دواء مكون من عنصرين لارتفاع ضغط الدم "خط الاستواء". أقراص الخافضة للضغط لضغط الدم خط الاستواء: استعراض والسعر ونظائرها وتوصيات للاستخدام شكل الإصدار وتكوين المنتج

ارتفاع ضغط الدم الأساسي (المرضى الذين يشار إليهم بالعلاج المركب).

موانع الاستعمال أقراص خط الاستواء 5 ملغ + 10 ملغ

فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء أو لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومشتقات الديهيدروبيريدين الأخرى. تاريخ الوذمة الوعائية، بما في ذلك تلك الناجمة عن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى، الوذمة الوعائية الوراثية أو مجهولة السبب. تضيق الصمام الأبهري أو الصمام التاجي بشكل كبير من الناحية الديناميكية الدموية أو اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي. انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد. صدمة قلبية؛ فشل القلب بعد احتشاء عضلة القلب الحاد (خلال أول 28 يومًا) ؛ الذبحة الصدرية غير المستقرة (باستثناء الذبحة الصدرية برينزميتال)؛ حمل؛ فترة الرضاعة العمر أقل من 18 عامًا (بسبب عدم وجود بيانات حول فعالية وسلامة الدواء في هذه الفئة العمرية) تضيق الشريان الكلوي الثنائي، تضيق شريان كلية واحدة. بحذر: أمراض الأوعية الدموية الدماغية (بما في ذلك القصور الدماغي الوعائي)، أمراض القلب التاجية، بطء القلب الشديد، عدم انتظام دقات القلب، قصور القلب المزمن في مرحلة المعاوضة، انخفاض ضغط الدم الشرياني الخفيف أو المعتدل، أمراض المناعة الذاتية الشديدة (بما في ذلك تصلب الجلد، الذئبة الحمامية الجهازية)، قمع العظام تكون الدم في النخاع، داء السكري، فرط بوتاسيوم الدم، الحالة بعد زرع الكلى، اتباع نظام غذائي مقيد بالصوديوم، الشيخوخة، الفشل الكلوي و / أو الكبد، متلازمة العقدة الجيبية المريضة (SSNS)، انخفاض ضغط الدم الشرياني. الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة: لا يُنصح باستخدام الدواء خلال فترة الحمل بأكملها، نظرًا لخطر المسخ وسمية الجنين (انخفاض وظائف الكلى، قلة السائل السلوي، تأخر تعظم الجمجمة) وسمية حديثي الولادة (الفشل الكلوي، انخفاض ضغط الدم، فرط بوتاسيوم الدم). ) لا يمكن استبعاده. لا توجد بيانات من الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة الجيدة حول استخدام الدواء لدى النساء الحوامل. بمجرد اكتشاف الحمل، يجب إيقاف الدواء على الفور. يجب على المرضى الذين يخططون للحمل استشارة الطبيب حتى يتمكن من التوصية بالأدوية التي أثبتت سلامتها أثناء الحمل. لا ينصح باستخدام خط الاستواء أثناء الرضاعة، حيث يمكن إفراز ليزينوبريل في حليب الثدي. لا توجد معلومات حول تغلغل أملوديبين في حليب الثدي.

اتجاهات للاستخدام والجرعة أقراص خط الاستواء 5 ملغ + 10 ملغ

في الداخل، بغض النظر عن تناول الطعام. الجرعة الموصى بها هي قرص واحد من اكويتور يوميا. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو قرص واحد. المرضى الذين يعانون من قصور كلوي: لتحديد جرعة البدء والصيانة المثلى للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي، يجب معايرة الجرعات وتحديدها على أساس فردي باستخدام ليزينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يتم وصف خط الاستواء فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة الصيانة المثالية لهم من يسينوبريل وأملوديبين إلى 20 و10 ملغ على التوالي. أثناء العلاج بالدواء، من الضروري مراقبة وظائف الكلى ومستويات البوتاسيوم والصوديوم في مصل الدم. في حالة تدهور وظائف الكلى، يجب إيقاف الدواء واستبداله بأدوية منفردة بجرعات كافية. المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي: قد يتأخر التخلص من أملوديبين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. لم يتم وضع توصيات واضحة بشأن نظام الجرعات في مثل هذه الحالات، لذلك يجب وصف الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد. المرضى كبار السن (أكثر من 65 عامًا): في الدراسات السريرية حول فعالية وسلامة أملوديبين أو ليزينوبريل في المرضى المسنين، لم يتم اكتشاف أي تغييرات. لتحديد جرعة الصيانة المثلى، من الضروري تحديد نظام الجرعات على أساس فردي، وذلك باستخدام يسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يتم وصف خط الاستواء فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة الصيانة المثالية لهم من يسينوبريل وأملوديبين إلى 20 و10 ملغ على التوالي.

أقراص خط الاستواء هي دواء مركب لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني. تعمل الأدوية التي تحتوي على مكونين بشكل أكثر فعالية: فهي تتعامل بسرعة مع ارتفاع ضغط الدم، وتحافظ على مستويات ضغط الدم عند المستوى المناسب. فيما يلي تعليمات لاستخدام أقراص ضغط الدم Equator ومراجعات الدواء وسعره ونظائره.

يتوفر "خط الاستواء" على شكل أقراص مستديرة مسطحة ذات لون أبيض تقريبًا. تتميز حافة كل دراجي بشطب، وعلى جانب واحد علامة، وعلى الجانب الآخر نقش على شكل حرفين A وL. يحتوي قرص واحد على ليزينوبريل ثنائي الهيدرات 10.88 ملغ وأملوديبين بيسيلات 6.94 ملغ. بالإضافة إلى ذلك، يتضمن التركيب مكونات إضافية: السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم ونشا كربوكسي ميثيل من النوع A. توضع أقراص خط الاستواء في بثور من 10 قطع وفي عبوات من الورق المقوى. قد تحتوي العلبة على 1-3 بثور.

يمكنك أيضًا شراء الدواء بجرعة أكبر. يحتوي القرص الواحد على ليزينوبريل ثنائي الهيدرات 21.76 ملجم، أملوديبين بيسيلات 13.88 ملجم. يتم تمييز الدواء الموجود في هذه الجرعة بالنقش CF3.

العمل الدوائي، الديناميكا الدوائية

يحتوي علاج ضغط الدم المشترك على مكونين نشطين – أملوديبين وليسينوبريل. وبما أن المواد الطبية تعمل مجتمعة، فإن تأثير العلاج يتحقق بشكل أسرع بكثير ويستمر لفترة أطول.

ليزينوبريل

هذا العنصر النشط هو مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. فهو يساعد على تقليل مستويات الألدوستيرون والأنجيوتنسين II، وفي الوقت نفسه يزيد من مستويات البراديكينين، أحد وسطاء توسع الأوعية الدموية. ليزينوبريل يقلل من المقاومة الشاملة لنظام القلب والأوعية الدموية ويخفض ضغط الدم. وفي الوقت نفسه، يصبح الضغط في الشعيرات الدموية الرئوية أقل بشكل ملحوظ، ويزداد تدفق الدم في الكلى.

يساعد الدواء أيضًا على توسيع الشرايين وتحسين تدفق الدم إلى عضلة القلب. مع الاستخدام طويل الأمد للدورة، يزداد النتاج القلبي، ويزيد تدفق الدم في الكلى، وينخفض ​​حجم عضلة القلب المتضخمة. يزداد بشكل ملحوظ تحمل الجسم للنشاط البدني لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب، وكذلك متوسط ​​العمر المتوقع. يساعد ليزينوبريل على تقليل بيلة الألبومين ولا يؤثر على مستويات السكر في الدم لدى مرضى السكري.

ويلاحظ انخفاض في ضغط الدم بعد ساعة من الجرعة الأولى من الدواء. يتم تحقيق التأثير الأقصى بعد 6 ساعات ويستمر لمدة تصل إلى يوم واحد. لا تنخفض فعالية الدواء مع العلاج طويل الأمد، وإذا توقف الدواء فجأة، لا تحدث “متلازمة الانسحاب”.

أملوديبين

أحد حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة من الجيل الثالث. فهو يقلل من احتمالية الإصابة بالذبحة الصدرية وله تأثير قوي في خفض ضغط الدم. نتيجة لتناول الدواء، يتم استبعاد دخول الكالسيوم إلى خلايا أنسجة عضلة القلب، وكذلك إلى العضلات الملساء لجدار الأوعية الدموية. هناك انخفاض في لهجة العضلات الملساء للشرايين، ومقاومة الأوعية الدموية، ونتيجة لذلك، انخفاض في ضغط الدم.

المادة الفعالة، من بين أمور أخرى، لها تأثير مضاد للذبحة الصدرية عن طريق تقليل الحمل على الشرايين والشرينات، وكذلك تقليل التحميل اللاحق. ونتيجة لذلك، يتحمل جسم المريض النشاط البدني بشكل أسهل بكثير، وينخفض ​​عدد نوبات الذبحة الصدرية، وتقل الحاجة إلى النتروجليسرين بشكل كبير. يتم تزويد المناطق الصحية والإقفارية في عضلة القلب بشكل جيد بالأكسجين بسبب توسع الشرايين التاجية والشرايين. تبقى الموصلية والانقباض في عضلة القلب دون تغيير.

أملوديبين له أيضًا خصائص أخرى:

• له تأثير خافض للضغط على المدى الطويل.
• يساعد على تقليل تضخم البطين الأيسر.
• يقلل من التغيرات المتصلبة في الأوعية الدموية.
• له تأثير وقائي للقلب في حالة مرض الشريان التاجي.

يتم ضمان عمل طويل الأمد بسبب بطء الامتصاص والإفراز والتوزيع الواسع في الجسم. لذلك، يمكنك تناول الدواء مرة واحدة فقط خلال 24 ساعة. لا يصاحب تأثير الدواء انخفاض حاد في ضغط الدم.

بالإضافة إلى ذلك، أملوديبين له تأثير خفيف مدر للصوديوم، ويزيد من الترشيح الكبيبي، ويقلل من تراكم الصفائح الدموية. يمكن وصفه للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي والنقرس ومرض السكري، حيث أن الدواء ليس له تأثير سلبي على عمليات التمثيل الغذائي في الجسم.

عندما يؤخذ أملوديبين في وقت واحد مع يسينوبريل، يصبح من الممكن منع تطور ردود الفعل السلبية الناجمة عن أي مادة فعالة. على سبيل المثال، قد يتسبب حاصرات قنوات الكالسيوم في احتباس السوائل والصوديوم في الجسم عن طريق توسيع الشرايين. وهذا يعزز تنشيط نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون، كما يمنع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ليسينوبريل) تطور هذه العملية ويعيد استجابة الجسم لحمل الملح إلى طبيعته.

