Médicament à deux composants pour l'hypertension "Equator". Comprimés antihypertenseurs pour la tension artérielle Equator: avis, prix, analogues et recommandations d'utilisation Forme de libération et composition du produit
Hypertension essentielle (patients pour lesquels un traitement combiné est indiqué).
Contre-indications Comprimés Equateur 5mg+10mg
Hypersensibilité à l'un des composants du médicament ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA et dérivés de la dihydropyridine ; antécédents d'angio-œdème, y compris ceux provoqués par l'utilisation d'autres inhibiteurs de l'ECA, angio-œdème héréditaire ou idiopathique ; sténose de la valvule aortique ou mitrale hémodynamiquement significative ou cardiomyopathie hypertrophique obstructive ; hypotension artérielle sévère ; choc cardiogénique; insuffisance cardiaque après un infarctus aigu du myocarde (dans les 28 premiers jours) ; angine instable (à l'exception de l'angine de Prinzmetal) ; grossesse; période de lactation; âge de moins de 18 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité du médicament dans cette tranche d'âge) sténose bilatérale de l'artère rénale, sténose de l'artère d'un seul rein. Avec prudence : maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance cérébrovasculaire), maladies coronariennes, bradycardie sévère, tachycardie, insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, hypotension artérielle légère ou modérée, maladies auto-immunes graves (y compris sclérodermie, lupus érythémateux disséminé), suppression osseuse. hématopoïèse médullaire, diabète sucré, hyperkaliémie, affection après transplantation rénale, régime pauvre en sodium, vieillesse, insuffisance rénale et/ou hépatique, maladie des sinus (SSNS), hypotension artérielle. Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement : l'utilisation du médicament est déconseillée pendant toute la période de la grossesse, en raison de la possibilité d'un risque de tératogenèse et de fœtotoxicité (diminution de la fonction rénale, oligohydramnios, retard d'ossification du crâne) et de toxicité néonatale (insuffisance rénale, hypotension, hyperkaliémie) ne peut être exclue. Il n'existe aucune donnée provenant d'études cliniques bien contrôlées sur l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes. Une fois la grossesse détectée, le médicament doit être arrêté immédiatement. Les patientes qui envisagent une grossesse devraient consulter un médecin afin qu'il puisse recommander des médicaments dont l'innocuité est prouvée pendant la grossesse. L'utilisation d'Equator n'est pas recommandée pendant l'allaitement, car le lisinopril peut être excrété dans le lait maternel. Il n'existe aucune information sur la pénétration de l'amlodipine dans le lait maternel.
Conseil d'utilisation et posologie Comprimés Equateur 5mg+10mg
À l'intérieur, quelle que soit la prise alimentaire. La dose recommandée est d'un comprimé d'Equator par jour. La dose quotidienne maximale est d'un comprimé. Patients insuffisants rénaux : Pour déterminer la dose initiale et d'entretien optimale pour les patients présentant une insuffisance rénale, les doses doivent être titrées et déterminées sur une base individuelle en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine. Equator est indiqué uniquement chez les patients dont la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est titrée à 20 et 10 mg, respectivement. Pendant le traitement avec le médicament, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale, les taux de potassium et de sodium dans le sérum sanguin. Si la fonction rénale se détériore, le médicament doit être arrêté et remplacé par des médicaments uniques à doses adéquates. Patients présentant une insuffisance hépatique : L'élimination de l'amlodipine peut être retardée chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Des recommandations claires sur le schéma posologique dans de tels cas n'ont pas été établies, le médicament doit donc être prescrit avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique. Patients âgés (plus de 65 ans) : dans les études cliniques sur l'efficacité et la sécurité de l'amlodipine ou du lisinopril chez les patients âgés, aucun changement n'a été détecté. Pour déterminer la dose d'entretien optimale, il est nécessaire de déterminer le schéma posologique sur une base individuelle, en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine. Equator est indiqué uniquement chez les patients dont la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est titrée à 20 et 10 mg, respectivement.
Les comprimés Equator sont une association médicamenteuse destinée au traitement de l'hypertension artérielle. Les médicaments contenant deux composants agissent beaucoup plus efficacement : ils traitent rapidement l'hypertension en maintenant la pression artérielle au niveau approprié. Vous trouverez ci-dessous des instructions d'utilisation des comprimés pour la tension artérielle Equator, des critiques du médicament, son prix et ses analogues.
"Equator" se présente sous forme de comprimés ronds et plats de couleur presque blanche. Le bord de chaque dragée est marqué d'un chanfrein, d'un côté il y a une marque et de l'autre il y a une gravure en forme de lettres A et L. Un comprimé contient 10,88 mg de dihydrate de lisinopril et 6,94 mg de bésylate d'amlodipine. De plus, la composition comprend des composants supplémentaires : cellulose microcristalline, stéarate de magnésium et carboxyméthylamidon de type A. Les comprimés Equator sont placés sous blister de 10 pièces et dans un emballage en carton. La boîte peut contenir 1 à 3 ampoules.
Vous pouvez également acheter le médicament à une dose plus importante. Un comprimé contient 21,76 mg de lisinopril dihydraté et 13,88 mg de bésylate d'amlodipine. Le médicament à ce dosage est marqué de la gravure CF3.
Action pharmacologique, pharmacodynamique
Le remède combiné contre la tension artérielle contient deux ingrédients actifs : l’amlodipine et le lisinopril. Étant donné que les substances médicinales agissent en combinaison, l'effet du traitement est obtenu beaucoup plus rapidement et dure plus longtemps.
Lisinopril
Cet ingrédient actif est un inhibiteur de l'ECA. Il aide à réduire les niveaux d'aldostérone et d'angiotensine II, tout en augmentant les niveaux de bradykinine, l'un des médiateurs vasodilatateurs. Le lisinopril réduit la résistance globale du système cardiovasculaire et abaisse la tension artérielle. Dans le même temps, la pression dans les capillaires pulmonaires diminue considérablement et le flux sanguin dans les reins augmente.
Le médicament aide également à dilater les artères et améliore le flux sanguin vers le myocarde. Avec une utilisation à long terme, le débit cardiaque augmente, le flux sanguin dans les reins augmente et le volume du myocarde hypertrophié diminue. La tolérance du corps à l'activité physique chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, ainsi que l'espérance de vie, augmentent considérablement. Le lisinopril aide à réduire l'albuminurie et n'affecte pas la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré.
Une diminution de la pression artérielle est observée une heure après la première dose du médicament. L'effet maximum est atteint après 6 heures et dure jusqu'à une journée. L'efficacité du médicament ne diminue pas avec un traitement à long terme et si le médicament est arrêté brusquement, le « syndrome de sevrage » ne se produit pas. 
Amlodipine
L'un des bloqueurs lents des canaux calciques de troisième génération. Il réduit le risque de développer une angine de poitrine et a un puissant effet hypotenseur. À la suite de la prise du médicament, l'entrée de calcium dans les cellules du tissu myocardique, ainsi que dans le muscle lisse de la paroi vasculaire, est exclue. Il y a une diminution du tonus des muscles lisses des artérioles, de la résistance vasculaire et, par conséquent, une diminution de la pression artérielle.
La substance active, entre autres, a un effet anti-angineux en réduisant la charge des artères et des artérioles, ainsi qu'en réduisant la post-charge. En conséquence, le corps du patient tolère beaucoup plus facilement l’activité physique, le nombre de crises d’angine diminue et le besoin en nitroglycérine est considérablement réduit. Les zones saines et ischémiques du myocarde sont bien alimentées en oxygène grâce à l'expansion des artérioles et des artères coronaires. La conductivité et la contractilité du myocarde restent inchangées. 
L'amlodipine a également d'autres propriétés :
- a un effet hypotenseur à long terme;
- aide à réduire l'hypertrophie ventriculaire gauche ;
- réduit les modifications sclérotiques des vaisseaux sanguins;
- a un effet cardioprotecteur en cas de maladie coronarienne.
Une action durable est assurée grâce à une absorption et une excrétion lentes et une large distribution dans le corps. Par conséquent, vous ne pouvez prendre le médicament qu’une fois toutes les 24 heures. L'effet du médicament ne s'accompagne pas d'une forte diminution de la pression artérielle.
De plus, l'amlodipine a un léger effet natriurétique, augmente la filtration glomérulaire et réduit l'agrégation plaquettaire. Il peut être prescrit aux patients souffrant d'asthme bronchique, de goutte et de diabète sucré, car le médicament n'a pas d'effet négatif sur les processus métaboliques du corps.
Lorsque l'amlodipine est prise simultanément avec le lisinopril, il devient possible d'empêcher le développement de réactions négatives provoquées par toute substance active. Par exemple, un bloqueur des canaux calciques peut provoquer une rétention d'eau et de sodium dans le corps en dilatant les artères. Cela favorise l'activation du système rénine-angiotensine-aldostérone, et l'inhibiteur de l'ECA, le lisinopril, bloque le développement de ce processus et normalise la réponse de l'organisme à la charge de sel. 
Pharmacocinétique
Après une dose orale unique, la quantité maximale de lisinopril dans le sang est atteinte au bout d'environ 6 heures. L'absorption est de 60 %, la biodisponibilité n'est pas supérieure à 29 %. Il n'y a pas de métabolisme, le médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine. Une fois que plus de la moitié du lisinopril est éliminé, sa fraction associée à l'ECA est libérée, ce qui garantit un effet thérapeutique à long terme. S'infiltre à travers les barrières placentaire et hémato-encéphalique. Pour les patients souffrant d'insuffisance rénale, le médicament est prescrit à des doses réduites en raison d'une altération de la fonctionnalité excrétrice des reins.
L'amlodipine, après une dose orale unique, est absorbée par le tractus gastro-intestinal assez lentement et presque complètement (environ 90 %). Sa quantité maximale dans le sang est observée après 6 à 10 heures. Une concentration normale est atteinte après une semaine d'utilisation quotidienne régulière. Biodisponibilité – 65-80%. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 96 %. L'amlodipine est métabolisée dans le foie, la majeure partie devient un métabolite inactif. Sous forme inchangée, le médicament est excrété dans l'urine (10 %), sous forme de métabolites - 60 %. Environ 25 % des métabolites sont excrétés dans la bile par les intestins. Peut passer dans le lait maternel.
Le temps nécessaire pour atteindre la quantité maximale d'amlodipine dans le sang chez les patients âgés et jeunes est à peu près le même. Par conséquent, lors de la prescription, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire pour les patients âgés. Les réactions négatives résultant de l'interaction entre les substances actives de "Equator" incluses dans le médicament sont peu probables. Manger n’affecte pas leur absorption. En raison de la circulation à long terme de l'amlodipine et du lisinopril dans l'organisme, une dose unique du médicament par jour est possible. 
Indications pour l'utilisation
Les comprimés Equator sont utilisés pour le traitement de l'hypertension artérielle (pression artérielle élevée) chez les patients pour lesquels un traitement combiné est indiqué. Utilisé pour traiter l'hypertension chez les jeunes et les personnes âgées. Il est possible de prescrire le médicament aux patients atteints de diabète sucré et d'autres troubles métaboliques.
Contre-indications
Les comprimés Equator sont utilisés avec une extrême prudence chez les patients présentant une sténose bilatérale des artères rénales ou une sténose des vaisseaux d'un seul rein et d'autres troubles de cet organe. La prudence est également de mise lors de la prescription de ce médicament à des patients atteints des maladies ou affections suivantes :
- tachycardie;
- bradycardie;
- accidents vasculaires cérébraux;
- d'autres troubles cérébrovasculaires ;
- ischémie cardiaque;
- insuffisance cardiaque et coronaire;
- pathologies systémiques auto-immunes du tissu conjonctif ;
- diabète;
- infarctus aigu du myocarde;
- hypovolémie (diminution du volume sanguin).
Mode d'emploi
Le médicament "Equator" pour la tension artérielle doit être pris par voie orale, à tout moment de la journée, quels que soient les repas, avec de l'eau ou un autre liquide. La dose recommandée ne dépasse pas 1 comprimé par jour, le maximum est de 1 comprimé par jour. 
L'instauration du traitement peut être associée au développement d'une hypotension artérielle, qui apparaît généralement chez les patients présentant des déséquilibres hydriques et électrolytiques. En règle générale, ces anomalies surviennent à la suite d'un traitement antérieur par des diurétiques. Ces médicaments doivent donc être arrêtés plusieurs jours avant de commencer le traitement. Si l'arrêt des diurétiques n'est pas possible, vous devez commencer à prendre les comprimés Equator avec ½ comprimé. une fois par jour et toujours sous la surveillance d'un médecin pour prévenir l'apparition d'une hypotension artérielle persistante.
Pour déterminer la dose quotidienne optimale pour les patients souffrant d'insuffisance rénale, une approche individuelle est nécessaire. En utilisant l'amlodipine et le lisinopril séparément, des tactiques de traitement sont élaborées, en commençant par de faibles doses. Pendant le traitement par les comprimés Equator, la fonction rénale et les taux de sodium et de potassium dans le sérum sanguin doivent être surveillés. Si une détérioration de la fonction rénale est observée, le médicament doit être arrêté ou remplacé par d'autres médicaments.
Si le patient présente une insuffisance hépatique, l'élimination de l'amlodipine de l'organisme peut être ralentie. Il n'existe pas de recommandations posologiques claires, c'est pourquoi Equator est prescrit à ces patients avec prudence et sous surveillance médicale.
Effets secondaires
L'incidence des effets indésirables chez les patients prenant des comprimés Equator est presque la même que chez ceux ayant pris l'un des principes actifs. La plupart du temps, des cas transitoires légers (passant rapidement) ont été observés et n'ont pas nécessité l'arrêt du médicament. Les phénomènes négatifs les plus courants sont les maux de tête (environ 8 %), la toux (pas plus de 5 %), les étourdissements (3 %). 
Lisinopril
Les effets secondaires des systèmes hématopoïétique et immunitaire se produisent très rarement. Les principaux troubles observés étaient l’hématopoïèse médullaire, la leucopénie, la thrombocytopénie, l’agranulocytose, les lymphadénopathies et l’anémie. L'apparition d'indicateurs positifs d'anticorps antinucléaires et le développement d'une vascularite sont possibles. Très rarement, des troubles métaboliques se développent - hypoglycémie.
Parmi les troubles des systèmes nerveux et mental, des maux de tête, des étourdissements et des paresthésies sont notés dans un cas sur dix. Beaucoup moins souvent - troubles du sommeil, confusion, états mentaux pathologiques.
Du système digestif, du foie et des voies biliaires, les phénomènes suivants peuvent survenir : souvent - vomissements, diarrhée ; rarement - douleurs abdominales, bouche sèche, soif intense ; très rarement - pancréatite, jaunisse, insuffisance hépatique.
Réactions allergiques : rarement, angio-œdème, éruption cutanée, démangeaisons, moins souvent - psoriasis, alopécie, éruption urticarienne. Dans des cas isolés, la survenue d'un érythème polymorphe, d'une nécrolyse épidermique et d'un pemphigus vulgaire a été notée.
En plus des phénomènes négatifs répertoriés, dans des situations rares et très rares, les pathologies suivantes peuvent se développer :
Amlodipine
Le système nerveux développe souvent de la somnolence, des maux de tête et des étourdissements systémiques. Dans des cas plus rares, des paresthésies ont été observées, des tremblements des mains ont été notés et des migraines sont survenues. De plus, lors de la prise des comprimés Equator, des troubles visuels ont été constatés : conjonctivite, diplopie, douleurs dans les globes oculaires.
Le système cardiovasculaire ne réagit pas toujours positivement à la prise du médicament. Assez souvent, une augmentation du rythme cardiaque et une hyperémie cutanée ont été notées. Une forte diminution de la pression artérielle et le développement d'une hypotension orthostatique sont possibles. Dans de rares cas, les éléments suivants ont été enregistrés : tachycardie ventriculaire, infarctus du myocarde, arythmie, fibrillation auriculaire.
Lors de la prise de comprimés Equator, des problèmes avec le système digestif peuvent survenir. Les douleurs abdominales surviennent assez souvent, moins souvent - diarrhée, vomissements, dyspepsie, soif constante, augmentation de l'appétit. Dans des cas isolés - pancréatite, cholestase, gastrite, jaunisse, hépatite.
De plus, vous pouvez développer :
Surdosage
En cas d'ingestion accidentelle de doses élevées du médicament "Equator", une forte diminution de la pression artérielle systolique est possible, avec développement d'une tachycardie et d'un choc. Dans certains cas, la mort est possible en raison d'une hypotension artérielle persistante.
