerinin artmasına yardımcı olur. Lisinopril, kardiyovasküler sistemin genel direncini azaltır ve kan basıncını düşürür. Aynı zamanda akciğer kılcal damarlarındaki basınç önemli ölçüde azalır ve böbreklerdeki kan akışı artar.

İlaç ayrıca arterleri genişletmeye yardımcı olur ve miyokardiyuma kan akışını iyileştirir. Uzun süreli kullanımla kalp debisi artar, böbreklerdeki kan akışı artar ve hipertrofik miyokardın hacmi azalır. Kalp yetmezliği olan hastalarda vücudun fiziksel aktiviteye toleransı ve yaşam beklentisi önemli ölçüde artar. Lisinopril albüminüriyi azaltmaya yardımcı olur ve diyabetli hastalarda kan şekeri düzeylerini etkilemez.

İlacın ilk dozundan bir saat sonra kan basıncında bir azalma gözlenir. Maksimum etki 6 saat sonra elde edilir ve bir güne kadar sürer. Uzun süreli tedavide ilacın etkinliği azalmaz ve ilacın aniden kesilmesi durumunda “yoksunluk sendromu” oluşmaz.

Amlodipin

Üçüncü nesil yavaş kalsiyum kanal blokerlerinden biridir. Anjina pektoris gelişme olasılığını azaltır ve güçlü bir hipotansif etkiye sahiptir. İlacın alınmasının bir sonucu olarak, kalsiyumun miyokard dokusu hücrelerine ve ayrıca damar duvarının düz kasına girişi hariç tutulur. Arteriyollerin düz kaslarının tonunda, damar direncinde ve bunun sonucunda kan basıncında azalma olur.

Aktif madde, diğer şeylerin yanı sıra, arterlerin ve arteriyollerin yükünü azaltmanın yanı sıra art yükü de azaltarak antianjinal bir etkiye sahiptir. Sonuç olarak hastanın vücudu fiziksel aktiviteyi çok daha kolay tolere eder, anjina ataklarının sayısı azalır ve nitrogliserin ihtiyacı önemli ölçüde azalır. Miyokardın sağlıklı ve iskemik bölgeleri, koroner arteriyollerin ve arterlerin genişlemesi nedeniyle iyi bir şekilde oksijenle beslenir. Miyokardın iletkenliği ve kasılabilirliği değişmeden kalır.

Amlodipinin başka özellikleri de vardır:

uzun süreli hipotansif etkiye sahiptir;
sol ventriküler hipertrofinin azaltılmasına yardımcı olur;
kan damarlarındaki sklerotik değişiklikleri azaltır;
Koroner arter hastalığı durumunda kardiyoprotektif etkisi vardır.

Emilim ve atılımın yavaş olması, vücutta geniş dağılım göstermesi nedeniyle uzun süreli etki sağlanır. Bu nedenle ilacı 24 saatte yalnızca bir kez alabilirsiniz. İlacın etkisine kan basıncında keskin bir düşüş eşlik etmez.

Ayrıca amlodipinin hafif bir natriüretik etkisi vardır, glomerüler filtrasyonu arttırır ve trombosit agregasyonunu azaltır. İlacın vücuttaki metabolik süreçler üzerinde olumsuz bir etkisi olmadığından bronşiyal astım, gut ve diyabet hastalarına reçete edilebilir.

Amlodipin lisinopril ile aynı anda alındığında, herhangi bir aktif maddenin neden olduğu olumsuz reaksiyonların gelişmesini önlemek mümkün hale gelir. Örneğin bir kalsiyum kanal blokeri, atardamarları genişleterek vücutta sıvı ve sodyum tutulmasına neden olabilir. Bu, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivasyonunu teşvik eder ve ACE inhibitörü lisinopril, bu sürecin gelişimini engeller ve vücudun tuz yüküne tepkisini normalleştirir.

Farmakokinetik

Tek bir oral dozdan sonra kandaki maksimum lisinopril miktarına yaklaşık 6 saat sonra ulaşılır. Emilim %60'tır, biyoyararlanımı %29'dan yüksek değildir. Metabolizma gerçekleşmez, ilaç idrarla değişmeden atılır. Lisinopril'in yarısından fazlası elimine edildikten sonra, ACE ile ilişkili fraksiyonu serbest bırakılır - bu, uzun vadeli bir terapötik etki sağlayan şeydir. Plasenta ve kan-beyin bariyerlerinden sızar. Böbrek yetmezliği olan hastalar için, böbreklerin boşaltım fonksiyonlarının bozulması nedeniyle ilaç azaltılmış dozlarda reçete edilir.

Amlodipin, tek bir oral dozdan sonra gastrointestinal sistemden oldukça yavaş ve neredeyse tamamen (yaklaşık% 90) emilir. Kandaki maksimum miktarı 6-10 saat sonra gözlenir. Bir haftalık düzenli günlük kullanım sonrasında normal konsantrasyona ulaşılır. Biyoyararlanım – %65-80. Plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %96'dır. Amlodipin karaciğerde metabolize edilir ve çoğu inaktif bir metabolit haline gelir. Değişmemiş formda, ilaç idrarla (% 10) ve% 60'ı metabolit şeklinde atılır. Metabolitlerin yaklaşık %25'i bağırsaklar yoluyla safrayla atılır. Anne sütüne geçebilir.

Yaşlı ve genç hastalarda kandaki maksimum Amlodipin miktarına ulaşma süresi yaklaşık olarak aynıdır, bu nedenle reçete yazarken yaşlı hastalar için doz ayarlaması gerekli değildir. İlacın içerdiği "Ekvator" aktif maddeleri arasındaki etkileşimin bir sonucu olarak olumsuz reaksiyonlar olası değildir. Yemek yeme emilimini etkilemez. Amlodipin ve lisinoprilin vücutta uzun süreli dolaşımı nedeniyle ilacın günde tek bir dozu mümkündür.

Kullanım endikasyonları

Equator tabletler, kombinasyon tedavisinin endike olduğu hastalarda arteriyel hipertansiyon (yüksek kan basıncı) için kullanılır. Hem gençlerde hem de yaşlılarda hipertansiyon tedavisinde kullanılır. İlacı diyabet ve diğer metabolik bozuklukları olan hastalara reçete etmek mümkündür.

Kontrendikasyonlar

Ekvator tabletleri, renal arterlerde iki taraflı stenozu veya tek böbrek damarlarında stenozu ve bu organın diğer bozuklukları olan hastalarda son derece dikkatli kullanılır. Bu ilacı aşağıdaki hastalıkları veya rahatsızlıkları olan hastalara reçete ederken de dikkatli olunmalıdır:

taşikardi;
bradikardi;
serebrovasküler kazalar;
diğer serebrovasküler bozukluklar;
kalp iskemisi;
kalp ve koroner yetmezlik;
bağ dokusunun otoimmün sistemik patolojileri;
diyabet;
Akut miyokard infarktüsü;
hipovolemi (kan hacminde azalma).

Kullanım için talimatlar

Kan basıncı için "Ekvator" ilacı günün herhangi bir saatinde, yemeklerden bağımsız olarak su veya başka bir sıvı ile ağızdan alınmalıdır. Önerilen doz günde en fazla 1 tablettir, maksimum ise günde 1 tablettir.

Tedavinin başlatılması, genellikle sıvı ve elektrolit dengesizliği olan hastalarda ortaya çıkan arteriyel hipotansiyonun gelişmesiyle ilişkili olabilir. Tipik olarak, bu tür anormallikler diüretiklerle daha önce yapılan tedavinin bir sonucu olarak ortaya çıkar, bu nedenle bu tür ilaçlar tedaviye başlamadan birkaç gün önce kesilmelidir. Diüretiklerin kesilmesi mümkün değilse Equator tabletleri ½ tablet ile almaya başlamalısınız. Kalıcı arteriyel hipotansiyonun oluşmasını önlemek için günde bir kez ve daima doktor gözetiminde.

Böbrek yetmezliği olan hastalar için optimal günlük dozu belirlemek için bireysel bir yaklaşım gereklidir. Amlodipin ve lisinopril ayrı ayrı kullanılarak düşük dozlardan başlanarak tedavi taktikleri oluşturulur. Equator tabletlerle tedavi sırasında böbrek fonksiyonu ve kan serumundaki sodyum ve potasyum seviyeleri izlenmelidir. Böbrek fonksiyonlarında bozulma gözlenirse ilacın kesilmesi veya başka ilaçlarla değiştirilmesi gerekir.

Hastanın karaciğer fonksiyonunda bozulma varsa, amlodipinin vücuttan atılması yavaşlayabilir. Açık bir dozaj önerisi bulunmadığından Equator bu tür hastalara dikkatli bir şekilde ve tıbbi gözetim altında reçete edilir.

Yan etkiler

Equator tabletleri alan hastalarda advers reaksiyonların görülme sıklığı, aktif bileşenlerden birini alan hastalarla hemen hemen aynıdır. Çoğunlukla hafif geçici (çabuk geçen) vakalar gözlenmiş olup ilacın kesilmesini gerektirmemiştir. En yaygın olumsuz olaylar baş ağrısı (yaklaşık %8), öksürük (%5'ten fazla değil), baş dönmesidir (%3).

Lisinopril

Hematopoietik ve bağışıklık sistemlerinden kaynaklanan yan etkiler çok nadir görülür. Gözlenen başlıca bozukluklar kemik iliği hematopoezi, lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, lenfadenopati ve anemiydi. Antinükleer antikorlar için pozitif göstergelerin ortaya çıkması ve vaskülit gelişimi mümkündür. Çok nadiren metabolik bozukluklar gelişir - hipoglisemi.

Sinir ve zihinsel sistem bozuklukları arasında baş ağrıları, baş dönmesi ve parestezi on vakadan birinde görülür. Çok daha az sıklıkla - uyku bozuklukları, kafa karışıklığı, patolojik zihinsel durumlar.

Sindirim sistemi, karaciğer ve safra yollarından aşağıdakiler meydana gelebilir: sıklıkla - kusma, ishal; nadiren - karın ağrısı, ağız kuruluğu, şiddetli susama; çok nadiren - pankreatit, sarılık, karaciğer yetmezliği.

Alerjik reaksiyonlar: seyrek olarak, anjiyoödem, deri döküntüsü, kaşıntı, daha az sıklıkla - sedef hastalığı, alopesi, ürtikeryal döküntü. İzole vakalarda eritema multiforme, epidermal nekroliz ve pemfigus vulgaris oluşumu kaydedildi.

Listelenen olumsuz olaylara ek olarak, nadir ve çok nadir durumlarda aşağıdaki patolojiler gelişebilir:

Amlodipin

Sinir sistemi sıklıkla uyuşukluk, baş ağrısı ve sistemik baş dönmesi geliştirir. Daha nadir vakalarda parestezi gözlendi, el titremeleri kaydedildi ve migren ağrısı oluştu. Ayrıca Ekvator tabletleri alırken görme bozuklukları fark edildi: konjonktivit, diplopi, gözbebeklerinde ağrı.

Kardiyovasküler sistem de ilacı almaya her zaman olumlu yanıt vermez. Oldukça sık, artan kalp atışı ve cilt hiperemisi kaydedildi. Kan basıncında keskin bir düşüş ve ortostatik hipotansiyonun gelişmesi mümkündür. Nadir durumlarda aşağıdakiler kaydedildi: ventriküler taşikardi, miyokard enfarktüsü, aritmi, atriyal fibrilasyon.

Ekvator tabletleri alırken sindirim sistemi ile ilgili sorunlar ortaya çıkabilir. Karın ağrısı oldukça sık görülür, daha az sıklıkla - ishal, kusma, hazımsızlık, sürekli susama, iştah artışı. İzole vakalarda - pankreatit, kolestaz, gastrit, sarılık, hepatit.

Ayrıca şunları geliştirebilirsiniz:

Doz aşımı

"Ekvator" ilacının yüksek dozlarının yanlışlıkla yutulması durumunda, taşikardi ve şok gelişmesiyle birlikte arteriyel sistolik basınçta güçlü bir azalma mümkündür. Bazı durumlarda kalıcı arteriyel hipotansiyonun bir sonucu olarak ölüm mümkündür.

Tedavi şunları içerir:

Bu durumda kan ve idrar testlerinin izlenmesi gereklidir ve intravenöz kalsiyum glukonat uygulaması mümkündür. Amlodipinin aşırı kullanımı ile yapılan hemodiyaliz etkisizdir ancak lisinopril bu şekilde vücuttan uzaklaştırılabilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Equator tabletleri ve potasyum tutucu tabletlerin eş zamanlı kullanımı hiperkalemiye yol açabilir. Bu durumda kan serumundaki potasyumun zorunlu olarak izlenmesi gerekir.

İlacın diüretiklerle kombinasyonu hipotansif etkiyi artırabilir. Equator'u steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla aynı anda alırken, lisinoprilin antihipertansif etkisi azalır. Antiepileptik ilaçlar, rifampisin ve St. John's wort içeren ilaçlar kandaki amlodipin miktarını azaltabilir.

Alkol ile etkileşim

Etanol amlodipin ve lisinoprilin hipotansif etkisini arttırır.

Hamilelik ve emzirme döneminde ilacın alınması

Çocuk taşımak ve emzirmek Equator almanın kontrendike olduğu dönemlerdir. Hamilelik tespit edilirse ilaç derhal durdurulmalıdır. Daha sonraki aşamalarda lisinopril almak, fetüste hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek yetmezliğinin gelişmesine katkıda bulunabilir. İlaç ayrıca fetusta kemik deformasyonlarına yol açan amniyotik sıvı miktarının azaltılmasına da yardımcı olur.

Amlodipinin özelliklerinden biri de anne sütüne geçme kabiliyeti olarak düşünülebilir, bu nedenle "Ekvator" ilacının kullanımına acil ihtiyaç duyulursa emzirme tamamen bırakılmalıdır. Lisinopril ve türevlerinin anne sütüne nüfuzuna ilişkin veriler kaydedilmemiştir.

Çocukluk

Yeterli deneysel veri bulunmadığından ve ilacın etkinliği ve güvenliği kanıtlanmadığından, çocuklarda (18 yaşın altındaki) Equator reçete edilmemektedir.

Özel Talimatlar

Diüretik almanın bir sonucu olarak kan hacmi veya sodyumu azalmış hastalarda sıklıkla sistolik kan basıncında keskin bir düşüş görülür. Hoş olmayan semptomların gelişmesini önlemek için, Equator ile tedaviye başlamadan önce sodyum veya sıvı kaybının restorasyonu gerçekleştirilmelidir. Dikkatlice seçilen ilk dozun alınmasından sonra kan basıncının izlenmesi gerekir.

Bu ilacı alan böbrek sorunları olan hastalarda, kandaki üre ve kreatinin konsantrasyonunda sıklıkla bir artış kaydedilir. Böbrek durumunuz kötüleşirse Equator almayı bırakmalısınız.

Anjiyoödem ve diğer anafilaktik reaksiyonlar durumunda ilacın kesilmesi de gereklidir. Karaciğer yetmezliği olan hastalar için ilaç, dozu dikkatle seçerek, kullanımından beklenen olası riskleri ve faydaları değerlendirerek son derece dikkatli bir şekilde reçete edilir.

Hastaya aşağıdaki teşhisler konursa ilacı reçete ederken de dikkatli olunmalıdır:

sol ventriküler tıkanma;
mitral kapak stenozu;
vasküler kollajenoz;
verimsiz, yorucu öksürük;
metabolik asidoz;
kalp yetmezliği.

Equator tedavisi sırasında, sürekli kilo takibinin yanı sıra bir diş hekimi tarafından düzenli takip de gereklidir. Bu, hiperplaziyi ve diş eti kanamasını önlemek için gereklidir.

Equator tabletleri alırken makine ve araç kullanırken, özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli olunmalıdır. Hipotansiyon ve baş dönmesi gelişme riski yüksektir.

Analoglar

İki ilaç tamamen “Ekvator” ilacıyla eşanlamlıdır: “Equacard”, “Eclamise”. Aynı aktif maddeleri içerirler, sadece dozaj farklılıkları mümkündür. Equator tabletlerini kullanmak mümkün değilse, kan basıncını normalleştirmek için de kullanılan analogları reçete etmek mümkündür. En yaygın olanları:

Birleştirmek

Her tablet şunları içerir:

Tabletler 10 mg/5 mg

Aktif içerik: lisinopril - 10,00 mg (lisinopril dihidrat 10,88 mg formunda), amlodipin - 5,00 mg (amlodipin besilat formunda 6,94 mg);

Yardımcı maddeler:

Tabletler 20 mg/5 mg

Aktif içerik: lisinopril - 20,00 mg (lisinopril dihidrat 21,76 mg formunda), amlodipin - 5,00 mg (amlodipin besilat formunda 6,94 mg);

Yardımcı maddeler: magnezyum stearat; sodyum nişasta glikolat (tip A); mikrokristalin selüloz, tip 12; mikrokristalin selüloz, tip 101.

Tabletler 20 mg/10 mg

Aktif içerik: lisinopril - 20.00 mg (lisinopril dihidrat 21.76 mg formunda), amlodipin - 10.00 mg (amlodipin besilat formunda 13.88 mg);

Yardımcı maddeler: magnezyum stearat; sodyum nişasta glikolat (tip A); mikrokristalin selüloz, tip 12; mikrokristalin selüloz, tip 101.

Tanım

Tabletler 10 mg/5 mg

Bir tarafında çentik, diğer tarafında “A+L” gravürü bulunan, eğimli, beyaz veya neredeyse beyaza yakın yuvarlak, düz tabletler. Çap: 8mm ± 0,1mm.

Puanlamanın amacı yalnızca tabletin kırılmasını ve yutulmasını kolaylaştırmaktır, tableti eşit dozlara bölmek değildir.

Tabletler 20 mg/5 mg

Beyaz veya kirli beyaz, yuvarlak, bikonveks tabletlerin bir tarafında “CF2” kazılı, diğer tarafında ise baskı yoktur.