الدوائية

بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم، يتم الوصول إلى الحد الأقصى لكمية ليزينوبريل في الدم بعد حوالي 6 ساعات. الامتصاص 60% والتوافر البيولوجي لا يزيد عن 29%. لا يحدث الأيض، ويفرز الدواء دون تغيير في البول. بعد التخلص من أكثر من نصف الليزينوبريل، يتم تحرير الجزء المرتبط بـ ACE - وهذا ما يضمن تأثيرًا علاجيًا طويل الأمد. يتسرب عبر حواجز المشيمة والدم في الدماغ. للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، يوصف الدواء بجرعات مخفضة بسبب ضعف وظيفة إفراز الكلى.

يتم امتصاص أملوديبين بعد جرعة واحدة عن طريق الفم من الجهاز الهضمي ببطء شديد وبشكل كامل تقريبًا (حوالي 90٪). ويلاحظ الحد الأقصى لكميته في الدم بعد 6-10 ساعات. يتم الوصول إلى التركيز الطبيعي بعد أسبوع من الاستخدام اليومي المنتظم. التوافر البيولوجي – 65-80%. يبلغ معدل الارتباط ببروتينات البلازما حوالي 96٪. يتم استقلاب أملوديبين في الكبد، ويصبح معظمه مستقلبًا غير نشط. في شكل دون تغيير، يفرز الدواء في البول (10٪)، في شكل مستقلبات - 60٪. يتم إخراج حوالي 25% من المستقلبات في الصفراء عبر الأمعاء. قد ينتقل إلى حليب الثدي.

الوقت اللازم للوصول إلى الحد الأقصى من أملوديبين في الدم لدى كبار السن والمرضى الصغار هو نفسه تقريبًا، لذلك عند وصف الدواء، لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المسنين. ردود الفعل السلبية نتيجة التفاعل بين المواد الفعالة لـ “خط الاستواء” الموجودة في الدواء غير محتملة. الأكل لا يؤثر على امتصاصهم. نظرًا للدوران طويل الأمد للأملوديبين والليزينوبريل في الجسم، فمن الممكن تناول جرعة واحدة من الدواء يوميًا.

مؤشرات للاستخدام

تستخدم أقراص خط الاستواء لارتفاع ضغط الدم الشرياني (ارتفاع ضغط الدم) في المرضى الذين يشار إليهم بالعلاج المركب. يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى الشباب والكبار على حد سواء. من الممكن وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من داء السكري واضطرابات التمثيل الغذائي الأخرى.

موانع

يتم استخدام أقراص خط الاستواء بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من تضيق ثنائي الشرايين الكلوية أو تضيق أوعية كلية واحدة واضطرابات أخرى في هذا العضو. يجب الحذر أيضًا عند وصف هذا الدواء للمرضى الذين يعانون من الأمراض أو الحالات التالية:

• عدم انتظام دقات القلب.
• بطء القلب؛
• حوادث الأوعية الدموية الدماغية.
• اضطرابات الأوعية الدموية الدماغية الأخرى.
• نقص تروية القلب.
• فشل القلب والشرايين التاجية.
• أمراض المناعة الذاتية الجهازية للنسيج الضام.
• السكري؛
• فشل قلبي حاد؛
• نقص حجم الدم (انخفاض حجم الدم).

تعليمات الاستخدام

ينبغي تناول عقار "خط الاستواء" لضغط الدم عن طريق الفم، في أي وقت من اليوم، بغض النظر عن وجبات الطعام، مع الماء أو السوائل الأخرى. الجرعة الموصى بها لا تزيد عن قرص واحد يوميًا، والحد الأقصى هو قرص واحد يوميًا.

قد يترافق بدء العلاج مع تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني، والذي يظهر عادة في المرضى الذين يعانون من اختلال توازن السوائل والكهارل. عادة، تحدث مثل هذه التشوهات نتيجة للعلاج السابق بمدرات البول، لذلك يجب التوقف عن هذه الأدوية قبل عدة أيام من بدء العلاج. إذا كان التوقف عن مدرات البول غير ممكن، يجب البدء بتناول أقراص إيكويتور مع نصف قرص. مرة واحدة يوميا ودائما تحت إشراف الطبيب لمنع حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني المستمر.

لتحديد الجرعة اليومية المثلى للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، مطلوب نهج فردي. باستخدام أملوديبين وليسينوبريل بشكل منفصل، يتم بناء تكتيكات العلاج، بدءاً بجرعات منخفضة. أثناء العلاج بأقراص إيكويتور، يجب مراقبة وظائف الكلى ومستويات الصوديوم والبوتاسيوم في مصل الدم. في حالة ملاحظة تدهور في وظائف الكلى، يجب إيقاف الدواء أو استبداله بأدوية أخرى.

إذا كان المريض يعاني من اختلال وظائف الكبد، فقد يتباطأ إخراج أملوديبين من الجسم. لا توجد توصيات واضحة بشأن الجرعات، لذلك يتم وصف دواء إيكويتور لمثل هؤلاء المرضى بحذر وتحت إشراف طبي.

آثار جانبية

إن حدوث ردود الفعل السلبية لدى المرضى الذين يتناولون أقراص إيكويتور هو نفسه تقريبًا عند أولئك الذين تناولوا أحد المكونات النشطة. وقد لوحظت في الغالب حالات عابرة خفيفة (تمر بسرعة) ولم تتطلب وقف الدواء. الظواهر السلبية الأكثر شيوعًا هي الصداع (حوالي 8٪) والسعال (لا يزيد عن 5٪) والدوخة (3٪).

ليزينوبريل

تحدث الآثار الجانبية الناجمة عن الجهاز المناعي والدم في حالات نادرة جدًا. وكانت الاضطرابات الرئيسية الملحوظة هي تكون الدم في نخاع العظم، ونقص الكريات البيض، ونقص الصفيحات، وندرة المحببات، واعتلال عقد لمفية، وفقر الدم. من الممكن ظهور مؤشرات إيجابية للأجسام المضادة للنواة وتطور التهاب الأوعية الدموية. نادرًا ما تتطور الاضطرابات الأيضية - نقص السكر في الدم.

من بين اضطرابات الجهاز العصبي والعقلي، يتم ملاحظة الصداع والدوار وتشوش الحس في واحدة من كل عشر حالات. أقل كثيرًا - اضطرابات النوم والارتباك والحالات العقلية المرضية.

من الجهاز الهضمي والكبد والقنوات الصفراوية قد يحدث ما يلي: في كثير من الأحيان - القيء والإسهال. نادرا - آلام في البطن، جفاف الفم، العطش الشديد. نادرا جدا - التهاب البنكرياس واليرقان وفشل الكبد.

الحساسية: نادرا، وذمة وعائية، طفح جلدي، حكة، وأقل في كثير من الأحيان - الصدفية، وثعلبة، والطفح الجلدي الشروي. في حالات معزولة، لوحظ حدوث الحمامي عديدة الأشكال، انحلال البشرة المتموت، والفقاع الشائع.

بالإضافة إلى الظواهر السلبية المذكورة، في حالات نادرة ونادرة جدًا قد تتطور الأمراض التالية:

أملوديبين

غالبًا ما يصاب الجهاز العصبي بالنعاس والصداع والدوخة الجهازية. وفي حالات أكثر ندرة، لوحظ تنمل الحس، وقد لوحظت رعشة في اليد، وحدث ألم الصداع النصفي. أيضا، عند تناول أقراص خط الاستواء، لوحظت اضطرابات بصرية: التهاب الملتحمة، شفع، ألم في مقل العيون.

كما أن نظام القلب والأوعية الدموية لا يستجيب دائمًا بشكل إيجابي لتناول الدواء. في كثير من الأحيان لوحظ زيادة في ضربات القلب واحتقان الجلد. من الممكن حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم وتطور انخفاض ضغط الدم الانتصابي. وفي حالات نادرة تم تسجيل ما يلي: عدم انتظام دقات القلب البطيني، احتشاء عضلة القلب، عدم انتظام ضربات القلب، الرجفان الأذيني.

عند تناول أقراص خط الاستواء قد تحدث مشاكل في الجهاز الهضمي. يحدث ألم البطن في كثير من الأحيان، وأقل في كثير من الأحيان - الإسهال، والتقيؤ، وعسر الهضم، والعطش المستمر، وزيادة الشهية. في الحالات المعزولة - التهاب البنكرياس، ركود صفراوي، التهاب المعدة، اليرقان، التهاب الكبد.

بالإضافة إلى ذلك، يمكنك تطوير:

جرعة مفرطة

في حالة تناول جرعات عالية من عقار "خط الاستواء" عن طريق الخطأ، من الممكن حدوث انخفاض قوي في الضغط الانقباضي الشرياني، مع تطور عدم انتظام دقات القلب والصدمة. في بعض الحالات، يكون الموت ممكنا نتيجة لانخفاض ضغط الدم الشرياني المستمر.

يشمل العلاج:

في هذه الحالة، من الضروري مراقبة اختبارات الدم والبول، ومن الممكن إعطاء غلوكونات الكالسيوم عن طريق الوريد. غسيل الكلى مع الاستخدام المفرط للأملوديبين غير فعال، ولكن يمكن إزالة ليزينوبريل من الجسم بهذه الطريقة.

التفاعل مع أدوية أخرى

الاستخدام المتزامن لأقراص خط الاستواء والأقراص الحافظة للبوتاسيوم يمكن أن يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم. في هذه الحالة، من الضروري مراقبة البوتاسيوم في مصل الدم بشكل إلزامي.

مزيج الدواء مع مدرات البول يمكن أن يعزز تأثير انخفاض ضغط الدم. عند تناول خط الاستواء في وقت واحد مع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية، يتم تقليل تأثير ارتفاع ضغط الدم من يسينوبريل. يمكن للأدوية المضادة للصرع والريفامبيسين والأدوية التي تحتوي على نبتة سانت جون أن تقلل من كمية الأملوديبين في الدم.

التفاعل مع الكحول

يزيد الإيثانول من التأثير الخافض لضغط الدم للأملوديبين واليسينوبريل.

تناول الدواء أثناء فترة الحمل والرضاعة

يعتبر حمل الطفل والرضاعة الطبيعية من الفترات التي يمنع فيها تناول خط الاستواء. إذا تم الكشف عن الحمل، يجب إيقاف الدواء على الفور. تناول يسينوبريل في مراحل لاحقة قد يساهم في تطور انخفاض ضغط الدم، فرط بوتاسيوم الدم، والفشل الكلوي لدى الجنين. كما يساعد الدواء على تقليل كمية السائل الأمنيوسي، مما يؤدي إلى تشوهات العظام لدى الجنين.