Le traitement comprend :
Dans ce cas, une surveillance des analyses de sang et d'urine est nécessaire, et une administration intraveineuse de gluconate de calcium est possible. L'hémodialyse avec utilisation excessive d'amlodipine est inefficace, mais le lisinopril peut ainsi être éliminé de l'organisme.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation simultanée de comprimés Equator et de comprimés d'épargne potassique peut entraîner une hyperkaliémie. Dans ce cas, une surveillance obligatoire du potassium dans le sérum sanguin est nécessaire.
L'association du médicament avec des diurétiques peut renforcer l'effet hypotenseur. Lors de la prise d'Equator simultanément avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, l'effet antihypertenseur du lisinopril est réduit. Les médicaments antiépileptiques, la rifampicine et les médicaments contenant du millepertuis peuvent réduire la quantité d'amlodipine dans le sang.
Interaction avec l'alcool
L'éthanol augmente l'effet hypotenseur de l'amlodipine et du lisinopril.
Prendre le médicament pendant la grossesse et l'allaitement
Le port d'un enfant et l'allaitement sont des périodes pendant lesquelles la prise d'Equator est contre-indiquée. Si une grossesse est détectée, le médicament doit être arrêté immédiatement. La prise de lisinopril à des stades ultérieurs peut contribuer au développement d'une hypotension, d'une hyperkaliémie et d'une insuffisance rénale chez le fœtus. Le médicament aide également à réduire la quantité de liquide amniotique, ce qui entraîne des déformations osseuses chez le fœtus. 
L'une des caractéristiques de l'amlodipine peut être considérée comme sa capacité à passer dans le lait maternel. C'est pourquoi, s'il existe un besoin urgent d'utiliser le médicament "Equator", l'allaitement doit être complètement abandonné. Les données sur la pénétration du lisinopril et de ses dérivés dans le lait maternel n'ont pas été enregistrées.
Enfance
Chez les enfants (de moins de 18 ans), Equator n'est pas prescrit car il n'existe pas de données expérimentales suffisantes et l'efficacité et la sécurité du médicament n'ont pas été prouvées.
instructions spéciales
Une forte diminution de la pression artérielle systolique est souvent observée chez les patients présentant une réduction du volume sanguin ou du sodium à la suite de la prise de diurétiques. Pour éviter l'apparition de symptômes désagréables, une restauration de la perte de sodium ou de liquide doit être effectuée avant de commencer le traitement par Equator. Après la prise de la première dose soigneusement sélectionnée, une surveillance de la pression artérielle est nécessaire.
Chez les patients souffrant de problèmes rénaux et prenant ce médicament, une augmentation de la concentration d'urée et de créatinine dans le sang est souvent enregistrée. Si votre état rénal s’aggrave, vous devez arrêter de prendre Equator.
En cas d'œdème de Quincke, ainsi que d'autres réactions anaphylactiques, l'arrêt du médicament est également nécessaire. Pour les patients souffrant d'insuffisance hépatique, le médicament est prescrit avec une extrême prudence, en sélectionnant soigneusement la dose, en évaluant les risques possibles et les bénéfices attendus de son utilisation. 
La prudence est également de mise lors de la prescription du médicament si le patient reçoit un diagnostic de :
- obstruction ventriculaire gauche ;
- sténose de la valvule mitrale;
- collagénose vasculaire;
- toux improductive et épuisante;
- acidose métabolique;
- insuffisance cardiaque.
Pendant la thérapie Equator, une surveillance constante du poids est nécessaire, ainsi qu'une surveillance régulière par un dentiste. Ceci est nécessaire pour prévenir l’hyperplasie et les saignements des gencives.
Lors de l'utilisation de machines et de véhicules tout en prenant des comprimés Equator, il convient de faire preuve de prudence, en particulier au début du traitement. Il existe un risque élevé de développer une hypotension et des étourdissements.
Analogues
Deux médicaments sont complètement synonymes du médicament « Equator » : « Equacard », « Eclamise ». Ils contiennent les mêmes substances actives, seules des différences de dosage sont possibles. S'il est impossible d'utiliser les comprimés Equator, il est possible de prescrire des analogues, également utilisés pour normaliser la tension artérielle. Les plus courants sont :
Composé
Chaque tablette contient:
Comprimés 10 mg/5 mg
Ingrédients actifs: lisinopril - 10,00 mg (sous forme de lisinopril dihydraté 10,88 mg), amlodipine - 5,00 mg (sous forme de bésylate d'amlodipine 6,94 mg) ;
Excipients :
Comprimés 20 mg/5 mg
Ingrédients actifs: lisinopril - 20,00 mg (sous forme de lisinopril dihydraté 21,76 mg), amlodipine - 5,00 mg (sous forme de bésylate d'amlodipine 6,94 mg) ;
Excipients : stéarate de magnésium; glycolate d'amidon sodique (type A); cellulose microcristalline, type 12 ; cellulose microcristalline, type 101.
Comprimés 20 mg/10 mg
Ingrédients actifs: lisinopril - 20,00 mg (sous forme de lisinopril dihydraté 21,76 mg), amlodipine - 10,00 mg (sous forme de bésylate d'amlodipine 13,88 mg) ;
Excipients : stéarate de magnésium; glycolate d'amidon sodique (type A); cellulose microcristalline, type 12 ; cellulose microcristalline, type 101.
Description
Comprimés 10 mg/5 mg
Comprimés plats, ronds, blancs ou presque blancs, biseautés, avec une cassure sur une face et une gravure « A+L » sur l'autre. Diamètre : 8 mm ± 0,1 mm.
La sécabilité vise uniquement à rendre le comprimé plus facile à casser et à avaler et non à diviser le comprimé en doses égales.
Comprimés 20 mg/5 mg
Comprimés blancs ou blanc cassé, ronds, biconvexes, gravés « CF2 » sur une face et non gravés sur l'autre face.
Comprimés 20 mg/10 mg
Comprimés blancs ou blanc cassé, ronds, biconvexes (R : 13 mm), gravés « CF3 » sur une face, non gravés sur l'autre face. Diamètre : 11 ± 0,1 mm.
Groupe pharmacothérapeutique
Inhibiteurs de l'ECA et bloqueurs des canaux calciques « lents ». Code ATX : С09ВВ03 .
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamie
Les comprimés Equator® 10 mg/5 mg, les comprimés Equator® 20 mg/5 mg et les comprimés Equator® 20 mg/10 mg sont des médicaments combinés avec des doses fixes des principes actifs : lisinopril et amlodipine.
Le lisinopril, un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. Une diminution de la teneur en angiotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit la résistance vasculaire périphérique totale (TPVR), la pression artérielle (PA), la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume sanguin infime et une augmentation de la tolérance myocardique au stress chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC). Dilate les artères plus que les veines. Certains effets s’expliquent par des effets sur le système tissulaire rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA).
Avec une utilisation prolongée, l'hypertrophie du myocarde et des parois des artères résistives diminue. Améliore l'apport sanguin au myocarde ischémique.
Les inhibiteurs de l'ECA prolongent l'espérance de vie des patients atteints d'ICC et ralentissent la progression du dysfonctionnement ventriculaire gauche chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque.
Le début d'action est d'une heure après l'administration orale. L'effet antihypertenseur maximum est déterminé après 6 heures et persiste pendant 24 heures. Dans l'hypertension artérielle, l'effet est observé dans les premiers jours après le début du traitement, un effet stable se développe après 1 à 2 mois. Avec l'arrêt brutal du médicament, aucune augmentation prononcée de la pression artérielle n'a été observée.
Malgré l'effet principal, qui se manifeste par l'effet sur le SRAA, il est également efficace dans l'hypertension artérielle avec une faible activité rénine. En plus d'abaisser la tension artérielle, le lisinopril réduit l'albuminurie. Le lisinopril n'affecte pas la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré et n'entraîne pas d'augmentation des cas d'hypoglycémie.
L'amlodipine est un dérivé de la dihydropyridine, un bloqueur des canaux calciques « lents » (SCCC), a un effet antiangineux et antihypertenseur. Bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (plus dans les cellules musculaires lisses vasculaires que dans les cardiomyocytes).
L'effet anti-angineux est dû à l'expansion des artères et artérioles coronaires et périphériques : en cas d'angine de poitrine, il réduit la sévérité de l'ischémie myocardique ; en élargissant les artérioles périphériques, il réduit la résistance vasculaire périphérique, réduit la postcharge sur le cœur et réduit la demande en oxygène du myocarde. En élargissant les artères coronaires et les artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, il augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier en cas d'angor vasospastique) ; prévient les spasmes des artères coronaires (y compris ceux provoqués par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'exercice, ralentit le développement de l'angine et de la dépression « ischémique » du segment ST, réduit la fréquence des crises d'angine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.
Il a un effet antihypertenseur à long terme dose-dépendant. L'effet antihypertenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses vasculaires. Pour l’hypertension artérielle, une dose unique entraîne une réduction cliniquement significative de la tension artérielle sur 24 heures (en position « couchée » et « debout »). L'hypotension orthostatique lors de la prescription d'amlodipine est assez rare. N'entraîne pas de diminution de la tolérance à l'exercice ou de la fraction d'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique ventriculaire gauche. Il n'a aucun effet sur la contractilité et la conductivité myocardiques, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (FC), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le débit de filtration glomérulaire (DFG) et a un faible effet natriurétique. Dans la néphropathie diabétique, il n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie. Il n'a aucun effet indésirable sur le métabolisme ni sur les concentrations plasmatiques de lipides et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte. Une diminution significative de la pression artérielle est observée après 6 à 10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.
L'association de l'amlodipine et du lisinopril dans un seul médicament aide à prévenir le développement d'éventuels effets indésirables provoqués par l'une des substances actives. Ainsi, le BMCC, en dilatant directement les artérioles, peut entraîner une rétention de sodium et de liquide dans le corps et, par conséquent, activer le RAAS. Un inhibiteur de l'ECA bloque ce processus.
Pharmacocinétique
Lisinopril
Succion
Après administration orale, le lisinopril est absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), le degré moyen d'absorption est d'environ 25 %, avec une variabilité inter-patients allant de 6 à 60 % sur la gamme de doses étudiée (5 à 80 mg). Chez les patients atteints d'ICC, la biodisponibilité absolue du lisinopril est réduite à environ 16 %. Manger n’affecte pas l’absorption du lisinopril.
Le lisinopril ne se lie pas aux protéines plasmatiques, à l'exception de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) circulante. La concentration maximale (Cmax) dans le plasma sanguin de 90 ng/ml est atteinte après 6 à 7 heures. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire est faible.
Métabolisme
Le lisinopril ne subit pas de biotransformation dans l'organisme.
Suppression
Il est excrété sous forme inchangée par les reins. La demi-vie (T1/2) est de 12,6 heures.
Dysfonctionnement rénal
L'insuffisance rénale réduit l'élimination du lisinopril, mais cette réduction ne devient cliniquement significative que lorsque le DFG
En cas d'insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine (CC)
30-80 ml/min), la valeur moyenne de l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) augmente de 13 % ; en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 5-30 ml/min), une augmentation de la valeur moyenne de l'AUC de 4,5 les temps sont respectés.
Le lisinopril est éliminé de l'organisme par hémodialyse. Après 4 heures d'hémodialyse, les concentrations plasmatiques de lisinopril sont réduites en moyenne de 60 %.
La clairance de la dialyse varie de 40 à 55 ml/min.
Dysfonctionnement hépatique
Chez les patients atteints de cirrhose du foie, l'absorption et la clairance du lisinopril sont réduites.
Chez les patients atteints d'ICC, l'absorption et la clairance du lisinopril sont réduites. Une augmentation moyenne de l'ASC de 125 % a été observée.
Patients âgés
Chez les patients âgés, les concentrations plasmatiques et les valeurs de l'ASC du lisinopril sont environ 60 % plus élevées que chez les patients jeunes.
Amlodipine
Succion
Après administration orale, l'amlodipine est lentement et presque complètement (90 %) absorbée par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité de l'amlodipine est de 64 à 80 %. La prise alimentaire n’affecte pas l’absorption de l’amlodipine.
Distribution et liaison aux protéines plasmatiques
La majeure partie de l'amlodipine présente dans le sang (95 à 98 %) est liée aux protéines plasmatiques. La Cmax dans le sérum sanguin est observée après 6 à 12 heures. Les concentrations d'équilibre (Css) sont atteintes après 7 à 8 jours de traitement. Le volume moyen de distribution est de 20 l/kg de poids corporel, ce qui indique que la majeure partie de l'amlodipine se trouve dans les tissus et dans une moindre mesure dans le sang. L'amlodipine pénètre la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
L'amlodipine subit un métabolisme hépatique lent mais actif sans effet de premier passage significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.
Suppression
L'excrétion se compose de deux phases, T1/2 de la phase finale est de 35 à 50 heures. Environ 60 % de la dose prise par voie orale est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites, 10 % - sous forme inchangée et 20 à 25 % - sous forme de métabolites dans les intestins avec la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés
Dysfonctionnement rénal
L'insuffisance rénale n'affecte pas de manière significative la cinétique de l'amlodipine. Il n'est pas éliminé par hémodialyse.
Dysfonctionnement hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il existe une diminution de la clairance de l'amlodipine et une augmentation des valeurs de l'ASC et de T1/2 d'environ 40 à 60 %.
Insuffisance cardiaque chronique
Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive, une augmentation de la valeur de l'ASC et de la demi-vie de l'amlodipine est observée.
Patients âgés
Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin chez les patients âgés et plus jeunes est presque le même. Chez les patients âgés, il y avait une tendance à diminuer la clairance de l'amlodipine, ce qui entraîne une augmentation de l'ASC et de la demi-vie (T1/2 - 65 heures).
Médicament combiné Equator® à doses fixes
Les interactions pharmacocinétiques entre les principes actifs du médicament n'ont pas été décrites. Les paramètres pharmacocinétiques (ASC, temps d'atteinte et valeurs de concentration maximale, T1/2) ne différaient pas de ceux obtenus après utilisation séparée des substances actives.
Manger n'affecte pas l'absorption des substances actives dans le tractus gastro-intestinal.
Indications pour l'utilisation
Traitement de l'hypertension chez l'adulte.
Le médicament Equator® comprimés aux doses : 10 mg/5 mg, 20 mg/5 mg et 20 mg/10 mg est indiqué comme alternative à l'utilisation simultanée du lisinopril et de l'amlodipine aux doses indiquées, permettant un contrôle adéquat de la pression artérielle dans patients adultes.
Contre-indications
Liés au lisinopril :
Hypersensibilité au lisinopril ou à tout autre inhibiteur de l'ECA. Antécédents d'angio-œdème, incl. dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA. Angio-œdème héréditaire ou idiopathique. Enfants de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies). II et III trimestres de grossesse (voir rubriques « Précautions d'emploi » et « Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement »). Utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA ou d'inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II (ARA) avec l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale modérée/sévère (DFG). Liée à l'amlodipine : hypersensibilité à l'amlodipine ou à d'autres dérivés de la dihydropyridine. Hypotension sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm) Hg).Choc (y compris choc cardiogénique).Obstruction de la voie d'éjection du ventricule gauche (sténose aortique sévère).Insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus aigu du myocarde.
Relatif aux comprimés Equator® 10 mg/5 mg. Comprimés Equator® 20 mg/5 mg et comprimés Equator® 20 mg/10 mg :
Toutes les contre-indications ci-dessus associées à l'utilisation de composants individuels s'appliquent également aux médicaments combinés Equator® comprimés 10 mg/5 mg, Equator® comprimés 20 mg/5 mg et Equator® comprimés 20 mg/10 mg.
Hypersensibilité à l'un des excipients (voir rubrique « Composition »).
Soigneusement
Dysfonctionnement rénal sévère, sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose de l'artère d'un seul rein avec azotémie progressive, affection après transplantation rénale, azotémie, hyperkaliémie, hyperaldostéronisme primaire, dysfonctionnement hépatique, hypotension artérielle, maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance cérébrovasculaire), maladie ischémique cardiaque , insuffisance coronarienne, maladie des sinus (bradycardie sévère, tachycardie), ICC d'étiologie non ischémique de classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA, sténose aortique, sténose mitrale, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois qui suit l'infarctus du myocarde) , maladies systémiques auto-immunes du tissu conjonctif (y compris sclérodermie, lupus érythémateux disséminé), suppression de l'hématopoïèse médullaire, diabète sucré, régime pauvre en sel, états hypovolémiques (y compris dus à une diarrhée, des vomissements), vieillesse, hémodialyse à haut débit membranes de dialyse à haute perméabilité (AN69®).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Grossesse
Il n'existe aucune donnée sur l'utilisation d'Equator® chez la femme enceinte dans des études cliniques contrôlées adéquates. Par conséquent, l’utilisation des deux principes actifs pendant la grossesse n’est pas recommandée ou contre-indiquée. Si une grossesse est confirmée, vous devez immédiatement arrêter de prendre Equator® et, si nécessaire, commencer un traitement alternatif (voir rubrique « Précautions d'emploi »).