Tabletler 20 mg/10 mg

Beyaz veya kirli beyaz, yuvarlak, bikonveks (R: 13 mm), bir tarafında “CF3” baskılı, diğer tarafında gravürsüz tabletler. Çap: 11 ± 0,1 mm.

Farmakoterapötik grup

ACE inhibitörleri ve “yavaş” kalsiyum kanallarının blokerleri. ATX kodu: С09ВВ03 .

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik

Equator® tabletleri 10 mg/5 mg, Equator® tabletleri 20 mg/5 mg ve Equator® tabletleri 20 mg/10 mg aktif bileşenlerin sabit dozlarını içeren kombinasyon ilaçlarıdır: lisinopril ve amlodipin.

Bir anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörü olan lisinopril, anjiyotensin I'den anjiyotensin II oluşumunu azaltır. Anjiyotensin II içeriğindeki bir azalma, aldosteron salınımında doğrudan bir azalmaya yol açar. Bradikininin bozulmasını azaltır ve prostaglandinlerin sentezini arttırır. Toplam periferik vasküler direnci (TPVR), kan basıncını (BP), ön yükü, pulmoner kılcal damarlardaki basıncı azaltır, kronik kalp yetmezliği (KKY) olan hastalarda dakika kan hacminde bir artışa ve miyokardın strese karşı toleransında bir artışa neden olur. Arterleri damarlardan daha fazla genişletir. Bazı etkiler doku renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi (RAAS) üzerindeki etkilerle açıklanmaktadır.

Uzun süreli kullanımla miyokardın hipertrofisi ve dirençli arterlerin duvarları azalır. İskemik miyokardiyuma kan akışını iyileştirir.

ACE inhibitörleri, KKY'li hastalarda yaşam beklentisini uzatır ve kalp yetmezliğinin klinik belirtileri olmadan miyokard enfarktüsü geçiren hastalarda sol ventriküler fonksiyon bozukluğunun ilerlemesini yavaşlatır.

Etkinin başlangıcı oral uygulamadan 1 saat sonradır. Maksimum antihipertansif etki 6 saat sonra belirlenir ve 24 saat devam eder.Arteriyel hipertansiyonda etki tedavinin başlamasından sonraki ilk günlerde görülür, 1-2 ay sonra stabil etki gelişir. İlacın aniden kesilmesiyle kan basıncında belirgin bir artış gözlenmedi.

RAAS üzerindeki etkide kendini gösteren birincil etkisine rağmen renin aktivitesi düşük olan arteriyel hipertansiyonda da etkilidir. Lisinopril, kan basıncını düşürmenin yanı sıra albüminüriyi de azaltır. Lisinopril, diyabetli hastalarda kan şekeri konsantrasyonlarını etkilemez ve hipoglisemi vakalarında artışa yol açmaz.

Amlodipin, "yavaş" kalsiyum kanallarının (SCCC) bir blokeri olan bir dihidropiridin türevidir ve antianjinal ve antihipertansif etkiye sahiptir. Kalsiyum kanallarını bloke eder, kalsiyum iyonlarının hücreye transmembran geçişini azaltır (kardiyomiyositlerden çok vasküler düz kas hücrelerine).

Antianjinal etki, koroner ve periferik arterlerin ve arteriyollerin genişlemesinden kaynaklanır: anjina pektoris durumunda miyokard iskemisinin şiddetini azaltır; Periferik arteriyolleri genişleterek periferik damar direncini azaltır, kalpteki art yükü azaltır ve miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır. Miyokardın değişmemiş ve iskemik bölgelerindeki koroner arterleri ve arteriyolleri genişleterek, miyokardiyuma oksijen tedarikini arttırır (özellikle vazospastik anjina ile); koroner arterlerin spazmını önler (sigaradan kaynaklananlar dahil). Stabil anjinası olan hastalarda, günlük tek doz egzersiz toleransını artırır, anjina gelişimini ve ST segmentinin “iskemik” depresyonunu yavaşlatır, anjina ataklarının sıklığını ve nitrogliserin ve diğer nitratların tüketimini azaltır.

Uzun süreli doza bağımlı antihipertansif etkiye sahiptir. Antihipertansif etki, damar düz kasları üzerindeki doğrudan damar genişletici etkiden kaynaklanmaktadır. Arteriyel hipertansiyon için, tek bir doz, kan basıncında 24 saat boyunca (hastanın "yatma" ve "ayakta" pozisyonunda) klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar. Amlodipin reçete edilirken ortostatik hipotansiyon oldukça nadirdir. Egzersiz toleransında veya sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonunda azalmaya neden olmaz. Sol ventriküler miyokard hipertrofisinin derecesini azaltır. Miyokardiyal kontraktilite ve iletkenlik üzerinde hiçbir etkisi yoktur, kalp atış hızında (HR) refleks bir artışa neden olmaz, trombosit agregasyonunu inhibe eder, glomerüler filtrasyon hızını (GFR) artırır ve zayıf bir natriüretik etkiye sahiptir. Diyabetik nefropatide mikroalbuminüri şiddetini arttırmaz. Metabolizma ve plazma lipit konsantrasyonları üzerinde olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astım, diyabet ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir. 6-10 saat sonra kan basıncında belirgin bir düşüş gözlenir, etki süresi 24 saattir.

Amlodipinin lisinopril ile bir ilaçta kombinasyonu, aktif maddelerden birinin neden olduğu olası istenmeyen etkilerin gelişmesini önlemeye yardımcı olur. Böylece BMCC, arteriyolleri doğrudan genişleterek vücutta sodyum ve sıvı tutulmasına yol açabilir ve dolayısıyla RAAS'ı aktive edebilir. Bir ACE inhibitörü bu süreci engeller.

Farmakokinetik

Lisinopril

Emme

Oral uygulamadan sonra, lisinopril gastrointestinal (GIT) kanaldan emilir; ortalama emilim miktarı yaklaşık %25'tir ve hastalar arası değişkenlik, çalışılan doz aralığı (5 ila 80 mg) boyunca %6 ila %60 arasında değişir. KKY'li hastalarda lisinoprilin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %16'ya düşer. Yemek yemek lisinoprilin emilimini etkilemez.

Lisinopril, dolaşımdaki anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) haricinde plazma proteinlerine bağlanmaz. Kan plazmasındaki 90 ng/ml'lik maksimum konsantrasyona (Cmax) 6-7 saat sonra ulaşılır.Kan-beyin ve plasenta bariyerinden geçirgenlik düşüktür.

Metabolizma

Lisinopril vücutta biyotransformasyona uğramaz.

Kaldırma

Böbrekler tarafından değişmeden atılır. Yarı ömrü (T1/2) 12,6 saattir.

Böbrek yetmezliği

Böbrek fonksiyonundaki bozulma lisinoprilin eliminasyonunu azaltır, ancak bu azalma yalnızca GFR normal düzeyde olduğunda klinik olarak anlamlı hale gelir.

Hafif ila orta dereceli böbrek yetmezliği için (kreatinin klerensi (CC)

30-80 ml/dak) konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanın (EAA) ortalama değeri %13 artar; şiddetli böbrek yetmezliğinde (kreatinin klerensi 5-30 ml/dak) ortalama AUC değerinde 4,5 artış kez gözlemlenir.

Lisinopril hemodiyaliz yoluyla vücuttan atılır. 4 saatlik hemodiyalizden sonra lisinoprilin plazma konsantrasyonları ortalama %60 oranında azalır.

Diyaliz klerensi 40 ila 55 ml/dakika arasında değişir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer sirozu olan hastalarda lisinoprilin emilimi ve klirensi azalır.

KKY'li hastalarda lisinoprilin emilimi ve klerensi azalır. AUC'de ortalama %125'lik bir artış gözlendi.

Yaşlı hastalar

Yaşlı hastalarda lisinopril plazma konsantrasyonları ve AUC değerleri genç hastalara göre yaklaşık %60 daha yüksektir.

Amlodipin

Emme

Oral uygulamadan sonra amlodipin, gastrointestinal sistemden yavaş yavaş ve neredeyse tamamen (%90) emilir. Amlodipinin biyoyararlanımı %64-80'dir. Gıda alımı amlodipinin emilimini etkilemez.

Plazma proteinlerine dağılım ve bağlanma

Kanda bulunan amlodipinin çoğu (%95-98) plazma proteinlerine bağlıdır. Kan serumunda Cmax 6-12 saat sonra gözlenir, denge konsantrasyonlarına (Css) 7-8 günlük tedaviden sonra ulaşılır. Ortalama dağılım hacmi 20 l/kg vücut ağırlığıdır; bu, amlodipinin çoğunun dokularda, daha azının ise kanda bulunduğunu gösterir. Amlodipin kan-beyin bariyerini geçer.

Metabolizma

Amlodipin karaciğerde yavaş fakat aktif bir metabolizmaya uğrar ve anlamlı bir ilk geçiş etkisi görülmez. Metabolitlerin önemli bir farmakolojik aktivitesi yoktur.

Kaldırma

Atılım iki fazdan oluşur, son fazın T1/2'si 35-50 saattir.Ağızdan alınan dozun yaklaşık %60'ı esas olarak metabolitler şeklinde, %10'u değişmeden ve %20-25'i böbreklerden atılır. safra ile bağırsaklardan metabolitler şeklinde. Amlodipinin toplam klerensi 0,116 ml/s/kg'dır (7 ml/dak/kg, 0,42 l/saat/kg).

Seçilmiş hasta gruplarında farmakokinetik

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği amlodipinin kinetiğini önemli ölçüde etkilemez. Hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda amlodipin klerensinde azalma ve AUC ve T1/2 değerlerinde yaklaşık %40-60 oranında artış olur.

Kronik kalp yetmezliği

Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda amlodipinin AUC değerinde ve yarı ömründe artış gözlenir.

Yaşlı hastalar

Yaşlı ve genç hastalarda ilacın kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonuna ulaşma süresi hemen hemen aynıdır. Yaşlı hastalarda amlodipin klerensinin azalma eğilimi vardı, bu da EAA'da ve yarılanma ömründe (T1/2 - 65 saat) bir artışa yol açtı.

Sabit dozlu kombinasyon ilacı Equator®

İlacın aktif bileşenleri arasındaki farmakokinetik etkileşimler tanımlanmamıştır. Farmakokinetik parametreler (AUC, ulaşma süresi ve maksimum konsantrasyon değerleri, T1/2), aktif maddelerin ayrı ayrı kullanılmasından sonraki parametrelerden farklı değildi.

Yemek yemek, aktif maddelerin gastrointestinal sistemdeki emilimini etkilemez.

Kullanım endikasyonları

Yetişkinlerde hipertansiyon tedavisi.

10 mg/5 mg, 20 mg/5 mg ve 20 mg/10 mg dozajlarındaki Equator® tabletleri, lisinopril ve amlodipinin belirtilen dozlarda eş zamanlı kullanımına alternatif olarak endikedir ve kan basıncının yeterli kontrolünü sağlar. yetişkin hastalar.

Kontrendikasyonlar

Lisinopril ile ilgili:

Lisinopril veya başka herhangi bir ACE inhibitörüne karşı aşırı duyarlılık. Anjiyoödem öyküsü, dahil. ACE inhibitörlerinin kullanımının arka planına karşı. Kalıtsal veya idiyopatik anjiyoödem. 18 yaşın altındaki çocuklar (etkililiği ve güvenliği belirlenmemiştir). Gebeliğin II ve III trimesterleri (“Kullanım önlemleri” ve “Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım” bölümlerine bakınız). Diabetes Mellitus veya orta/şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR) Amlodipin ile ilişkili: Amlodipin veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık. Şiddetli hipotansiyon (sistolik kan basıncı 90 mm'nin altında) Hg).Şok (kardiyojenik şok dahil).Sol ventriküler çıkış yolunun tıkanması (ciddi aort stenozu).Akut miyokard enfarktüsünden sonra hemodinamik olarak stabil olmayan kalp yetmezliği.

Equator® tabletleri 10 mg/5 mg ile ilgilidir. Equator® tabletleri 20 mg/5 mg ve Equator® tabletleri 20 mg/10 mg:

Bireysel bileşenlerin kullanımıyla ilişkili yukarıdaki kontrendikasyonların tümü, aynı zamanda kombine ilaç Equator® tabletleri 10 mg/5 mg, Equator® tabletleri 20 mg/5 mg ve Equator® tabletleri 20 mg/10 mg için de geçerlidir.

Yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık ("Bileşim" bölümüne bakınız).

Dikkatlice

Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu, iki taraflı renal arter stenozu veya ilerleyici azotemi ile birlikte tek böbrek arterinin stenozu, böbrek nakli sonrası durum, azotemi, hiperkalemi, primer hiperaldosteronizm, karaciğer fonksiyon bozukluğu, arteriyel hipotansiyon, serebrovasküler hastalıklar (serebrovasküler yetmezlik dahil), iskemik kalp hastalığı , koroner yetmezlik, hasta sinüs sendromu (şiddetli bradikardi, taşikardi), NYHA sınıflamasına göre fonksiyonel sınıf III-IV iskemik olmayan etiyolojinin KKY'si, aort stenozu, mitral stenozu, akut miyokard enfarktüsü (ve miyokard enfarktüsünden sonraki 1 ay içinde) , otoimmün sistemik bağ dokusu hastalıkları (skleroderma, sistemik lupus eritematozus dahil), kemik iliği hematopoezinin baskılanması, diyabet, tuz kısıtlı diyet, hipovolemik durumlar (ishal, kusma sonucu dahil), yaşlılık, yüksek akışlı hemodiyaliz diyaliz yüksek geçirgenliğe sahip membranlar (AN69®).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Gebelik

Yeterli kontrollü klinik çalışmalarda Equator®'un hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Bu nedenle hamilelik sırasında her iki aktif maddenin de kullanılması önerilmez veya kontrendike değildir. Hamilelik doğrulanırsa, Equator® almayı derhal bırakmalı ve gerekirse alternatif tedaviye başlamalısınız ("Kullanım Önlemleri" bölümüne bakın).

Equator® alımına hamilelik sırasında başlanmamalıdır. Equator® tedavisine devam edilmesinin gerekli olduğu düşünülüyorsa, hamilelik planlayan hastalar, hamilelik sırasında kullanım için bilinen güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif ajanlara geçmelidir.

Lisinopril

ACE inhibitörlerinin kullanımı hamileliğin ilk trimesterinde önerilmemektedir ("Kullanım Önlemleri" bölümüne bakınız) ve hamileliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde kontrendikedir ("Kontrendikasyonlar" ve "Kullanım Önlemleri" bölümlerine bakınız).

Gebeliğin ilk üç ayında ACE inhibitörlerinin alınmasıyla ilişkili teratojenisite riskine ilişkin epidemiyolojik veriler ikna edici değildir, ancak riskte küçük bir artış göz ardı edilemez. Bir ACE inhibitörü ile tedaviye devam edilmesinin gerekli olduğu düşünülürse, hamilelik planlayan hastalar, hamilelik sırasında kullanım için bilinen güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif ajanlara geçmelidir. Hamilelik doğrulanırsa, ACE inhibitörü tedavisi derhal durdurulmalı ve gerekirse alternatif tedavi önerilmelidir.

Kadınlarda gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde ACE inhibitörlerinin kullanımının fetotoksisiteye (böbrek fonksiyonunda azalma, oligohidramniyoz, kafatası kemiklerinin kemikleşmesinde gecikme) ve neonatal toksisiteye (böbrek yetmezliği, arteriyel hipotansiyon, hiperkalemi) neden olduğu bilinmektedir. Hamileliğin ikinci trimesterinden beri bir ACE inhibitörü kullanılıyorsa, böbrek ve kafatası fonksiyonlarının ultrasonla incelenmesi önerilir. Anneleri ACE inhibitörü kullanan yenidoğanların ve bebeklerin, arteriyel hipotansiyonun erken tespiti açısından yakından izlenmesi önerilir ("Kontrendikasyonlar" ve "Kullanım Önlemleri" bölümlerine bakınız).

Amlodipin

Amlodipinin hamilelik sırasındaki güvenliği belirlenmemiştir, bu nedenle amlodipinin hamilelik sırasında kullanılması önerilmez.

Emzirme

Equator®'un emzirme döneminde kullanılması tavsiye edilmez (veri mevcut değildir). İlacın emzirme döneminde kullanılması gerekiyorsa, güvenlik profili bilinen alternatif antihipertansif ilaçlar reçete edilmelidir (özellikle yenidoğan ve prematüre bebeklerin emzirilmesi sırasında).

Doğurganlık

Equator®'un doğurganlık üzerindeki etkisine ilişkin yeterli kontrollü klinik çalışmalardan elde edilen hiçbir veri yoktur. BMCC kullanan bazı hastalarda sperm başlarında geri dönüşümlü biyokimyasal değişiklikler rapor edilmiştir.

Kullanım talimatları ve dozlar

Yiyecek alımından bağımsız olarak içeride.

Maksimum günlük doz, Equator® ilacının bir tabletidir.

Genel olarak sabit doz kombinasyonları başlangıç tedavisinde kullanılmamalıdır.

10 mg/5 mg, 20 mg/5 mg ve 20 mg/10 mg dozajlarındaki Equator® yalnızca lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozları Equator® durumunda 10 mg ve 5 mg'a titre edilen hastalar için endikedir. Equator® tabletler 20 mg/5 mg durumunda sırasıyla 10 mg/5 mg, 20 mg'a kadar ve 5 mg ve Equator® tabletler 20 mg/10 mg durumunda 20 mg ve 10 mg'a kadar tabletler. Doz ayarlaması gerekiyorsa, ilacın ayrı ayrı bileşenlerinin doz titrasyonu dikkate alınmalıdır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar

Böbrek yetmezliği olan hastalarda optimal başlangıç ve idame dozunu belirlemek için lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak doz titrasyonu gereklidir. Equator® ile tedavi sırasında böbrek fonksiyonunun, kan serumundaki potasyum ve sodyum seviyelerinin izlenmesi gerekir. Böbrek fonksiyonu kötüleşirse ilaç kesilmeli ve yeterli dozda lisinopril ve amlodipin ile değiştirilmelidir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipinin eliminasyonu yavaşlayabilir. Bu gibi durumlarda dozaj rejimine ilişkin net öneriler oluşturulmamıştır, bu nedenle Equator® önerilen en düşük dozda reçete edilmelidir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda optimal başlangıç ve idame dozunu belirlemek için lisinopril ve amlodipin dozlarının ayrı ayrı titre edilmesi gerekir.