يمكن اعتبار إحدى ميزات أملوديبين قدرته على الانتقال إلى حليب الثدي، ولهذا السبب، إذا كانت هناك حاجة ملحة لاستخدام عقار "خط الاستواء"، فيجب التخلي عن الرضاعة الطبيعية تمامًا. لم يتم تسجيل بيانات عن تغلغل lisinopril ومشتقاته في حليب الثدي.

طفولة

بالنسبة للأطفال (أقل من 18 سنة)، لا يوصف إيكويتور، لعدم وجود بيانات تجريبية كافية، ولم يتم إثبات فعالية الدواء وسلامته.

تعليمات خاصة

غالبًا ما يُلاحظ انخفاض حاد في ضغط الدم الانقباضي لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدم أو الصوديوم نتيجة تناول مدرات البول. لتجنب تطور الأعراض غير السارة، يجب استعادة فقدان الصوديوم أو السوائل قبل بدء العلاج باستخدام عقار إيكويتور. بعد تناول الجرعة الأولى المختارة بعناية، من الضروري مراقبة ضغط الدم.

في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكلى، ويتناولون هذا الدواء، غالبًا ما يتم تسجيل زيادة في تركيز اليوريا والكرياتينين في الدم. إذا تفاقمت حالة الكلى لديك، يجب عليك التوقف عن تناول إيكويتور.

في حالة الوذمة الوعائية، بالإضافة إلى تفاعلات الحساسية الأخرى، من الضروري أيضًا إيقاف الدواء. للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد، يوصف الدواء بحذر شديد، واختيار الجرعة بعناية، وتقييم المخاطر والفوائد المحتملة المتوقعة من استخدامه.

مطلوب الحذر أيضًا عند وصف الدواء إذا تم تشخيص المريض بما يلي:

• انسداد البطين الأيسر.
• تضيق الصمام التاجي.
• داء الكولاجين الوعائي.
• سعال غير منتج ومرهق.
• الحماض الاستقلابي
• سكتة قلبية.

أثناء العلاج بخط الاستواء، يلزم مراقبة الوزن بشكل مستمر، بالإضافة إلى المراقبة المنتظمة من قبل طبيب الأسنان. وهذا ضروري لمنع تضخم ونزيف اللثة.

عند تشغيل الآلات والمركبات أثناء تناول أقراص اكويتور، يجب توخي الحذر، خاصة في بداية العلاج. هناك خطر كبير للإصابة بانخفاض ضغط الدم والدوخة.

النظير

هناك عقاران مرادفان تمامًا لعقار "خط الاستواء": "Equacard"، "Eclamise". أنها تحتوي على نفس المواد الفعالة، فقط الاختلافات في الجرعة ممكنة. إذا كان من المستحيل استخدام أقراص خط الاستواء، فمن الممكن وصف نظائرها، وتستخدم أيضا لتطبيع ضغط الدم. الأكثر شيوعا هي:

مُجَمَّع

كل جهاز لوحي يحتوي على:

أقراص 10 ملجم/5 ملجم

مكونات نشطة: يسينوبريل - 10.00 ملغ (في شكل يسينوبريل ثنائي الهيدرات 10.88 ملغ)، أملوديبين - 5.00 ملغ (في شكل أملوديبين بيسيلات 6.94 ملغ)؛

سواغ:

أقراص 20 ملغم/5 ملغم

مكونات نشطة:يسينوبريل - 20.00 ملغ (على شكل يسينوبريل ثنائي الهيدرات 21.76 ملغ)، أملوديبين - 5.00 ملغ (على شكل أملوديبين بيسيلات 6.94 ملغ)؛

سواغ:ستيرات المغنيسيوم. جليكولات نشا الصوديوم (النوع أ) ؛ السليلوز الجريزوفولفين، نوع 12؛ السليلوز الجريزوفولفين، نوع 101.

أقراص 20 ملغم/10 ملغم

مكونات نشطة:يسينوبريل - 20.00 ملغ (على شكل يسينوبريل ثنائي الهيدرات 21.76 ملغ)، أملوديبين - 10.00 ملغ (على شكل أملوديبين بيسيلات 13.88 ملغ)؛

سواغ:ستيرات المغنيسيوم. جليكولات نشا الصوديوم (النوع أ) ؛ السليلوز الجريزوفولفين، نوع 12؛ السليلوز الجريزوفولفين، نوع 101.

وصف

أقراص 10 ملجم/5 ملجم

أقراص مسطحة مستديرة بيضاء أو بيضاء تقريبًا، ذات حافة مائلة، مع علامة على جانب واحد ونقش "A+L" على الجانب الآخر. القطر: 8 مم ± 0.1 مم.

الغرض من النتيجة هو فقط تسهيل كسر القرص وبلعه وليس تقسيم القرص إلى جرعات متساوية.

أقراص 20 ملغم/5 ملغم

أقراص بيضاء أو بيضاء اللون، مستديرة، محدبة من الجانبين، منقوش عليها "CF2" على جانب واحد وغير محفورة على الجانب الآخر.

أقراص 20 ملغم/10 ملغم

أقراص بيضاء أو بيضاء اللون، مستديرة، محدبة من الجانبين (R: 13 مم)، منقوش عليها "CF3" على جانب واحد، وغير محفورة على الجانب الآخر. القطر: 11 ± 0.1 ملم.

المجموعة العلاجية الدوائية

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة". رمز ATX: С09ВВ03 .

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

أقراص Equator® 10 مجم/5 مجم، وأقراص Equator® 20 مجم/5 مجم وأقراص Equator® 20 مجم/10 مجم هي أدوية مركبة بجرعات ثابتة من المكونات النشطة: ليزينوبريل وأملوديبين.

ليزينوبريل، مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)، يقلل من تكوين أنجيوتنسين II من أنجيوتنسين I. يؤدي انخفاض محتوى أنجيوتنسين II إلى انخفاض مباشر في إطلاق الألدوستيرون. يقلل من تحلل البراديكينين ويزيد من تخليق البروستاجلاندين. يقلل من إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية (TPVR)، وضغط الدم (BP)، والتحميل المسبق، والضغط في الشعيرات الدموية الرئوية، ويسبب زيادة في حجم الدم الدقيق وزيادة في تحمل عضلة القلب للإجهاد لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (CHF). يوسع الشرايين أكثر من الأوردة. يتم تفسير بعض التأثيرات من خلال التأثيرات على نظام الرينين أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS) في الأنسجة.

مع الاستخدام طويل الأمد، يتناقص تضخم عضلة القلب وجدران الشرايين المقاومة. يحسن إمدادات الدم إلى عضلة القلب الإقفارية.

تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على إطالة العمر المتوقع لدى المرضى الذين يعانون من فشل القلب الاحتقاني وتبطئ تطور خلل البطين الأيسر لدى المرضى الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب دون ظهور مظاهر سريرية لفشل القلب.

بداية التأثير بعد ساعة واحدة من تناوله عن طريق الفم. يتم تحديد الحد الأقصى للتأثير الخافض لضغط الدم بعد 6 ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة.في ارتفاع ضغط الدم الشرياني، لوحظ التأثير في الأيام الأولى بعد بدء العلاج، ويتطور التأثير المستقر بعد 1-2 أشهر. مع التوقف المفاجئ للدواء، لم يلاحظ أي زيادة واضحة في ضغط الدم.

على الرغم من التأثير الأساسي، الذي يتجلى في التأثير على RAAS، فهو فعال أيضًا في ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع انخفاض نشاط الرينين. بالإضافة إلى خفض ضغط الدم، فإن ليزينوبريل يقلل من بيلة الألبومين. لا يؤثر ليزينوبريل على تركيزات الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري ولا يؤدي إلى زيادة حالات نقص السكر في الدم.

أملوديبين هو مشتق من ديهيدروبيريدين، وهو مانع لقنوات الكالسيوم "البطيئة" (SCCC)، وله تأثير مضاد للذبحة الصدرية وخافض لضغط الدم. يحجب قنوات الكالسيوم، ويقلل من انتقال أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى الخلية (إلى حد أكبر في خلايا العضلات الملساء الوعائية مقارنة بالخلايا العضلية القلبية).

يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية إلى توسع الشرايين والشرايين التاجية والمحيطية: في حالة الذبحة الصدرية، فإنه يقلل من شدة نقص تروية عضلة القلب. عن طريق توسيع الشرايين الطرفية، فإنه يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، ويقلل من الحمل الزائد على القلب، ويقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب. عن طريق توسيع الشرايين التاجية والشرايين في المناطق غير المتغيرة والإقفارية من عضلة القلب، فإنه يزيد من إمدادات الأكسجين إلى عضلة القلب (خاصة مع الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية)؛ يمنع تشنج الشرايين التاجية (بما في ذلك تلك الناجمة عن التدخين). في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة، تزيد الجرعة اليومية الواحدة من القدرة على تحمل التمارين الرياضية، وتبطئ تطور الذبحة الصدرية والاكتئاب "الإقفاري" للجزء ST، وتقلل من تكرار نوبات الذبحة الصدرية واستهلاك النتروجليسرين والنترات الأخرى.

له تأثير خافض لضغط الدم طويل الأمد يعتمد على الجرعة. يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى تأثير توسع الأوعية المباشر على العضلات الملساء الوعائية. بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الشرياني، توفر جرعة واحدة انخفاضًا ملحوظًا سريريًا في ضغط الدم على مدار 24 ساعة (في وضعية "الاستلقاء" و"الوقوف" للمريض). انخفاض ضغط الدم الانتصابي عند وصف أملوديبين أمر نادر جدًا. لا يسبب انخفاضًا في تحمل التمرين أو الكسر القذفي للبطين الأيسر. يقلل من درجة تضخم عضلة القلب في البطين الأيسر. ليس له أي تأثير على انقباض عضلة القلب وتوصيلها، ولا يسبب زيادة منعكسة في معدل ضربات القلب (HR)، ويمنع تراكم الصفائح الدموية، ويزيد من معدل الترشيح الكبيبي (GFR)، وله تأثير ضعيف مدر للصوديوم. في اعتلال الكلية السكري، فإنه لا يزيد من شدة بيلة الزلالي الدقيقة. ليس له أي تأثير سلبي على التمثيل الغذائي وتركيز الدهون في البلازما ويمكن استخدامه في علاج المرضى الذين يعانون من الربو القصبي والسكري والنقرس. ويلاحظ انخفاض كبير في ضغط الدم بعد 6-10 ساعات، ومدة التأثير 24 ساعة.

يساعد مزيج أملوديبين مع ليزينوبريل في دواء واحد على منع تطور التأثيرات غير المرغوب فيها المحتملة الناجمة عن إحدى المواد الفعالة. وبالتالي، فإن BMCC، الذي يوسع الشرايين بشكل مباشر، يمكن أن يؤدي إلى احتباس الصوديوم والسوائل في الجسم، وبالتالي، يمكن أن ينشط RAAS. يمنع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هذه العملية.