La prise d'Equator® ne doit pas être commencée pendant la grossesse. Si la poursuite du traitement par Equator® est jugée nécessaire, les patientes planifiant une grossesse doivent passer à d'autres agents antihypertenseurs dont le profil d'innocuité est connu pour une utilisation pendant la grossesse.
Lisinopril
L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA est déconseillée pendant le premier trimestre de la grossesse (voir rubrique « Précautions d'emploi ») et est contre-indiquée au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse (voir rubriques « Contre-indications » et « Précautions d'emploi »).
Les données épidémiologiques sur le risque de tératogénicité associé à la prise d'inhibiteurs de l'ECA au cours du premier trimestre de la grossesse ne sont pas convaincantes, cependant une légère augmentation du risque ne peut être exclue. Si la poursuite du traitement par un inhibiteur de l'ECA est jugée nécessaire, les patientes planifiant une grossesse doivent passer à d'autres antihypertenseurs présentant un profil d'innocuité connu pour une utilisation pendant la grossesse. Si la grossesse est confirmée, le traitement par un inhibiteur de l'ECA doit être immédiatement arrêté et, si nécessaire, un traitement alternatif doit être prescrit.
Il est connu que l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA chez la femme au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse induit une fœtotoxicité (diminution de la fonction rénale, oligohydramnios, retard d'ossification des os du crâne) et une toxicité néonatale (insuffisance rénale, hypotension artérielle, hyperkaliémie). Si un inhibiteur de l'ECA a été utilisé depuis le deuxième trimestre de la grossesse, une échographie de la fonction rénale et crânienne est recommandée. Il est recommandé de surveiller étroitement les nouveau-nés et les nourrissons dont les mères ont pris des inhibiteurs de l'ECA afin de détecter précocement une hypotension artérielle (voir rubriques « Contre-indications » et « Précautions d'emploi »).
Amlodipine
L'innocuité de l'amlodipine pendant la grossesse n'a pas été établie, c'est pourquoi son utilisation n'est pas recommandée pendant la grossesse.
Allaitement maternel
L'utilisation d'Equator® pendant l'allaitement est déconseillée (aucune donnée disponible). Si l'utilisation du médicament est nécessaire pendant l'allaitement, des médicaments antihypertenseurs alternatifs ayant un profil de sécurité connu doivent être prescrits (en particulier pendant l'allaitement des nouveau-nés et des prématurés).
La fertilité
Il n'existe aucune donnée provenant d'études cliniques contrôlées adéquates sur l'effet d'Equator® sur la fertilité. Des modifications biochimiques réversibles dans les têtes de spermatozoïdes ont été rapportées chez certains patients utilisant le BMCC.
Conseils d'utilisation et doses
À l'intérieur, quelle que soit la prise alimentaire.
La dose quotidienne maximale est d'un comprimé du médicament Equator®.
En général, les associations à dose fixe ne doivent pas être utilisées pour le traitement initial.
Equator® aux doses de 10 mg/5 mg, 20 mg/5 mg et 20 mg/10 mg est indiqué uniquement chez les patients dont les doses d'entretien optimales de lisinopril et d'amlodipine sont titrées à 10 mg et 5 mg dans le cas d'Equator®. comprimés 10 mg/5 mg, jusqu'à 20 mg et 5 mg dans le cas des comprimés Equator® 20 mg/5 mg et jusqu'à 20 mg et 10 mg dans le cas des comprimés Equator® 20 mg/10 mg, respectivement. Si un ajustement de la dose est nécessaire, une titration posologique des composants individuels du médicament doit être envisagée.
Patients présentant une insuffisance rénale
Pour déterminer la dose initiale et d'entretien optimale chez les patients atteints d'insuffisance rénale, une titration de la dose est nécessaire en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine. Pendant le traitement par Equator®, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale, les taux de potassium et de sodium dans le sérum sanguin. Si la fonction rénale se détériore, le médicament doit être arrêté et remplacé par du lisinopril et de l'amlodipine à des doses adéquates.
Patients présentant un dysfonctionnement hépatique
L'élimination de l'amlodipine peut être ralentie chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Des recommandations claires sur le schéma posologique dans de tels cas n'ont pas été établies, c'est pourquoi Equator® doit être prescrit à la dose recommandée la plus faible. Pour déterminer la dose initiale et d'entretien optimale chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est nécessaire de titrer séparément les doses de lisinopril et d'amlodipine.
Patients âgés (plus de 65 ans)
Chez les patients âgés, le médicament doit être utilisé avec prudence. Dans les études cliniques, aucun changement lié à l'âge n'a été observé dans le profil d'efficacité ou de sécurité de l'amlodipine et du lisinopril. Pour déterminer la dose d'entretien optimale, il est nécessaire de déterminer le schéma posologique sur une base individuelle, en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine.
Effet secondaire
L'incidence des effets indésirables chez les patients recevant l'association médicamenteuse n'était pas plus élevée que chez les patients recevant l'un des principes actifs. Les effets indésirables étaient cohérents avec les données précédemment obtenues sur l'amlodipine et/ou le lisinopril. Les effets indésirables étaient légers, transitoires et ont rarement nécessité l'arrêt du traitement. Les effets indésirables les plus fréquents lors de la prise de l'association de médicaments étaient : maux de tête (8 %), toux (5 %), étourdissements (3 %).
La fréquence des effets indésirables est indiquée séparément pour le lisinopril et l'amlodipine.
Les données sont présentées par classe de systèmes organiques selon la classification MedDRA et avec la fréquence suivante : très fréquent (> 1/10) ; souvent (de > 1/100 à 1/1 000 à 1/10 000 à
| Classe de système d'organe | Fréquence | Effets indésirables du lisinopril | Effets indésirables de l'amlodipine |
| Troubles du système sanguin et lymphatique | Très rarement | Suppression de l'hématopoïèse médullaire, de l'agranulocytose, de la leucopénie, de la neutropénie, de la thrombocytopénie, de l'anémie hémolytique, de l'anémie, de la lymphadénopathie | Thrombocytopénie, leucopénie |
| Troubles du système immunitaire | Très rarement | Maladies auto-immunes | Réactions allergiques |
| Trouble du système endocrinien | Rarement | Syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH) | |
| Troubles métaboliques et nutritionnels | Très rarement | Hypoglycémie | Hyperglycémie |
| Les troubles mentaux | Rarement | Changements d'humeur, troubles du sommeil | Insomnie, changements d'humeur (y compris anxiété), dépression |
| Rarement | Les troubles mentaux | Confusion | |
| Fréquence inconnue | Dépression | ||
| Troubles du système nerveux | Souvent | Vertiges, maux de tête | Somnolence, étourdissements, maux de tête (surtout pendant la période initiale du traitement) |
| Rarement | Vertiges, paresthésies, dysgueusie | Évanouissements, tremblements, dysgueusie, hypoesthésie, paresthésie | |
| Très rarement | Hypertonicité musculaire, neuropathie périphérique | ||
| Fréquence inconnue | Évanouissement | ||
| Troubles visuels | Rarement | Troubles visuels (y compris diplopie) | |
| Troubles de l'audition et du labyrinthe | Rarement | Bruit dans les oreilles | |
| Troubles cardiaques | Souvent | Cardiopalmus | |
| Rarement | Infarctus du myocarde, éventuellement causé par une diminution prononcée de la pression artérielle chez les patients à haut risque, tachycardie, palpitations | ||
| Très rarement | Infarctus du myocarde, arythmies (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire, fibrillation auriculaire) | ||
| Troubles vasculaires | Souvent | Hypotension orthostatique | Hyperémie cutanée |
| Rarement | Accident vasculaire cérébral, éventuellement causé par une diminution marquée de la pression artérielle chez les patients à haut risque, syndrome de Raynaud | Diminution de la pression artérielle | |
| Très rarement | Vascularite | ||
| Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux | Souvent | Toux | |
| Rarement | Rhinite | Essoufflement, rhinite | |
| Très rarement | Bronchospasme, alvéolite allergique/pneumonie à éosinophiles, sinusite | Toux | |
| Problèmes gastro-intestinaux | Souvent | Diarrhée, vomissements | Douleurs abdominales, nausées |
| Rarement | Douleurs abdominales, nausées, indigestion | Vomissements, dyspepsie, diarrhée ou constipation, bouche sèche | |
| Rarement | Sécheresse de la muqueuse buccale | ||
| Très rarement | Pancréatite, angio-œdème intestinal | Pancréatite, gastrite, hyperplasie des gencives | |
| Troubles du foie et des voies biliaires | Très rarement | Insuffisance hépatique, hépatite, ictère cholestatique | Hépatite, jaunisse |
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Rarement | Éruption cutanée, démangeaisons | Alopécie, purpura, décoloration de la peau, transpiration accrue, démangeaisons, éruption cutanée, exanthème |
| Rarement | Psoriasis, urticaire, alopécie, hypersensibilité/angio-œdème du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, de la glotte et/ou du larynx | ||
| Très rarement | Nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, pemphigus vulgaire, transpiration accrue, pseudolymphome cutané* | Angio-œdème, dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, œdème de Quincke, photosensibilité, urticaire | |
| Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif | Souvent | Gonflement des chevilles | |
| Rarement | Arthralgie, myalgie, crampes musculaires, maux de dos | ||
| Troubles rénaux et urinaires | Souvent | Dysfonctionnement rénal | |
| Rarement | Dysfonctionnement urinaire, nycturie, augmentation de la fréquence des mictions | ||
| Rarement | Insuffisance rénale aiguë, urémie | ||
| Très rarement | Oligurie/anurie | ||
| Troubles des organes génitaux et du sein | Rarement | Impuissance | Impuissance, gynécomastie |
| Rarement | Gynécomastie | ||
| Troubles généraux et au site d'administration | Souvent | Œdème périphérique, fatigue accrue | |
| Rarement | Fatigue accrue, asthénie | Douleur thoracique, douleur, malaise, asthénie | |
| Influence sur les résultats des études de laboratoire et instrumentales | Rarement | Augmentation de la concentration d'urée dans le sang, de créatinine dans le sérum sanguin, hyperkaliémie, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques | Prise de poids, perte de poids |
| Rarement | Diminution de l'hémoglobine, diminution de l'hématocrite, augmentation de la concentration sérique de bilirubine, hyponatrémie | ||
| Très rarement | Activité accrue des enzymes hépatiques** |
* Le syndrome peut inclure un ou plusieurs des symptômes suivants : fièvre, vascularite, myalgie, arthralgie/arthrite, augmentation des anticorps antinucléaires (ANA), augmentation de la vitesse de sédimentation des érythrocytes (VS), éosinophilie et leucocytose, éruption cutanée, photosensibilité ou autres modifications du peau.
** Correspond le plus souvent à une cholestase.
Des cas isolés de syndrome extrapyramidal ont également été rapportés avec l'utilisation d'amlodipine.
Surdosage
Il n'existe aucune preuve de surdosage d'Equator® chez l'homme.
Lisinopril
Symptômes: hypotension, choc circulatoire, déséquilibre électrolytique, insuffisance rénale, hyperventilation, tachycardie, palpitations, bradycardie, étourdissements, anxiété et toux.
Traitement: lavage gastrique, prise de charbon activé, placement du patient en position horizontale avec les jambes surélevées, reconstitution du volume sanguin circulant (CBV) - administration intraveineuse de solutions de substitution du plasma, traitement symptomatique, vous pouvez également envisager l'opportunité d'une perfusion d'angiotensine II et/ ou administration intraveineuse de catécholamines, surveillance des fonctions cardiovasculaires, des systèmes vasculaire et respiratoire, du CBC, de la concentration d'urée, de la teneur en créatinine et en électrolytes dans le sérum sanguin, ainsi que de la diurèse. En cas de développement d'une bradycardie résistante au traitement médicamenteux, la pose d'un stimulateur cardiaque artificiel est indiquée. Le lisinopril peut être éliminé de la circulation systémique par hémodialyse.
Amlodipine
Symptômes : une diminution prononcée de la pression artérielle avec le développement possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de développer une hypotension artérielle sévère et persistante, y compris le développement d'un choc et de la mort).
Traitement: lavage gastrique, administration de charbon actif, maintien de la fonction du système cardiovasculaire, surveillance des fonctions des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, mise en position horizontale du patient avec les jambes surélevées, surveillance du volume sanguin circulant (CBV) et de la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - utiliser des vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation) ; afin d'éliminer les conséquences du blocage des canaux calciques - administration intraveineuse de gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.
Médicament combiné Equator® à doses fixes
Symptômes:
Un surdosage d'Equator® peut entraîner une vasodilatation périphérique excessive accompagnée d'une hypotension artérielle sévère, d'une insuffisance vasculaire aiguë, d'un déséquilibre électrolytique, d'une insuffisance rénale, d'une hyperventilation, d'une tachycardie, d'un rythme cardiaque rapide, d'une bradycardie, d'étourdissements, d'anxiété et de toux.
Traitement: Il est recommandé d'effectuer un traitement symptomatique (mettre le patient en décubitus dorsal, observer et, si nécessaire, maintenir les fonctions des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, contrôler la tension artérielle, reconstituer le volume sanguin et rétablir l'équilibre électrolytique, surveiller la concentration de créatinine dans le sérum sanguin). En cas d'hypotension artérielle sévère, les membres inférieurs doivent être surélevés au-dessus de la tête ; si l'administration intraveineuse de substituts sanguins ne conduit pas à un résultat suffisant, un traitement d'entretien peut être nécessaire par l'administration de vasopresseurs périphériques, à condition qu'il n'y ait pas de contre-indications à leur utilisation. Une perfusion d'angiotensine II est recommandée. L'administration intraveineuse de gluconate de calcium peut avoir un effet positif sur l'inversion des effets provoqués par le blocage des canaux calciques.
L’amlodipine étant absorbée lentement, un lavage gastrique peut être efficace dans certains cas. Il est conseillé de procéder à une hémodialyse pour éliminer le lisinopril de la circulation systémique. L’utilisation de membranes en polyacrylonitrile à haut débit pendant la dialyse n’est pas recommandée.
Interaction avec d'autres médicaments
Lisinopril
Compléments alimentaires contenant du potassium, diurétiques épargneurs de potassium, substituts de sel contenant du potassium : Les diurétiques d'épargne potassique (par exemple, la spironolactone, l'amiloride et le triamtérène), les compléments alimentaires contenant du potassium, les substituts de sel contenant du potassium et tout autre médicament augmentant les taux sériques de potassium (par exemple, l'héparine) peuvent provoquer une hyperkaliémie lorsqu'ils sont administrés en concomitance avec des inhibiteurs de l'ECA. , en particulier chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance rénale et d'autres maladies rénales. Lors de la prescription concomitante d'un médicament qui affecte les taux de potassium avec le lisinopril, les taux sériques de potassium doivent être surveillés. La co-administration doit être effectuée avec une extrême prudence et une surveillance régulière de la fonction rénale et des taux de potassium sérique. Les diurétiques épargneurs de potassium ne peuvent être utilisés simultanément avec Equator® que sous étroite surveillance médicale.
Diurétiques : L'effet antihypertenseur est généralement renforcé lorsqu'un diurétique est prescrit à un patient recevant du lisinopril. Le risque d'hypotension symptomatique lors de la prise de lisinopril peut être minimisé en arrêtant le diurétique avant de commencer le traitement par lisinopril. L'utilisation concomitante doit être effectuée avec prudence. Le lisinopril atténue l'effet kaliurétique des diurétiques.
Autres médicaments antihypertenseurs : l'utilisation simultanée de ces médicaments peut renforcer l'effet antihypertenseur d'Equator®. L'utilisation concomitante de nitroglycérine, d'autres nitrates ou de vasodilatateurs peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.
Double blocage du système rénine-angiotensine-aldostérone : Selon les données disponibles, le double blocage du SRAA par les inhibiteurs de l'ECA, l'ARB II ou l'aliskiren ne peut être recommandé chez aucun patient, en particulier chez les patients atteints de néphropathie diabétique.
Chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale modérée/sévère (DFG
Dans certains cas, lorsque l'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'ECA et d'ARA II est absolument indiquée, une surveillance attentive par un spécialiste et une surveillance obligatoire de la fonction rénale, de l'équilibre hydrique et électrolytique et de la pression artérielle sont nécessaires.
Antidépresseurs tricycliques/antipsychotiques/anesthésie générale/analgésiques narcotiques : L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.
Éthanol améliore l'effet antihypertenseur.
Allopurinol, procaïnamide, cytostatiques ou immunosuppresseurs (glucocorticostéroïdes systémiques) peut entraîner un risque accru de développer une leucopénie lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de l'ECA.