Yaşlı hastalar (65 yaş üstü)

Yaşlı hastalarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır. Klinik çalışmalarda amlodipin ve lisinoprilin etkililik veya güvenlilik profilinde yaşa bağlı herhangi bir değişiklik olmamıştır. Optimum idame dozunu belirlemek için, lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak dozaj rejiminin bireysel olarak belirlenmesi gerekir.

Yan etki

Advers reaksiyonların sıklığı lisinopril ve amlodipin için ayrı ayrı verilmektedir.

Veriler MedDRA sınıflandırmasına göre organ sistemi sınıfına göre ve aşağıdaki sıklıklarla sunulmaktadır: çok yaygın (> 1/10); sık sık (> 1/100 ila 1/1.000 ila 1/10.000 ila 1/10.000 ila

Organ sistemi sınıfı	Sıklık	Lisinopril'in olumsuz reaksiyonları	Amlodipinin olumsuz reaksiyonları
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları	Çok nadiren	Kemik iliği hematopoezi, agranülositoz, lökopeni, nötropeni, trombositopeni, hemolitik anemi, anemi, lenfadenopatinin baskılanması	Trombositopeni, lökopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları	Çok nadiren	Otoimmün bozukluklar	Alerjik reaksiyonlar
Endokrin sistem bozukluğu	Nadiren	Uygunsuz antidiüretik hormon salgılanması sendromu (SIADH)
Metabolik ve beslenme bozuklukları	Çok nadiren	Hipoglisemi	Hiperglisemi
Zihinsel bozukluklar	nadiren	Ruh hali değişiklikleri, uyku bozuklukları	Uykusuzluk, ruh hali değişiklikleri (anksiyete dahil), depresyon
	Nadiren	Zihinsel bozukluklar	Bilinç bulanıklığı, konfüzyon
	Frekans bilinmiyor	Depresyon
Sinir sistemi bozuklukları	Sıklıkla	Baş dönmesi, baş ağrısı	Uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı (özellikle tedavinin ilk döneminde)
	nadiren	Vertigo, parestezi, disguzi	Bayılma, titreme, tat alma duyusunda bozukluk, hipoestezi, parestezi
	Çok nadiren		Kas hipertonisitesi, periferik nöropati
	Frekans bilinmiyor	Bayılma
Görme bozuklukları	nadiren		Görme bozuklukları (diplopi dahil)
İşitme ve labirent bozuklukları	nadiren		Kulaklarda gürültü
Kalp bozuklukları	Sıklıkla		Kardiyopalmus
	nadiren	Muhtemelen yüksek riskli hastalarda kan basıncında belirgin bir düşüş, taşikardi, çarpıntı nedeniyle miyokard enfarktüsü
	Çok nadiren		Miyokard enfarktüsü, aritmiler (bradikardi, ventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon dahil)
Damar bozuklukları	Sıklıkla	Ortostatik hipotansiyon	Cilt hiperemisi
	nadiren	Muhtemelen yüksek riskli hastalarda kan basıncında belirgin bir düşüşün neden olduğu serebrovasküler olay, Raynaud sendromu	Azalan kan basıncı
	Çok nadiren		Vaskülit
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar	Sıklıkla	Öksürük
	nadiren	Rinit	Nefes darlığı, rinit
	Çok nadiren	Bronkospazm, alerjik alveolit/eozinofilik pnömoni, sinüzit	Öksürük
Gastrointestinal bozukluklar	Sıklıkla	İshal, kusma	Karın ağrısı, bulantı
	nadiren	Karın ağrısı, bulantı, hazımsızlık	Kusma, hazımsızlık, ishal veya kabızlık, ağız kuruluğu
	Nadiren	Ağız mukozasının kuruluğu
	Çok nadiren	Pankreatit, bağırsak anjiyoödemi	Pankreatit, gastrit, diş eti hiperplazisi
Karaciğer ve safra yolları bozuklukları	Çok nadiren	Karaciğer yetmezliği, hepatit, kolestatik sarılık	Hepatit, sarılık
Deri ve deri altı doku bozuklukları	nadiren	Döküntü, kaşıntı	Alopesi, purpura, ciltte renk değişikliği, terlemede artış, kaşıntı, döküntü, ekzantem
	Nadiren	Sedef hastalığı, ürtiker, alopesi, yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, glottis ve/veya gırtlakta aşırı duyarlılık/anjiyoödem
	Çok nadiren	Toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, pemfigus vulgaris, terleme artışı, kutanöz psödolenfoma*	Anjiyoödem, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, Quincke ödemi, ışığa duyarlılık, ürtiker
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları	Sıklıkla		Ayak bileklerinin şişmesi
	nadiren		Artralji, miyalji, kas krampları, sırt ağrısı
Böbrek ve idrar yolu bozuklukları	Sıklıkla	Böbrek yetmezliği
	nadiren		İdrar fonksiyon bozukluğu, noktüri, idrara çıkma sıklığında artış
	Nadiren	Akut böbrek yetmezliği, üremi
	Çok nadiren	Oligüri/anüri
Genital organ ve meme bozuklukları	nadiren	İktidarsızlık	İktidarsızlık, jinekomasti
	Nadiren	Jinekomasti
Genel ve uygulama yeri bozuklukları	Sıklıkla		Periferik ödem, artan yorgunluk
	nadiren	Artan yorgunluk, asteni	Göğüs ağrısı, ağrı, halsizlik, asteni
Laboratuvar ve enstrümantal çalışmaların sonuçlarına etkisi	nadiren	Kandaki üre konsantrasyonunun artması, kan serumundaki kreatinin, hiperkalemi, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış	Kilo alımı, kilo kaybı
	Nadiren	Hemoglobin azalması, hematokrit azalması, serum bilirubin konsantrasyonunun artması, hiponatremi
	Çok nadiren		Karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış**

* Sendrom aşağıdaki semptomlardan bir veya daha fazlasını içerebilir: ateş, vaskülit, miyalji, artralji/artrit, artmış antinükleer antikorlar (ANA), artmış eritrosit sedimantasyon hızı (ESR), eozinofili ve lökositoz, döküntü, ışığa duyarlılık veya vücutta diğer değişiklikler deri.

** Çoğu zaman kolestaza karşılık gelir.

Amlodipin kullanımıyla izole ekstrapiramidal sendrom vakaları da rapor edilmiştir.

Doz aşımı

Equator®'un insanlarda doz aşımı olduğuna dair hiçbir kanıt yoktur.

Lisinopril

Belirtiler: hipotansiyon, dolaşım şoku, elektrolit dengesizliği, böbrek yetmezliği, hiperventilasyon, taşikardi, çarpıntı, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete ve öksürük.

Tedavi: gastrik lavaj, aktif kömür alınması, hastanın bacakları kaldırılmış halde yatay pozisyona getirilmesi, dolaşımdaki kan hacminin (CBV) yenilenmesi - plazma ikame çözeltilerinin intravenöz uygulanması, semptomatik tedavi, ayrıca anjiyotensin II ve/veya infüzyonunun tavsiye edilebilirliğini de düşünebilirsiniz. veya intravenöz katekolaminlerin uygulanması, damar ve solunum sistemlerinin kardiyovasküler fonksiyonlarının izlenmesi, bcc, üre konsantrasyonu, kan serumundaki kreatinin ve elektrolit içeriğinin yanı sıra diürez. İlaç tedavisine dirençli bradikardi gelişmesiyle birlikte yapay kalp pili yerleştirilmesi endikedir. Lisinopril, hemodiyaliz kullanılarak sistemik dolaşımdan uzaklaştırılabilir.

Amlodipin

BelirtiS: refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyon gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalma (şok ve ölüm gelişimi de dahil olmak üzere şiddetli ve kalıcı arteriyel hipotansiyon gelişme riski).

Tedavi: gastrik lavaj, aktif kömür verilmesi, kardiyovasküler sistemin fonksiyonunun sürdürülmesi, kardiyovasküler ve solunum sistemlerinin fonksiyonlarının izlenmesi, hastaya bacaklar kaldırılarak yatay pozisyon verilmesi, dolaşımdaki kan hacminin (CBV) ve diürezin izlenmesi. Vasküler tonu eski haline getirmek için - vazokonstriktörler kullanın (kullanımlarına kontrendikasyon olmadığında); kalsiyum kanallarının bloke edilmesinin sonuçlarını ortadan kaldırmak için - kalsiyum glukonatın intravenöz uygulanması. Hemodiyaliz etkisizdir.

Sabit dozlu kombinasyon ilacı Equator®

Belirtiler:

Aşırı dozda Equator®, ciddi arteriyel hipotansiyon, akut vasküler yetmezlik, elektrolit dengesizliği, böbrek yetmezliği, hiperventilasyon, taşikardi, hızlı kalp atışı, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete ve öksürüğe neden olan aşırı periferik vazodilatasyona yol açabilir.

Tedavi: Semptomatik tedavinin yapılması önerilir (hastayı sırt üstü yatırın, kardiyovasküler ve solunum sistemlerinin işlevlerini gözlemleyin ve gerekirse sürdürün, kan basıncını kontrol edin, kan hacmini yenileyin ve elektrolit dengesini yeniden sağlayın, kreatinin konsantrasyonunu izleyin) kan serumunda). Şiddetli arteriyel hipotansiyon durumunda alt uzuvlar başın üzerine kaldırılmalıdır; Kan yerine geçen maddelerin intravenöz uygulanması yeterli sonuca yol açmazsa, kullanımlarına herhangi bir kontrendikasyon olmaması koşuluyla, periferik vazopresörlerin uygulanması yoluyla idame tedavisi gerekebilir. Anjiyotensin II infüzyonu tavsiye edilir. Kalsiyum glukonatın intravenöz uygulanması, kalsiyum kanal blokajının neden olduğu etkilerin tersine çevrilmesinde olumlu bir etkiye sahip olabilir.

Amlodipin yavaş emildiğinden bazı durumlarda gastrik lavaj etkili olabilir. Lisinopril'in sistemik dolaşımdan uzaklaştırılması için hemodiyaliz yapılması tavsiye edilir. Diyaliz sırasında yüksek akışlı poliakrilonitril membranların kullanılması önerilmez.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Lisinopril

Potasyum içeren gıda takviyeleri, potasyum tutucu diüretikler, potasyum içeren tuz ikameleri: Potasyum tutucu diüretikler (örneğin spironolakton, amilorid ve triamteren), potasyum içeren diyet takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri ve serum potasyum seviyelerini artıran diğer ilaçlar (örneğin heparin), ACE inhibitörleriyle birlikte uygulandığında hiperkalemiye neden olabilir. özellikle böbrek yetmezliği ve diğer böbrek hastalıkları öyküsü olan hastalarda. Lisinopril ile birlikte potasyum seviyelerini etkileyen bir ilaç reçete edilirken serum potasyum seviyeleri izlenmelidir. Birlikte uygulama çok dikkatli bir şekilde yapılmalı ve böbrek fonksiyonu ile serum potasyum düzeyleri düzenli olarak izlenmelidir. Potasyum tutucu diüretikler Equator® ile eş zamanlı olarak ancak yakın tıbbi gözetim altında kullanılabilir.

Diüretikler: Lisinopril alan bir hastaya diüretik reçete edildiğinde antihipertansif etki genellikle artar. Lisinopril alırken semptomatik hipotansiyon potansiyeli, lisinopril tedavisine başlamadan önce diüretiğin kesilmesiyle en aza indirilebilir. Eş zamanlı kullanım dikkatli yapılmalıdır. Lisinopril, diüretiklerin kaliüretik etkisini azaltır.

Diğer antihipertansif ilaçlar: bu ilaçların eş zamanlı kullanımı Equator®'un antihipertansif etkisini arttırabilir. Nitrogliserin, diğer nitratlar veya vazodilatörler ile birlikte kullanılması kan basıncında önemli bir düşüşe yol açabilir.

Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin çift blokajı: Mevcut verilere göre RAAS'ın ACE inhibitörleri, ARB II veya aliskiren kullanılarak ikili blokajı hiçbir hastaya, özellikle diyabetik nefropatili hastalara önerilemez.

Diabetes Mellitus veya orta/şiddetli böbrek yetmezliği (GFR) olan hastalarda

Trisiklik antidepresanlar/antipsikotikler/genel anestezi/narkotik analjezikler: ACE inhibitörleriyle eş zamanlı kullanım, kan basıncında önemli bir düşüşe yol açabilir.

Etanol antihipertansif etkiyi arttırır.

Allopurinol, prokainamid, sitostatikler veya immünosupresanlar (sistemik glukokortikosteroidler) ACE inhibitörleriyle eş zamanlı kullanıldığında lökopeni gelişme riskinin artmasına yol açabilir.

Antasitler ve kolestiramin ACE inhibitörleriyle birlikte alındıklarında ikincisinin biyoyararlanımını azaltırlar.

Sempatomimetikler ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir; İstenilen etkinin başarısını dikkatle izlemek gerekir.

Hipoglisemik ilaçlar: ACE inhibitörlerinin ve hipoglisemik ilaçların (insülin ve oral hipoglisemik ajanlar) eşzamanlı kullanımı ile hipoglisemi riski artabilir. Çoğu zaman bu tür durumlar kombinasyon tedavisinin ilk haftasında ve böbrek yetmezliği olan hastalarda görülür.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) (seçici siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörleri dahil): NSAID'lerin uzun süreli kullanımı, Günde 3 g'dan fazla yüksek dozda asetilsalisilik asit dahil, ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir. NSAID'lerin ve ACE inhibitörlerinin ilave etkisi serum potasyumunda bir artıştır ve böbrek fonksiyonunun bozulmasına yol açabilir. Bu etkiler genellikle geri dönüşümlüdür. Çok nadiren, özellikle yaşlı ve dehidrate hastalarda akut böbrek yetmezliği gelişebilir.

Lityum preparatları: ACE inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında lityum atılımı yavaşlayabilir ve bu nedenle bu durumda kan serumundaki lityum konsantrasyonu izlenmelidir. Lityum preparatları ile birlikte kullanıldığında nörotoksik etkilerinin (mide bulantısı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) tezahürünü arttırmak mümkündür. Lisinopril ve lityum preparatlarının kombine kullanımı önerilmez. Tiazid diüretiklerin ACE inhibitörleriyle birlikte kullanılması, lityum toksisitesi riskinin artmasına ve lityum toksisitesinin daha da artmasına neden olabilir.

Altın hazırlıkları: ACE inhibitörleri ve altın preparatlarının (sodyum aurotiomalat) intravenöz olarak eşzamanlı kullanımıyla, yüz kızarması, bulantı, kusma, baş dönmesi ve arteriyel hipotansiyonu içeren bir semptom kompleksi tanımlanmıştır.

Asetilsalisilik asit, trombolitikler,beta blokerler, N masraflar: Lisinopril, asetilsalisilik asit (kardiyak dozlarda), trombolitikler, beta blokerler ve/veya nitratlarla eş zamanlı olarak kullanılabilir.

Amlodipin

Diğer ilaçların amlodipin üzerine etkisi

İzoenzim inhibitörleriKıbrıs3 A4: Amlodipinin güçlü veya orta derecede CYP3A4 izoenzim inhibitörleri (proteaz inhibitörleri, azol antifungalleri, makrolid antibiyotikler (eritromisin veya klaritromisin gibi), verapamil veya diltiazem) ile eşzamanlı kullanımı, amlodipinin etkilerinde daha belirgin olan önemli bir artışa yol açabilir. yaşlı hastalarda. Tıbbi gözetim ve gerekirse amlodipin dozunun ayarlanması önerilir.

İzoenzim indükleyicileriKıbrıs3 A4: CYP3A4 izoenzim indükleyicileri (örneğin rifampisin, St. John's wort içeren ilaçlar) ile eşzamanlı kullanım, kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açabilir. Amlodipin ve CYP3A4 izoenzim indükleyicilerinin eş zamanlı kullanımı dikkatle yapılmalıdır.

Amlodipinin birlikte alınması greyfurt veya greyfurt suyu Bazı hastalarda amlodipinin biyoyararlanımını artırabileceği ve dolayısıyla antihipertansif etkisini artırabileceği için önerilmez.

Dantrolen (infüzyon): Hayvan çalışmalarında, verapamil ve intravenöz dantrolen uygulamasından sonra ventriküler fibrilasyon ve eşlik eden hiperkalemi ve ölümle birlikte kardiyovasküler yetmezlik gelişimi gözlendi. Hiperkalemi gelişme riski nedeniyle, malign hipertermiye yatkın hastalarda ve ayrıca malign hiperterminin tedavisinde amlodipin gibi kalsiyum kanal blokerlerinin eşzamanlı kullanımından kaçınılması önerilir.

Amlodipinin diğer ilaçlar üzerine etkisi

Amlodipinin antihipertansif etkisi, antihipertansif özelliklere sahip ilaçlarla arttırılır.

Diğer ilaçlarla etkileşimlerin incelendiği klinik çalışmalarda amlodipin, atorvastatin, digoksin, varfarin veya siklosporinin farmakokinetiğini etkilememiştir.

Simvastatin", 10 mg amlodipin ve 80 mg simvastatinin tekrarlanan dozlarının eş zamanlı uygulanması, simvastatin monoterapisi ile karşılaştırıldığında simvastatin konsantrasyonlarında %77 oranında bir artışla sonuçlanmıştır. Amlodipin alan hastalarda simvastatin dozu günde 20 mg ile sınırlandırılmalıdır.