الدوائية

ليزينوبريل

مص

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص ليزينوبريل من الجهاز الهضمي، ويبلغ متوسط ​​مدى الامتصاص حوالي 25٪، مع تباين بين المرضى يتراوح من 6 إلى 60٪ على مدى الجرعة المدروسة (5 إلى 80 ملغ). في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني، ينخفض ​​التوافر الحيوي المطلق لليسينوبريل إلى حوالي 16%. الأكل لا يؤثر على امتصاص يسينوبريل.

لا يرتبط ليزينوبريل ببروتينات البلازما، باستثناء الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE). يصل الحد الأقصى للتركيز (Cmax) في بلازما الدم إلى 90 نانوجرام/مل بعد 6-7 ساعات، وتكون النفاذية عبر حاجز الدم الدماغي والمشيمة منخفضة.

الاسْتِقْلاب

لا يخضع ليسينوبريل للتحول الحيوي في الجسم.

إزالة

يتم إخراجه دون تغيير عن طريق الكلى. عمر النصف (T1/2) هو 12.6 ساعة.

الفشل الكلوي

يؤدي اختلال وظائف الكلى إلى تقليل طرح ليزينوبريل، لكن هذا التخفيض يصبح ذا أهمية سريرية فقط عندما يكون معدل الترشيح الكبيبي (GFR) مرتفعًا.

في حالة الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط ​​(تصفية الكرياتينين (CC)

30-80 مل/دقيقة) يزداد متوسط ​​قيمة المنطقة الواقعة تحت منحنى التركيز-الزمن (AUC) بنسبة 13%؛ في الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين 5-30 مل/دقيقة) زيادة في متوسط ​​قيمة المساحة تحت منحنى التركيز الزمني بمقدار 4.5 يتم ملاحظة الأوقات.

يتم التخلص من ليزينوبريل من الجسم عن طريق غسيل الكلى. بعد 4 ساعات من غسيل الكلى، ينخفض ​​تركيز ليزينوبريل في البلازما بمعدل 60%.

تتراوح تصفية غسيل الكلى من 40 إلى 55 مل / دقيقة.

خلل في وظائف الكبد

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، يتم تقليل امتصاص وتصفية ليزينوبريل.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني، يتم تقليل امتصاص وتصفية ليزينوبريل. ولوحظ وجود زيادة متوسطة في المساحة تحت المنحنى بنسبة 125%.

المرضى المسنين

في المرضى المسنين، تكون تركيزات البلازما من lisinopril وقيم AUC أعلى بحوالي 60٪ منها في المرضى الشباب.

أملوديبين

مص

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص أملوديبين ببطء وبشكل كامل تقريبًا (90٪) من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي للأملوديبين هو 64٪ -80٪. تناول الطعام لا يؤثر على امتصاص أملوديبين.

التوزيع والارتباط ببروتينات البلازما

يرتبط معظم الأملوديبين الموجود في الدم (95٪ -98٪) ببروتينات البلازما. يتم ملاحظة Cmax في مصل الدم بعد 6-12 ساعة، ويتم الوصول إلى تركيزات التوازن (Css) بعد 7-8 أيام من العلاج. متوسط ​​حجم التوزيع هو 20 لتر/كجم من وزن الجسم، مما يشير إلى أن معظم الأملوديبين يتواجد في الأنسجة وأقل في الدم. أملوديبين يخترق حاجز الدم في الدماغ.

الاسْتِقْلاب

يخضع أملوديبين لعملية استقلاب بطيئة ولكن نشطة في الكبد دون أي تأثير مهم للمرور الأول. ليس لدى المستقلبات نشاط دوائي كبير.

إزالة

يتكون الإفراز من مرحلتين، T1/2 من المرحلة النهائية هو 35-50 ساعة، حوالي 60% من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم تفرز عن طريق الكلى بشكل رئيسي في شكل مستقلبات، 10% - دون تغيير، و20-25% - على شكل مستقلبات عبر الأمعاء مع الصفراء. تبلغ التصفية الإجمالية للأملوديبين 0.116 مل/ثانية/كجم (7 مل/دقيقة/كجم، 0.42 لتر/ساعة/كجم).

الحركية الدوائية في مجموعات مختارة من المرضى

الفشل الكلوي

الفشل الكلوي لا يؤثر بشكل كبير على حركية أملوديبين. ولا تتم إزالته عن طريق غسيل الكلى.

خلل في وظائف الكبد

في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، هناك انخفاض في تصفية أملوديبين وزيادة في قيم AUC وT1/2 بحوالي 40-60٪.

قصور القلب المزمن

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني، لوحظ زيادة في قيمة AUC ونصف عمر أملوديبين.

المرضى المسنين

الوقت اللازم للوصول إلى الحد الأقصى لتركيز الدواء في بلازما الدم لدى كبار السن والمرضى الأصغر سنًا هو نفسه تقريبًا. في المرضى المسنين، كان هناك ميل إلى تقليل تصفية أملوديبين، مما يؤدي إلى زيادة في المساحة تحت المنحنى ونصف العمر (T1/2 - 65 ساعة).

تركيبة دواء Equator® بجرعات ثابتة

لم يتم وصف التفاعلات الدوائية بين المكونات النشطة للدواء. لم تختلف المعلمات الدوائية (AUC، وقت الوصول وقيم التركيز القصوى، T1/2) عن تلك بعد استخدام المواد الفعالة بشكل منفصل.

الأكل لا يؤثر على امتصاص المواد الفعالة في الجهاز الهضمي.

مؤشرات للاستخدام

علاج ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين.

يشار إلى أقراص عقار Equator® بجرعات: 10 مجم / 5 مجم و 20 مجم / 5 مجم و 20 مجم / 10 مجم كبديل للاستخدام المتزامن لليسينوبريل والأملوديبين في الجرعات المحددة ، مما يوفر تحكمًا مناسبًا في ضغط الدم في المرضى البالغين.

موانع

ذات صلة ب ليسينوبريل:

فرط الحساسية لليسينوبريل أو أي مثبط آخر للإنزيم المحول للأنجيوتنسين. تاريخ الوذمة الوعائية، بما في ذلك. على خلفية استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. وذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب. الأطفال أقل من 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة). الثلث الثاني والثالث من الحمل (انظر الأقسام "احتياطات الاستخدام" و"الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية"). الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II (ARBs) مع أليسكيرين في المرضى الذين يعانون من داء السكري أو الفشل الكلوي المعتدل / الشديد (GFR المرتبط بالأملوديبين: فرط الحساسية للأملوديبين أو مشتقات ديهيدروبيريدين أخرى. انخفاض ضغط الدم الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم) زئبق). صدمة (بما في ذلك الصدمة القلبية). انسداد قناة تدفق البطين الأيسر (تضيق الأبهر الشديد). قصور القلب غير المستقر من الناحية الديناميكية بعد احتشاء عضلة القلب الحاد.

ذات صلة بأقراص Equator® 10 مجم/5 مجم. أقراص إكواتور 20 ملجم/5 ملجم وأقراص إكواتور 20 ملجم/10 ملجم:

جميع موانع الاستعمال المذكورة أعلاه المرتبطة باستخدام المكونات الفردية تنطبق أيضًا على أقراص Equator® المدمجة 10 مجم / 5 مجم وأقراص Equator® 20 مجم / 5 مجم وأقراص Equator® 20 مجم / 10 مجم.

فرط الحساسية لأي من السواغات (انظر قسم "التركيب").

بحرص

خلل كلوي حاد، تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق شريان كلية واحدة مع آزوتيمية تقدمية، الحالة بعد زرع الكلى، آزوتيمية، فرط بوتاسيوم الدم، فرط ألدوستيرونية أولي، خلل في الكبد، انخفاض ضغط الدم الشرياني، أمراض الأوعية الدموية الدماغية (بما في ذلك القصور الوعائي الدماغي)، مرض نقص تروية القلب. ، قصور الشريان التاجي، متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (بطء القلب الشديد، عدم انتظام دقات القلب)، قصور القلب المزمن المسببات غير الإقفارية من الدرجة الوظيفية من الثالث إلى الرابع وفقًا لتصنيف NYHA، تضيق الأبهر، تضيق التاجي، احتشاء عضلة القلب الحاد (وفي غضون شهر واحد بعد احتشاء عضلة القلب) ، أمراض النسيج الضام الجهازية المناعية الذاتية (بما في ذلك تصلب الجلد، الذئبة الحمامية الجهازية)، قمع تكون الدم في نخاع العظم، داء السكري، النظام الغذائي المقيد بالملح، حالات نقص حجم الدم (بما في ذلك نتيجة الإسهال والقيء)، الشيخوخة، غسيل الكلى باستخدام التدفق العالي أغشية غسيل الكلى عالية النفاذية (AN69®).

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

حمل

لا توجد بيانات حول استخدام Equator® في النساء الحوامل في الدراسات السريرية الكافية الخاضعة للرقابة. لذلك، لا ينصح أو يمنع استخدام كلا المكونين النشطين أثناء الحمل. إذا تم تأكيد الحمل، يجب عليك التوقف فورًا عن تناول Equator®، وإذا لزم الأمر، البدء في علاج بديل (انظر قسم "احتياطات الاستخدام").

لا ينبغي البدء بتناول Equator® أثناء الحمل. إذا كان العلاج المستمر باستخدام Equator® ضروريًا، فيجب تحويل المرضى الذين يخططون للحمل إلى عوامل بديلة خافضة للضغط ذات مواصفات أمان معروفة للاستخدام أثناء الحمل.

ليزينوبريل

لا ينصح باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (انظر قسم "احتياطات الاستخدام") ويمنع استخدامه خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل (انظر أقسام "موانع الاستعمال" و"احتياطات الاستخدام").

البيانات الوبائية حول خطر المسخية المرتبطة بتناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ليست مقنعة، ومع ذلك، لا يمكن استبعاد زيادة طفيفة في المخاطر. إذا كان العلاج المستمر بمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ضروريًا، فيجب تحويل المرضى الذين يخططون للحمل إلى عوامل بديلة خافضة للضغط ذات مواصفات أمان معروفة للاستخدام أثناء الحمل. إذا تم تأكيد الحمل، يجب إيقاف العلاج بمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على الفور، ويجب وصف علاج بديل إذا لزم الأمر.

من المعروف أن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في النساء خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل يؤدي إلى تسمم الأجنة (انخفاض وظائف الكلى، قلة السائل السلوي، تأخر تعظّم عظام الجمجمة) وسمية الأطفال حديثي الولادة (الفشل الكلوي، انخفاض ضغط الدم الشرياني، فرط بوتاسيوم الدم). إذا تم استخدام مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين منذ الثلث الثاني من الحمل، فمن المستحسن إجراء فحص بالموجات فوق الصوتية لوظائف الكلى والجمجمة. يوصى بمراقبة الأطفال حديثي الولادة والرضع الذين تناولت أمهاتهم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين عن كثب للكشف المبكر عن انخفاض ضغط الدم الشرياني (انظر قسمي "موانع الاستعمال" و"احتياطات الاستخدام").