Antiacides et cholestyramine lorsqu'ils sont associés à des inhibiteurs de l'ECA, ils réduisent la biodisponibilité de ces derniers.
Sympathomimétiques peut réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA ; il est nécessaire de surveiller attentivement l'obtention de l'effet souhaité.
Médicaments hypoglycémiants : avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de médicaments hypoglycémiants (insuline et agents hypoglycémiants oraux), le risque d'hypoglycémie peut augmenter. Le plus souvent, de telles conditions sont observées au cours de la première semaine de traitement combiné et chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2)) : utilisation à long terme d'AINS, y compris des doses élevées d'acide acétylsalicylique supérieures à 3 g/jour, peut réduire l’effet antihypertenseur des inhibiteurs de l’ECA. L'effet additif des AINS et des inhibiteurs de l'ECA est une augmentation du potassium sérique et peut entraîner une détérioration de la fonction rénale. Ces effets sont généralement réversibles. Très rarement, une insuffisance rénale aiguë peut se développer, en particulier chez les patients âgés et déshydratés.
Préparations au lithium : L'excrétion du lithium peut être ralentie en cas d'utilisation concomitante avec des inhibiteurs de l'ECA. Dans ce cas, la concentration de lithium dans le sérum sanguin doit donc être surveillée. Lorsqu'il est utilisé avec des préparations de lithium, il est possible d'augmenter la manifestation de leur effet neurotoxique (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes). L'utilisation combinée de préparations de lisinopril et de lithium n'est pas recommandée. L'utilisation concomitante de diurétiques thiazidiques avec des inhibiteurs de l'ECA peut entraîner un risque accru de toxicité du lithium et augmenter encore la toxicité du lithium.
Préparations d'or : avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations à base d'or (aurothiomalate de sodium) par voie intraveineuse, un complexe de symptômes a été décrit, notamment des rougeurs du visage, des nausées, des vomissements, des étourdissements et une hypotension artérielle.
Acide acétylsalicylique, thrombolytiques,les bêta-bloquants, n dépenses: Le lisinopril peut être utilisé simultanément avec de l'acide acétylsalicylique (à doses cardiaques), des thrombolytiques, des bêtabloquants et/ou des nitrates.
Amlodipine
Effet d'autres médicaments sur l'amlodipine
Inhibiteurs d'isoenzymesCAP3 UN4: l'utilisation simultanée d'amlodipine avec des inhibiteurs forts ou modérés de l'isoenzyme CYP3A4 (inhibiteurs de protéase, antifongiques azolés, antibiotiques macrolides (tels que l'érythromycine ou la clarithromycine), vérapamil ou diltiazem) peut entraîner une augmentation significative des effets de l'amlodipine, qui sont plus prononcés. chez les patients âgés. Une surveillance médicale et, si nécessaire, un ajustement posologique de l'amlodipine sont recommandés.
Inducteurs d'isoenzymesCAP3 UN4: l'utilisation simultanée d'inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, la rifampicine, des médicaments contenant du millepertuis) peut entraîner une diminution de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin. L'utilisation simultanée d'amlodipine et d'inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 doit être effectuée avec prudence.
Prendre de l'amlodipine avec pamplemousse ou jus de pamplemousse n'est pas recommandé car cela peut augmenter la biodisponibilité de l'amlodipine chez certains patients, augmentant ainsi son effet antihypertenseur.
Dantrolène (infusion) : Dans les études animales, le développement d'une fibrillation ventriculaire et d'une insuffisance cardiovasculaire avec hyperkaliémie et décès concomitants a été observé après l'administration de vérapamil et l'administration intraveineuse de dantrolène. En raison du risque de développer une hyperkaliémie, il est recommandé d'éviter l'utilisation simultanée d'inhibiteurs calciques tels que l'amlodipine chez les patients prédisposés à l'hyperthermie maligne, ainsi que pour le traitement de l'hyperthermie maligne.
Effet de l'amlodipine sur d'autres médicaments
L'effet antihypertenseur de l'amlodipine est renforcé par des médicaments possédant des propriétés antihypertensives.
Dans les études cliniques examinant les interactions avec d'autres médicaments, l'amlodipine n'a pas affecté la pharmacocinétique de l'atorvastatine, de la digoxine, de la warfarine ou de la cyclosporine.
Simvastatine", L'administration simultanée de doses répétées de 10 mg d'amlodipine et de 80 mg de simvastatine a entraîné une augmentation des concentrations de simvastatine de 77 % par rapport à celles obtenues avec la simvastatine en monothérapie. La dose de simvastatine chez les patients prenant de l'amlodipine doit être limitée à 20 mg par jour.
Précautions d'emploi
Tous les avertissements ci-dessous liés à l'utilisation de composants individuels s'appliquent également au médicament combiné Equator®.
Liés au lisinopril :
Hypotension artérielle
Une diminution marquée de la pression artérielle avec l'apparition de symptômes cliniques peut survenir chez les patients présentant une diminution du volume sanguin circulant et/ou de la teneur en sodium due aux diurétiques, à une perte de liquide ou à d'autres raisons, telles qu'une transpiration accrue, des vomissements prolongés et/ou une diarrhée. , ou une hypertension sévère rénine-dépendante. Il est nécessaire de restaurer la perte de liquide et/ou de sodium avant de commencer le traitement par Equator®. Il est nécessaire de surveiller la tension artérielle après avoir pris la dose initiale. De telles conditions s'appliquent aux patients atteints de maladies coronariennes ou de maladies cérébrovasculaires, chez qui une diminution prononcée de la pression artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.
Une réaction hypotensive passagère ne constitue pas une contre-indication à l'utilisation ultérieure du lisinopril, qui peut généralement être utilisé immédiatement après une augmentation de la pression artérielle consécutive à une augmentation du volume sanguin.
Certains patients souffrant d'insuffisance cardiaque avec une tension artérielle normale ou basse peuvent présenter une diminution supplémentaire de la pression artérielle systémique lorsqu'ils prennent du lisinopril. Cet effet est attendu et ne nécessite généralement pas l'arrêt du traitement. Si l'hypotension devient symptomatique, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement par lisinopril peut être nécessaire.
Double blocage du RAAS
Le double blocage du SRAA est associé à un risque accru d'hypotension, d'hyperkaliémie et de dysfonctionnement rénal (y compris l'insuffisance rénale aiguë) par rapport à la monothérapie. Le double blocage du SRAA à l'aide d'inhibiteurs de l'ECA, d'ARB II ou d'aliskiren ne peut être recommandé chez aucun patient, en particulier chez les patients atteints de néphropathie diabétique.
Dans certains cas, lorsque l'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'ECA et d'ARA II est absolument indiquée, une surveillance attentive par un spécialiste et une surveillance obligatoire de la fonction rénale, de l'équilibre hydrique et électrolytique et de la pression artérielle sont nécessaires. Cela s'applique à l'utilisation du candésartan ou du valsartan comme traitement d'appoint aux inhibiteurs de l'ECA chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. La réalisation d'un double blocage du SRAA sous la surveillance attentive d'un spécialiste et une surveillance obligatoire de la fonction rénale, de l'équilibre hydroélectrolytique et de la pression artérielle sont possibles chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique avec intolérance aux antagonistes de l'aldostérone (spironolactone), qui présentent des symptômes persistants. d'insuffisance cardiaque chronique, malgré d'autres traitements adéquats.
Hypotension artérielle dans l'infarctus aigu du myocarde
Le traitement par lisinopril ne doit pas être instauré chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde qui présentent un risque de détérioration hémodynamique grave supplémentaire après un traitement par vasodilatateurs. Il s'agit de patients ayant une tension artérielle systolique (PAS) de 100 mmHg. Art. ou inférieur, ainsi qu'en cas de choc cardiogénique. Au cours des 3 premiers jours suivant un infarctus du myocarde, la dose de lisinopril doit être réduite si la PAS est de 120 mmHg. Art. ou plus bas. Les doses d'entretien doivent être réduites à 5 mg ou temporairement à 2,5 mg si la PAS est de 100 mmHg. Art. ou plus bas. Si l'hypotension artérielle persiste (PAS inférieure à 90 mm Hg persistant pendant plus d'une heure), le lisinopril doit être arrêté.
Sténose des valvules aortique et mitrale/hypertrophiquecardiomyopathie
Comme avec les autres inhibiteurs de l'ECA, le lisinopril doit être administré avec prudence aux patients présentant une sténose de la valvule mitrale et une obstruction des voies d'éjection du ventricule gauche (sténose aortique ou cardiomyopathie hypertrophique).
Insuffisance rénale
En cas d'insuffisance rénale (KR
Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, une hypotension après le début d'un traitement par inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une détérioration supplémentaire de la fonction rénale. Une insuffisance rénale aiguë a été rapportée dans de tels cas, mais elle est généralement réversible.
Chez certains patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose artérielle d'un rein unique ayant reçu des inhibiteurs de l'ECA, des augmentations des concentrations sériques d'urée et de créatinine ont été observées, généralement réversibles à l'arrêt du traitement. Ceci est particulièrement probable chez les patients souffrant d'insuffisance rénale. En cas d'hypertension rénovasculaire concomitante, il existe un risque accru de développer une hypotension artérielle sévère et une insuffisance rénale. Chez ces patients, le traitement doit être instauré sous étroite surveillance médicale, à faibles doses et la dose doit être soigneusement titrée. Étant donné que le traitement par diurétiques peut contribuer au développement des affections ci-dessus, leur utilisation doit être interrompue et la fonction rénale doit être surveillée pendant les premières semaines de traitement par lisinopril.
Chez certains patients souffrant d'hypertension artérielle sans hypertension rénovasculaire préexistante significative, une augmentation des concentrations sériques d'urée et de créatinine a été observée, généralement légère et transitoire, en particulier dans les cas où le lisinopril était utilisé en concomitance avec un diurétique. Ceci est particulièrement probable chez les patients présentant une insuffisance rénale préexistante. Une réduction de la dose et/ou l'arrêt du diurétique et/ou du lisinopril peuvent être nécessaires.
En cas d'infarctus aigu du myocarde, le traitement par lisinopril ne doit pas être instauré chez les patients présentant des signes d'insuffisance rénale, définis comme une concentration sérique de créatinine supérieure à 177 micromoles/l et/ou une protéinurie supérieure à 500 mg/24 heures. En cas d'insuffisance rénale au cours du traitement par lisinopril (concentration de créatinine sérique supérieure à 265 micromoles/l soit 2 fois supérieure à la valeur correspondante avant le traitement), le médecin devra envisager l'opportunité d'arrêter le lisinopril.
Angio-œdème
Un œdème de Quincke du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, des cordes vocales et/ou du larynx a été rapporté chez des patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, dont le lisinopril. Dans ces cas, la prise d'Equator® doit être arrêtée immédiatement et le patient doit être étroitement surveillé jusqu'à disparition complète des symptômes.
L'enflure du visage, des lèvres et des membres disparaît généralement de lui-même. Toutefois, des antihistaminiques doivent être utilisés pour réduire la gravité des symptômes. L'angio-œdème, accompagné d'un gonflement du larynx ou d'un gonflement de la langue, peut être mortel. Si un gonflement de la langue, du pharynx ou du larynx est détecté, pouvant être à l'origine d'une obstruction des voies respiratoires, des mesures d'urgence doivent être immédiatement prises. Les mesures appropriées comprennent : l'utilisation d'une solution à 0,1 % d'épinéphrine (adrénaline) par voie sous-cutanée à une dose de 0,3 à 0,5 mg ou 0,1 mg par voie intraveineuse lente, suivie de l'utilisation de glucocorticostéroïdes (par voie intraveineuse) et d'antihistaminiques et d'une surveillance simultanée des signes vitaux. les fonctions.
Un angio-œdème intestinal a rarement été observé chez les patients prenant des inhibiteurs de l'ECA. Ces patients se plaignaient de douleurs abdominales (avec ou sans nausées et vomissements) ; dans certains cas, aucun angio-œdème facial antérieur n’a été observé et l’activité de la C-1 estérase était dans les limites normales. L'angio-œdème intestinal a été diagnostiqué par tomodensitométrie du tractus gastro-intestinal ou par échographie, ou par chirurgie ; les symptômes ont disparu après l’arrêt de l’inhibiteur de l’ECA. Lors du diagnostic différentiel des douleurs abdominales chez les patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, le développement d'un angio-œdème intestinal doit être pris en compte.
Chez les patients ayant des antécédents d'œdème de Quincke non associés à l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA peut être associée à un risque plus élevé de développer un œdème de Quincke.
Réactions anaphylactiques chez les patients hémodialysés
Des cas de choc anaphylactique ont été rapportés chez des patients hémodialysés à l'aide de membranes de polyacrylonitrile (par exemple AN69®) et recevant de manière concomitante des inhibiteurs de l'ECA, et cette association doit être évitée. Il est recommandé aux patients d'utiliser soit un type différent de membrane de dialyse, soit un médicament antihypertenseur d'un groupe pharmacothérapeutique différent.
Réactions anaphylactiques chez les patients lors de procédures d'aphérèse des lipoprotéines de basse densité (LDL)
Dans de rares cas, des réactions anaphylactiques potentiellement mortelles se sont développées chez des patients recevant des inhibiteurs de l'ECA au cours d'une aphérèse des LDL avec du sulfate de dextrane. De telles réactions peuvent être évitées en arrêtant l'inhibiteur de l'ECA avant chaque procédure d'aphérèse.
Désensibilisation aux poisonsHyménoptères
Parfois, des patients prenant des inhibiteurs de l'ECA développaient des réactions anaphylactiques lorsqu'ils étaient désensibilisés par le venin d'hyménoptères (par exemple, les guêpes ou les abeilles). De telles situations potentiellement mortelles peuvent être évitées en arrêtant le traitement par l'inhibiteur de l'ECA avant la procédure de désensibilisation.
Effets sur le foie
Dans de rares cas, l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA s'est accompagnée d'un syndrome commençant par un ictère cholestatique ou une hépatite et évoluant vers une nécrose hépatique fulminante et, dans certains cas, entraînant la mort. Le mécanisme de ce syndrome n'est pas clair. Les patients recevant Equator® qui présentent une jaunisse ou une activité accrue des enzymes hépatiques doivent arrêter de prendre le médicament et surveiller attentivement leur état.
Neutropénie/agranulocytose
De rares cas de neutropénie, d'agranulocytose, de thrombocytopénie et d'anémie ont été rapportés chez des patients recevant des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients ayant une fonction rénale normale et en l'absence d'autres facteurs aggravants, la neutropénie est rare. La neutropénie et l'agranulocytose sont réversibles et disparaissent après l'arrêt de l'inhibiteur de l'ECA. Equator® doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints de maladies systémiques du tissu conjonctif, pendant un traitement immunosuppresseur, pendant un traitement par allopurinol ou procaïnamide, ou une combinaison de ces facteurs aggravants, notamment en présence d'une insuffisance rénale préexistante. Certains de ces patients ont développé des infections graves qui, dans certains cas, n’ont pas répondu au traitement antibiotique. Chez ces patients, pendant le traitement par Equator®, il est nécessaire de surveiller périodiquement le nombre de leucocytes (prise de sang avec numération leucocytaire). Les patients doivent être avertis de la nécessité d'informer le médecin de l'apparition des premiers signes d'une maladie infectieuse.
Course
Les représentants de la race noire qui utilisaient des inhibiteurs de l'ECA étaient plus susceptibles de souffrir d'angio-œdème que les patients d'autres races.
Comme les autres inhibiteurs de l'ECA, le lisinopril est moins efficace comme agent antihypertenseur chez les patients noirs que chez les patients d'autres races. Cet effet peut être associé à une prédominance prononcée d’un faible taux de rénine chez les patients noirs souffrant d’hypertension artérielle.
Toux
Une toux a été fréquemment observée lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA. En règle générale, la toux est non productive, constante et cesse après l'arrêt du médicament. Dans le diagnostic différentiel de la toux, la toux associée à l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA doit être prise en compte.
Chirurgie/anesthésie générale
Lors d'une intervention chirurgicale ou d'une anesthésie générale avec l'utilisation de médicaments provoquant une hypotension artérielle, le lisinopril peut bloquer la formation d'angiotensine II associée à la libération compensatoire de rénine.
Si une hypotension artérielle se développe à la suite du mécanisme ci-dessus, une correction peut être effectuée en augmentant le volume sanguin.
Hyperkaliémie
Chez certains patients recevant des inhibiteurs de l'ECA, une augmentation des taux sériques de potassium a été observée. Les patients à risque de développer une hyperkaliémie sont les patients souffrant d'insuffisance rénale, de diabète sucré de type 2, d'insuffisance cardiaque aiguë, de déshydratation, d'acidose métabolique ou d'utilisation concomitante de diurétiques épargneurs de potassium, de compléments alimentaires contenant du potassium, de substituts de sel contenant du potassium ou tout autre médicament qui augmente les taux de potassium dans le sang et le sérum (par exemple, l'héparine). Si une utilisation simultanée avec les médicaments ci-dessus est nécessaire, il est recommandé de surveiller la teneur en potassium du sérum sanguin.