Kullanım önlemleri

Bireysel bileşenlerin kullanımına ilişkin aşağıdaki tüm uyarılar aynı zamanda Equator® kombinasyon ilacı için de geçerlidir.

Lisinopril ile ilgili:

Arteriyel hipotansiyon

Diüretikler, sıvı kaybı veya artan terleme, uzun süreli kusma ve/veya ishal gibi diğer nedenlere bağlı olarak dolaşımdaki kan hacminde ve/veya sodyum içeriğinde azalma olan hastalarda klinik semptomların gelişmesiyle birlikte kan basıncında belirgin bir düşüş meydana gelebilir. veya ciddi renin bağımlı hipertansiyon. Equator® tedavisine başlamadan önce sıvı ve/veya sodyum kaybının onarılmasının gerçekleştirilmesi gereklidir. İlk dozu aldıktan sonra kan basıncını izlemek gerekir. Bu tür durumlar, kan basıncında belirgin bir düşüşün miyokard enfarktüsü veya felce yol açabileceği koroner kalp hastalığı veya serebrovasküler hastalıkları olan hastalar için geçerlidir.

Geçici bir hipotansif reaksiyon, genellikle kan hacmindeki bir artışın ardından kan basıncındaki bir artışın hemen ardından kullanılabilen lisinoprilin daha sonraki kullanımı için bir kontrendikasyon değildir.

Kan basıncı normal veya düşük olan kalp yetmezliği olan bazı hastalar, lisinopril alırken sistemik kan basıncında ek bir düşüş yaşayabilir. Bu etki beklenen bir etkidir ve genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmez. Hipotansiyon semptomatik hale gelirse dozun azaltılması veya lisinopril tedavisinin kesilmesi gerekebilir.

RAAS'ın çifte blokajı

RAAS'ın ikili blokajı, monoterapiyle karşılaştırıldığında hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek fonksiyon bozukluğu (akut böbrek yetmezliği dahil) riskinin artmasıyla ilişkilidir. ACE inhibitörleri, ARB II veya aliskiren kullanılarak RAAS'ın ikili blokajı hiçbir hastada, özellikle diyabetik nefropatili hastalarda önerilemez.

Bazı durumlarda, ACE inhibitörleri ve ARB II'nin kombine kullanımının kesinlikle endike olduğu durumlarda, bir uzman tarafından dikkatli gözetim altında tutulması ve böbrek fonksiyonunun, su ve elektrolit dengesinin ve kan basıncının zorunlu olarak izlenmesi gerekir. Bu, kronik kalp yetmezliği olan hastalarda ACE inhibitörlerine yardımcı tedavi olarak kandesartan veya valsartan kullanımı için geçerlidir. Aldosteron antagonistlerine (spironolakton) intoleransı olan ve semptomları devam eden kronik kalp yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonunun, su-elektrolit dengesinin ve kan basıncının bir uzman gözetiminde ve zorunlu olarak izlenmesi altında RAAS'ın çift blokajının yapılması mümkündür. Diğer yeterli tedaviye rağmen kronik kalp yetmezliği.

Akut miyokard enfarktüsünde arteriyel hipotansiyon

Vazodilatörlerle tedavi sonrasında ciddi hemodinamik bozulma riski taşıyan akut miyokard enfarktüsü hastalarında lisinopril tedavisi başlatılmamalıdır. Bunlar sistolik kan basıncı (SBP) 100 mm Hg olan hastalardır. Sanat. veya daha düşük ve kardiyojenik şokta. Miyokard enfarktüsünden sonraki ilk 3 gün boyunca SKB'nin 120 mmHg olması durumunda lisinopril dozu azaltılmalıdır. Sanat. Veya daha düşük. İdame dozları 5 mg'a veya SKB 100 mmHg ise geçici olarak 2,5 mg'a düşürülmelidir. Sanat. Veya daha düşük. Arteriyel hipotansiyon devam ederse (SKB 90 mm Hg'nin altında 1 saatten fazla sürerse), lisinopril kesilmelidir.

Aort ve mitral kapak stenozu/hipertrofikkardiyomiyopati

Diğer ACE inhibitörlerinde olduğu gibi, mitral kapak stenozu ve sol ventriküler çıkış yolu tıkanıklığı (aort stenozu veya hipertrofik kardiyomiyopati) olan hastalara lisinopril dikkatle uygulanmalıdır.

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği durumunda (KR

Kalp yetmezliği olan hastalarda, ACE inhibitörleriyle tedaviye başlandıktan sonra hipotansiyon, böbrek fonksiyonunun daha da bozulmasına yol açabilir. Bu tür vakalarda akut böbrek yetmezliği rapor edilmiştir, ancak genellikle geri dönüşümlüdür.

ACE inhibitörleri alan, iki taraflı renal arter stenozu veya tek böbreğinde arteriyel stenozu olan bazı hastalarda, serum üre ve kreatinin konsantrasyonlarında, tedavi kesildiğinde genellikle geri dönüşlü olan artışlar gözlendi. Bu özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda olasıdır. Eşlik eden renovasküler hipertansiyon durumunda ciddi arteriyel hipotansiyon ve böbrek yetmezliği gelişme riski artar. Bu tür hastalarda tedaviye yakın tıbbi gözetim altında düşük dozlarda başlanmalı ve doz dikkatli bir şekilde titre edilmelidir. Diüretiklerle tedavi yukarıdaki durumların gelişmesine katkıda bulunabileceğinden, lisinopril tedavisinin ilk haftalarında bunların kullanımı kesilmeli ve böbrek fonksiyonu izlenmelidir.

Önceden belirgin bir renovasküler hipertansiyonu olmayan arteriyel hipertansiyonu olan bazı hastalarda, özellikle lisinoprilin bir diüretikle birlikte kullanıldığı durumlarda, serum üre ve kreatinin konsantrasyonlarında genellikle hafif ve geçici bir artış gözlenmiştir. Bu özellikle önceden böbrek yetmezliği olan hastalarda olasıdır. Diüretik ve/veya lisinopril dozunun azaltılması ve/veya kesilmesi gerekebilir.

Akut miyokard enfarktüsünde, serum kreatinin konsantrasyonunun 177 mikromol/l'yi aşması ve/veya proteinürinin 500 mg/24 saati aşması olarak tanımlanan böbrek yetmezliği belirtileri olan hastalarda lisinopril tedavisi başlatılmamalıdır. Lisinopril tedavisi sırasında böbrek fonksiyon bozukluğu olması durumunda (serum kreatinin konsantrasyonunun 265 mikromol/l'yi aşması veya tedaviden önceki ilgili değerden 2 kat daha yüksek olması), doktor lisinoprilin kesilmesinin uygun olup olmadığını düşünmelidir.

Anjiyoödem

Lisinopril dahil ACE inhibitörleri alan hastalarda yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, ses telleri ve/veya gırtlakta anjiyoödem rapor edilmiştir. Bu durumlarda Equator® alımı derhal durdurulmalı ve semptomlar tamamen ortadan kayboluncaya kadar hasta yakından izlenmelidir.

Yüzün, dudakların ve uzuvların şişmesi genellikle kendiliğinden geçer, ancak semptomların şiddetini azaltmak için antihistaminikler kullanılmalıdır. Gırtlak şişmesi veya dil şişmesinin eşlik ettiği anjiyoödem ölümcül olabilir. Hava yolu tıkanıklığına neden olabilecek dil, farenks veya gırtlakta şişlik tespit edilirse derhal acil önlemlere başlanmalıdır. Uygun önlemler şunları içerir: 0,3 - 0,5 mg veya 0,1 mg intravenöz olarak yavaşça% 0,1'lik bir epinefrin (adrenalin) çözeltisinin deri altından uygulanması, ardından glukokortikosteroidlerin (intravenöz olarak) ve antihistaminiklerin kullanılması ve yaşamsal belirtilerin eşzamanlı olarak izlenmesi. işlevler.

ACE inhibitörleri alan hastalarda bağırsak anjiyoödemi nadiren gözlenmiştir. Bu hastalar karın ağrısından (mide bulantısı ve kusmanın eşlik ettiği veya etmediği) şikayetçiydi; bazı vakalarda daha önce yüz anjiyoödemi gözlenmedi ve C-1 esteraz aktivitesi normal sınırlardaydı. Bağırsak anjiyoödemi, gastrointestinal sistemin bilgisayarlı tomografisi veya ultrasonu veya ameliyatla teşhis edildi; ACE inhibitörünün kesilmesinden sonra semptomlar ortadan kalktı. ACE inhibitörleri alan hastalarda karın ağrısının ayırıcı tanısını yaparken bağırsak anjiyoödemi gelişimi dikkate alınmalıdır.

ACE inhibitörü kullanımıyla ilişkili olmayan anjiyoödem öyküsü olan hastalarda, ACE inhibitörlerinin kullanımı daha yüksek anjiyoödem gelişme riskiyle ilişkili olabilir.

Hemodiyaliz hastalarında anafilaktik reaksiyonlar

Poliakrilonitril membranlar (örneğin, AN69®) kullanılarak hemodiyaliz uygulanan ve eş zamanlı olarak ACE inhibitörleri alan hastalarda anafilaktik şok vakaları rapor edilmiştir ve bu kombinasyondan kaçınılmalıdır. Hastalara farklı tipte bir diyaliz membranı veya farklı bir farmakoterapötik grubun antihipertansif ilacını kullanmaları önerilir.

Düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) aferez prosedürleri sırasında hastalarda anafilaktik reaksiyonlar

ACE inhibitörleri alan hastalarda dekstran sülfat ile LDL aferezi sırasında nadiren yaşamı tehdit eden anafilaktik reaksiyonlar gelişmiştir. Bu tür reaksiyonlar, her aferez işleminden önce ACE inhibitörünün durdurulmasıyla önlenebilir.

Zehir duyarsızlaştırmaHymenoptera

Bazen ACE inhibitörleri alan hastalar, hymenoptera zehiri (örneğin eşekarısı veya arılar) nedeniyle duyarsızlaştırıldığında anafilaktik reaksiyonlar geliştirmiştir. Desensitizasyon işleminden önce ACE inhibitörünün kesilmesiyle bu tür yaşamı tehdit eden durumların önüne geçilebilir.

Karaciğer üzerindeki etkiler

Nadir durumlarda, ACE inhibitörlerinin kullanımına kolestatik sarılık veya hepatit ile başlayan ve fulminan karaciğer nekrozuna dönüşen ve bazı durumlarda ölüme yol açan bir sendrom eşlik etmiştir. Bu sendromun mekanizması belirsizdir. Equator® alan ve sarılık veya karaciğer enzim aktivitesinde artış yaşayan hastalar ilacı bırakmalı ve durumlarını dikkatle izlemelidir.

Nötropeni/agranülositoz

ACE inhibitörleri alan hastalarda nadir olarak nötropeni, agranülositoz, trombositopeni ve anemi vakaları rapor edilmiştir. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda ve diğer ağırlaştırıcı faktörlerin yokluğunda nötropeni nadirdir. Nötropeni ve agranülositoz geri dönüşümlüdür ve ACE inhibitörünün kesilmesinden sonra kaybolur. Equator®, sistemik bağ dokusu hastalıkları olan hastalarda, immünosüpresif tedavi sırasında, allopurinol veya prokainamid ile tedavi sırasında veya bu ağırlaştırıcı faktörlerin bir kombinasyonu sırasında, özellikle önceden mevcut böbrek yetmezliği varlığında son derece dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastaların bazılarında ciddi enfeksiyonlar gelişti ve bazı durumlarda antibiyotik tedavisine yanıt verilmedi. Bu tür hastalarda Equator® ile tedavi sırasında lökosit sayısının periyodik olarak izlenmesi gerekir (lökosit sayımı ile kan testi). Hastalar, bulaşıcı bir hastalığın ilk belirtilerinin ortaya çıkması konusunda doktora bilgi verilmesi gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Irk

ACE inhibitörleri kullanan Siyah ırk temsilcilerinin, diğer ırklardan hastalara kıyasla anjiyoödem yaşama olasılıkları daha yüksekti.

Diğer ACE inhibitörleri gibi, lisinopril de siyah hastalarda antihipertansif ajan olarak diğer ırklardan hastalara göre daha az etkilidir. Bu etki, arteriyel hipertansiyonu olan siyahi hastalarda düşük renin durumunun belirgin bir şekilde baskın olmasıyla ilişkili olabilir.

Öksürük

ACE inhibitörlerinin kullanımı sırasında sıklıkla öksürük gözlendi. Kural olarak öksürük verimsizdir, süreklidir ve ilacın kesilmesinden sonra durur. Öksürüğün ayırıcı tanısında ACE inhibitörlerinin kullanımına bağlı öksürüğün dikkate alınması gerekir.

Cerrahi/genel anestezi

Arteriyel hipotansiyona neden olan ilaçların kullanıldığı ameliyat veya genel anestezi sırasında, lisinopril, renin telafi edici salınımıyla ilişkili anjiyotensin II oluşumunu engelleyebilir.

Yukarıdaki mekanizmanın bir sonucu olarak arteriyel hipotansiyon gelişirse kan hacminin hacmi artırılarak düzeltme yapılabilir.

Hiperkalemi

ACE inhibitörleri alan bazı hastalarda serum potasyum düzeylerinde artış gözlendi. Hiperkalemi gelişme riski taşıyan hastalar böbrek yetmezliği, tip 2 diyabet, akut kalp yetmezliği, dehidrasyon, metabolik asidoz veya potasyum tutucu diüretiklerin, potasyum içeren diyet takviyelerinin, potasyum içeren tuz ikamelerinin eş zamanlı kullanımı olan hastalardır. kandaki potasyum seviyesini artıran diğer ilaçlar serum (örneğin heparin). Yukarıdaki ilaçlarla eş zamanlı kullanım gerekiyorsa, kan serumundaki potasyum içeriğinin izlenmesi önerilir.

Şeker hastalığı olan hastalar

Oral hipoglisemik ilaçlar alan veya insülin alan diyabetli hastalarda, bir ACE inhibitörüyle tedavinin ilk ayında kan şekeri düzeyleri izlenmelidir (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümü).

Amlodipin ile ilgili:

Hipertansif krizde amlodipinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Kalp yetmezliği olan hastalar

Amlodipin de dahil olmak üzere kalsiyum kanal blokerleri, kardiyovasküler komplikasyon ve mortalite riskini artırabileceğinden konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda amlodipinin yarı ömrünün uzadığı ve EAA'nın arttığı gözlenmiştir, ancak uygun doz önerileri geliştirilmemiştir. Bu nedenle amlodipine doz aralığındaki en düşük dozda başlanmalıdır; Tedaviye dikkatle başlanmalı ve doz artırılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda yavaş doz titrasyonu ve yakın tıbbi takip gerekli olabilir.

Yaşlı hastalar

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak doz ayarlaması yapılmalıdır.

Tedavi sırasında vücut ağırlığı kontrolü ve diş kontrolü gereklidir (ağrı, kanama ve diş eti hiperplazisini önlemek için).

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Lisinopril ile ilgili:

Araç veya makine kullanırken baş dönmesi veya yorgunluk olasılığı dikkate alınmalıdır.

Amlodipin ile ilgili:

Amlodipinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hafif veya orta derecede etkisi olabilir. Baş dönmesi, baş ağrısı, yorgunluk ve mide bulantısının olası gelişimi nedeniyle psikomotor reaksiyonların hızı bozulabilir. Özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli olunması önerilir.

Reçeteyle.

Üretici firma

JSC "Gedeon Richter"

1103 Budapeşte, st. Dymroyi, 19-21, Macaristan.

Üreticinin ve başvuru sahibinin çıkarlarını temsil eden şirket

ilacın adı

Kayıt numarası: LP 001645-200314

Ticari isim: EQUATOR®

Uluslararası tescilli olmayan veya jenerik ad: amlodipin + lisinopril&

Dozaj formu: tabletler

1 tablet başına bileşim:
Aktif maddeler: amlodipin besilat 6,94 mg (5,00 mg amlodipine eşdeğer), lisinopril dihidrat 21,76 mg (20,00 mg lisinopril'e eşdeğer);
Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz (tip 101) - 181,08 mg, mikrokristalin selüloz (tip 12) - 173,28 mg, sodyum karboksimetil nişasta (tip A) - 8,00 mg, magnezyum stearat - 2,00 mg.

Tanım
Bir tarafında “CF2” baskılı, beyaz veya kirli beyaz, yuvarlak, bikonveks tabletler.