أملوديبين

لم يتم التأكد من سلامة أملوديبين أثناء الحمل، لذلك لا ينصح باستخدام أملوديبين أثناء الحمل.

الرضاعة الطبيعية

لا ينصح باستخدام Equator® أثناء الرضاعة الطبيعية (لا توجد بيانات متاحة). إذا كان استخدام الدواء ضروريًا أثناء الرضاعة، فيجب وصف أدوية بديلة خافضة للضغط ذات مواصفات أمان معروفة (خاصة أثناء الرضاعة الطبيعية لحديثي الولادة والأطفال المبتسرين).

خصوبة

لا توجد بيانات من الدراسات السريرية الكافية حول تأثير Equator® على الخصوبة. تم الإبلاغ عن تغيرات كيميائية حيوية عكسية في رؤوس الحيوانات المنوية لدى بعض المرضى عند استخدام BMCC.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

في الداخل، بغض النظر عن تناول الطعام.

الحد الأقصى للجرعة اليومية هو قرص واحد من عقار Equator®.

بشكل عام، لا ينبغي استخدام مجموعات الجرعة الثابتة في العلاج الأولي.

يُوصف Equator® بجرعات 10 مجم/5 مجم و20 مجم/5 مجم و20 مجم/10 مجم فقط للمرضى الذين تتم معايرة جرعات الصيانة المثالية لهم من ليزينوبريل وأملوديبين إلى 10 مجم و5 مجم في حالة Equator®. أقراص 10 ملغ/5 ملغ، وحتى 20 ملغ و5 ملغ في حالة أقراص Equator® 20 ملغ/5 ملغ وحتى 20 ملغ و10 ملغ في حالة أقراص Equator® 20 ملغ/10 ملغ، على التوالي. إذا كان تعديل الجرعة ضروريا، ينبغي النظر في معايرة جرعة المكونات الفردية للدواء.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

لتحديد الجرعة الأولية وجرعة الصيانة المثلى للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، من الضروري معايرة الجرعة باستخدام ليزينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. أثناء العلاج باستخدام Equator®، من الضروري مراقبة وظائف الكلى ومستويات البوتاسيوم والصوديوم في مصل الدم. في حالة تدهور وظائف الكلى، يجب إيقاف الدواء واستبداله بـ ليزينوبريل وأملوديبين بجرعات كافية.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد

قد يتباطأ التخلص من أملوديبين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. لم يتم وضع توصيات واضحة بشأن نظام الجرعات في مثل هذه الحالات، لذلك يجب وصف Equator® بأقل جرعة موصى بها. لتحديد الجرعة الأولية وجرعة الصيانة المثلى في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي، من الضروري معايرة الجرعات بشكل منفصل لكل من يسينوبريل وأملوديبين.

المرضى المسنين (أكثر من 65 سنة)

في المرضى المسنين، ينبغي استخدام الدواء بحذر. في الدراسات السريرية، لم تكن هناك تغييرات مرتبطة بالعمر في فعالية أو سلامة أملوديبين وليزينوبريل. لتحديد جرعة الصيانة المثلى، من الضروري تحديد نظام الجرعات على أساس فردي، وذلك باستخدام يسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل.

أثر جانبي

لم تكن نسبة حدوث ردود الفعل السلبية لدى المرضى الذين يتلقون الدواء المركب أعلى من المرضى الذين يتلقون أحد المكونات النشطة. كانت التفاعلات الضارة متوافقة مع البيانات التي تم الحصول عليها مسبقًا بشأن أملوديبين و/أو ليزينوبريل. كانت التفاعلات العكسية خفيفة وعابرة ونادراً ما تتطلب وقف العلاج. كانت التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا عند تناول مجموعة الأدوية هي: الصداع (8٪)، السعال (5٪)، الدوخة (3٪).

يتم ذكر تواتر التفاعلات الضائرة بشكل منفصل بالنسبة لليسينوبريل والأملوديبين.

يتم تقديم البيانات حسب فئة نظام الأعضاء وفقًا لتصنيف MedDRA وبالتكرار التالي: شائع جدًا (> 1/10)؛ غالبًا (من > 1/100 إلى 1/1000 إلى 1/10000 إلى

فئة نظام الجهاز	تكرار	ردود الفعل السلبية لليسينوبريل	ردود الفعل السلبية للأملوديبين
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي	نادرا جدا	قمع تكون الدم في نخاع العظم، ندرة المحببات، قلة الكريات البيض، قلة العدلات، نقص الصفيحات، فقر الدم الانحلالي، فقر الدم، اعتلال عقد لمفية	نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض
اضطرابات الجهاز المناعي	نادرا جدا	اضطرابات المناعة الذاتية	ردود الفعل التحسسية
اضطراب نظام الغدد الصماء	نادرًا	متلازمة إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول غير المناسب (SIADH)
الاضطرابات الأيضية والغذائية	نادرا جدا	نقص سكر الدم	ارتفاع السكر في الدم
أمراض عقلية	نادرا	تغيرات في المزاج، واضطرابات في النوم	الأرق وتغيرات المزاج (بما في ذلك القلق) والاكتئاب
	نادرًا	أمراض عقلية	ارتباك
	التردد غير معروف	اكتئاب
اضطرابات الجهاز العصبي	غالباً	الدوخة والصداع	النعاس والدوخة والصداع (خاصة خلال الفترة الأولى من العلاج)
	نادرا	الدوار، تنمل، خلل الذوق	الإغماء، والهزة، وخلل الذوق، ونقص الحس، وتشوش الحس
	نادرا جدا		فرط التوتر العضلي، والاعتلال العصبي المحيطي
	التردد غير معروف	إغماء
اضطرابات بصرية	نادرا		الاضطرابات البصرية (بما في ذلك الشفع)
اضطرابات السمع والتيه	نادرا		ضجيج في الأذنين
اضطرابات القلب	غالباً		راحة القلب
	نادرا	احتشاء عضلة القلب، ربما يكون ناجمًا عن انخفاض واضح في ضغط الدم لدى المرضى المعرضين لمخاطر عالية، عدم انتظام دقات القلب، والخفقان
	نادرا جدا		احتشاء عضلة القلب، عدم انتظام ضربات القلب (بما في ذلك بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب البطيني، والرجفان الأذيني)
اضطرابات الأوعية الدموية	غالباً	هبوط ضغط الدم الانتصابى	احتقان الجلد
	نادرا	حادث وعائي دماغي، ربما يكون ناجمًا عن انخفاض ملحوظ في ضغط الدم لدى المرضى المعرضين لمخاطر عالية، متلازمة رينود	انخفاض ضغط الدم
	نادرا جدا		التهاب الأوعية الدموية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصفي	غالباً	سعال
	نادرا	التهاب الأنف	ضيق في التنفس، والتهاب الأنف
	نادرا جدا	تشنج قصبي، التهاب الحويصلات الهوائية التحسسي / الالتهاب الرئوي اليوزيني، التهاب الجيوب الأنفية	سعال
اضطرابات الجهاز الهضمي	غالباً	الإسهال والقيء	آلام البطن، والغثيان
	نادرا	آلام البطن، والغثيان، وعسر الهضم	القيء، عسر الهضم، الإسهال أو الإمساك، جفاف الفم
	نادرًا	جفاف الغشاء المخاطي للفم
	نادرا جدا	التهاب البنكرياس، وذمة وعائية معوية	التهاب البنكرياس، التهاب المعدة، تضخم اللثة
اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية	نادرا جدا	فشل الكبد، والتهاب الكبد، واليرقان الركودي	التهاب الكبد، واليرقان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد	نادرا	طفح جلدي، حكة	تساقط الشعر، فرفرية، تغير لون الجلد، زيادة التعرق، حكة، طفح جلدي، طفح جلدي
	نادرًا	الصدفية، الشرى، الثعلبة، فرط الحساسية/الوذمة الوعائية في الوجه، الأطراف، الشفاه، اللسان، المزمار و/أو الحنجرة
	نادرا جدا	انحلال البشرة السمي، متلازمة ستيفن جونسون، حمامي عديدة الأشكال، الفقاع الشائع، زيادة التعرق، ورم الغدد الليمفاوية الكاذب الجلدي*	وذمة وعائية، التهاب الجلد التقشري، متلازمة ستيفنز جونسون، حمامي عديدة الأشكال، وذمة كوينك، حساسية للضوء، شرى
اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة	غالباً		تورم الكاحلين
	نادرا		ألم مفصلي، ألم عضلي، تشنجات العضلات، آلام الظهر
اضطرابات الكلى والمسالك البولية	غالباً	الفشل الكلوي
	نادرا		ضعف المسالك البولية، التبول أثناء الليل، زيادة تكرار التبول
	نادرًا	الفشل الكلوي الحاد، بولينا
	نادرا جدا	قلة البول / انقطاع البول
اضطرابات في الأعضاء التناسلية والثدي	نادرا	ضعف جنسى	العجز الجنسي والتثدي
	نادرًا	التثدي
اضطرابات الموقع العامة والإدارية	غالباً		الوذمة المحيطية، وزيادة التعب
	نادرا	زيادة التعب والوهن	ألم في الصدر، والألم، والشعور بالضيق، والوهن
التأثير على نتائج الدراسات المختبرية والفعالة	نادرا	زيادة تركيز اليوريا في الدم، الكرياتينين في مصل الدم، فرط بوتاسيوم الدم، زيادة نشاط إنزيمات الكبد	زيادة الوزن، وفقدان الوزن
	نادرًا	انخفاض الهيموجلوبين، انخفاض الهيماتوكريت، زيادة تركيز البيليروبين في الدم، نقص صوديوم الدم
	نادرا جدا		زيادة نشاط إنزيمات الكبد**

* قد تشمل المتلازمة واحدًا أو أكثر من الأعراض التالية: الحمى، التهاب الأوعية الدموية، ألم عضلي، ألم مفصلي/التهاب المفاصل، زيادة الأجسام المضادة للنواة (ANA)، زيادة معدل ترسيب كرات الدم الحمراء (ESR)، كثرة اليوزينيات وزيادة عدد الكريات البيضاء، طفح جلدي، حساسية للضوء أو تغيرات أخرى في جلد.

** غالبًا ما يتوافق مع الركود الصفراوي.

كما تم الإبلاغ عن حالات معزولة من متلازمة خارج الهرمية عند استخدام أملوديبين.

جرعة مفرطة

لا يوجد أي دليل على وجود جرعة زائدة من Equator® في البشر.