Patients atteints de diabète sucré
Chez les patients diabétiques prenant des hypoglycémiants oraux ou recevant de l'insuline, la glycémie doit être surveillée pendant le premier mois de traitement par un inhibiteur de l'ECA (voir rubrique « Interactions avec d'autres médicaments »).
Lié à l’amlodipine :
La sécurité et l'efficacité de l'amlodipine en cas de crise hypertensive n'ont pas été établies.
Patients souffrant d'insuffisance cardiaque
Les inhibiteurs calciques, y compris l'amlodipine, doivent être utilisés avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive, car ils peuvent augmenter le risque de complications cardiovasculaires et de mortalité.
Utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une demi-vie prolongée de l'amlodipine et une augmentation de l'ASC sont observées, mais aucune recommandation posologique appropriée n'a été élaborée. Par conséquent, l’amlodipine doit être débutée à la dose la plus faible de l’intervalle posologique ; Le traitement doit être instauré et la dose augmentée avec prudence. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, une titration lente de la dose et une surveillance médicale étroite peuvent être nécessaires.
Patients âgés
Les patients âgés présentant une insuffisance rénale doivent subir un ajustement posologique en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine.
Pendant le traitement, un contrôle du poids corporel et une surveillance dentaire sont nécessaires (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie des gencives).
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines
Liés au lisinopril :
Lors de l'utilisation de véhicules ou de machines, la possibilité de vertiges ou de fatigue doit être prise en compte.
Lié à l’amlodipine :
L'amlodipine peut avoir un effet léger ou modéré sur l'aptitude à conduire des véhicules et des machines. En raison du développement possible de vertiges, de maux de tête, de fatigue et de nausées, la vitesse des réactions psychomotrices peut être altérée. La prudence est recommandée, surtout en début de traitement.
Sur ordonnance.
Fabricant
JSC "Gédéon Richter"
1103 Budapest, st. Dymroyi, 19-21 ans, Hongrie.
Société représentant les intérêts du fabricant et du demandeur
nom du médicament
Numéro d'enregistrement : LP 001645-200314
Nom commercial : EQUATOR®
Dénomination commune internationale ou générique : amlodipine + lisinopril&
Forme posologique : comprimés
Composition pour 1 comprimé :
principes actifs : bésylate d'amlodipine 6,94 mg (équivalent à 5,00 mg d'amlodipine), lisinopril dihydraté 21,76 mg (équivalent à 20,00 mg de lisinopril) ;
Excipients : cellulose microcristalline (type 101) - 181,08 mg, cellulose microcristalline (type 12) - 173,28 mg, carboxyméthylamidon sodique (type A) - 8,00 mg, stéarate de magnésium - 2,00 mg.
Description
Comprimés blancs ou blanc cassé, ronds et biconvexes, portant l'inscription « CF2 » gravée sur une face.
Classe pharmacothérapeutique : agent antihypertenseur combiné (inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et inhibiteur lent des canaux calciques)
Code ATX : S09ВВ03
effet pharmacologique
Pharmacodynamie
Un médicament combiné contenant les ingrédients actifs : lisinopril et amlodipine.
Le lisinopril, un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. Une diminution de la teneur en angiotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit la résistance vasculaire périphérique totale (TPVR), la pression artérielle (PA), la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume sanguin infime et une augmentation de la tolérance myocardique au stress chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. Dilate les artères plus que les veines. Certains effets s’expliquent par des effets sur le système tissulaire rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA).
Avec une utilisation prolongée, l'hypertrophie du myocarde et des parois des artères résistives diminue. Améliore l'apport sanguin au myocarde ischémique.
Les inhibiteurs de l'ECA prolongent l'espérance de vie des patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique et ralentissent la progression du dysfonctionnement ventriculaire gauche chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque.
Le début d'action est d'une heure après l'administration orale. L'effet antihypertenseur maximum est déterminé après 6 heures et persiste pendant 24 heures. Dans l'hypertension artérielle, l'effet est observé dans les premiers jours après le début du traitement, un effet stable se développe après 1 à 2 mois. Avec l'arrêt brutal du médicament, aucune augmentation prononcée de la pression artérielle n'a été observée.
Malgré l'effet principal, qui se manifeste par l'effet sur le SRAA, il est également efficace dans l'hypertension artérielle avec une faible activité rénine. En plus d'abaisser la tension artérielle, le lisinopril réduit l'albuminurie. Le lisinopril n'affecte pas la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré et n'entraîne pas d'augmentation des cas d'hypoglycémie.
L'amlodipine est un dérivé de la dihydropyridine, un bloqueur des canaux calciques « lents » (SCCC), a un effet antiangineux et antihypertenseur. Bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (plus dans les cellules musculaires lisses vasculaires que dans les cardiomyocytes).
L'effet anti-angineux est dû à l'expansion des artères et artérioles coronaires et périphériques : en cas d'angine de poitrine, il réduit la sévérité de l'ischémie myocardique ; en élargissant les artérioles périphériques, il réduit la résistance vasculaire périphérique, réduit la postcharge sur le cœur et réduit la demande en oxygène du myocarde. En élargissant les artères coronaires et les artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, il augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier en cas d'angor vasospastique) ; prévient les spasmes des artères coronaires (y compris ceux provoqués par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'exercice, ralentit le développement de l'angine et de la dépression « ischémique » du segment ST, réduit la fréquence des crises d'angine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.
Il a un effet antihypertenseur à long terme dose-dépendant. L'effet antihypertenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses vasculaires. Pour l’hypertension artérielle, une dose unique entraîne une réduction cliniquement significative de la tension artérielle sur 24 heures (en position « couchée » et « debout »). L'hypotension orthostatique lors de la prescription d'amlodipine est assez rare. N'entraîne pas de diminution de la tolérance à l'exercice ou de la fraction d'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique ventriculaire gauche. Il n'a aucun effet sur la contractilité et la conductivité myocardiques, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (FC), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le débit de filtration glomérulaire et a un faible effet natriurétique. Dans la néphropathie diabétique, il n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie. Ne fournit aucun
effets indésirables sur le métabolisme et les concentrations plasmatiques de lipides et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte. Une diminution significative de la pression artérielle est observée après 6 à 10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.
Amlodipine + lisinopril
L'association du lisinopril et de l'amlodipine dans un seul médicament aide à prévenir le développement d'éventuels effets indésirables provoqués par l'une des substances actives. Ainsi, le BMCC, en dilatant directement les artérioles, peut entraîner une rétention de sodium et de liquide dans le corps et, par conséquent, activer le RAAS. Un inhibiteur de l'ECA bloque ce processus.
Pharmacocinétique
Lisinopril
Succion
Après administration orale, le lisinopril est absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), son absorption peut varier de 6 à 60 %. La biodisponibilité est de 29%. Manger n’affecte pas l’absorption du lisinopril.
Distribution
Ne se lie presque pas aux protéines du plasma sanguin. La concentration maximale (Cmax) dans le plasma sanguin de 90 ng/ml est atteinte après 6 à 7 heures. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire est faible.
Métabolisme
Le lisinopril n'est pas biotransformé dans l'organisme.
Suppression
Il est excrété sous forme inchangée par les reins. La demi-vie (T1/2) est de 12,6 heures.
Chez les patients âgés, la concentration plasmatique du lisinopril et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) sont 2 fois supérieures à celles des patients jeunes.
Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, l'absorption et la clairance du lisinopril sont réduites.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la concentration de lisinopril est plusieurs fois supérieure à la concentration dans le plasma sanguin de volontaires sains, et il y a une augmentation du temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin et une augmentation de la demi-vie. .
Le lisinopril est éliminé de l'organisme par hémodialyse.
Amlodipine
Succion
Après administration orale, l'amlodipine est lentement et presque complètement (90 %) absorbée par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité de l'amlodipine est de 64 à 80 %. La prise alimentaire n’affecte pas l’absorption de l’amlodipine.
Distribution
La majeure partie de l'amlodipine présente dans le sang (95 à 98 %) est liée aux protéines plasmatiques. La Cmax dans le sérum est observée après 6 à 10 heures. Les concentrations d'équilibre (Css) sont atteintes après 7 à 8 jours de traitement. Le volume moyen de distribution est de 20 l/kg de poids corporel, ce qui indique que la majeure partie de l'amlodipine se trouve dans les tissus et dans une moindre mesure dans le sang.
Métabolisme
L'amlodipine subit un métabolisme hépatique lent mais actif sans effet de premier passage significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.
Suppression
L'excrétion se compose de deux phases, T1/2 de la phase finale est de 30 à 50 heures. Environ 60 % de la dose prise par voie orale est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites, 10 % - sous forme inchangée et 20 à 25 % - sous forme de métabolites dans les intestins avec la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés
Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'élimination de l'amlodipine est plus lente (T1\2 - 65 heures) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'est pas cliniquement significative.
Chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique, l'allongement de T1/2 suggère qu'avec une utilisation à long terme, l'accumulation d'amlodipine dans le corps sera plus élevée (T1/2 - jusqu'à 60 heures).
L'insuffisance rénale n'affecte pas de manière significative la cinétique de l'amlodipine. L'amlodipine pénètre la barrière hémato-encéphalique. Il n'est pas éliminé par hémodialyse.
Amlodipine + lisinopril
L'interaction entre les ingrédients actifs inclus dans le médicament Equator® est peu probable. L'ASC, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale et la demi-vie ne changent pas par rapport aux valeurs de chaque substance active individuelle. Manger n’affecte pas l’absorption des substances actives.
Indications pour l'utilisation
Hypertension essentielle (patients pour lesquels un traitement combiné est indiqué).
Contre-indications
- Hypersensibilité au lisinopril ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA ;
- Hypersensibilité à l'amlodipine ou à d'autres dérivés de la dihydropyridine ;
- Hypersensibilité aux autres composants du médicament ;
- Antécédents d'œdème de Quincke, y compris lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA ;
- Angio-œdème héréditaire ou idiopathique ;
- Sténose hémodynamiquement significative de l'aorte ou de la valve mitrale ;
- Cardiomyopathie hypertrophique obstructive ;
- Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg) ;
- Choc cardiogénique;
- Angor instable (à l'exception de l'angor de Prinzmetal) ;
- Insuffisance cardiaque après un infarctus aigu du myocarde (dans les 28 premiers jours).
- Grossesse et allaitement;
- Âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies).
Soigneusement:
Dysfonctionnement rénal sévère, sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose de l'artère d'un seul rein avec azotémie progressive, affection après transplantation rénale, azotémie, hyperkaliémie, hyperaldostéronisme primaire, dysfonctionnement hépatique, hypotension artérielle, maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance cérébrovasculaire), maladie ischémique cardiaque insuffisance cardiaque, insuffisance coronarienne, maladie des sinus (bradycardie sévère, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique (ICC) d'étiologie non ischémique de classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA, sténose aortique, sténose mitrale, infarctus aigu du myocarde (et dans 1 mois après une crise cardiaque (myocarde), maladies systémiques auto-immunes du tissu conjonctif (y compris sclérodermie, lupus érythémateux disséminé), suppression de l'hématopoïèse médullaire, diabète sucré, régime pauvre en sel, conditions hypovolémiques (y compris à la suite de diarrhées, vomissements), vieillesse, hémodialyse par membranes de dialyse à haut débit et haute perméabilité (AN69®).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation d'Equator® est déconseillée pendant la grossesse.
Si une grossesse est diagnostiquée, le traitement par Equator® doit être arrêté immédiatement.
La prise d'inhibiteurs de l'ECA au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse a un effet néfaste sur le fœtus (une diminution marquée de la tension artérielle, une insuffisance rénale, une hyperkaliémie, une hypoplasie des os du crâne et une mort intra-utérine sont possibles). Il n'existe aucune donnée sur les effets négatifs du médicament sur le fœtus lorsqu'il est utilisé au cours du premier trimestre de la grossesse. Pour les nouveau-nés et les nourrissons qui ont été exposés in utero à des inhibiteurs de l'ECA, il est recommandé d'effectuer une surveillance attentive afin de détecter rapidement une diminution prononcée de la pression artérielle, une oligurie et une hyperkaliémie.
L'innocuité de l'amlodipine pendant la grossesse n'a pas été établie, c'est pourquoi son utilisation n'est pas recommandée pendant la grossesse.
Le lisinopril traverse la barrière placentaire et peut être excrété dans le lait maternel. Il n'existe aucune donnée indiquant l'excrétion de l'amlodipine dans le lait maternel. On sait cependant que d’autres BMCC, dérivés de la dihydropyridine, sont excrétés dans le lait maternel.
L'utilisation d'Equator® pendant l'allaitement est déconseillée.
Si l'utilisation du médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Conseils d'utilisation et doses
À l'intérieur, quelle que soit la prise alimentaire. La dose recommandée est d'un comprimé d'Equator® par jour. La dose quotidienne maximale est d'un comprimé du médicament Equator®.
Patients souffrant d'insuffisance rénale
Pour déterminer la dose initiale et d'entretien optimale pour les patients présentant une insuffisance rénale, les doses doivent être titrées et déterminées sur une base individuelle en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine. Equator® est indiqué uniquement pour les patients dont la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est titrée à 20 et 5 mg, respectivement. Pendant le traitement par Equator®, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale, les taux de potassium et de sodium dans le sérum sanguin. Si la fonction rénale se détériore, Equator® doit être arrêté et remplacé par du lisinopril et de l'amlodipine à des doses adéquates.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
L'élimination de l'amlodipine peut être ralentie chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Des recommandations claires sur le schéma posologique dans de tels cas n'ont pas été établies, c'est pourquoi Equator® doit être prescrit avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique.
Patients âgés (plus de 65 ans)
Dans les études cliniques, aucun changement lié à l’âge dans le profil d’efficacité ou de sécurité n’a été observé pour l’amlodipine et le lisinopril. Pour déterminer la dose d'entretien optimale, il est nécessaire de déterminer le schéma posologique sur une base individuelle, en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine. Equator® est indiqué uniquement pour les patients dont la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est titrée à 20 et 5 mg, respectivement.
Effet secondaire
L'incidence des effets indésirables chez les patients recevant l'association médicamenteuse n'était pas plus élevée que chez les patients recevant l'un des principes actifs. Les effets indésirables étaient cohérents avec les données précédemment obtenues sur l'amlodipine et/ou le lisinopril. Les effets indésirables étaient légers, transitoires et ont rarement nécessité l'arrêt du traitement. Les effets indésirables les plus fréquents lors de la prise de l'association de médicaments étaient : maux de tête (8 %), toux (5 %), étourdissements (3 %).
La fréquence des effets indésirables est indiquée séparément pour le lisinopril et l'amlodipine.
Les données sont présentées par classes de systèmes-organes conformément à la classification MedDRA et avec la fréquence suivante : très souvent (≥1/10) ; souvent (de ≥1/100 à
Classe de systèmes organiques MedDRA Fréquence Effets indésirables du lisinopril Effets indésirables de l'amlodipine
Troubles du système hématopoïétique et lymphatique
Très rare : suppression de l'hématopoïèse médullaire, agranulocytose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, anémie hémolytique, anémie, lymphadénopathie. Thrombocytopénie
Affections du système immunitaire Très rare Vascularite, test positif aux anticorps antinucléaires Hypersensibilité
Troubles métaboliques et nutritionnels
Très rare Hypoglycémie Hyperglycémie
Troubles mentaux Peu fréquent Changements d'humeur, troubles du sommeil Insomnie, rêves inhabituels, changements d'humeur, excitabilité accrue, dépression, anxiété.
Rarement Troubles mentaux Apathie, agitation.
Affections du système nerveux Fréquent : Étourdissements, maux de tête, somnolence. Somnolence, vertiges, maux de tête.
Peu fréquent : étourdissements systémiques, paresthésies, dysgueusie, contractions convulsives des muscles des membres et des lèvres. Syncope, tremblements, dysgueusie, hypoesthésie, paresthésie.
Migraine confusionnelle rare
Très rare : Neuropathie périphérique, ataxie, amnésie, parosmie.
Troubles visuels : Peu fréquent : Troubles visuels (diplopie, troubles de l'accommodation), xérophtalmie, conjonctivite, douleurs oculaires.
Troubles de l'audition et du labyrinthe Peu fréquent Acouphènes
Troubles cardiaques Fréquent : palpitations
Peu fréquent : Infarctus du myocarde, troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, bradycardie, tachycardie, rythme cardiaque rapide, aggravation de l'ICC, douleur thoracique.