Farmakoterapötik grup: kombine antihipertansif ajan (anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü ve yavaş kalsiyum kanal blokeri)

ATX kodu: S09ВВ03

farmakolojik etki
Farmakodinamik
Aktif maddeleri içeren bir kombinasyon ilacı: lisinopril ve amlodipin.
Bir anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörü olan lisinopril, anjiyotensin I'den anjiyotensin II oluşumunu azaltır. Anjiyotensin II içeriğindeki bir azalma, aldosteron salınımında doğrudan bir azalmaya yol açar. Bradikininin bozulmasını azaltır ve prostaglandinlerin sentezini arttırır. Toplam periferik damar direncini (TPVR), kan basıncını (BP), ön yükü, pulmoner kılcal damarlardaki basıncı azaltır, kronik kalp yetmezliği olan hastalarda dakika kan hacminde artışa ve miyokardın strese karşı toleransında artışa neden olur. Arterleri damarlardan daha fazla genişletir. Bazı etkiler doku renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi (RAAS) üzerindeki etkilerle açıklanmaktadır.
Uzun süreli kullanımla miyokardın hipertrofisi ve dirençli arterlerin duvarları azalır. İskemik miyokardiyuma kan akışını iyileştirir.
ACE inhibitörleri, kronik kalp yetmezliği olan hastalarda yaşam beklentisini uzatır ve kalp yetmezliğinin klinik belirtileri olmadan miyokard enfarktüsü geçiren hastalarda sol ventriküler fonksiyon bozukluğunun ilerlemesini yavaşlatır.
Etkinin başlangıcı oral uygulamadan 1 saat sonradır. Maksimum antihipertansif etki 6 saat sonra belirlenir ve 24 saat devam eder.Arteriyel hipertansiyonda etki tedavinin başlamasından sonraki ilk günlerde görülür, 1-2 ay sonra stabil etki gelişir. İlacın aniden kesilmesiyle kan basıncında belirgin bir artış gözlenmedi.
RAAS üzerindeki etkide kendini gösteren birincil etkisine rağmen renin aktivitesi düşük olan arteriyel hipertansiyonda da etkilidir. Lisinopril, kan basıncını düşürmenin yanı sıra albüminüriyi de azaltır. Lisinopril, diyabetli hastalarda kan şekeri konsantrasyonlarını etkilemez ve hipoglisemi vakalarında artışa yol açmaz.
Amlodipin, "yavaş" kalsiyum kanallarının (SCCC) bir blokeri olan bir dihidropiridin türevidir ve antianjinal ve antihipertansif etkiye sahiptir. Kalsiyum kanallarını bloke eder, kalsiyum iyonlarının hücreye transmembran geçişini azaltır (kardiyomiyositlerden çok vasküler düz kas hücrelerine).
Antianjinal etki, koroner ve periferik arterlerin ve arteriyollerin genişlemesinden kaynaklanır: anjina pektoris durumunda miyokard iskemisinin şiddetini azaltır; Periferik arteriyolleri genişleterek periferik damar direncini azaltır, kalpteki art yükü azaltır ve miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır. Miyokardın değişmemiş ve iskemik bölgelerindeki koroner arterleri ve arteriyolleri genişleterek, miyokardiyuma oksijen tedarikini arttırır (özellikle vazospastik anjina ile); koroner arterlerin spazmını önler (sigaradan kaynaklananlar dahil). Stabil anjinası olan hastalarda, günlük tek doz egzersiz toleransını artırır, anjina gelişimini ve ST segmentinin “iskemik” depresyonunu yavaşlatır, anjina ataklarının sıklığını ve nitrogliserin ve diğer nitratların tüketimini azaltır.
Uzun süreli doza bağımlı antihipertansif etkiye sahiptir. Antihipertansif etki, damar düz kasları üzerindeki doğrudan damar genişletici etkiden kaynaklanmaktadır. Arteriyel hipertansiyon için, tek bir doz, kan basıncında 24 saat boyunca (hastanın "yatma" ve "ayakta" pozisyonunda) klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar. Amlodipin reçete edilirken ortostatik hipotansiyon oldukça nadirdir. Egzersiz toleransında veya sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonunda azalmaya neden olmaz. Sol ventriküler miyokard hipertrofisinin derecesini azaltır. Miyokardiyal kontraktilite ve iletkenlik üzerinde hiçbir etkisi yoktur, kalp atış hızında (HR) refleks bir artışa neden olmaz, trombosit agregasyonunu inhibe eder, glomerüler filtrasyon hızını arttırır ve zayıf bir natriüretik etkiye sahiptir. Diyabetik nefropatide mikroalbuminüri şiddetini arttırmaz. Hiçbir şey sağlamıyor
metabolizma ve plazma lipit konsantrasyonları üzerinde olumsuz etkileri olup bronşiyal astım, diyabet ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir. 6-10 saat sonra kan basıncında belirgin bir düşüş gözlenir, etki süresi 24 saattir.
Amlodipin + lisinopril
Lisinopril'in amlodipin ile tek bir ilaçta kombinasyonu, aktif maddelerden birinin neden olduğu olası istenmeyen etkilerin gelişmesini önlemeye yardımcı olur. Böylece BMCC, arteriolleri doğrudan genişleterek vücutta sodyum ve sıvı tutulmasına yol açabilir ve dolayısıyla RAAS'ı aktive edebilir. Bir ACE inhibitörü bu süreci engeller.
Farmakokinetik
Lisinopril
Emme
Oral uygulamadan sonra lisinopril gastrointestinal sistemden (GIT) emilir, emilimi% 6 ila 60 arasında değişebilir. Biyoyararlanım %29'dur. Yemek yemek lisinoprilin emilimini etkilemez.
Dağıtım
Neredeyse kan plazma proteinlerine bağlanmaz. Kan plazmasındaki 90 ng/ml'lik maksimum konsantrasyona (Cmax) 6-7 saat sonra ulaşılır.Kan-beyin ve plasenta bariyerinden geçirgenlik düşüktür.
Metabolizma
Lisinopril vücutta biyotransforme olmaz.
Kaldırma
Böbrekler tarafından değişmeden atılır. Yarı ömrü (T1/2) 12,6 saattir.

Yaşlı hastalarda lisinoprilin plazma konsantrasyonu ve konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan (EAA) genç hastalara göre 2 kat daha fazladır.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda lisinoprilin emilimi ve klirensi azalır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda lisinopril konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerin kan plazmasındaki konsantrasyondan birkaç kat daha yüksektir ve kan plazmasında maksimum konsantrasyona ulaşma süresinde bir artış ve yarılanma ömründe bir artış vardır. .
Lisinopril hemodiyaliz yoluyla vücuttan atılır.
Amlodipin
Emme
Oral uygulamadan sonra amlodipin, gastrointestinal sistemden yavaş yavaş ve neredeyse tamamen (%90) emilir. Amlodipinin biyoyararlanımı %64-80'dir. Gıda alımı amlodipinin emilimini etkilemez.
Dağıtım
Kanda bulunan amlodipinin çoğu (%95-98) plazma proteinlerine bağlıdır. Serumdaki Cmax 6-10 saat sonra gözlenir, denge konsantrasyonlarına (Css) 7-8 günlük tedaviden sonra ulaşılır. Ortalama dağılım hacmi 20 l/kg vücut ağırlığıdır; bu, amlodipinin çoğunun dokularda, daha azının ise kanda bulunduğunu gösterir.
Metabolizma
Amlodipin karaciğerde yavaş fakat aktif bir metabolizmaya uğrar ve anlamlı bir ilk geçiş etkisi görülmez. Metabolitlerin önemli bir farmakolojik aktivitesi yoktur.
Kaldırma
Atılım iki fazdan oluşur, son fazın T1/2'si 30-50 saattir.Ağızdan alınan dozun yaklaşık %60'ı esas olarak metabolitler şeklinde, %10'u değişmeden ve %20-25'i böbreklerden atılır. safra ile bağırsaklardan metabolitler şeklinde. Amlodipinin toplam klerensi 0,116 ml/s/kg'dır (7 ml/dak/kg, 0,42 l/saat/kg).
Seçilmiş hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) amlodipinin eliminasyonu genç hastalara göre daha yavaştır (T1\2 - 65 saat), ancak bu fark klinik olarak anlamlı değildir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda T1/2'nin uzaması, uzun süreli kullanımda amlodipinin vücutta birikiminin daha yüksek olacağını düşündürmektedir (T1/2 - 60 saate kadar).
Böbrek yetmezliği amlodipinin kinetiğini önemli ölçüde etkilemez. Amlodipin kan-beyin bariyerini geçer. Hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz.
Amlodipin + lisinopril
Equator® ilacının içerdiği aktif bileşenler arasında etkileşim olası değildir. AUC, maksimum konsantrasyona ulaşma süresi ve yarı ömür, her bir aktif maddenin değerlerine göre değişmez. Yemek, aktif maddelerin emilimini etkilemez.

Kullanım endikasyonları
Esansiyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisinin endike olduğu hastalar).

Kontrendikasyonlar
- Lisinopril veya diğer ACE inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılık;
- Amlodipin veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık;
- İlacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;
- ACE inhibitörlerinin kullanımı sırasında da dahil olmak üzere anjiyoödem öyküsü;
- Kalıtsal veya idiyopatik anjiyoödem;
- Aort veya mitral kapağın hemodinamik olarak anlamlı stenozu;
- Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati;
- Şiddetli arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı 90 mm Hg'nin altında);
- Kardiyojenik şok;
- Kararsız anjina (Prinzmetal anjina hariç);
- Akut miyokard enfarktüsünden sonra kalp yetmezliği (ilk 28 gün içinde).
- Gebelik ve emzirme;
- 18 yaşına kadar yaş (etkinlik ve güvenlik henüz belirlenmemiştir).

Dikkatlice:
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu, iki taraflı renal arter stenozu veya ilerleyici azotemi ile birlikte tek böbrek arterinin stenozu, böbrek nakli sonrası durum, azotemi, hiperkalemi, primer hiperaldosteronizm, karaciğer fonksiyon bozukluğu, arteriyel hipotansiyon, serebrovasküler hastalıklar (serebrovasküler yetmezlik dahil), iskemik kalp hastalığı yetmezliği, koroner yetmezlik, hasta sinüs sendromu (şiddetli bradikardi, taşikardi), NYHA sınıflamasına göre fonksiyonel sınıf III-IV iskemik olmayan etiyolojinin kronik kalp yetmezliği (KKY), aort stenozu, mitral stenozu, akut miyokard enfarktüsü (ve içinde) Kalp krizinden 1 ay sonra miyokard), otoimmün sistemik bağ dokusu hastalıkları (skleroderma, sistemik lupus eritematozus dahil), kemik iliği hematopoezinin baskılanması, diyabet, tuzun kısıtlandığı diyet, hipovolemik durumlar (ishal, kusma sonucu dahil), yaşlılık, yüksek akışlı, yüksek geçirgenliğe sahip diyaliz membranları (AN69®) kullanılarak hemodiyaliz.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Equator®'un hamilelik sırasında kullanılması önerilmez.
Hamilelik teşhisi konulursa, Equator® alımı derhal durdurulmalıdır.
Hamileliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde ACE inhibitörlerinin alınmasının fetus üzerinde olumsuz bir etkisi vardır (kan basıncında belirgin bir azalma, böbrek yetmezliği, hiperkalemi, kafatası kemiklerinin hipoplazisi ve intrauterin ölüm mümkündür). Hamileliğin ilk üç ayında kullanıldığında ilacın fetüs üzerindeki olumsuz etkilerine dair veri yoktur. Rahim içinde ACE inhibitörlerine maruz kalan yenidoğanlar ve bebekler için, kan basıncında, oligüride ve hiperkalemide belirgin bir azalmanın zamanında tespiti için dikkatli bir izleme yapılması önerilir.
Amlodipinin hamilelik sırasındaki güvenliği belirlenmemiştir, bu nedenle amlodipinin hamilelik sırasında kullanılması önerilmez.
Lisinopril plasentayı geçer ve anne sütüne geçebilir. Amlodipinin anne sütüne geçtiğini gösteren hiçbir veri yoktur. Ancak dihidropiridin türevleri olan diğer BMCC'lerin de anne sütüne geçtiği bilinmektedir.
Equator®'un emzirme döneminde kullanılması önerilmez.
Emzirme döneminde ilacın kullanılması gerekiyorsa emzirme durdurulmalıdır.

Kullanım talimatları ve dozlar
Yiyecek alımından bağımsız olarak içeride. Önerilen doz günlük bir Equator® tabletidir. Maksimum günlük doz, Equator® ilacının bir tabletidir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Böbrek yetmezliği olan hastalarda optimal başlangıç ve idame dozunu belirlemek için dozlar titre edilmeli ve lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak bireysel bazda belirlenmelidir. Equator® yalnızca lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a titre edilen hastalar için endikedir. Equator® ile tedavi sırasında böbrek fonksiyonunun, kan serumundaki potasyum ve sodyum seviyelerinin izlenmesi gerekir. Böbrek fonksiyonu kötüleşirse, Equator® kesilmeli ve yeterli dozlarda lisinopril ve amlodipin ile değiştirilmelidir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipinin eliminasyonu yavaşlayabilir. Bu gibi durumlarda dozaj rejimine ilişkin açık öneriler oluşturulmadığından, Equator® karaciğer yetmezliği olan hastalara dikkatle reçete edilmelidir.
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü)
Klinik çalışmalarda amlodipin ve lisinoprilin etkililik veya güvenlilik profilinde yaşa bağlı herhangi bir değişiklik bulunmamıştır. Optimum idame dozunu belirlemek için, lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak dozaj rejiminin bireysel olarak belirlenmesi gerekir. Equator® yalnızca lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a titre edilen hastalar için endikedir.

Yan etki
Kombinasyon ilacı alan hastalarda advers reaksiyonların görülme sıklığı, aktif bileşenlerden birini alan hastalardan daha yüksek değildi. Advers reaksiyonlar, amlodipin ve/veya lisinopril ile ilgili daha önce elde edilen verilerle tutarlıydı. Advers reaksiyonlar hafif, geçicidir ve nadiren tedavinin kesilmesini gerektirmiştir. İlaç kombinasyonunu alırken en sık görülen yan etkiler şunlardır: baş ağrısı (%8), öksürük (%5), baş dönmesi (%3).
Advers reaksiyonların sıklığı lisinopril ve amlodipin için ayrı ayrı verilmektedir.
Veriler, MedDRA sınıflandırmasına uygun olarak sistem-organ sınıflarına göre ve aşağıdaki sıklıkta sunulmaktadır: çok sık (≥1/10); sık sık (≥1/100 ila

MedDRA Organ Sistemi Sınıfı Sıklık Lisinopril'in olumsuz etkileri Amlodipinin olumsuz etkileri
Hematopoietik ve lenfatik sistem bozuklukları
Çok seyrek: Kemik iliği hematopoezinin baskılanması, Agranülositoz, Lökopeni, nötropeni, Trombositopeni, Hemolitik anemi, Anemi, Lenfadenopati. Trombositopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları Çok seyrek: Vaskülit, Pozitif antinükleer antikor testi Aşırı duyarlılık
Metabolik ve beslenme bozuklukları
Çok seyrek: Hipoglisemi Hiperglisemi
Ruhsal bozukluklar Yaygın olmayan Duygudurum değişiklikleri, uyku bozuklukları Uykusuzluk, olağandışı rüyalar, ruh hali değişiklikleri, artan heyecan, depresyon, anksiyete.
Nadiren Zihinsel bozukluklar Apati, ajitasyon.
Sinir sistemi bozuklukları Yaygın: Baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk. Uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı.
Yaygın olmayan: Sistemik baş dönmesi, parestezi, tat almada bozukluk, uzuv ve dudak kaslarında konvülsif seğirme. Senkop, tremor, disguzi, hipoestezi, parestezi.
Nadir Karışıklık Migreni
Çok seyrek: Periferik nöropati, ataksi, amnezi, parozmi.
Görme bozuklukları: Yaygın olmayan: Görme bozuklukları (diplopi, akomodasyon bozukluğu), kseroftalmi, konjonktivit, göz ağrısı.
İşitme ve labirent bozuklukları Yaygın olmayan Tinnitus
Kardiyak hastalıklar Yaygın: Çarpıntı
Yaygın olmayan: Miyokard enfarktüsü, atriyoventriküler iletim bozukluğu, bradikardi, taşikardi, hızlı kalp atışı, KKY'nin kötüleşmesi, göğüs ağrısı.
Nadiren, CHF'nin seyrinin kötüleşmesi.
Çok seyrek: Miyokard enfarktüsü, ventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon, aritmi.
Vasküler sistem bozuklukları Sıklıkla Kan basıncında belirgin azalma, ortostatik hipotansiyon Ciltte hiperemi
Yaygın olmayan: Serebrovasküler olay, Raynaud sendromu Kan basıncında belirgin azalma, ortostatik hipotansiyon
Çok seyrek: Vaskülit
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar Yaygın Kuru öksürük
Yaygın olmayan Rinit Dispne, rinit, burun kanaması.
Nadiren Dispne
Çok seyrek: Bronkospazm, alerjik alveolit/eozinofilik pnömoni, sinüzit Öksürük
Sindirim sistemi bozuklukları Sıklıkla İshal, kusma Karın ağrısı, bulantı.
Yaygın olmayan: Karın ağrısı, bulantı, hazımsızlık. Kusma, hazımsızlık, kabızlık veya ishal, ağız kuruluğu, anoreksi, susama.
Nadiren Ağız kuruluğu İştah artışı.
Çok seyrek: Pankreatit, bağırsak anjiyoödemi Pankreatit, gastrit, diş eti hiperplazisi.
Karaciğer ve safra yolu hastalıkları Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, hepatit, kolestatik sarılık Hepatit, sarılık, kolestaz
Deri ve deri altı doku bozuklukları Yaygın olmayan Yüzde, ekstremitelerde, dudaklarda, dilde, ses tellerinde ve/veya gırtlakta alerjik reaksiyonlar/anjiyoödem, deri döküntüsü, kaşıntı, ışığa duyarlılık. Deri döküntüsü, purpura, kaşıntı, kseroderma.
Nadiren Sedef hastalığı, ürtiker döküntüsü, alopesi Dermatit.
Çok seyrek: Toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme. Pemfigus vulgaris, terleme artışı, kutanöz psödolenfoma* Eritema multiforme, anjiyoödem, ürtikeryal döküntü, terlemede artış, soğuk terleme, alopesi, ciltte renk değişikliği.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları Yaygın olmayan: Artralji, miyalji, kas krampları, sırt ağrısı, artroz.
Seyrek: Artralji, miyalji, artrit. Miyastenia.
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları Yaygın Böbrek fonksiyon bozukluğu.
Yaygın olmayan İdrar fonksiyon bozukluğu, noktüri, idrara çıkma sıklığında artış
Seyrek: Akut böbrek yetmezliği, üremi.
Çok seyrek: Oligüri/anüri.
Üreme sistemi ve meme bezleri bozuklukları Yaygın olmayan İktidarsızlık İktidarsızlık, jinekomasti
Nadiren Jinekomasti
Genel (sistemik) ve yerel reaksiyonlar
Sıklıkla Periferik ödem, artan yorgunluk
Yaygın olmayan Yorgunluk, asteni Göğüs ağrısı, ağrı, kırıklık, asteni
Laboratuvar anormallikleri Yaygın olmayan: Kan serumunda üre ve kreatinin konsantrasyonlarında artış, hiperkalemi, karaciğer enzim aktivitesinde artış. Kilo alımı, kilo kaybı.
Nadiren: Hemoglobin ve hematokritte azalma, eritropeni, hiperbilirubinemi, hiponatremi.
Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış

* Aşağıdaki semptomların tümünü veya bir kısmını içerebilen karmaşık bir semptom kompleksi rapor edilmiştir: ateş, vaskülit, miyalji, artralji/artrit, pozitif antinükleer antikor testi, artmış eritrosit sedimantasyon hızı (ESR), eozinofili ve lökositoz, döküntü, ışığa duyarlılık veya diğerleri ciltte değişiklikler yapar.