ليزينوبريل

أعراض: انخفاض ضغط الدم، صدمة الدورة الدموية، عدم توازن الكهارل، الفشل الكلوي، فرط التنفس، عدم انتظام دقات القلب، الخفقان، بطء القلب، الدوخة، القلق والسعال.

علاج: غسل المعدة، تناول الفحم المنشط، وضع المريض في وضع أفقي مع رفع الساقين، تجديد حجم الدم المتداول (CBV) - إعطاء محاليل استبدال البلازما عن طريق الوريد، علاج الأعراض، يمكنك أيضًا التفكير في مدى استصواب ضخ أنجيوتنسين II و/ أو إعطاء الكاتيكولامينات عن طريق الوريد، ومراقبة وظائف القلب والأوعية الدموية، والأوعية الدموية والجهاز التنفسي، ومخفية، وتركيز اليوريا، ومحتوى الكرياتينين والكهارل في مصل الدم، وكذلك إدرار البول. مع تطور بطء القلب المقاوم للعلاج الدوائي، تتم الإشارة إلى وضع جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي. يمكن إزالة ليزينوبريل من الدورة الدموية الجهازية باستخدام غسيل الكلى.

أملوديبين

علامة مرضس: انخفاض واضح في ضغط الدم مع احتمال تطور عدم انتظام دقات القلب المنعكس وتوسع الأوعية المحيطية المفرط (خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والمستمر، بما في ذلك تطور الصدمة والموت).

علاج: غسل المعدة، واستخدام الفحم المنشط، والحفاظ على وظيفة الجهاز القلبي الوعائي، ومراقبة وظائف الجهاز القلبي الوعائي والجهاز التنفسي، وإعطاء المريض وضعًا أفقيًا مع رفع الساقين، ومراقبة حجم الدم المتداول (CBV) وإدرار البول. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية - استخدم مضيقات الأوعية (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها)؛ من أجل القضاء على عواقب حصار قنوات الكالسيوم - إعطاء جلوكونات الكالسيوم عن طريق الوريد. غسيل الكلى غير فعال.

تركيبة دواء Equator® بجرعات ثابتة

أعراض:

يمكن لجرعة زائدة من Equator® أن تؤدي إلى توسع الأوعية المحيطية المفرط مع انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد، وقصور الأوعية الدموية الحاد، وعدم توازن الكهارل، والفشل الكلوي، وفرط التنفس، وعدم انتظام دقات القلب، وسرعة ضربات القلب، وبطء القلب، والدوخة، والقلق، والسعال.

علاج: يوصى بإجراء علاج الأعراض (وضع المريض في وضعية الاستلقاء، والمراقبة، وإذا لزم الأمر، الحفاظ على وظائف الجهاز القلبي الوعائي والجهاز التنفسي، والتحكم في ضغط الدم، وتجديد حجم الدم واستعادة توازن المنحل بالكهرباء، ومراقبة تركيز الكرياتينين في مصل الدم). في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد، ينبغي رفع الأطراف السفلية فوق الرأس؛ إذا لم يؤد إعطاء بدائل الدم عن طريق الوريد إلى نتيجة كافية، فقد تكون هناك حاجة إلى علاج صيانة من خلال إعطاء مثبطات الأوعية الدموية الطرفية، بشرط عدم وجود موانع لاستخدامها. من المستحسن تسريب أنجيوتنسين II. قد يكون للإعطاء الوريدي لجلوكونات الكالسيوم تأثير إيجابي على عكس التأثيرات الناجمة عن حصار قنوات الكالسيوم.

بما أن أملوديبين يتم امتصاصه ببطء، فقد يكون غسل المعدة فعالاً في بعض الحالات. يُنصح بإجراء غسيل الكلى لإزالة ليزينوبريل من الدورة الدموية الجهازية. لا ينصح باستخدام أغشية بولي أكريلونيتريل عالية التدفق أثناء غسيل الكلى.

التفاعل مع أدوية أخرى

ليزينوبريل

المكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم، ومدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم، وبدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم:مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم (على سبيل المثال، سبيرونولاكتون، أميلوريد و تريامتيرين)، والمكملات الغذائية التي تحتوي على البوتاسيوم، وبدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم وأي أدوية أخرى تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم (على سبيل المثال، الهيبارين) قد تسبب فرط بوتاسيوم الدم عند تناولها بالتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. وخاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من الفشل الكلوي وأمراض الكلى الأخرى. عند وصف دواء يؤثر على مستويات البوتاسيوم بالتزامن مع ليزينوبريل، يجب مراقبة مستويات البوتاسيوم في الدم. يجب أن تتم الإدارة المصاحبة بحذر شديد ومراقبة منتظمة لوظائف الكلى ومستويات البوتاسيوم في الدم. لا يمكن استخدام مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم في نفس الوقت مع Equator® إلا تحت إشراف طبي دقيق.

مدرات البول:عادةً ما يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم عندما يتم وصف مدر للبول لمريض يتلقى ليزينوبريل. يمكن تقليل احتمالية انخفاض ضغط الدم العرضي عند تناول ليزينوبريل عن طريق إيقاف مدر البول قبل بدء العلاج باستخدام ليزينوبريل. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر. ليزينوبريل يخفف من تأثير مدرات البول.

أدوية أخرى خافضة للضغط:الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية قد يعزز التأثير الخافض لضغط الدم لـ Equator®. الاستخدام المتزامن مع النتروجليسرين أو النترات الأخرى أو موسعات الأوعية الدموية يمكن أن يؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.

الحصار المزدوج لنظام الرينين أنجيوتنسين-الألدوستيرون:وفقا للبيانات المتاحة، لا يمكن التوصية بالحصار المزدوج لـ RAAS باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو ARB II أو أليسكيرين لأي مريض، وخاصة المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري.

في المرضى الذين يعانون من داء السكري أو القصور الكلوي المعتدل / الشديد (GFR

في بعض الحالات، عندما تتم الإشارة بشكل مطلق إلى الاستخدام المشترك لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وARB II، يكون من الضروري الإشراف الدقيق من قبل متخصص ومراقبة إلزامية لوظيفة الكلى وتوازن الماء والكهارل وضغط الدم.

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات/مضادات الذهان/التخدير العام/المسكنات المخدرة:الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين يمكن أن يؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.

الإيثانوليعزز تأثير ارتفاع ضغط الدم.

الوبيورينول، البروكيناميد، تثبيط الخلايا أو مثبطات المناعة (الجلوكوكورتيكوستيرويدات الجهازية)قد يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بنقص الكريات البيض عند استخدامه في وقت واحد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

مضادات الحموضة والكوليستيرامينعندما تؤخذ جنبا إلى جنب مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، فإنها تقلل من التوافر البيولوجي للأخيرة.

مقلدات الوديقد يقلل من التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. من الضروري مراقبة تحقيق التأثير المطلوب بعناية.

أدوية سكر الدم:مع الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأدوية سكر الدم (الأنسولين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم) قد يزيد خطر نقص السكر في الدم. في أغلب الأحيان، يتم ملاحظة مثل هذه الحالات خلال الأسبوع الأول من العلاج المركب وفي المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي.

الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) (بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية الانتقائية -2 (COX-2))):الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك الجرعات العالية من حمض أسيتيل الساليسيليك أكثر من 3 جم / يوم،قد يقلل من التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. التأثير الإضافي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هو زيادة في البوتاسيوم في الدم وقد يؤدي إلى تدهور وظائف الكلى. هذه الآثار عادة ما تكون قابلة للعكس. في حالات نادرة جدًا، قد يتطور الفشل الكلوي الحاد، خاصة عند كبار السن والمرضى الذين يعانون من الجفاف.

مستحضرات الليثيوم:قد يتباطأ إفراز الليثيوم عند استخدامه بالتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ولذلك في هذه الحالة يجب مراقبة تركيز الليثيوم في مصل الدم. عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع مستحضرات الليثيوم، فمن الممكن زيادة مظهر من مظاهر تأثيرها السمي العصبي (الغثيان والقيء والإسهال، وترنح، ورعاش، وطنين). لا ينصح بالاستخدام المشترك لمستحضرات يسينوبريل والليثيوم. الاستخدام المتزامن لمدرات البول الثيازيدية مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قد يؤدي إلى زيادة خطر سمية الليثيوم وزيادة سمية الليثيوم.

الاستعدادات الذهبية:مع الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومستحضرات الذهب (أوروثيومالات الصوديوم) عن طريق الوريد، تم وصف مجموعة من الأعراض، بما في ذلك احمرار الوجه والغثيان والقيء والدوخة وانخفاض ضغط الدم الشرياني.

حمض أسيتيل الساليسيليك ، التخثرات ،حاصرات بيتا،ن نفقات: يمكن استخدام ليزينوبريل في وقت واحد مع حمض أسيتيل الساليسيليك (في الجرعات القلبية)، ومضادات التخثر، وحاصرات بيتا و/أو النترات.

أملوديبين

تأثير أدوية أخرى على أملوديبين

مثبطات الإنزيمقبرص3 أ4: الاستخدام المتزامن للأملوديبين مع مثبطات إنزيم CYP3A4 القوية أو المعتدلة (مثبطات الأنزيم البروتيني، مضادات الفطريات الآزولية، المضادات الحيوية الماكرولايدية (مثل الاريثروميسين أو كلاريثروميسين)، فيراباميل أو ديلتيازيم) قد يؤدي إلى زيادة كبيرة في تأثيرات الأملوديبين، والتي تكون أكثر وضوحًا في المرضى المسنين. يوصى بالإشراف الطبي وتعديل جرعة أملوديبين إذا لزم الأمر.

محفزات الإيزوزيمقبرص3 أ4: الاستخدام المتزامن مع محفزات إيزوزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، ريفامبيسين، الأدوية التي تحتوي على نبتة سانت جون) قد يؤدي إلى انخفاض في تركيز أملوديبين في بلازما الدم. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن للأملوديبين ومحفزات الأنزيم CYP3A4 بحذر.

تناول أملوديبين مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروتلا ينصح به لأن ذلك قد يزيد من التوافر الحيوي للأملوديبين لدى بعض المرضى، وبالتالي يزيد من تأثيره الخافض لضغط الدم.

دانترولين (تسريب):في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، لوحظ تطور الرجفان البطيني وفشل القلب والأوعية الدموية مع ما يصاحب ذلك من فرط بوتاسيوم الدم والوفاة بعد تناول فيراباميل وإعطاء الدانترولين عن طريق الوريد. نظرًا لخطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم، يوصى بتجنب الاستخدام المتزامن لحاصرات قنوات الكالسيوم مثل أملوديبين في المرضى المعرضين لارتفاع الحرارة الخبيث، وكذلك لعلاج ارتفاع الحرارة الخبيث.