Rarement, aggravation de l'évolution de l'ICC.
Très rare : Infarctus du myocarde, tachycardie ventriculaire, fibrillation auriculaire, arythmie.
Troubles du système vasculaire Souvent Diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique Hyperémie cutanée
Peu fréquent : Accident vasculaire cérébral, syndrome de Raynaud, diminution marquée de la tension artérielle, hypotension orthostatique.
Vascularite très rare
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales Fréquent Toux sèche
Peu fréquent Rhinite Dyspnée, rhinite, saignements de nez.
Rarement Dyspnée
Très rare Bronchospasme, alvéolite allergique/pneumonie à éosinophiles, sinusite Toux
Troubles du système digestif Souvent Diarrhée, vomissements Douleurs abdominales, nausées.
Peu fréquent : Douleurs abdominales, nausées, indigestion. Vomissements, dyspepsie, constipation ou diarrhée, bouche sèche, anorexie, soif.
Rarement Bouche sèche Augmentation de l'appétit.
Très rare Pancréatite, angio-œdème intestinal Pancréatite, gastrite, hyperplasie gingivale.
Affections du foie et des voies biliaires Très rare Insuffisance hépatique, hépatite, ictère cholestatique Hépatite, jaunisse, cholestase
Affections de la peau et du tissu sous-cutané Peu fréquent Réactions allergiques/œdème de Quincke du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, des cordes vocales et/ou du larynx, éruption cutanée, démangeaisons, photosensibilité. Éruption cutanée, purpura, démangeaisons, xérodermite.
Rarement Psoriasis, éruption urticarienne, alopécie Dermatite.
Très rare : nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe. Pemphigus vulgaire, transpiration accrue, pseudolymphome cutané* Érythème polymorphe, œdème de Quincke, éruption urticarienne, transpiration accrue, sueurs froides, alopécie, décoloration de la peau.
Affections musculo-squelettiques et systémiques Peu fréquent Arthralgie, myalgie, crampes musculaires, maux de dos, arthrose.
Rare : Arthralgie, myalgie, arthrite. Myasthénie.
Affections du rein et des voies urinaires Fréquent Dysfonctionnement rénal.
Peu fréquent Dysfonctionnement urinaire, nycturie, augmentation de la fréquence des mictions
Rare : Insuffisance rénale aiguë, urémie.
Très rare : Oligurie/anurie.
Troubles de l'appareil reproducteur et des glandes mammaires Peu fréquent Impuissance Impuissance, gynécomastie
Rarement Gynécomastie
Réactions générales (systémiques) et locales
Souvent Œdème périphérique, fatigue accrue
Peu fréquent Fatigue, asthénie Douleur thoracique, douleur, malaise, asthénie
Anomalies biologiques : Peu fréquent : augmentation des concentrations d'urée et de créatinine dans le sérum sanguin, hyperkaliémie, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques. Prise de poids, perte de poids.
Rarement : diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, érythropénie, hyperbilirubinémie, hyponatrémie.
Très rare Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques
* Un complexe de symptômes complexes a été rapporté, pouvant inclure tout ou partie des symptômes suivants : fièvre, vascularite, myalgie, arthralgie/arthrite, test d'anticorps antinucléaires positif, augmentation de la vitesse de sédimentation des érythrocytes (VS), éosinophilie et leucocytose, éruption cutanée, photosensibilité ou d'autres changements dans la peau.
Surdosage
Amlodipine
Symptômes : diminution marquée de la pression artérielle avec développement possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris développement d'un choc et de la mort).
Traitement : lavage gastrique, administration de charbon actif, maintien de la fonction du système cardiovasculaire, surveillance des fonctions des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, mise en position horizontale du patient avec les jambes surélevées, surveillance du volume sanguin circulant (CBV) et de la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - utiliser des vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation) ; afin d'éliminer les conséquences du blocage des canaux calciques - administration intraveineuse de gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.
Lisinopril
Symptômes : diminution marquée de la tension artérielle, bouche sèche, somnolence, rétention urinaire, constipation, anxiété, irritabilité accrue.
Traitement : lavage gastrique, prise de charbon activé, placement du patient en position horizontale avec jambes surélevées, reconstitution du cci - administration intraveineuse de solutions de substitution du plasma, thérapie symptomatique, surveillance des fonctions des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, cci, urée, créatinine et les électrolytes dans le sérum sanguin, ainsi que la diurèse. Le lisinopril peut être éliminé du corps par hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Lisinopril
Substances qui affectent les taux de potassium : les diurétiques épargneurs de potassium (par exemple, la spironolactone, l'amiloride et le triamtérène), les compléments alimentaires contenant du potassium, les substituts de sel contenant du potassium et tout autre médicament qui augmente les taux sériques de potassium (par exemple, l'héparine) peuvent entraîner hyperkaliémie en association avec des inhibiteurs de l'ECA, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale et d'autres maladies rénales antérieures. Lors de la prescription concomitante d'un médicament qui affecte les taux de potassium avec le lisinopril, les taux sériques de potassium doivent être surveillés. Par conséquent, l’administration simultanée doit être soigneusement justifiée et réalisée avec une extrême prudence et
surveillance régulière des taux sériques de potassium et de la fonction rénale. Les diurétiques épargneurs de potassium ne peuvent être pris avec Equator® que sous étroite surveillance médicale.
Diurétiques : si un diurétique est prescrit à un patient recevant Equator®, l'effet antihypertenseur est généralement renforcé. L'utilisation concomitante doit être effectuée avec prudence. Le lisinopril atténue l'effet kaliurétique des diurétiques.
Autres médicaments antihypertenseurs : l'utilisation simultanée de ces médicaments peut renforcer l'effet antihypertenseur d'Equator®. L'utilisation concomitante de nitroglycérine, d'autres nitrates ou de vasodilatateurs peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.
Antidépresseurs tricycliques/antipsychotiques/anesthésie générale/analystes de stupéfiants : L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.
L'éthanol renforce l'effet antihypertenseur.
L'allopurinol, le procaïnamide, les cytostatiques ou les immunosuppresseurs (glucocorticostéroïdes systémiques) peuvent entraîner un risque accru de leucopénie lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des inhibiteurs de l'ECA.
Les antiacides et la cholestyramine, lorsqu'ils sont pris simultanément avec des inhibiteurs de l'ECA, réduisent la biodisponibilité de ces derniers.
Les sympathomimétiques peuvent réduire les effets antihypertenseurs des inhibiteurs de l'ECA ; il est nécessaire de surveiller attentivement l'obtention de l'effet souhaité.
Médicaments hypoglycémiants : lors de la prise simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de médicaments hypoglycémiants (insuline et agents hypoglycémiants oraux), la probabilité d'une diminution de la glycémie et le risque d'hypoglycémie peuvent augmenter. Ce phénomène est le plus souvent observé au cours de la première semaine de traitement combiné et chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2)) : l'utilisation à long terme d'AINS, y compris des doses élevées d'acide acétylsalicylique supérieures à 3 g/jour, peut réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA. . L'effet additif de la prise d'AINS et d'inhibiteurs de l'ECA se manifeste par une augmentation du potassium sérique et peut entraîner une détérioration de la fonction rénale. Ces effets sont généralement réversibles. Très rarement, une insuffisance rénale aiguë peut se développer, en particulier chez les patients âgés et déshydratés.
Préparations de lithium : l'excrétion du lithium peut être ralentie lors d'une utilisation concomitante avec des inhibiteurs de l'ECA et les concentrations sériques de lithium doivent donc être surveillées pendant cette période. Lorsqu'ils sont utilisés avec des médicaments à base de lithium, il est possible d'augmenter la manifestation de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).
Préparations à base d'or : avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations à base d'or (aurothiomalate de sodium) par voie intraveineuse, un complexe de symptômes a été décrit, notamment des rougeurs du visage, des nausées, des vomissements et une hypotension artérielle.
Amlodipine
Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 : des études chez des patients âgés ont montré que le diltiazem inhibe le métabolisme de l'amlodipine, probablement par l'intermédiaire de l'isoenzyme CYP3A4 (la concentration plasmatique/sérique augmente de près de 50 % et l'effet de l'amlodipine est augmenté). La possibilité ne peut être exclue que des inhibiteurs plus puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole, le ritonavir) puissent augmenter la concentration sérique d'amlodipine dans une plus grande mesure que le diltiazem. L'utilisation concomitante doit être effectuée avec prudence.
Inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 : l'utilisation simultanée de médicaments antiépileptiques (par exemple, carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, fosphénytoïne, primidone), de rifampicine, de préparations à base de plantes contenant du millepertuis peut entraîner une diminution de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin. Une surveillance avec un éventuel ajustement posologique de l'amlodipine est indiquée pendant le traitement par les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 et après leur arrêt. L'utilisation concomitante doit être effectuée avec prudence.
En monothérapie, l'amlodipine était bien associée aux diurétiques thiazidiques et de l'anse, à l'anesthésie générale, aux bêtabloquants, aux inhibiteurs de l'ECA, aux nitrates à action prolongée, à la nitroglycérine, à la digoxine, à la warfarine, à l'atorvastatine, au sildénafil, aux antiacides (hydroxyde d'aluminium, hydroxyde de magnésium), siméthicone, cimétidine. , les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les antibiotiques et les hypoglycémiants oraux.
Il est possible d'améliorer l'effet anti-angineux et antihypertenseur du BMCC lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques thiazidiques et de l'anse, du vérapamil, des inhibiteurs de l'ECA, des bêta-bloquants et des nitrates, ainsi que d'améliorer leur effet antihypertenseur lorsqu'il est utilisé avec des alpha-bloquants et des antipsychotiques.
Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.
L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.
Les agents antiviraux (ritonavir) augmentent les concentrations plasmatiques de BMCC, incl. amlodipine.
Neuroleptiques et isoflurane - renforcent l'effet antihypertenseur des dérivés de dihydropyridine.
L'amlodipine n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'éthanol.
Les suppléments de calcium peuvent réduire l’effet des bloqueurs lents des canaux calciques. Lorsque l'amlodipine est utilisée avec des préparations à base de lithium, il est possible d'augmenter les manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).
L'amlodipine n'entraîne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de la cyclosporine.
N'affecte pas la concentration sérique de digoxine ni sa clairance rénale.
N'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de Quick).
La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.
Il est possible de réduire l'effet antihypertenseur du médicament Equator® lorsqu'il est utilisé simultanément avec des œstrogènes et des sympathomimétiques.
La procaïnamide, la quinidine et d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT peuvent entraîner un allongement significatif de l'intervalle QT.
Dans les études in vitro, l'amlodipine n'affecte pas la liaison de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométacine aux protéines sanguines.
La prise d'amlodipine avec du jus de pamplemousse n'est pas recommandée car cela peut augmenter la biodisponibilité de l'amlodipine chez certains patients, augmentant ainsi son effet antihypertenseur.
instructions spéciales
Hypotension artérielle
Une diminution marquée de la pression artérielle avec l'apparition de symptômes cliniques peut être observée chez les patients présentant une diminution du volume sanguin circulant et/ou de la teneur en sodium due aux diurétiques, à une perte de liquide ou à d'autres raisons, telles qu'une transpiration accrue, des vomissements prolongés et/ ou de la diarrhée. Il est nécessaire de restaurer la perte de liquide et/ou de sodium avant de commencer le traitement par Equator®. Il est nécessaire de surveiller la tension artérielle après avoir pris la dose initiale. De telles conditions s'appliquent aux patients atteints de maladies coronariennes ou de maladies cérébrovasculaires, chez qui une diminution prononcée de la pression artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.
Sténose aortique et mitrale
Comme tous les vasodilatateurs, Equator® doit être prescrit avec prudence aux patients présentant une obstruction des voies d'éjection du ventricule gauche et une sténose de la valvule mitrale.
Dysfonctionnement rénal
Chez certains patients souffrant d'hypertension artérielle sans manifestations significatives de maladies rénovasculaires, une augmentation de la concentration de créatinine et d'urée dans le sérum sanguin a été observée, dans la plupart des cas minime ou transitoire, plus prononcée lors de la prise simultanée d'un inhibiteur de l'ECA et d'un diurétique. Ceci est plus fréquent chez les patients ayant des antécédents de maladie rénale.
Pour déterminer la dose d'entretien optimale, il est nécessaire de déterminer le schéma posologique sur une base individuelle, en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine, tout en surveillant simultanément la fonction rénale. Equator® est indiqué uniquement pour les patients dont la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est titrée à 20 et 5 mg, respectivement.
Si la fonction rénale diminue, Equator® doit être arrêté et remplacé par une monothérapie avec des médicaments à doses adéquates. De plus, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement diurétique peut être nécessaire.
Angio-œdème
Un œdème de Quincke du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, des cordes vocales et/ou du larynx a été rapporté chez des patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, dont le lisinopril. Dans ces cas, la prise d'Equator® doit être arrêtée immédiatement et le patient doit être étroitement surveillé jusqu'à disparition complète des symptômes.
L'enflure du visage, des lèvres et des membres disparaît généralement de lui-même. Toutefois, des antihistaminiques doivent être utilisés pour réduire la gravité des symptômes.
L'angio-œdème, accompagné d'un gonflement du larynx, peut être mortel. Si un gonflement de la langue, du pharynx ou du larynx est détecté, provoquant une obstruction des voies respiratoires, des mesures d'urgence doivent être immédiatement prises. Les mesures appropriées comprennent : l'utilisation d'une solution à 0,1 % d'épinéphrine (adrénaline) par voie sous-cutanée à une dose de 0,3 à 0,5 mg ou 0,1 mg par voie intraveineuse lente, suivie de l'utilisation de glucocorticoïdes (par voie intraveineuse) et d'antihistaminiques et d'une surveillance simultanée des signes vitaux. les fonctions.
Un angio-œdème intestinal a rarement été observé chez les patients prenant des inhibiteurs de l'ECA. Ces patients se plaignaient de douleurs abdominales (avec ou sans nausées et vomissements) ; dans certains cas, aucun angio-œdème facial antérieur n’a été observé et l’activité de la C-1 estérase était dans les limites normales. L'angio-œdème intestinal a été diagnostiqué selon la tomodensitométrie du tractus gastro-intestinal, ou après une échographie, ou pendant une intervention chirurgicale ; les symptômes ont disparu après l'arrêt de l'inhibiteur de l'ECA. Lors du diagnostic différentiel des douleurs abdominales chez les patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, l'angio-œdème intestinal doit également être pris en compte.
Réactions anaphylactiques chez les patients hémodialysés
Un choc anaphylactique a été rapporté chez des patients hémodialysés via des membranes de polyacrylonitrile (par exemple AN 69) et recevant de manière concomitante des inhibiteurs de l'ECA, et cette association doit être évitée. Il est recommandé aux patients d'utiliser soit un type différent de membrane de dialyse, soit un médicament antihypertenseur d'un groupe pharmacothérapeutique différent.
Réactions anaphylactiques chez les patients subissant une aphérèse des lipoprotéines de basse densité (LDL)
Dans de rares cas, des réactions anaphylactiques potentiellement mortelles se sont développées chez des patients recevant des inhibiteurs de l'ECA au cours de l'aphérèse du sulfate de dextrane LDL. De telles réactions ont été évitées en arrêtant l'inhibiteur de l'ECA avant chaque procédure d'aphérèse.
Désensibilisation au venin de guêpe ou d'abeille
Parfois, des patients prenant des inhibiteurs de l'ECA développaient des réactions anaphylactiques lorsqu'ils étaient désensibilisés par le venin d'hyménoptères (par exemple, les guêpes ou les abeilles). De telles situations potentiellement mortelles peuvent être évitées en arrêtant le traitement par l'inhibiteur de l'ECA avant la procédure de désensibilisation.
Effets sur le foie
Dans de rares cas, l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA s'est accompagnée d'un syndrome qui a débuté par un ictère cholestatique ou une hépatite et a évolué vers une nécrose hépatique fulminante et, dans plusieurs cas, a entraîné la mort. Le mécanisme de ce syndrome n'est pas clair. Les patients recevant Equator® qui développent une jaunisse ou présentent une activité accrue des enzymes hépatiques doivent arrêter le traitement et surveiller leur état.
Insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la demi-vie de l'amlodipine est prolongée. À l'heure actuelle, aucune recommandation sur la posologie n'a été élaborée et ce médicament doit donc être prescrit avec prudence, après avoir évalué au préalable les bénéfices attendus et les risques potentiels du traitement.