Doz aşımı
Amlodipin
Semptomlar: refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyon gelişimi ile kan basıncında belirgin azalma (şok ve ölüm gelişimi de dahil olmak üzere ciddi ve kalıcı arteriyel hipotansiyon riski).
Tedavi: gastrik lavaj, aktif kömür verilmesi, kardiyovasküler sistemin fonksiyonunun sürdürülmesi, kardiyovasküler ve solunum sistemlerinin fonksiyonlarının izlenmesi, hastaya bacakları kaldırılmış halde yatay bir pozisyon verilmesi, dolaşımdaki kan hacminin (CBV) ve diürezin izlenmesi. Vasküler tonu eski haline getirmek için - vazokonstriktörler kullanın (kullanımlarına kontrendikasyon olmadığında); kalsiyum kanallarının bloke edilmesinin sonuçlarını ortadan kaldırmak için - kalsiyum glukonatın intravenöz uygulanması. Hemodiyaliz etkisizdir.
Lisinopril
Semptomlar: kan basıncında belirgin azalma, ağız kuruluğu, uyuşukluk, idrar retansiyonu, kabızlık, anksiyete, artan sinirlilik.
Tedavi: gastrik lavaj, aktif kömür almak, hastayı yükseltilmiş bacaklarla yatay pozisyona yerleştirmek, bcc'yi yenilemek - plazma ikame edici solüsyonların intravenöz uygulanması, semptomatik tedavi, kardiyovasküler ve solunum sistemlerinin fonksiyonlarının izlenmesi, bcc, üre, kreatinin ve kan serumundaki elektrolitlerin yanı sıra diürez. Lisinopril hemodiyaliz kullanılarak vücuttan uzaklaştırılabilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim
Lisinopril
Potasyum düzeylerini etkileyen maddeler: Potasyum tutucu diüretikler (örneğin, spironolakton, amilorid ve triamteren), potasyum içeren diyet takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri ve serum potasyum düzeylerini artıran diğer ilaçlar (örneğin, heparin) Özellikle böbrek yetmezliği ve diğer böbrek hastalıkları öyküsü olan hastalarda ACE inhibitörleriyle kombinasyon halinde hiperkalemi. Lisinopril ile birlikte potasyum seviyelerini etkileyen bir ilaç reçete edilirken serum potasyum seviyeleri izlenmelidir. Bu nedenle eş zamanlı uygulama dikkatli bir şekilde gerekçelendirilmeli ve son derece dikkatli bir şekilde gerçekleştirilmelidir.
hem serum potasyum seviyelerinin hem de böbrek fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi. Potasyum tutucu diüretikler Equator® ile birlikte yalnızca yakın tıbbi gözetim altında alınabilir.
Diüretikler: Equator® alan bir hastaya bir diüretik reçete edilirse antihipertansif etki genellikle artar. Eş zamanlı kullanım dikkatli yapılmalıdır. Lisinopril, diüretiklerin kaliüretik etkisini azaltır.
Diğer antihipertansif ilaçlar: Bu ilaçların eş zamanlı kullanımı Equator®'un antihipertansif etkisini arttırabilir. Nitrogliserin, diğer nitratlar veya vazodilatörler ile birlikte kullanılması kan basıncında önemli bir düşüşe yol açabilir.
Trisiklik antidepresanlar/antipsikotikler/genel anestezi/narkotik analistler: ACE inhibitörleriyle eş zamanlı kullanım, kan basıncında belirgin bir düşüşe neden olabilir.
Etanol antihipertansif etkiyi arttırır.
Allopurinol, prokainamid, sitostatikler veya immünosupresanlar (sistemik glukokortikosteroidler), ACE inhibitörleriyle eş zamanlı kullanıldığında lökopeni riskinde artışa yol açabilir.
Antasitler ve kolestiramin, ACE inhibitörleriyle aynı anda alındığında ikincisinin biyoyararlanımını azaltır.
Sempatomimetikler ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkilerini azaltabilir; İstenilen etkinin başarısını dikkatle izlemek gerekir.
Hipoglisemik ilaçlar: ACE inhibitörlerini ve hipoglisemik ilaçları (insülin ve oral hipoglisemik ajanlar) aynı anda alırken, kan şekeri konsantrasyonlarında azalma olasılığı ve hipoglisemi riski artabilir. Bu fenomen en sık kombinasyon tedavisinin ilk haftasında ve böbrek yetmezliği olan hastalarda görülür.
Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) (seçici siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörleri dahil): Günde 3 g'dan fazla yüksek dozda asetilsalisilik asit dahil NSAID'lerin uzun süreli kullanımı, ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir. . NSAID'lerin ve ACE inhibitörlerinin alınmasının ilave etkisi, serum potasyumunda bir artışla kendini gösterir ve böbrek fonksiyonlarında bozulmaya yol açabilir. Bu etkiler genellikle geri dönüşümlüdür. Çok nadiren, özellikle yaşlı ve dehidrate hastalarda akut böbrek yetmezliği gelişebilir.
Lityum preparatları: ACE inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında lityum atılımı yavaşlayabilir ve bu nedenle bu dönemde serum lityum konsantrasyonları izlenmelidir. Lityum ilaçlarla birlikte kullanıldığında nörotoksisitelerinin (mide bulantısı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) belirtilerini arttırmak mümkündür.
Altın preparatları: ACE inhibitörleri ve altın preparatlarının (sodyum aurotiomalat) intravenöz olarak eşzamanlı kullanımıyla, yüz kızarması, bulantı, kusma ve arteriyel hipotansiyonu içeren bir semptom kompleksi tanımlanmıştır.
Amlodipin
CYP3A4 izoenzim inhibitörleri: Yaşlı hastalarda yapılan çalışmalar, diltiazemin muhtemelen CYP3A4 izoenzimi yoluyla amlodipin metabolizmasını baskıladığını göstermiştir (plazma/serum konsantrasyonu neredeyse %50 artar ve amlodipinin etkisi artar). CYP3A4 izoenziminin daha güçlü inhibitörlerinin (örneğin ketokonazol, itrakonazol, ritonavir), amlodipinin serum konsantrasyonunu diltiazemden daha fazla artırabilmesi olasılığı göz ardı edilemez. Eş zamanlı kullanım dikkatli yapılmalıdır.
CYP3A4 izoenziminin indükleyicileri: antiepileptik ilaçlar (örneğin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primidon), rifampisin, St. John's wort içeren bitkisel preparatlar ile eşzamanlı kullanım, kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açabilir. CYP3A4 izoenzim indükleyicileri ile tedavi sırasında ve bunların kesilmesinden sonra amlodipinin olası doz ayarlaması ile izleme endikedir. Eş zamanlı kullanım dikkatli yapılmalıdır.
Monoterapi olarak amlodipin, tiyazid ve loop diüretikleri, genel anestezi, beta blokerler, ACE inhibitörleri, uzun etkili nitratlar, nitrogliserin, digoksin, varfarin, atorvastatin, sildenafil, antasitler (alüminyum hidroksit, magnezyum hidroksit), simetikon, simetidin ile iyi bir şekilde birleştirildi. , steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar, antibiyotikler ve oral hipoglisemik ajanlar.
Tiazid ve loop diüretikler, verapamil, ACE inhibitörleri, beta blokerler ve nitratlarla birlikte kullanıldığında BMCC'nin antianjinal ve antihipertansif etkisini arttırmak ve ayrıca alfa blokerler, antipsikotiklerle birlikte kullanıldığında antihipertansif etkisini arttırmak mümkündür.
Esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda tek doz 100 mg sildenafil, amlodipinin farmakokinetik parametrelerini etkilemez.
Amlodipin'in 10 mg'lık bir dozda ve atorvastatinin 80 mg'lık bir dozda tekrarlanan kullanımına, atorvastatinin farmakokinetiğinde önemli değişiklikler eşlik etmez.
Antiviral ajanlar (ritonavir), BMCC'nin plazma konsantrasyonlarını artırır. amlodipin.
Nöroleptikler ve izofluran - dihidropiridin türevlerinin antihipertansif etkisini arttırır.
Amlodipinin etanolün farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur.
Kalsiyum takviyeleri, yavaş kalsiyum kanal blokerlerinin etkisini azaltabilir. Amlodipin lityum preparatlarıyla birlikte kullanıldığında nörotoksisitenin (mide bulantısı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) belirtilerini arttırmak mümkündür.
Amlodipin, siklosporinin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmaz.
Digoksinin serum konsantrasyonunu ve renal klerensini etkilemez.
Varfarinin etkisi (protrombin zamanı) üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur.
Simetidin, amlodipinin farmakokinetiğini etkilemez.
Equator® ilacının östrojenler ve sempatomimetiklerle aynı anda kullanıldığında antihipertansif etkisini azaltmak mümkündür.
Prokainamid, kinidin ve QT aralığını uzatan diğer ilaçlar QT aralığının önemli ölçüde uzamasına neden olabilir.
İn vitro çalışmalarda amlodipin, digoksin, fenitoin, varfarin ve indometazinin kan proteinlerine bağlanmasını etkilememiştir.
Amlodipinin greyfurt suyuyla birlikte alınması önerilmez çünkü bu, bazı hastalarda amlodipinin biyoyararlanımını artırıp antihipertansif etkisini artırabilir.

Özel Talimatlar
Arteriyel hipotansiyon
Diüretikler, sıvı kaybı veya terlemenin artması, uzun süreli kusma ve/veya diğer nedenlerle dolaşımdaki kan hacminde ve/veya sodyum içeriğinde azalma olan hastalarda, klinik semptomların gelişmesiyle birlikte kan basıncında belirgin bir düşüş gözlemlenebilir. veya ishal. Equator® tedavisine başlamadan önce sıvı ve/veya sodyum kaybının onarılmasının gerçekleştirilmesi gereklidir. İlk dozu aldıktan sonra kan basıncını izlemek gerekir. Bu tür durumlar, kan basıncında belirgin bir düşüşün miyokard enfarktüsü veya felce yol açabileceği koroner kalp hastalığı veya serebrovasküler hastalıkları olan hastalar için geçerlidir.
Aort ve mitral darlığı
Tüm vazodilatörler gibi Equator® da sol ventriküler çıkış yolu tıkanıklığı ve mitral kapak stenozu olan hastalara dikkatle reçete edilmelidir.
Böbrek yetmezliği
Renovasküler hastalıkların önemli belirtileri olmayan arteriyel hipertansiyonu olan bazı hastalarda, kan serumundaki kreatinin ve üre konsantrasyonunda, çoğu durumda minimal veya geçici, bir ACE inhibitörü ve diüretik aynı anda alındığında daha belirgin olan bir artış gözlendi. Bu en çok böbrek hastalığı öyküsü olan hastalarda görülür.
Optimum idame dozunu belirlemek için, lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak, aynı zamanda böbrek fonksiyonu izlenerek dozaj rejiminin bireysel olarak belirlenmesi gerekir. Equator® yalnızca lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a titre edilen hastalar için endikedir.
Böbrek fonksiyonu azalırsa, Equator® kesilmeli ve yerine yeterli dozda ilaçlarla monoterapi uygulanmalıdır. Ayrıca diüretiklerin dozunun azaltılması veya kesilmesi gerekebilir.
Anjiyoödem
Lisinopril dahil ACE inhibitörleri alan hastalarda yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, ses telleri ve/veya gırtlakta anjiyoödem rapor edilmiştir. Bu durumlarda Equator® alımı derhal durdurulmalı ve semptomlar tamamen ortadan kayboluncaya kadar hasta yakından izlenmelidir.
Yüzün, dudakların ve uzuvların şişmesi genellikle kendiliğinden geçer, ancak semptomların şiddetini azaltmak için antihistaminikler kullanılmalıdır.
Larenks şişmesinin eşlik ettiği anjiyoödem ölümcül olabilir. Hava yolu tıkanıklığına neden olan dil, farenks veya gırtlakta şişlik tespit edilirse derhal acil önlemlere başlanmalıdır. Uygun önlemler şunları içerir:% 0,1'lik bir epinefrin (adrenalin) çözeltisinin deri altından 0,3-0,5 mg veya 0,1 mg intravenöz olarak yavaşça kullanılması, ardından glukokortikosteroidlerin (intravenöz olarak) ve antihistaminiklerin kullanılması ve yaşamsal belirtilerin eş zamanlı izlenmesi. işlevler.
ACE inhibitörleri alan hastalarda bağırsak anjiyoödemi nadiren gözlenmiştir. Bu hastalar karın ağrısından (mide bulantısı ve kusmanın eşlik ettiği veya etmediği) şikayetçiydi; bazı vakalarda daha önce yüz anjiyoödemi gözlenmedi ve C-1 esteraz aktivitesi normal sınırlardaydı. Bağırsak anjiyoödemi, gastrointestinal sistemin bilgisayarlı tomografisine göre veya ultrason muayenesinden sonra veya ameliyat sırasında teşhis edildi; ACE inhibitörünü kestikten sonra semptomlar ortadan kalktı. ACE inhibitörleri alan hastalarda karın ağrısının ayırıcı tanısını yaparken bağırsak anjiyoödemini de dikkate almak gerekir.
Hemodiyaliz hastalarında anafilaktik reaksiyonlar
Poliakrilonitril membranlar (örn. AN 69) yoluyla hemodiyaliz uygulanan ve eş zamanlı olarak ACE inhibitörleri alan hastalarda anafilaktik şok rapor edilmiştir ve bu kombinasyondan kaçınılmalıdır. Hastalara farklı tipte bir diyaliz membranı veya farklı bir farmakoterapötik grubun antihipertansif ilacını kullanmaları önerilir.
Düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) aferezi uygulanan hastalarda anafilaktik reaksiyonlar
ACE inhibitörleri alan hastalarda LDL dekstran sülfat aferezi sırasında nadiren yaşamı tehdit eden anafilaktik reaksiyonlar gelişmiştir. Bu tür reaksiyonlar, her aferez işleminden önce ACE inhibitörünün durdurulmasıyla önlendi.
Yaban arısı veya arı zehirinden duyarsızlaştırma
Bazen ACE inhibitörleri alan hastalar, hymenoptera zehiri (örneğin eşekarısı veya arılar) nedeniyle duyarsızlaştırıldığında anafilaktik reaksiyonlar geliştirmiştir. Desensitizasyon işleminden önce ACE inhibitörünün kesilmesiyle bu tür yaşamı tehdit eden durumların önüne geçilebilir.
Karaciğer üzerindeki etkiler
Nadir durumlarda, ACE inhibitörlerinin kullanımına kolestatik sarılık veya hepatit ile başlayan ve fulminan karaciğer nekrozuna dönüşen ve bazı vakalarda ölümle sonuçlanan bir sendrom eşlik etmiştir. Bu sendromun mekanizması belirsizdir. Equator® alan ve sarılık gelişen veya karaciğer enzim aktivitesinde artış yaşayan hastalar ilacı bırakmalı ve durumlarını izlemelidir.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipinin yarı ömrü uzar. Şu anda, dozaj rejimine ilişkin öneriler geliştirilmemiştir ve bu nedenle, tedavinin beklenen yararları ve potansiyel riskleri önceden değerlendirilerek bu ilacın dikkatle reçete edilmesi gerekmektedir.
Nötropeni/agranülositoz
ACE inhibitörleri alan hastalarda nadir durumlarda nötropeni, agranülositoz, trombositopeni ve anemi rapor edilmiştir. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda ve diğer ağırlaştırıcı faktörlerin yokluğunda nötropeni nadirdir. Nötropeni ve agranülositoz geri dönüşümlüdür ve ACE inhibitörünün kesilmesinden sonra kaybolur. Equator®, sistemik bağ dokusu hastalıkları olan hastalarda, immünosüpresif tedavi sırasında, allopurinol veya prokainamid ile tedavi sırasında veya bu ağırlaştırıcı faktörlerin bir kombinasyonu sırasında, özellikle önceden mevcut böbrek yetmezliği varlığında son derece dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastaların bazılarında, bazı vakalarda antibiyotik tedavisine yanıt vermeyen ciddi enfeksiyonlar gelişti. Equator® ile tedavi sırasında, bu tür hastalarda lökositlerin periyodik olarak izlenmesi (lökosit sayımı ile kan testi) ve ayrıca onları bulaşıcı bir hastalığın ilk belirtilerini bildirme gerekliliği konusunda uyarmak gereklidir.
Öksürük
ACE inhibitörlerinin kullanımı sırasında sıklıkla öksürük rapor edilmiştir. Kural olarak öksürük verimsizdir, süreklidir ve ilacın kesilmesinden sonra durur. Öksürüğün ayırıcı tanısını yaparken ACE inhibitörlerinin kullanımından kaynaklanan öksürüğün de dikkate alınması gerekir.
Cerrahi/genel anestezi
Büyük bir ameliyat geçiren hastalarda veya hipotansiyona yol açan ilaçlarla genel anestezi sırasında lisinopril, telafi edici renin salınımı sonrasında anjiyotensin II oluşumunu bloke edebilir. Muhtemelen yukarıdaki mekanizmanın bir sonucu olarak arteriyel hipotansiyon gelişirse, dolaşımdaki kan hacminin arttırılmasıyla düzeltme yapılabilir.
Yaşlı hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak doz ayarlaması yapılmalıdır.
Hiperkalemi
ACE inhibitörleri alan bazı hastalarda serum potasyum düzeylerinde artış gözlendi. Hiperkalemi gelişimi için risk grubu, böbrek yetmezliği, diyabet, akut kalp yetmezliği, dehidrasyon, metabolik asidoz veya potasyum tutucu diüretikler, potasyum içeren gıda takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri veya diğer ilaçları alan hastaları içerir. serum potasyum düzeylerinde artışa yol açar (örneğin heparin). Yukarıdaki ilaçlarla aynı anda alınması gerekiyorsa, kan serumundaki potasyum içeriğinin izlenmesi gerekir.
Vücut ağırlığı azalmış hastalar, kısa boylu hastalar ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun azaltılması gerekebilir.
Equator®'un metabolizma ve plazma lipitleri üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astım, diyabet ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir.
Tedavi sırasında vücut ağırlığı kontrolü ve diş kontrolü gereklidir (ağrı, kanama ve diş eti hiperplazisini önlemek için).