تأثير أملوديبين على أدوية أخرى

يتم تعزيز التأثير الخافض للضغط للأملوديبين عن طريق الأدوية التي لها خصائص خافضة للضغط.

في الدراسات السريرية التي فحصت التفاعلات مع أدوية أخرى، لم يؤثر أملوديبين على الحرائك الدوائية للأتورفاستاتين أو الديجوكسين أو الوارفارين أو السيكلوسبورين.

سيمفاستاتين"،أدى التناول المتزامن لجرعات متكررة من 10 ملغ من أملوديبين و 80 ملغ من سيمفاستاتين إلى زيادة في تركيزات سيمفاستاتين بنسبة 77٪ مقارنة مع أولئك الذين تناولوا علاج سيمفاستاتين الأحادي. يجب أن تقتصر جرعة سيمفاستاتين في المرضى الذين يتناولون أملوديبين على 20 ملغ يوميًا.

الاحتياطات اللازمة للأستخدام

جميع التحذيرات الواردة أدناه والمتعلقة باستخدام المكونات الفردية تنطبق أيضًا على الدواء المركب Equator®.

ذات صلة ب ليسينوبريل:

انخفاض ضغط الدم الشرياني

قد يحدث انخفاض ملحوظ في ضغط الدم مع تطور الأعراض السريرية لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض في حجم الدم و/أو محتوى الصوديوم بسبب مدرات البول، أو فقدان السوائل، أو لأسباب أخرى، مثل زيادة التعرق، أو القيء لفترة طويلة و/أو الإسهال. أو ارتفاع ضغط الدم الشديد المعتمد على الرينين. من الضروري استعادة فقدان السوائل و/أو الصوديوم قبل بدء العلاج بـ Equator®. من الضروري مراقبة ضغط الدم بعد تناول الجرعة الأولية. تنطبق مثل هذه الظروف على المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية، حيث يمكن أن يؤدي الانخفاض الواضح في ضغط الدم إلى احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.

لا يعد انخفاض ضغط الدم العابر موانع للاستخدام اللاحق لليسينوبريل، والذي يمكن استخدامه عادة مباشرة بعد زيادة ضغط الدم بعد زيادة حجم الدم.

قد يعاني بعض المرضى الذين يعانون من قصور القلب مع ضغط دم طبيعي أو منخفض من انخفاض إضافي في ضغط الدم النظامي عند تناول ليزينوبريل. هذا التأثير متوقع ولا يتطلب عادة التوقف عن العلاج. إذا أصبح انخفاض ضغط الدم عرضيًا، فقد يكون من الضروري تقليل الجرعة أو إيقاف دواء ليزينوبريل.

حصار مزدوج لـ RAAS

يرتبط الحصار المزدوج لـ RAAS بزيادة خطر انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم والخلل الكلوي (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) مقارنةً بالعلاج الأحادي. لا يمكن التوصية بالحصار المزدوج لـ RAAS باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو ARB II أو أليسكيرين في أي مريض، خاصة في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري.

في بعض الحالات، عندما تتم الإشارة بشكل مطلق إلى الاستخدام المشترك لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وARB II، يكون من الضروري الإشراف الدقيق من قبل متخصص ومراقبة إلزامية لوظيفة الكلى وتوازن الماء والكهارل وضغط الدم. وينطبق هذا على استخدام كانديسارتان أو فالسارتان كعلاج مساعد لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن. من الممكن إجراء حصار مزدوج لـ RAAS تحت إشراف دقيق من أخصائي ومراقبة إلزامية لوظائف الكلى وتوازن الماء والكهارل وضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن مع عدم تحمل مضادات الألدوستيرون (سبيرونولاكتون)، والذين لديهم أعراض مستمرة - فشل القلب المزمن، على الرغم من العلاج المناسب الآخر.

انخفاض ضغط الدم الشرياني في احتشاء عضلة القلب الحاد

لا ينبغي البدء بالعلاج باستخدام ليزينوبريل في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد والمعرضين لخطر مزيد من التدهور الخطير في الدورة الدموية بعد العلاج بموسعات الأوعية الدموية. هؤلاء هم المرضى الذين يعانون من ضغط الدم الانقباضي (SBP) بمقدار 100 ملم زئبق. فن. أو أقل، وكذلك في حالة الصدمة القلبية. خلال الأيام الثلاثة الأولى بعد احتشاء عضلة القلب، يجب تقليل جرعة ليزينوبريل إذا كان ضغط الدم الانقباضي 120 ملم زئبقي. فن. أو أقل. يجب تخفيض جرعات الصيانة إلى 5 ملغ أو مؤقتًا إلى 2.5 ملغ إذا كان ضغط الدم الانقباضي 100 مم زئبق. فن. أو أقل. إذا استمر انخفاض ضغط الدم الشرياني (استمرار ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق لأكثر من ساعة واحدة)، فيجب إيقاف ليزينوبريل.

تضيق الصمام الأبهري والتاجي/تضخماعتلال عضلة القلب

كما هو الحال مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى، يجب إعطاء ليزينوبريل بحذر للمرضى الذين يعانون من تضيق الصمام التاجي وانسداد قناة تدفق البطين الأيسر (تضيق الأبهر أو اعتلال عضلة القلب الضخامي).

فشل كلوي

في حالة الفشل الكلوي (KR

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، قد يؤدي انخفاض ضغط الدم بعد بدء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى مزيد من التدهور في وظائف الكلى. وقد تم الإبلاغ عن الفشل الكلوي الحاد في مثل هذه الحالات، ولكن عادة ما يكون قابلاً للعكس.

في بعض المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق شرايين الكلى الانفرادية الذين تلقوا مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، لوحظت زيادة في تركيزات اليوريا والكرياتينين في الدم، وعادة ما يتم عكسها عند توقف العلاج. وهذا محتمل بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي. في حالة ارتفاع ضغط الدم الوعائي الكلوي المصاحب، هناك خطر متزايد للإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والفشل الكلوي. في مثل هؤلاء المرضى، يجب بدء العلاج تحت إشراف طبي دقيق بجرعات منخفضة ومعايرة الجرعة بعناية. بما أن العلاج بمدرات البول قد يساهم في تطور الحالات المذكورة أعلاه، فيجب التوقف عن استخدامها ومراقبة وظائف الكلى خلال الأسابيع الأولى من العلاج باستخدام ليزينوبريل.

في بعض المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني دون ارتفاع ضغط الدم الوعائي الكلوي الموجود مسبقًا، لوحظت زيادة في تركيزات اليوريا والكرياتينين في الدم، وعادةً ما تكون طفيفة وعابرة، خاصة في الحالات التي يتم فيها استخدام ليزينوبريل بالتزامن مع مدرات البول. وهذا محتمل بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الموجود مسبقًا. قد يكون من الضروري تخفيض الجرعة و/أو إيقاف مدرات البول و/أو ليزينوبريل.

في احتشاء عضلة القلب الحاد، لا ينبغي بدء العلاج باستخدام ليزينوبريل في المرضى الذين يعانون من علامات الفشل الكلوي، والتي تم تعريفها على أنها تركيز كرياتينين في المصل يتجاوز 177 ميكرومول / لتر و / أو بروتينية تتجاوز 500 ملغ / 24 ساعة. في حالة اختلال وظائف الكلى أثناء العلاج باستخدام ليزينوبريل (تركيز الكرياتينين في الدم يتجاوز 265 ميكرومول / لتر أو مرتين أعلى من القيمة المقابلة قبل العلاج)، يجب على الطبيب النظر في مدى استصواب التوقف عن استخدام ليزينوبريل.

وذمة وعائية

تم الإبلاغ عن وذمة وعائية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان والطيات الصوتية و/أو الحنجرة لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، بما في ذلك ليزينوبريل. في هذه الحالات، يجب التوقف عن تناول عقار إيكواتور® فورًا ويجب مراقبة المريض عن كثب حتى تختفي الأعراض تمامًا.

عادة ما يختفي تورم الوجه والشفتين والأطراف من تلقاء نفسه، ومع ذلك، يجب استخدام مضادات الهيستامين لتقليل شدة الأعراض. الوذمة الوعائية، المصحوبة بتورم الحنجرة أو تورم اللسان، يمكن أن تكون قاتلة. إذا تم اكتشاف تورم في اللسان أو البلعوم أو الحنجرة، والذي قد يكون سببًا لانسداد مجرى الهواء، فيجب البدء فورًا في اتخاذ تدابير الطوارئ. تشمل التدابير المناسبة ما يلي: استخدام محلول الإبينفرين (الأدرينالين) بنسبة 0.1٪ تحت الجلد بجرعة 0.3 - 0.5 ملغ أو 0.1 ملغ عن طريق الوريد ببطء، يليه استخدام الجلوكورتيكوستيرويدات (عن طريق الوريد) ومضادات الهيستامين والمراقبة المتزامنة للعلامات الحيوية. المهام.

نادرا ما لوحظت الوذمة الوعائية المعوية في المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. اشتكى هؤلاء المرضى من آلام في البطن (مع أو بدون غثيان وقيء)؛ في بعض الحالات، لم تتم ملاحظة أي وذمة وعائية سابقة في الوجه وكان نشاط استريز C-1 ضمن الحدود الطبيعية. تم تشخيص الوذمة الوعائية المعوية عن طريق التصوير المقطعي للجهاز الهضمي أو الموجات فوق الصوتية، أو عن طريق الجراحة. اختفت الأعراض بعد التوقف عن مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. عند إجراء التشخيص التفريقي لألم البطن لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يجب أن يؤخذ في الاعتبار تطور الوذمة الوعائية المعوية.

في المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية غير المرتبطة باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، قد يرتبط استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بزيادة خطر الإصابة بالوذمة الوعائية.

ردود الفعل التحسسية في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى

تم الإبلاغ عن حالات صدمة الحساسية لدى المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى باستخدام أغشية بولي أكريلونيتريل (على سبيل المثال، AN69®) ويتلقون في نفس الوقت مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ويجب تجنب هذا المزيج. يُنصح المرضى باستخدام نوع مختلف من غشاء غسيل الكلى أو دواء خافض لضغط الدم من مجموعة علاجية مختلفة.

التفاعلات التأقية لدى المرضى أثناء إجراءات فصل البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL).

في حالات نادرة، تطورت تفاعلات تأقية مهددة للحياة لدى المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أثناء فصل LDL باستخدام كبريتات ديكستران. يمكن منع مثل هذه التفاعلات عن طريق إيقاف مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل كل إجراء لفصادة الدم.

إزالة التحسس من السمومغشائيات الأجنحة

في بعض الأحيان، يصاب المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بتفاعلات تأقية عند إزالة التحسس بواسطة سم غشاء البكارة (على سبيل المثال، الدبابير أو النحل). يمكن تجنب مثل هذه المواقف التي تهدد الحياة عن طريق إيقاف مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل إجراء إزالة التحسس.