Neutropénie/agranulocytose
Dans de rares cas, une neutropénie, une agranulocytose, une thrombocytopénie et une anémie ont été rapportées chez des patients recevant des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients ayant une fonction rénale normale et en l'absence d'autres facteurs aggravants, la neutropénie est rare. La neutropénie et l'agranulocytose sont réversibles et disparaissent après l'arrêt de l'inhibiteur de l'ECA. Equator® doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints de maladies systémiques du tissu conjonctif, pendant un traitement immunosuppresseur, pendant un traitement par allopurinol ou procaïnamide, ou une combinaison de ces facteurs aggravants, notamment en présence d'une insuffisance rénale préexistante. Certains de ces patients ont développé des infections graves qui, dans plusieurs cas, n’ont pas répondu au traitement antibiotique. Pendant le traitement par Equator®, une surveillance périodique des leucocytes (prise de sang avec numération leucocytaire) est nécessaire chez ces patients, ainsi que les avertir de la nécessité de signaler les premiers signes d'une maladie infectieuse.
Toux
De la toux a été fréquemment rapportée lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA. En règle générale, la toux est non productive, constante et cesse après l'arrêt du médicament. Lors du diagnostic différentiel de la toux, la toux provoquée par l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA doit également être prise en compte.
Chirurgie/anesthésie générale
Chez les patients subissant une intervention chirurgicale majeure ou sous anesthésie générale avec des médicaments entraînant une hypotension, le lisinopril peut bloquer la formation d'angiotensine II après la libération compensatoire de rénine. Si une hypotension artérielle se développe, probablement en raison du mécanisme ci-dessus, une correction peut être apportée en augmentant le volume de sang circulant.
Patients âgés
Les patients âgés présentant une insuffisance rénale doivent subir un ajustement posologique en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine.
Hyperkaliémie
Chez certains patients recevant des inhibiteurs de l'ECA, une augmentation des taux sériques de potassium a été observée. Le groupe à risque de développement d'hyperkaliémie comprend les patients souffrant d'insuffisance rénale, de diabète sucré, d'insuffisance cardiaque aiguë, de déshydratation, d'acidose métabolique ou prenant des diurétiques d'épargne potassique, des compléments alimentaires contenant du potassium, des substituts de sel contenant du potassium ou tout autre médicament qui entraîner une augmentation des taux de potassium sérique (par exemple, l'héparine). S'il est nécessaire de le prendre simultanément avec les médicaments ci-dessus, il est nécessaire de surveiller la teneur en potassium du sérum sanguin.
Les patients présentant un poids corporel réduit, les patients de petite taille et les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère peuvent nécessiter une réduction de dose.
Equator® n'a aucun effet indésirable sur le métabolisme et les lipides plasmatiques et peut être utilisé pour traiter les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte.
Pendant le traitement, un contrôle du poids corporel et une surveillance dentaire sont nécessaires (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie des gencives).
L'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et des machines.
Il est nécessaire d'utiliser le médicament Equator® avec prudence (risque de développer une diminution prononcée de la tension artérielle et des vertiges). Par conséquent, au début du traitement, il est recommandé d’éviter de conduire des véhicules, d’utiliser des machines et d’effectuer d’autres travaux nécessitant une concentration accrue.
Catad_pgroup Antihypertenseurs combinés
Équateur - mode d'emploi
Numéro d'enregistrement :
LS-002321Nom commercial du médicament :
Ekvator®Dénomination commune internationale :
amlodipine + lisinopril& (amlodipine + lisinopril&)Forme posologique :
pilulesComposé:
Chaque tablette contient
ingrédients actifs: bésylate d'amlodipine 13,88 mg, équivalent à 10,00 mg d'amlodipine et lisinopril dihydraté 21,76 mg, équivalent à 20,00 mg de lisinopril ;
Excipients: cellulose microcristalline 101 181,08 mg, cellulose microcristalline 12 173,28 mg, carboxyméthylamidon sodique 8,00 mg, stéarate de magnésium 2,00 mg.
Description:
Comprimés plats, ronds, blancs ou presque blancs, biseautés, avec une cassure sur une face et une gravure « A+L » sur l'autre.
Groupe pharmacothérapeutique :
médicament antihypertenseur combiné (inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et inhibiteur lent des canaux calciques).Code ATX :
S09ВВ03.Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamie
Un médicament combiné contenant les ingrédients actifs : lisinopril et amlodipine.
Le lisinopril, un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. Une diminution de la teneur en angiotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit la résistance vasculaire périphérique totale (TPVR), la pression artérielle (PA), la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume sanguin infime et une augmentation de la tolérance myocardique au stress chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. Dilate les artères plus que les veines. Certains effets s’expliquent par des effets sur le système tissulaire rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA).
Avec une utilisation prolongée, l'hypertrophie du myocarde et des parois des artères résistives diminue. Améliore l'apport sanguin au myocarde ischémique.
Les inhibiteurs de l'ECA prolongent l'espérance de vie des patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique et ralentissent la progression du dysfonctionnement ventriculaire gauche chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque. / Début d'action - 1 heure après l'administration orale. L'effet antihypertenseur maximum est déterminé après 6 heures et persiste pendant 24 heures. Dans l'hypertension artérielle, l'effet est noté dans les premiers jours après le début du traitement, un effet stable se développe après 1 à 2 mois. Avec l'arrêt brutal du médicament, aucune augmentation prononcée de la pression artérielle n'a été observée.
Malgré l'effet principal, qui se manifeste par l'effet sur le SRAA, il est également efficace dans l'hypertension artérielle avec une faible activité rénine. En plus d'abaisser la tension artérielle, le lisinopril réduit l'albuminurie. Le lisinopril n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang chez les patients diabétiques et n'entraîne pas d'augmentation des cas d'hypoglycémie.
L'amlodipine est un dérivé de la dihydropyridine, un bloqueur des canaux calciques « lents » (SCCC), a un effet antiangineux et antihypertenseur. Bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (plus dans les cellules musculaires lisses vasculaires que dans les cardiomyocytes).
L'effet anti-angineux est dû à l'expansion des artères et artérioles coronaires et périphériques lors de l'angine de poitrine et réduit la gravité de l'ischémie myocardique ; en élargissant les artérioles périphériques, il réduit la résistance vasculaire périphérique, réduit la postcharge sur le cœur et réduit la demande en oxygène du myocarde. En dilatant les artères coronaires et les artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, il augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier en cas d'angor vasospastique) et prévient les spasmes des artères coronaires (y compris ceux provoqués par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angor stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'exercice, ralentit le développement de l'angine de poitrine et de la dépression « ischémique » - le segment ST, réduit la fréquence des crises, de l'angine de poitrine et de la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.
Il a un effet antihypertenseur à long terme dose-dépendant. L'effet antihypertenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses vasculaires.
Pour l’hypertension artérielle, une dose unique entraîne une réduction cliniquement significative de la tension artérielle sur 24 heures (en position « couchée » et « debout »). L'hypotension orthostatique est assez rare lorsque l'amlodipine est prescrite. N'entraîne pas de diminution de la tolérance à l'exercice ou de la fraction d'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique ventriculaire gauche. Il n'a aucun effet sur la contractilité et la conductivité myocardiques, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (FC), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le débit de filtration glomérulaire et a un faible effet natriurétique. Dans la néphropathie diabétique, il n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie. Il n'a aucun effet indésirable sur le métabolisme ni sur les concentrations plasmatiques de lipides et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte.
Une diminution significative de la pression artérielle est observée après 6 à 10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.
Amlodipine + lisinopril
L'association du lisinopril et de l'amlodipine dans un seul médicament aide à prévenir le développement d'éventuels effets indésirables provoqués par l'une des substances actives. Ainsi, le BMCC, en dilatant directement les artérioles, peut entraîner une rétention de sodium et de liquide dans le corps et, par conséquent, activer le RAAS. Inhibiteur de l'ECA. bloque ce processus.
Pharmacocinétique
Lisinopril
Succion
Après administration orale, le lisinopril est absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), son absorption peut varier de 6 à 60 %. La biodisponibilité est de 29%. Manger n’affecte pas l’absorption du lisinopril.
Distribution
Ne se lie presque pas aux protéines du plasma sanguin. La concentration maximale (Cmax) dans le plasma sanguin de 90 ng/ml est atteinte après 6 à 7 heures. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire est faible.
Métabolisme
Le lisinopril n'est pas biotransformé dans l'organisme.
Suppression
Il est excrété sous forme inchangée par les reins. La demi-vie (T½) est de 12,6 heures.
Chez les patients âgés, la concentration plasmatique du lisinopril et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) sont 2 fois supérieures à celles des patients jeunes. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, l'absorption et la clairance du lisinopril sont réduites.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la concentration de lisinopril est plusieurs fois supérieure à la concentration dans le plasma sanguin de volontaires sains, et il y a une augmentation du temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin et une augmentation de la demi-vie. .
Le lisinopril est éliminé de l'organisme par hémodialyse.
Amlodipine
Succion
Après administration orale, l'amlodipine est lentement et presque complètement (90 %) absorbée par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité de l'amlodipine est de 64 à 80 %. La prise alimentaire n’affecte pas l’absorption de l’amlodipine.
Distribution
La majeure partie du médicament présente dans le sang (95 à 98 %) se lie aux protéines du plasma sanguin. Le Sss dans le sérum sanguin est observé après 6 à 10 heures. Les concentrations d'équilibre (C ss) sont atteintes après 7 à 8 jours de traitement. Le volume moyen de distribution est de 20 l/kg de poids corporel, ce qui indique que la majeure partie du médicament se trouve dans les tissus et qu'une plus petite partie se trouve dans le sang.
Métabolisme
L'amlodipine subit un métabolisme hépatique lent mais actif, sans effet de premier passage significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.
Suppression
L'excrétion se compose de deux phases, la T½ de la phase finale est de 30 à 50 heures. Environ 60 % de la dose prise par voie orale est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites, 10 % sous forme inchangée et 20 à 25 % sous forme de métabolites dans les intestins avec la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml/s/kg (7 ml/min./kg, 0,42 l/h/kg).
Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés
Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'élimination de l'amlodipine est plus lente (T½ - 65 heures) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'est pas cliniquement significative.
Chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique, la prolongation de T½ suggère qu'avec une utilisation à long terme, l'accumulation du médicament dans l'organisme sera plus élevée (T½ - jusqu'à 60 heures). L'insuffisance rénale n'a pas d'effet significatif sur la cinétique de l'amlodipine.
L'amlodipine pénètre la barrière hémato-encéphalique. Il n'est pas éliminé par hémodialyse.
Amlodipine + lisinopril
L'interaction entre les substances actives qui composent le médicament Equator ® est peu probable. L'ASC, le temps nécessaire pour atteindre et les valeurs de concentration maximale, la demi-vie ne subissent pas de changements par rapport aux indicateurs de chaque substance active individuelle. Manger n’affecte pas l’absorption des substances actives.
Indications pour l'utilisation
Hypertension essentielle (patients pour lesquels un traitement combiné est indiqué).
Contre-indications
- Hypersensibilité au lisinopril ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA ;
- Hypersensibilité à l'amlodipine ou à d'autres dérivés de dihydropyridine ;
- Hypersensibilité à d'autres composants du médicament ;
- Antécédents d'angio-œdème, y compris lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA ;
- Angio-œdème héréditaire ou idiopathique ;
- Sténose hémodynamiquement significative de l'aorte ou de la valve mitrale ;
- Cardiomyopathie obstructive hypertrophique ;
- Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg) ;
- Choc cardiogénique;
- Angor instable (à l'exception de l'angor de Prinzmetal) ;
- Insuffisance cardiaque après un infarctus aigu du myocarde (dans les 28 premiers jours).
- Grossesse et allaitement;
- Âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies).
Soigneusement
Dysfonctionnement rénal sévère, sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose de l'artère d'un rein unique avec azotémie progressive, état après transplantation rénale, azotémie, hyperkaliémie, primaire, hyperaldostéronisme, dysfonctionnement hépatique, hypotension artérielle, maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance cérébrovasculaire), ischémique - maladie cardiaque, insuffisance coronarienne/syndrome du sinus malade (bradycardie sévère, tachycardie), ICC d'étiologie non ischémique de classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA, sténose aortique, sténose mitrale, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant une maladie du myocarde). infarctus), maladies systémiques auto-immunes du tissu conjonctif (y compris la sclérodermie, le lupus érythémateux disséminé), suppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, diabète sucré, régime pauvre en sel, conditions hypovolémiques (y compris à la suite de diarrhées, de vomissements), vieillesse, - hémodialyse utilisant membranes de dialyse à haut débit et haute perméabilité (AN69 ®).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation d'Equator ® est déconseillée pendant la grossesse.
À. Si une grossesse est diagnostiquée, la prise d'Equator ® doit être immédiatement arrêtée.
La prise d'inhibiteurs de l'ECA au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse a un effet néfaste sur le fœtus (une diminution marquée de la tension artérielle, une insuffisance rénale, une hyperkaliémie, une hypoplasie des os du crâne et une mort intra-utérine sont possibles). Il n'existe aucune donnée sur les effets négatifs du médicament sur le fœtus lorsqu'il est utilisé au cours du premier trimestre de la grossesse. Une surveillance étroite est recommandée pour les nouveau-nés et les nourrissons exposés in utero aux inhibiteurs de l'ECA. détection rapide d'une diminution prononcée de la pression artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie.
L'innocuité de l'amlodipine pendant la grossesse n'a pas été établie, c'est pourquoi son utilisation n'est pas recommandée pendant la grossesse.
Le lisinopril traverse la barrière placentaire et peut être excrété dans le lait maternel. Il n'existe aucune donnée indiquant l'excrétion de l'amlodipine dans le lait maternel. Cependant, on sait que d'autres dérivés de BMCA - dihydropyridine sont excrétés dans le lait maternel.
L'utilisation d'Equator ® pendant l'allaitement est déconseillée.
Si l'utilisation du médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Conseils d'utilisation et doses
Les comprimés Equator ® se prennent par voie orale, une fois par jour, quelle que soit l'heure des repas, avec une quantité suffisante de liquide.
La dose recommandée est de 1 comprimé du médicament Equator ® 1 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 1 comprimé d'Equator ®.
Au début du traitement par Equator ®, une hypotension artérielle symptomatique peut se développer, qui survient plus souvent chez les patients présentant un déséquilibre hydrique et électrolytique dû à un traitement diurétique antérieur. Les diurétiques doivent être arrêtés 2 à 3 jours avant de commencer le traitement par Equator ® . Dans les cas où l'arrêt des diurétiques est impossible, la dose initiale d'Equator ® est de ½ comprimé une fois par jour, après quoi le patient doit être surveillé pendant plusieurs heures en raison du développement possible d'une hypotension artérielle symptomatique.
Patients souffrant d'insuffisance rénale
Pour déterminer la dose initiale et d'entretien optimale pour les patients présentant une insuffisance rénale, les doses doivent être titrées et déterminées sur une base individuelle en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine. Equator ® est indiqué uniquement chez les patients dont la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est titrée à 10 mg et 5 mg, respectivement. Pendant le traitement par Equator ®, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale ainsi que les taux de potassium et de sodium dans le sérum sanguin. Si la fonction rénale se détériore, la prise d'Equator ® doit être arrêtée et remplacée par du lisinopril et de l'amlodipine à des doses adéquates.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
L'élimination de l'amlodipine peut être ralentie chez les patients présentant une insuffisance hépatique : des recommandations claires sur la posologie dans de tels cas n'ont pas été établies, c'est pourquoi le médicament Equator ® doit être prescrit avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Patients âgés (plus de 65 ans)
Dans les études cliniques, aucun changement lié à l’âge dans le profil d’efficacité ou de sécurité n’a été observé pour l’amlodipine et le lisinopril. Pour déterminer la dose d'entretien optimale, il est nécessaire de déterminer 1 schéma posologique sur une base individuelle, en utilisant séparément le lisinopril et l'amlodipine. Equator ® est indiqué uniquement chez les patients dont la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est titrée à 10 mg et 5 mg, respectivement.
Effet secondaire
L'incidence des effets indésirables chez les patients recevant l'association médicamenteuse n'était pas plus élevée que chez les patients recevant l'un des principes actifs. Les effets indésirables étaient cohérents avec les données précédemment obtenues sur l'amlodipine et/ou le lisinopril. Les effets indésirables étaient légers, transitoires et ont rarement nécessité l'arrêt du traitement. Les effets indésirables les plus fréquents lors de la prise d'une association de médicaments étaient : maux de tête (8 %), toux (5 %), étourdissements (3 %).
La fréquence des effets indésirables est indiquée séparément pour le lisinopril et l'amlodipine.
Les données sont présentées par classe de systèmes organiques selon la classification MedDRA et avec la fréquence suivante : très fréquent (> 1/10) ; souvent (de > 1/100 à<1/10); нечасто (от >1/1 000 à<1/100); редко (от >1/10 000 à<1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Surdosage
Symptômes: Un surdosage peut entraîner une vasodilatation périphérique excessive avec hypotension artérielle sévère, collapsus, déséquilibre hydrique et électrolytique, insuffisance rénale, essoufflement, tachycardie, bradycardie, étourdissements, anxiété, toux.