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi.
Equator® ilacını dikkatli kullanmak gerekir (kan basıncında belirgin bir azalma ve baş dönmesi riski). Bu nedenle tedavinin başlangıcında araç kullanmaktan, makine kullanmaktan ve artan konsantrasyon gerektiren diğer işlerden kaçınmak önerilir.

Catad_pgroup Kombine antihipertansifler

Ekvator - kullanım talimatları

Kayıt numarası:

LS-002321

İlacın ticari adı:

Ekvator ®

Uluslararası tescilli olmayan ad:

amlodipin + lisinopril& (amlodipin + lisinopril&)

Dozaj formu:

haplar

Birleştirmek:

Her tablet şunları içerir:
aktif içerik: amlodipin besilat 13,88 mg, 10,00 mg amlodipine eşdeğer ve lisinopril dihidrat 21,76 mg, 20,00 mg lisinopril'e eşdeğer;
Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz 101.181,08 mg, mikrokristalin selüloz 12.173,28 mg, sodyum karboksimetil nişasta 8,00 mg, magnezyum stearat 2,00 mg.

Tanım:

Bir tarafında çentik, diğer tarafında “A+L” gravürü bulunan, eğimli, beyaz veya neredeyse beyaza yakın yuvarlak, düz tabletler.

Farmakoterapötik grup:

kombine antihipertansif ilaç (anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü ve yavaş kalsiyum kanal blokeri).

ATX kodu:

S09ВВ03.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik
Aktif maddeleri içeren bir kombinasyon ilacı: lisinopril ve amlodipin.
Bir anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörü olan lisinopril, anjiyotensin I'den anjiyotensin II oluşumunu azaltır. Anjiyotensin II içeriğindeki bir azalma, aldosteron salınımında doğrudan bir azalmaya yol açar. Bradikininin bozulmasını azaltır ve prostaglandinlerin sentezini arttırır. Toplam, periferik vasküler direnci (TPVR), kan basıncını (BP), ön yükü, pulmoner kılcal damarlardaki basıncı azaltır, kronik kalp yetmezliği olan hastalarda dakika kan hacminde bir artışa ve miyokardın strese karşı toleransında bir artışa neden olur. Arterleri damarlardan daha fazla genişletir. Bazı etkiler doku renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi (RAAS) üzerindeki etkilerle açıklanmaktadır.
Uzun süreli kullanımla miyokardın hipertrofisi ve dirençli arterlerin duvarları azalır. İskemik miyokardiyuma kan akışını iyileştirir.
ACE inhibitörleri, kronik kalp yetmezliği olan hastalarda yaşam beklentisini uzatır ve kalp yetmezliğinin klinik belirtileri olmadan miyokard enfarktüsü geçiren hastalarda sol ventriküler fonksiyon bozukluğunun ilerlemesini yavaşlatır. / Etkinin başlangıcı - oral uygulamadan 1 saat sonra. Maksimum antihipertansif etki 6 saat sonra belirlenir ve 24 saat devam eder.Arteriyel hipertansiyonda etki tedavinin başlamasından sonraki ilk günlerde görülür, 1-2 ay sonra stabil etki gelişir. İlacın aniden kesilmesiyle kan basıncında belirgin bir artış gözlenmedi.
RAAS üzerindeki etkide kendini gösteren birincil etkisine rağmen renin aktivitesi düşük olan arteriyel hipertansiyonda da etkilidir. Lisinopril, kan basıncını düşürmenin yanı sıra albüminüriyi de azaltır. Lisinopril, diyabetli hastalarda kandaki glikoz konsantrasyonunu etkilemez ve hipoglisemi vakalarında artışa yol açmaz.
Amlodipin, "yavaş" kalsiyum kanallarının (SCCC) bir blokeri olan bir dihidropiridin türevidir ve antianjinal ve antihipertansif etkiye sahiptir. Kalsiyum kanallarını bloke eder, kalsiyum iyonlarının hücreye transmembran geçişini azaltır (kardiyomiyositlerden çok vasküler düz kas hücrelerine).
Antianjinal etki, anjina pektoris sırasında koroner ve periferik arterlerin ve arteriyollerin genişlemesinden kaynaklanır ve miyokard iskemisinin şiddetini azaltır; Periferik arteriyolleri genişleterek periferik damar direncini azaltır, kalpteki art yükü azaltır ve miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır. Miyokardın değişmemiş ve iskemik bölgelerindeki koroner arterleri ve arteriolleri genişleterek, miyokardiyuma oksijen beslemesini arttırır (özellikle vazospastik anjina ile) ve koroner arterlerin spazmını (sigaradan kaynaklananlar dahil) önler. Stabil anjinası olan hastalarda, tek bir günlük doz egzersiz toleransını arttırır, anjina ve “iskemik” depresyonun gelişimini yavaşlatır - ST segmenti, atak sıklığını, anjini ve nitrogliserin ve diğer nitratların tüketimini azaltır.
Uzun süreli doza bağımlı antihipertansif etkiye sahiptir. Antihipertansif etki, damar düz kasları üzerindeki doğrudan damar genişletici etkiden kaynaklanmaktadır.
Arteriyel hipertansiyon için, tek bir doz, kan basıncında 24 saat boyunca (hastanın "yatma" ve "ayakta" pozisyonunda) klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar. Amlodipin reçetelendiğinde ortostatik hipotansiyon oldukça nadirdir. Egzersiz toleransında veya sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonunda azalmaya neden olmaz. Sol ventriküler miyokard hipertrofisinin derecesini azaltır. Miyokardiyal kontraktilite ve iletkenlik üzerinde hiçbir etkisi yoktur, kalp atış hızında (HR) refleks bir artışa neden olmaz, trombosit agregasyonunu inhibe eder, glomerüler filtrasyon hızını arttırır ve zayıf bir natriüretik etkiye sahiptir. Diyabetik nefropatide mikroalbuminüri şiddetini arttırmaz. Metabolizma ve plazma lipit konsantrasyonları üzerinde olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astım, diyabet ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir.
6-10 saat sonra kan basıncında belirgin bir düşüş gözlenir, etki süresi 24 saattir.
Amlodipin + lisinopril
Lisinopril'in amlodipin ile tek bir ilaçta kombinasyonu, aktif maddelerden birinin neden olduğu olası istenmeyen etkilerin gelişmesini önlemeye yardımcı olur. Böylece BMCC, arteriolleri doğrudan genişleterek vücutta sodyum ve sıvı tutulmasına yol açabilir ve dolayısıyla RAAS'ı aktive edebilir. ACE inhibitörü. bu süreci engeller.

Farmakokinetik
Lisinopril
Emme
Oral uygulamadan sonra lisinopril gastrointestinal sistemden (GIT) emilir, emilimi% 6 ila 60 arasında değişebilir. Biyoyararlanım %29'dur. Yemek yemek lisinoprilin emilimini etkilemez.
Dağıtım
Neredeyse kan plazma proteinlerine bağlanmaz. Kan plazmasındaki 90 ng/ml'lik maksimum konsantrasyona (Cmax) 6-7 saat sonra ulaşılır.Kan-beyin ve plasenta bariyerinden geçirgenlik düşüktür.
Metabolizma
Lisinopril vücutta biyotransforme olmaz.
Kaldırma
Böbrekler tarafından değişmeden atılır. Yarı ömrü (T½) 12,6 saattir.

Yaşlı hastalarda lisinoprilin plazma konsantrasyonu ve konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan (EAA) genç hastalara göre 2 kat daha fazladır. Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda lisinoprilin emilimi ve klirensi azalır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda lisinopril konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerin kan plazmasındaki konsantrasyondan birkaç kat daha yüksektir ve kan plazmasında maksimum konsantrasyona ulaşma süresinde bir artış ve yarılanma ömründe bir artış vardır. .
Lisinopril hemodiyaliz yoluyla vücuttan atılır.
Amlodipin
Emme
Oral uygulamadan sonra amlodipin, gastrointestinal sistemden yavaş yavaş ve neredeyse tamamen (%90) emilir. Amlodipinin biyoyararlanımı %64-80'dir. Gıda alımı amlodipinin emilimini etkilemez.
Dağıtım
Kandaki ilacın büyük bir kısmı (%95-98) kan plazma proteinlerine bağlanır. Kan serumunda Sss 6-10 saat sonra gözlenir Denge konsantrasyonlarına (Css) 7-8 günlük tedaviden sonra ulaşılır. Ortalama dağılım hacmi 20 l/kg vücut ağırlığıdır; bu, ilacın çoğunun dokularda, daha küçük bir kısmının ise kanda olduğunu gösterir.
Metabolizma
Amlodipin karaciğerde yavaş/fakat aktif metabolizmaya uğrar ve anlamlı bir ilk geçiş etkisi görülmez. Metabolitlerin önemli bir farmakolojik aktivitesi yoktur.
Kaldırma
Atılım iki fazdan oluşur, son fazın T½'si 30-50 saattir.Ağızdan alınan dozun yaklaşık %60'ı esas olarak metabolitler halinde, %10'u değişmeden, %20-25'i ise böbreklerden atılır. safra ile bağırsaklardan metabolitler. Amlodipinin toplam klerensi 0,116 ml/s/kg'dır (7 ml/dak./kg, 0,42 l/sa/kg).
Seçilmiş hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) amlodipinin eliminasyonu genç hastalara göre daha yavaştır (T½ - 65 saat), ancak bu fark klinik olarak anlamlı değildir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda T½'nin uzaması, uzun süreli kullanımda ilacın vücutta birikiminin daha yüksek olacağını (T½ - 60 saate kadar) düşündürmektedir. Böbrek yetmezliğinin amlodipinin kinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur.
Amlodipin kan-beyin bariyerini geçer. Hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz.
Amlodipin + lisinopril
Equator ® ilacını oluşturan aktif maddeler arasında etkileşim olası değildir. AUC, ulaşma süresi ve maksimum konsantrasyon değerleri, yarı ömür, her bir aktif maddenin göstergelerine kıyasla değişiklik göstermez. Yemek, aktif maddelerin emilimini etkilemez.

Kullanım endikasyonları

Esansiyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisinin endike olduğu hastalar).

Kontrendikasyonlar

Lisinopril veya diğer ACE inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılık;
Amlodipin veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık;
İlacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;
ACE inhibitörlerinin kullanımı sırasında da dahil olmak üzere anjiyoödem öyküsü;
Kalıtsal veya idiyopatik anjiyoödem;
Aort veya mitral kapağın hemodinamik olarak anlamlı stenozu;
Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati;
Şiddetli arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı 90 mmHg'den az);
Kardiyojenik şok;
Kararsız anjina (Prinzmetal anjina hariç);
Akut miyokard enfarktüsünden sonra kalp yetmezliği (ilk 28 gün içinde).
Gebelik ve emzirme;
18 yaşına kadar yaş (etkinlik ve güvenlik henüz belirlenmemiştir).

Dikkatlice
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu, iki taraflı renal arter stenozu veya ilerleyici azotemi ile tek böbrek arterinin stenozu, böbrek nakli sonrası durum, azotemi, hiperkalemi, primer, hiperaldosteronizm, karaciğer fonksiyon bozukluğu, arteriyel hipotansiyon, serebrovasküler hastalıklar (serebrovasküler yetmezlik dahil), iskemik - kalp hastalığı, koroner yetmezlik/hasta sinüs sendromu (şiddetli bradikardi, taşikardi), NYHA sınıflamasına göre fonksiyonel sınıf III-IV iskemik olmayan etiyolojiye sahip KKY, aort stenozu, mitral stenozu, akut miyokard enfarktüsü (ve miyokard enfarktüsünden sonraki 1 ay içinde) enfarktüs), otoimmün sistemik bağ dokusu hastalıkları (skleroderma, sistemik lupus eritematozus dahil), kemik iliği hematopoezinin baskılanması, diyabet, sınırlı tuz içeren diyet, hipovolemik durumlar (ishal, kusma sonucu dahil), yaşlılık, - hemodiyaliz kullanımı yüksek akışlı, yüksek geçirgenliğe sahip diyaliz membranları (AN69 ®).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamilelik sırasında Equator ® kullanımı önerilmez.
saatinde. Hamilelik teşhisi konulursa, Equator ® kullanımı derhal durdurulmalıdır.
Hamileliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde ACE inhibitörlerinin alınmasının fetus üzerinde olumsuz bir etkisi vardır (kan basıncında belirgin bir azalma, böbrek yetmezliği, hiperkalemi, kafatası kemiklerinin hipoplazisi ve intrauterin ölüm mümkündür). Hamileliğin ilk üç ayında kullanıldığında ilacın fetüs üzerindeki olumsuz etkilerine dair veri yoktur. Rahim içinde ACE inhibitörlerine maruz kalan yenidoğan ve bebeklerin yakından izlenmesi önerilir. kan basıncında, oligüride, hiperkalemide belirgin bir düşüşün zamanında tespiti.
Amlodipinin hamilelik sırasındaki güvenliği belirlenmemiştir, bu nedenle amlodipinin hamilelik sırasında kullanılması önerilmez.
Lisinopril plasentayı geçer ve anne sütüne geçebilir. Amlodipinin anne sütüne geçtiğini gösteren hiçbir veri yoktur. Ancak diğer BMCA - dihidropiridin türevlerinin de anne sütüne geçtiği bilinmektedir.
Emzirme döneminde Equator ® kullanımı önerilmez.
Emzirme döneminde ilacın kullanılması gerekiyorsa emzirme durdurulmalıdır.

Kullanım talimatları ve dozlar

Equator ® tabletleri, yemek saatine bakılmaksızın günde bir kez yeterli miktarda sıvı ile ağızdan alınır.
Önerilen doz günde 1 kez Equator ® ilacının 1 tabletidir. Maksimum günlük doz 1 tablet Equator ®'dur.
Equator ® ile tedavinin başlangıcında, daha önceki diüretik tedavisi nedeniyle su ve elektrolit dengesizliği olan hastalarda daha sık görülen semptomatik arteriyel hipotansiyon gelişebilir. Equator ® tedavisine başlamadan 2-3 gün önce diüretikler kesilmelidir. Diüretiklerin kesilmesinin mümkün olmadığı durumlarda, Equator ®'un başlangıç dozu günde bir kez ½ tablettir; bu dozu aldıktan sonra, semptomatik arteriyel hipotansiyonun olası gelişimi nedeniyle hasta birkaç saat boyunca izlenmelidir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Böbrek yetmezliği olan hastalarda optimal başlangıç ve idame dozunu belirlemek için dozlar titre edilmeli ve lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak bireysel bazda belirlenmelidir. Equator ® yalnızca lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 10 mg ve 5 mg'a titre edilen hastalar için endikedir. Equator ® ile tedavi sırasında böbrek fonksiyonunun, kan serumundaki potasyum ve sodyum seviyelerinin izlenmesi gerekir. Böbrek fonksiyonu kötüleşirse, Equator ® alımı durdurulmalı ve yeterli dozlarda lisinopril ve amlodipin ile değiştirilmelidir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipinin eliminasyonu yavaşlayabilir: Bu gibi durumlarda dozaj rejimine ilişkin net öneriler belirlenmemiştir, bu nedenle Equator ® ilacı karaciğer yetmezliği olan hastalara dikkatle reçete edilmelidir.
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü)
Klinik çalışmalarda amlodipin ve lisinoprilin etkililik veya güvenlilik profilinde yaşa bağlı herhangi bir değişiklik bulunmamıştır. Optimum idame dozunu belirlemek için, lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak bireysel bazda 1 doz rejiminin belirlenmesi gerekir. Equator ® yalnızca lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 10 mg ve 5 mg'a titre edilen hastalar için endikedir.

Yan etki

Kombinasyon ilacı alan hastalarda advers reaksiyonların görülme sıklığı, aktif bileşenlerden birini alan hastalardan daha yüksek değildi. Advers reaksiyonlar, amlodipin ve/veya lisinopril ile ilgili daha önce elde edilen verilerle tutarlıydı. Advers reaksiyonlar hafif, geçicidir ve nadiren tedavinin kesilmesini gerektirmiştir. İlaç kombinasyonu kullanıldığında en sık görülen advers reaksiyonlar şunlardır: baş ağrısı (%8), öksürük (%5), baş dönmesi (%3).
Advers reaksiyonların sıklığı lisinopril ve amlodipin için ayrı ayrı verilmektedir.
Veriler MedDRA sınıflandırmasına göre organ sistemi sınıfına göre ve aşağıdaki sıklıklarla sunulmaktadır: çok yaygın (> 1/10); sık sık (> 1/100'den<1/10); нечасто (от >1/1 000 ila<1/100); редко (от >1/10.000 ila<1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Doz aşımı

Belirtiler: Doz aşımı şiddetli arteriyel hipotansiyon, kollaps, su ve elektrolit dengesizliği, böbrek yetmezliği, nefes darlığı, taşikardi, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete, öksürüğe neden olan aşırı periferik vazodilatasyona neden olabilir.
Tedavi: semptomatik tedavi, kalp aktivitesinin izlenmesi, kan basıncı, diürez ve su-elektrolit dengesi, gerekirse düzeltilmesi. Kan basıncında belirgin bir azalma ile hastaya bacakları kaldırılmış olarak yatay bir pozisyon verilir; gerekirse% 0,9'luk sodyum klorür çözeltisinin intravenöz infüzyonu; eğer bu önlemler yeterli sonuç vermezse dolaşımı sürdürmek için periferik vazopresör (dopamin) kullanımı gerekebilir. Kalsiyum glukonatın intravenöz uygulanması, kalsiyum kanal blokajının neden olduğu etkilerin tersine çevrilmesinde olumlu bir etkiye sahip olabilir. Gerekirse intravenöz anjiyotensin II uygulaması.
Amlodipinin yavaş emilimi nedeniyle bazı durumlarda mideyi yıkamak için aktif kömür kullanılır.
Lisinopril hemodiyalizle elimine edilir. Amlodipinin kan proteinlerine güçlü bağlanması nedeniyle amlodipin hemodiyalizi etkisizdir. .