Traitement: thérapie symptomatique, surveillance de l'activité cardiaque, de la pression artérielle, de la diurèse et de l'équilibre hydroélectrolytique, si nécessaire, sa correction. Avec une diminution prononcée de la pression artérielle, le patient se retrouve en position horizontale avec les jambes surélevées ; si nécessaire, perfusion intraveineuse d'une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ; si ces mesures n'aboutissent pas à des résultats suffisants, l'utilisation d'un vasopresseur périphérique (dopamine) peut être nécessaire pour maintenir la circulation. L'administration intraveineuse de gluconate de calcium peut avoir un effet positif sur l'inversion des effets provoqués par le blocage des canaux calciques. Si nécessaire, administration intraveineuse d'angiotensine II.
En raison de la lente absorption de l’amlodipine, du charbon actif est parfois utilisé pour laver l’estomac.
Le lisinopril est éliminé par hémodialyse. En raison de la forte liaison de l’amlodipine aux protéines sanguines, l’hémodialyse à l’amlodipine est inefficace. .
Interaction avec d'autres médicaments
Lisinopril
Substances affectant la teneur en potassium : Les diurétiques d'épargne potassique (par exemple, la spironolactone, l'amiloride et le triamtérène), les compléments alimentaires contenant du potassium, les substituts de sel contenant du potassium et tout autre médicament augmentant le potassium sérique (par exemple l'héparine) peuvent entraîner une hyperkaliémie lorsqu'ils sont associés à des inhibiteurs de l'ECA. en particulier chez les patients présentant une insuffisance ponctuelle et des antécédents d'autres maladies rénales. Lors de la prescription concomitante d'un médicament qui affecte les taux de potassium avec le lisinopril, les taux sériques de potassium doivent être surveillés. Par conséquent, l’administration simultanée doit être soigneusement justifiée et réalisée avec une extrême prudence et une surveillance régulière des taux sériques de potassium et de la fonction rénale.
Les diurétiques épargneurs de potassium ne peuvent être pris avec Equator ® que sous étroite surveillance médicale.
Diurétiques: si un diurétique est prescrit à un patient recevant Equator ® , l'effet antihypertenseur est généralement renforcé. L'utilisation concomitante doit être effectuée avec prudence. Le lisinopril atténue l'effet kaliurétique des diurétiques.
Autres médicaments antihypertenseurs: l'utilisation simultanée de ces médicaments peut renforcer l'effet antihypertenseur du médicament Equator ® . L'utilisation concomitante de nitroglycérine, d'autres nitrates ou de vasodilatateurs peut entraîner une diminution prononcée de la pression artérielle.
Antidépresseurs tricycliques/antipsychotiques/anesthésie générale/analgésiques narcotiques : L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.
Éthanol améliore l'effet antihypertenseur.
Allopurinol, procaïnamide, cytostatiques ou immunosuppresseurs. (glucocorticostéroïdes systémiques) peut entraîner un risque accru de développer une leucopénie lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de l'ECA.
Antiacides et la cholestyramine, lorsqu'elles sont prises simultanément avec des inhibiteurs de l'ECA, réduisent la biodisponibilité de ces derniers.
Sympathomimétiques peut réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA ; il est nécessaire de surveiller attentivement l'obtention de l'effet souhaité.
Médicaments hypoglycémiants: Lors de la prise simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de médicaments hypoglycémiants (insulines et agents hypoglycémiants oraux), la probabilité d'une diminution de la glycémie et le risque d'hypoglycémie peuvent augmenter. Ce phénomène est le plus souvent observé au cours de la première semaine de traitement combiné chez les patients insuffisants rénaux.
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) : L'utilisation à long terme d'AINS, y compris de doses élevées d'acide acétylsalicylique supérieures à 3 g/jour, peut réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA. L'effet additif de la prise d'AINS et d'inhibiteurs de l'ECA se manifeste par une augmentation du potassium sérique et peut entraîner une détérioration de la fonction rénale. Ces effets sont généralement réversibles. Très rarement, une insuffisance rénale aiguë peut se développer, en particulier chez les patients âgés et déshydratés.
Préparations au lithium: L'excrétion du lithium peut être ralentie lors d'une utilisation concomitante avec des inhibiteurs de l'ECA et les concentrations sériques de lithium doivent donc être surveillées pendant cette période. Lorsqu'il est utilisé avec des préparations de lithium, il est possible d'augmenter la manifestation de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie ; tremblements, acouphènes).
Préparations d'or: avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations à base d'or (aurothiomalate de sodium) par voie intraveineuse, un complexe de symptômes a été décrit, comprenant des rougeurs du visage, des nausées, des vomissements et une hypotension artérielle.
Amlodipine
Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4: Des études chez des patients âgés ont montré que le diltiazem inhibe le métabolisme de l'amlodipine, probablement via le CYP3A4 (la concentration plasmatique augmente de près de 50 % et l'effet de l'amlodipine est augmenté). La possibilité que des inhibiteurs plus puissants du CYP3A4 (c'est-à-dire kétoconazole, itraconazole, ritonavir) puissent augmenter les concentrations sériques d'amlodipine dans une plus grande mesure que le diltiazem ne peut être exclue. L'utilisation concomitante doit être effectuée avec prudence.
Inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4: utilisation simultanée avec des médicaments antiépileptiques (par exemple, carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, fosphénytoïne, primidone), rifampicine, préparations à base de plantes contenant du millepertuis ( Hypericum perforatum), peut entraîner une diminution des concentrations plasmatiques d'amlodipine. Une surveillance clinique avec ajustement posologique éventuel de l'amlodipine est indiquée pendant le traitement par les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 et après leur arrêt.
L'utilisation concomitante doit être effectuée avec prudence.
En monothérapie, l'amlodipine était bien associée aux diurétiques thiazidiques et de l'anse, à l'anesthésie générale, aux bêtabloquants, aux inhibiteurs de l'ECA, aux nitrates à action prolongée, à la nitroglycérine, à la digoxine, à la warfarine, à l'atorvastatine, au sildénafil, aux antiacides (hydroxyde d'aluminium, hydroxyde de magnésium), siméthicone, - cimétidine, anti-inflammatoires non stéroïdiens, antibiotiques et agents hypoglycémiants pour administration orale.
L'amlodipine n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'éthanol.
Les suppléments de calcium peuvent réduire l’effet des bloqueurs lents des canaux calciques.
L'amlodipine n'entraîne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de la cyclosporine.
Il est possible de réduire l'effet antihypertenseur du médicament Equator ® lorsqu'il est pris simultanément avec des œstrogènes et des stimulants adrénergiques.
La procaïnamide, la quinidine et d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT peuvent entraîner un allongement significatif de l'intervalle QT.
instructions spéciales
Hypotension artérielle
Une diminution marquée de la pression artérielle avec l'apparition de symptômes cliniques peut être observée chez les patients présentant une diminution du volume sanguin circulant et/ou de la teneur en sodium due à l'utilisation de diurétiques, à une perte de liquide ou pour d'autres raisons, par exemple une transpiration accrue, vomissements prolongés et/ou diarrhée. Il est préférable d'effectuer une récupération, une perte de liquide et/ou de sodium avant de commencer le traitement par Equator ®.
Il est nécessaire de surveiller la tension artérielle après avoir pris la dose initiale. De telles conditions s'appliquent aux patients atteints de maladies ischémiques, cardiaques ou cérébrovasculaires, chez lesquels une diminution prononcée de la pression artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.
Sténose aortique et mitrale.
Comme tous les vasodilatateurs, Equator ® doit être prescrit avec prudence aux patients présentant une obstruction des voies d'éjection du ventricule gauche et une sténose de la valvule mitrale.
Dysfonctionnement rénal
Chez certains patients souffrant d'hypertension artérielle sans manifestations significatives de maladies rénovasculaires, une augmentation de la concentration de créatinine et d'urée dans le sérum sanguin a été observée, dans la plupart des cas minime ou transitoire, plus prononcée lors de la prise simultanée d'un inhibiteur de l'ECA et d'un diurétique. Ceci est plus fréquent chez les patients ayant des antécédents de maladie rénale.
Déterminer l’optimal ; dose d'entretien, le schéma posologique doit être déterminé individuellement, en utilisant le lisinopril et l'amlodipine séparément, avec une surveillance simultanée de la fonction rénale : Equator ® est indiqué uniquement pour les patients chez lesquels la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est titrée à 10 et 5 mg, respectivement.
Si la fonction rénale diminue, la prise d'Equator ® doit être interrompue et remplacée par une monothérapie avec des médicaments à doses adéquates. De plus, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement diurétique peut être nécessaire.
Angio-œdème
Un œdème de Quincke du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, des cordes vocales et/ou du larynx a été rapporté chez des patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, dont le lisinopril. Dans ces cas, la prise du médicament Equator doit être arrêtée immédiatement et le patient doit être étroitement surveillé jusqu'à disparition complète des symptômes.
L'enflure du visage, des lèvres et des membres disparaît généralement de lui-même. Toutefois, des antihistaminiques doivent être utilisés pour réduire la gravité des symptômes.
L'angio-œdème, accompagné d'un gonflement du larynx, peut être mortel. Si un gonflement de la langue, du pharynx ou du larynx est détecté, provoquant une obstruction des voies respiratoires, des mesures d'urgence doivent être immédiatement prises. Les mesures appropriées comprennent : l'utilisation d'une solution à 0,1 % d'épinéphrine (adrénaline) par voie sous-cutanée à une dose de 0,3 à 0,5 mg ou 0,1 mg par voie intraveineuse lente, suivie de l'utilisation de glucocorticostéroïdes (par voie intraveineuse) et d'antihistaminiques et d'une surveillance simultanée des signes vitaux. les fonctions.
Un angio-œdème de l'intestin a rarement été observé chez les patients prenant des inhibiteurs de l'ECA. Ces patients se plaignaient de douleurs abdominales (avec ou sans nausées et vomissements) ; dans certains cas, aucun angio-œdème facial antérieur n’a été observé et l’activité de la C-1 estérase était dans les limites normales. L'œdème de Quincke de l'intestin a été diagnostiqué par tomodensitométrie du tractus gastro-intestinal ou après une échographie, ou lors d'une intervention chirurgicale, les symptômes ont disparu après l'arrêt de l'inhibiteur de l'ECA. Lors du diagnostic différentiel des douleurs abdominales chez les patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, l'angio-œdème de l'intestin doit également être pris en compte.
Réactions anaphylactiques chez les patients hémodialysés
Des cas de choc anaphylactique ont été rapportés chez des patients subissant une hémodialyse sur membrane de polyacrylonitrile (par exemple AN-69) et recevant de manière concomitante des inhibiteurs de l'ECA, et cette association doit être évitée.
Les patients sont informés ; utiliser soit un autre type de membrane de dialyse, soit un antihypertenseur d'un groupe pharmacothérapeutique différent.
Réactions anaphylactiques chez les patients subissant une aphérèse des lipoprotéines de basse densité (LDL)
Rare chez les patients recevant des inhibiteurs de l'ECA pendant l'aphérèse. Sulfate de dextrane LDL, réactions anaphylactiques potentiellement mortelles développées. De telles réactions ont été évitées par l'arrêt des inhibiteurs de l'ECA avant chaque procédure d'aphérèse.
Désensibilisation au venin de guêpe ou d'abeille
Parfois, des patients prenant des inhibiteurs de l'ECA développaient des réactions anaphylactiques lorsqu'ils étaient désensibilisés par le venin d'hyménoptères (par exemple, les guêpes ou les abeilles). De telles situations potentiellement mortelles peuvent être évitées grâce à l’arrêt rapide des inhibiteurs de l’ECA.
Effets sur le foie
Dans de rares cas, la prise d'inhibiteurs de l'ECA s'est accompagnée d'un syndrome commençant par un ictère cholestatique ou une hépatite et évoluant vers une nécrose hépatique fulminante et, dans plusieurs cas, entraînant la mort. Le mécanisme de ce syndrome n'est pas clair.
Les patients recevant Equator ® qui développent une jaunisse ou présentent une activité accrue des enzymes hépatiques doivent arrêter de prendre le médicament et surveiller leur état.
Insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la demi-vie de l'amlodipine est prolongée. À l'heure actuelle, aucune recommandation sur le schéma posologique n'a été élaborée et ce médicament doit donc être prescrit avec prudence, après avoir déterminé au préalable les bénéfices attendus et les risques potentiels du traitement.
Neutropénie/agrayulocytose
Dans de rares cas, une neutropénie, une agranulocytose, une thrombocytopénie et une anémie ont été rapportées chez des patients recevant des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients ayant une fonction rénale normale et en l'absence d'autres facteurs aggravants, la neutropénie est rare. La neutropénie et l'agranulocytose sont réversibles et disparaissent après l'arrêt de l'inhibiteur de l'ECA. Equator ® doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints de maladies systémiques du tissu conjonctif, pendant un traitement immunosuppresseur, pendant un traitement par allopurinol ou procaïnamide, ou une combinaison de ces facteurs aggravants, notamment en présence d'une insuffisance rénale préexistante. Certains de ces patients ont développé des infections graves qui, dans plusieurs cas, n’ont pas répondu au traitement antibiotique.
Périodiquement, chez ces patients pendant le traitement par Equator ®, il est recommandé d'effectuer des tests de laboratoire (analyse sanguine avec numération leucocytaire) et de les avertir également de la nécessité de signaler l'apparition des premiers signes d'une maladie infectieuse.
Toux
De la toux a été fréquemment rapportée lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA. En règle générale, la toux est non productive, constante et cesse après l'arrêt du médicament. Lors du diagnostic différentiel de la toux, la toux provoquée par l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA doit également être prise en compte.
Chirurgie/anesthésie générale
Chez les patients subissant une intervention chirurgicale majeure ou lors d'une anesthésie générale avec des médicaments entraînant une hypotension artérielle, le lisinopril peut bloquer la formation d'angiotensine II après une libération compensatoire de rénine. Si une hypotension artérielle se développe, probablement en raison du mécanisme ci-dessus, une correction peut être apportée en augmentant le volume de sang circulant.
Patients âgés
Les patients âgés présentant une insuffisance rénale doivent subir un ajustement posologique du médicament Equator ® .
Hyperkaliémie:
Chez certains patients recevant des inhibiteurs de l'ECA, une augmentation du potassium sérique a été observée. Le groupe à risque de développement d'hyperkaliémie comprend les patients souffrant d'insuffisance rénale, de diabète sucré, d'insuffisance cardiaque aiguë, de déshydratation, d'acidose métabolique ou prenant des diurétiques d'épargne potassique, des additifs alimentaires contenant du potassium, des substituts de sel contenant du potassium ou tout autre médicament qui entraîner une augmentation des taux de potassium dans le sérum sanguin (par exemple, l'héparine). Si nécessaire, l'utilisation simultanée des médicaments ci-dessus doit permettre de surveiller la teneur en potassium du sérum sanguin.
Les patients présentant un faible poids corporel, les patients de petite taille et les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère peuvent nécessiter une réduction de dose.
Equator ® n'a aucun effet indésirable sur le métabolisme et les lipides du plasma sanguin et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte.
Pendant le traitement, un contrôle du poids et une observation par un dentiste sont nécessaires (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie des gencives).
L'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes présentant un risque accru de blessure
L'utilisation du médicament Equator ® peut affecter l'aptitude à conduire des véhicules et des machines complexes. Une hypotension transitoire et des étourdissements peuvent survenir principalement au début du traitement. Par conséquent, au début du traitement, il est recommandé d’éviter de conduire des véhicules, d’utiliser des machines et d’effectuer d’autres travaux nécessitant une concentration accrue.
Formulaire de décharge
Comprimés, 5 mg + 10 mg.
10 comprimés sous plaquette thermoformée en feuille PVC/polyéthylène/PVDC blanche et feuille d'aluminium dur vernie. 1, 2, 3 ou 6 ampoules dans une boîte en carton avec notice d'utilisation jointe.
Conditions de stockage
A conserver dans un endroit à l'abri de la lumière et à une température ne dépassant pas 25 °C.
Garder hors de la portée des enfants!
Date de péremption
3 années.
Ne pas prendre après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Conditions de vacances
Dispensé sur ordonnance.
Fabricant
- JSC "Gédéon Richter"
1103 Budapest, st. Dymroyi 19-21, Hongrie - CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
140342 Russie, région de Moscou, district d'Egoryevsky, village de Shuvoe, st. Lesnaïa, 40 ans.
Les plaintes des consommateurs doivent être envoyées à :
Bureau de représentation à Moscou de JSC Gedeon Richter
119049 Moscou, 4e voie Dobryninsky, bâtiment 8