Diğer ilaçlarla etkileşim

Lisinopril
Potasyum içeriğini etkileyen maddeler: Potasyum tutucu diüretikler (örn. spironolakton, amilorid ve triamteren), potasyum içeren diyet takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri ve serum potasyumunu artıran diğer ilaçlar (örn. heparin), ACE inhibitörleriyle kombine edildiğinde hiperkalemiye yol açabilir. özellikle nokta yetmezliği olan ve diğer böbrek hastalıkları öyküsü olan hastalarda. Lisinopril ile birlikte potasyum seviyelerini etkileyen bir ilaç reçete edilirken serum potasyum seviyeleri izlenmelidir. Bu nedenle eş zamanlı uygulama dikkatlice gerekçelendirilmeli ve çok dikkatli bir şekilde ve hem serum potasyum düzeyleri hem de böbrek fonksiyonu düzenli olarak izlenerek gerçekleştirilmelidir.
Potasyum tutucu diüretikler Equator ® ile birlikte yalnızca yakın tıbbi gözetim altında alınabilir.
Diüretikler: Equator® alan bir hastaya bir diüretik reçete edilirse antihipertansif etki genellikle artar. Eş zamanlı kullanım dikkatli yapılmalıdır. Lisinopril, diüretiklerin kaliüretik etkisini azaltır.
Diğer antihipertansif ilaçlar: Bu ilaçların eş zamanlı kullanımı Equator® ilacının antihipertansif etkisini arttırabilir. Nitrogliserin, diğer nitratlar veya vazodilatörler ile birlikte kullanılması kan basıncında belirgin bir düşüşe yol açabilir.
Trisiklik antidepresanlar/antipsikotikler/genel anestezi/narkotik analjezikler: ACE inhibitörleriyle eş zamanlı kullanım, kan basıncında önemli bir düşüşe yol açabilir.
Etanol antihipertansif etkiyi arttırır.
Allopurinol, prokainamid, sitostatikler veya immünosupresanlar. (sistemik glukokortikosteroidler) ACE inhibitörleriyle eş zamanlı kullanıldığında lökopeni gelişme riskinin artmasına yol açabilir.
Antasitler ve kolestiramin, ACE inhibitörleriyle aynı anda alındığında ikincisinin biyoyararlanımını azaltır.
Sempatomimetikler ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir; İstenilen etkinin başarısını dikkatle izlemek gerekir.
Hipoglisemik ilaçlar: ACE inhibitörlerini ve hipoglisemik ilaçları (insülinler ve oral hipoglisemik ajanlar) aynı anda alırken, kan şekeri konsantrasyonlarında azalma olasılığı ve hipoglisemi riski artabilir. Bu fenomen en sık böbrek yetmezliği olan hastalarda kombinasyon tedavisinin ilk haftasında görülür.
Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler): Günde 3 g'dan fazla yüksek dozda asetilsalisilik asit dahil olmak üzere NSAID'lerin uzun süreli kullanımı, ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir. NSAID'lerin ve ACE inhibitörlerinin alınmasının ilave etkisi, serum potasyumunda bir artışla kendini gösterir ve böbrek fonksiyonlarında bozulmaya yol açabilir. Bu etkiler genellikle geri dönüşümlüdür. Çok nadiren, özellikle yaşlı ve dehidrate hastalarda akut böbrek yetmezliği gelişebilir.
Lityum preparatları: ACE inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında lityum atılımı yavaşlayabilir ve bu nedenle bu dönemde serum lityum konsantrasyonları izlenmelidir. Lityum preparatları ile birlikte kullanıldığında nörotoksisitelerinin (mide bulantısı, kusma, ishal, ataksi; titreme, kulak çınlaması) belirtilerini arttırmak mümkündür.
Altın hazırlıkları: ACE inhibitörleri ve altın preparatlarının (sodyum aurotiomalat) intravenöz olarak eşzamanlı kullanımıyla, yüz kızarması, bulantı, kusma ve arteriyel hipotansiyonu içeren bir semptom kompleksi tanımlanmıştır.
Amlodipin
CYP3A4 izoenzim inhibitörleri: Yaşlı hastalarda yapılan çalışmalar, diltiazemin muhtemelen CYP3A4 yoluyla amlodipinin metabolizmasını inhibe ettiğini göstermiştir (plazma konsantrasyonu neredeyse %50 artar ve amlodipinin etkisi artar). Daha güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin (örn. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) amlodipinin serum konsantrasyonlarını diltiazemden daha fazla artırabilme olasılığı göz ardı edilemez. Eş zamanlı kullanım dikkatli yapılmalıdır.
CYP3A4 izoenziminin indükleyicileri: antiepileptik ilaçlarla (örneğin karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primidon), rifampisin, sarı kantaron içeren bitkisel preparatlarla eş zamanlı kullanım ( Hypericum perforatum), amlodipinin plazma konsantrasyonlarında azalmaya yol açabilir. CYP3A4 izoenzim indükleyicileri ile tedavi sırasında ve bunların kesilmesinden sonra amlodipin dozunun olası ayarlanmasıyla birlikte klinik izleme endikedir.
Eş zamanlı kullanım dikkatli yapılmalıdır.
Monoterapi olarak amlodipin, tiyazid ve loop diüretikleri, genel anestezi, beta blokerler, ACE inhibitörleri, uzun etkili nitratlar, nitrogliserin, digoksin, varfarin, atorvastatin, sildenafil, antasitler (alüminyum hidroksit, magnezyum hidroksit), simetikon ile iyi bir şekilde birleştirildi. simetidin, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar, antibiyotikler ve oral uygulama için hipoglisemik ajanlar.
Amlodipinin etanolün farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur.
Kalsiyum takviyeleri, yavaş kalsiyum kanal blokerlerinin etkisini azaltabilir.
Amlodipin, siklosporinin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmaz.
Equator ® ilacının östrojen ilaçları ve adrenerjik uyarıcılarla eş zamanlı alındığında antihipertansif etkisini azaltmak mümkündür.
Prokainamid, kinidin ve QT aralığını uzatan diğer ilaçlar QT aralığının önemli ölçüde uzamasına neden olabilir.

Özel Talimatlar

Arteriyel hipotansiyon
Diüretik kullanımı, sıvı kaybı veya terleme artışı gibi başka nedenlerle dolaşımdaki kan hacminde ve/veya sodyum içeriğinde azalma olan hastalarda, klinik semptomların gelişmesiyle birlikte kan basıncında belirgin bir düşüş gözlemlenebilir. uzun süreli kusma ve/veya ishal. Equator ® ile tedaviye başlamadan önce toparlanma, sıvı ve/veya sodyum kaybının gerçekleştirilmesi tercih edilir.
İlk dozu aldıktan sonra kan basıncını izlemek gerekir. Bu tür koşullar, kan basıncında belirgin bir düşüşün miyokard enfarktüsü veya felce yol açabileceği iskemik, kalp hastalığı veya serebrovasküler hastalıkları olan hastalar için geçerlidir.
Aort ve mitral darlığı.
Tüm vazodilatörler gibi, Equator ® da sol ventriküler çıkış yolu tıkanıklığı ve mitral kapak stenozu olan hastalara dikkatle reçete edilmelidir.
Böbrek yetmezliği
Renovasküler hastalıkların önemli belirtileri olmayan arteriyel hipertansiyonu olan bazı hastalarda, kan serumundaki kreatinin ve üre konsantrasyonunda, çoğu durumda minimal veya geçici, bir ACE inhibitörü ve diüretik aynı anda alındığında daha belirgin olan bir artış gözlendi. Bu en çok böbrek hastalığı öyküsü olan hastalarda görülür.
Optimal olanı belirlemek için; bakım dozu, dozaj rejimi, böbrek fonksiyonunun eşzamanlı izlenmesiyle birlikte lisinopril ve amlodipin ayrı ayrı kullanılarak ayrı ayrı belirlenmelidir: Equator ® yalnızca lisinopril ve amlodipinin optimal bakım dozunun 10 ve 5 mg'a titre edildiği hastalar için endikedir, sırasıyla.
Böbrek fonksiyonu azalırsa, Equator ® alımı durdurulmalı ve bunun yerine yeterli dozda ilaçlarla monoterapi uygulanmalıdır. Ayrıca diüretiklerin dozunun azaltılması veya kesilmesi gerekebilir.
Anjiyoödem
Lisinopril dahil ACE inhibitörleri alan hastalarda yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, ses telleri ve/veya gırtlakta anjiyoödem rapor edilmiştir. Bu durumlarda Equator ilacının kullanımı derhal durdurulmalı ve semptomlar tamamen ortadan kayboluncaya kadar hasta yakından izlenmelidir.
Yüzün, dudakların ve uzuvların şişmesi genellikle kendiliğinden geçer, ancak semptomların şiddetini azaltmak için antihistaminikler kullanılmalıdır.
Larenks şişmesinin eşlik ettiği anjiyoödem ölümcül olabilir. Hava yolu tıkanıklığına neden olan dil, farenks veya gırtlakta şişlik tespit edilirse derhal acil önlemlere başlanmalıdır. Uygun önlemler şunları içerir: 0,3 - 0,5 mg veya 0,1 mg intravenöz olarak yavaşça% 0,1'lik bir epinefrin (adrenalin) çözeltisinin deri altından uygulanması, ardından glukokortikosteroidlerin (intravenöz olarak) ve antihistaminiklerin kullanılması ve yaşamsal belirtilerin eşzamanlı olarak izlenmesi. işlevler.
ACE inhibitörleri alan hastalarda bağırsakta anjiyoödem nadiren gözlenmiştir. Bu hastalar karın ağrısından (mide bulantısı ve kusmanın eşlik ettiği veya etmediği) şikayetçiydi; bazı vakalarda daha önce yüz anjiyoödemi gözlenmedi ve C-1 esteraz aktivitesi normal sınırlardaydı. Bağırsak anjiyoödemi, gastrointestinal sistemin bilgisayarlı tomografisi veya ultrason muayenesi sonrasında veya cerrahi müdahale ile teşhis edildi, ACE inhibitörünün durdurulmasından sonra semptomlar ortadan kalktı. ACE inhibitörleri alan hastalarda karın ağrısının ayırıcı tanısını yaparken bağırsakta anjiyoödem de dikkate alınmalıdır.
Hemodiyaliz hastalarında anafilaktik reaksiyonlar
Poliakrilonitril membran hemodiyalizi (örneğin, AN-69) uygulanan ve eş zamanlı olarak ACE inhibitörleri alan hastalarda anafilaktik şok vakaları rapor edilmiştir ve bu kombinasyondan kaçınılmalıdır.
Hastalara tavsiye edilir; ya başka tipte bir diyaliz membranı ya da farklı bir farmakoterapötik grubun antihipertansif ilacını kullanın.
Düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) aferezi uygulanan hastalarda anafilaktik reaksiyonlar
Aferez sırasında ACE inhibitörleri alan hastalarda nadirdir. LDL dekstran sülfat, hayatı tehdit eden anafilaktik reaksiyonlar gelişti. Her aferez işleminden önce ACE inhibitörlerinin kesilmesiyle bu tür reaksiyonlar önlendi.
Yaban arısı veya arı zehirinden duyarsızlaştırma
Bazen ACE inhibitörleri alan hastalar, hymenoptera zehiri (örneğin eşekarısı veya arılar) nedeniyle duyarsızlaştırıldığında anafilaktik reaksiyonlar geliştirmiştir. ACE inhibitörlerinin zamanında kesilmesiyle bu tür yaşamı tehdit eden durumlardan kaçınılabilir.
Karaciğer üzerindeki etkiler
Nadir durumlarda, ACE inhibitörlerinin alınmasına kolestatik sarılık veya hepatit ile başlayan ve fulminan karaciğer nekrozuna dönüşen ve bazı vakalarda ölüme yol açan bir sendrom eşlik etti. Bu sendromun mekanizması belirsizdir.
Equator® alan ve sarılık gelişen veya karaciğer enzim aktivitesinde artış yaşayan hastalar ilacı bırakmalı ve durumlarını izlemelidir.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipinin yarı ömrü uzar. Şu anda, dozaj rejimine ilişkin öneriler geliştirilmemiştir ve bu nedenle, tedavinin beklenen faydalarını ve potansiyel risklerini önceden belirleyerek bu ilacın dikkatli bir şekilde reçete edilmesi gerekir.
Nötropeni/agraülositoz
ACE inhibitörleri alan hastalarda nadir durumlarda nötropeni, agranülositoz, trombositopeni ve anemi rapor edilmiştir. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda ve diğer ağırlaştırıcı faktörlerin yokluğunda nötropeni nadirdir. Nötropeni ve agranülositoz geri dönüşümlüdür ve ACE inhibitörünün kesilmesinden sonra kaybolur. Equator ®, sistemik bağ dokusu hastalıkları olan hastalarda, immünosüpresif tedavi sırasında, allopurinol veya prokainamid ile tedavi sırasında veya bu ağırlaştırıcı faktörlerin bir kombinasyonu sırasında, özellikle önceden mevcut böbrek yetmezliği varlığında son derece dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastaların bazılarında, bazı vakalarda antibiyotik tedavisine yanıt vermeyen ciddi enfeksiyonlar gelişti.
Periyodik olarak, Equator ® ile tedavi sırasında bu tür hastalarda laboratuvar testlerinin (lökosit sayımı ile kan testi) yapılması ve ayrıca bulaşıcı bir hastalığın ilk belirtilerinin ortaya çıkmasının bildirilmesi gerektiği konusunda onları uyarmanız önerilir.
Öksürük
ACE inhibitörlerinin kullanımı sırasında sıklıkla öksürük rapor edilmiştir. Kural olarak öksürük verimsizdir, süreklidir ve ilacın kesilmesinden sonra durur. Öksürüğün ayırıcı tanısını yaparken ACE inhibitörlerinin kullanımından kaynaklanan öksürüğün de dikkate alınması gerekir.
Cerrahi/genel anestezi
Büyük bir ameliyat geçiren hastalarda veya arteriyel hipotansiyona yol açan ilaçlarla genel anestezi sırasında lisinopril, telafi edici bir renin salınımı sonrasında anjiyotensin II oluşumunu bloke edebilir. Muhtemelen yukarıdaki mekanizmanın bir sonucu olarak arteriyel hipotansiyon gelişirse, dolaşımdaki kan hacminin arttırılmasıyla düzeltme yapılabilir.
Yaşlı hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalara Equator ® ilacının dozunda ayarlama yapılmalıdır.
Hiperkalemi:
ACE inhibitörleri alan bazı hastalarda serum potasyumunda artış gözlendi. Hiperkalemi gelişimi için risk grubu, böbrek yetmezliği, diyabet, akut kalp yetmezliği, dehidrasyon, metabolik asidoz veya potasyum tutucu diüretikler, potasyum içeren gıda katkı maddeleri, potasyum içeren tuz ikameleri veya diğer ilaçları alan hastaları içerir. kan serumunda (örneğin heparin) potasyum seviyelerinde artışa yol açar. Gerekirse yukarıdaki ilaçlarla eş zamanlı kullanımda kan serumundaki potasyum içeriği izlenmelidir.
Düşük vücut ağırlığına sahip hastalar, kısa boylu hastalar ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun azaltılması gerekebilir.
Equator ®'un metabolizma ve kan plazma lipitleri üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astım, diyabet ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir.
Tedavi sırasında kilo kontrolü ve diş hekimi gözetimi gereklidir (ağrı, kanama ve diş eti hiperplazisini önlemek için).

İlacın araç kullanma ve yaralanma riski yüksek mekanizmalarla çalışma yeteneği üzerindeki etkisi

Equator ® ilacının kullanımı, araç ve karmaşık makineleri kullanma yeteneğini etkileyebilir. Esas olarak tedavinin başlangıcında geçici hipotansiyon ve baş dönmesi meydana gelebilir. Bu nedenle tedavinin başlangıcında araç kullanmaktan, makine kullanmaktan ve artan konsantrasyon gerektiren diğer işleri yapmaktan kaçınmak önerilir.

Salım formu

Tabletler, 5 mg + 10 mg.
Beyaz PVC folyo/polietilen/PVDC ve vernikli sert alüminyum folyodan oluşan bir kabarcık içinde 10 tablet. Kullanım talimatlarının eklendiği bir karton kutuda 1, 2, 3 veya 6 kabarcık.

Depolama koşulları

Işıktan korunan ve 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın!

Tarihten önce en iyisi

3 yıl.
Paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra almayınız.

Tatil koşulları

Reçeteyle dağıtılır.

Üretici firma

JSC "Gedeon Richter"
1103 Budapeşte, st. Dymroyi 19-21, Macaristan
CJSC "GEDEON ZENGİN - RUS"
140342 Rusya, Moskova bölgesi, Egoryevski bölgesi, Shuvoe köyü, st. Lesnaya, 40.

Tüketici şikayetleri şu adrese gönderilmelidir:
JSC Gedeon Richter Moskova Temsilciliği
119049 Moskova, 4. Dobryninsky şeridi, bina 8

Tip