تأثيرات على الكبد

في حالات نادرة، كان استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مصحوبًا بمتلازمة تبدأ باليرقان الركودي أو التهاب الكبد وتطورت إلى نخر الكبد الخاطف، وفي بعض الحالات، أدت إلى الوفاة. آلية هذه المتلازمة غير واضحة. يجب على المرضى الذين يتلقون علاج Equator® والذين يعانون من اليرقان أو زيادة نشاط إنزيمات الكبد التوقف عن تناول الدواء ومراقبة حالتهم بعناية.

قلة العدلات / ندرة المحببات

تم الإبلاغ عن حالات نادرة من قلة العدلات وندرة المحببات ونقص الصفيحات وفقر الدم لدى المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية وفي غياب العوامل المشددة الأخرى، نادرا ما تكون العدلات. قلة العدلات وندرة المحببات قابلة للعكس وتختفي بعد التوقف عن مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يجب استخدام Equator® بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من أمراض النسيج الضام الجهازية، أثناء العلاج المثبط للمناعة، أثناء العلاج باستخدام الوبيورينول أو البروكيناميد، أو مجموعة من هذه العوامل المشددة، خاصة في وجود اختلال كلوي موجود مسبقًا. وقد أصيب بعض هؤلاء المرضى بعدوى خطيرة، والتي لم تستجب في بعض الحالات للعلاج بالمضادات الحيوية. في مثل هؤلاء المرضى، أثناء العلاج باستخدام Equator®، من الضروري مراقبة عدد الكريات البيض بشكل دوري (اختبار الدم مع عدد الكريات البيض). يجب تحذير المرضى من ضرورة إبلاغ الطبيب بظهور العلامات الأولى لمرض معد.

سباق

كان ممثلو العرق الأسود الذين استخدموا مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أكثر عرضة للإصابة بالوذمة الوعائية مقارنة بالمرضى من الأجناس الأخرى.

مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى، يعتبر ليزينوبريل أقل فعالية كعامل خافض لضغط الدم لدى المرضى السود مقارنة بالمرضى من الأجناس الأخرى. قد يترافق هذا التأثير مع غلبة واضحة لحالة انخفاض الرينين لدى المرضى السود المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني.

سعال

لوحظ السعال بشكل متكرر أثناء استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. كقاعدة عامة، السعال غير منتج ومستمر ويتوقف بعد التوقف عن تناول الدواء. في التشخيص التفريقي للسعال، يجب أن يؤخذ في الاعتبار السعال المرتبط باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

الجراحة / التخدير العام

أثناء الجراحة أو التخدير العام باستخدام الأدوية التي تسبب انخفاض ضغط الدم الشرياني، يمكن لليسينوبريل منع تكوين أنجيوتنسين II المرتبط بالإفراج التعويضي للرينين.

إذا تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني نتيجة للآلية المذكورة أعلاه، فيمكن إجراء التصحيح عن طريق زيادة حجم الدم.

فرط بوتاسيوم الدم

وقد لوحظت زيادة في مستويات البوتاسيوم في الدم لدى بعض المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. المرضى المعرضون لخطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم هم المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، أو داء السكري من النوع 2، أو قصور القلب الحاد، أو الجفاف، أو الحماض الأيضي، أو الاستخدام المتزامن لمدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم، أو المكملات الغذائية التي تحتوي على البوتاسيوم، أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم، أو أي أدوية أخرى تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم (مثل الهيبارين). إذا كان الاستخدام المتزامن مع الأدوية المذكورة أعلاه ضروريا، فمن المستحسن مراقبة محتوى البوتاسيوم في مصل الدم.

المرضى الذين يعانون من مرض السكري

في المرضى الذين يعانون من مرض السكري والذين يتناولون أدوية سكر الدم عن طريق الفم أو يتلقون الأنسولين، يجب مراقبة مستويات السكر في الدم خلال الشهر الأول من العلاج بمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى").

ذات صلة بالأملوديبين:

لم يتم إثبات سلامة وفعالية أملوديبين في أزمة ارتفاع ضغط الدم.

المرضى الذين يعانون من قصور القلب

ينبغي استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم، بما في ذلك أملوديبين، بحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني لأنها قد تزيد من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية والوفيات.

يستخدم في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي، لوحظ وجود نصف عمر طويل للأملوديبين وزيادة في المساحة تحت المنحنى، ولكن لم يتم تطوير توصيات الجرعات المناسبة. ولذلك، يجب أن يبدأ أملوديبين بأقل جرعة في نطاق الجرعات؛ يجب البدء بالعلاج وزيادة الجرعة بحذر. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد، قد تكون هناك حاجة لمعايرة الجرعة البطيئة والمراقبة الطبية الدقيقة.

المرضى المسنين

يجب على المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى تعديل الجرعة باستخدام ليزينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل.

أثناء العلاج، من الضروري التحكم في وزن الجسم والإشراف على الأسنان (لمنع الألم والنزيف وتضخم اللثة).

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

ذات صلة ب ليسينوبريل:

عند تشغيل المركبات أو الآلات، يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمال حدوث الدوخة أو التعب.

ذات صلة بالأملوديبين:

قد يكون للأملوديبين تأثير طفيف أو متوسط ​​على القدرة على قيادة المركبات والآلات. بسبب التطور المحتمل للدوخة والصداع والتعب والغثيان، قد تنخفض سرعة التفاعلات النفسية الحركية. ينصح بالحذر، خاصة في بداية العلاج.

على وصفة طبية.

الصانع

الشركة المساهمة "جيديون ريختر"

1103 بودابست، ش. ديمروي، 19-21، المجر.

الشركة التي تمثل مصالح الشركة المصنعة ومقدم الطلب

اسم الدواء

رقم التسجيل: ليرة لبنانية 001645-200314

الاسم التجاري: EQUATOR®

الاسم الدولي غير المملوك أو الاسم العام: أملوديبين + ليسينوبريل&

الشكل الصيدلاني: أقراص

تكوين لكل 1 قرص:
المكونات النشطة: أملوديبين بيسيلات 6.94 مجم (ما يعادل 5.00 مجم أملوديبين)، ليزينوبريل ثنائي الهيدرات 21.76 مجم (ما يعادل 20.00 مجم ليزينوبريل)؛
سواغ: السليلوز الجريزوفولفين (النوع 101) - 181.08 ملغ، السليلوز الجريزوفولفين (النوع 12) - 173.28 ملغ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) - 8.00 ملغ، ستيرات المغنيسيوم - 2.00 ملغ.

وصف
أقراص بيضاء أو بيضاء اللون، مستديرة، محدبة من الجانبين، منقوش عليها "CF2" على جانب واحد.

المجموعة العلاجية: عامل خافض للضغط مركب (مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومانع قنوات الكالسيوم البطيء)

رمز ATX: S09ВВ03

التأثير الدوائي
الديناميكا الدوائية
دواء مركب يحتوي على المكونات النشطة: ليزينوبريل وأملوديبين.
ليزينوبريل، مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)، يقلل من تكوين أنجيوتنسين II من أنجيوتنسين I. يؤدي انخفاض محتوى أنجيوتنسين II إلى انخفاض مباشر في إطلاق الألدوستيرون. يقلل من تحلل البراديكينين ويزيد من تخليق البروستاجلاندين. يقلل من إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية (TPVR)، وضغط الدم (BP)، والتحميل المسبق، والضغط في الشعيرات الدموية الرئوية، ويسبب زيادة في حجم الدم الدقيق وزيادة في تحمل عضلة القلب للإجهاد لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن. يوسع الشرايين أكثر من الأوردة. يتم تفسير بعض التأثيرات من خلال التأثيرات على نظام الرينين أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS) في الأنسجة.
مع الاستخدام طويل الأمد، يتناقص تضخم عضلة القلب وجدران الشرايين المقاومة. يحسن إمدادات الدم إلى عضلة القلب الإقفارية.
تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على إطالة متوسط ​​العمر المتوقع لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن وتبطئ تطور خلل البطين الأيسر لدى المرضى الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب دون ظهور مظاهر سريرية لفشل القلب.
بداية التأثير بعد ساعة واحدة من تناوله عن طريق الفم. يتم تحديد الحد الأقصى للتأثير الخافض لضغط الدم بعد 6 ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة.في ارتفاع ضغط الدم الشرياني، لوحظ التأثير في الأيام الأولى بعد بدء العلاج، ويتطور التأثير المستقر بعد 1-2 أشهر. مع التوقف المفاجئ للدواء، لم يلاحظ أي زيادة واضحة في ضغط الدم.
على الرغم من التأثير الأساسي، الذي يتجلى في التأثير على RAAS، فهو فعال أيضًا في ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع انخفاض نشاط الرينين. بالإضافة إلى خفض ضغط الدم، فإن ليزينوبريل يقلل من بيلة الألبومين. لا يؤثر ليزينوبريل على تركيزات الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري ولا يؤدي إلى زيادة حالات نقص السكر في الدم.
أملوديبين هو مشتق من ديهيدروبيريدين، وهو مانع لقنوات الكالسيوم "البطيئة" (SCCC)، وله تأثير مضاد للذبحة الصدرية وخافض لضغط الدم. يحجب قنوات الكالسيوم، ويقلل من انتقال أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى الخلية (إلى حد أكبر في خلايا العضلات الملساء الوعائية مقارنة بالخلايا العضلية القلبية).
يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية إلى توسع الشرايين والشرايين التاجية والمحيطية: في حالة الذبحة الصدرية، فإنه يقلل من شدة نقص تروية عضلة القلب. عن طريق توسيع الشرايين الطرفية، فإنه يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، ويقلل من الحمل الزائد على القلب، ويقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب. عن طريق توسيع الشرايين التاجية والشرايين في المناطق غير المتغيرة والإقفارية من عضلة القلب، فإنه يزيد من إمدادات الأكسجين إلى عضلة القلب (خاصة مع الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية)؛ يمنع تشنج الشرايين التاجية (بما في ذلك تلك الناجمة عن التدخين). في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة، تزيد الجرعة اليومية الواحدة من القدرة على تحمل التمارين الرياضية، وتبطئ تطور الذبحة الصدرية والاكتئاب "الإقفاري" للجزء ST، وتقلل من تكرار نوبات الذبحة الصدرية واستهلاك النتروجليسرين والنترات الأخرى.
له تأثير خافض لضغط الدم طويل الأمد يعتمد على الجرعة. يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى تأثير توسع الأوعية المباشر على العضلات الملساء الوعائية. بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الشرياني، توفر جرعة واحدة انخفاضًا ملحوظًا سريريًا في ضغط الدم على مدار 24 ساعة (في وضعية "الاستلقاء" و"الوقوف" للمريض). انخفاض ضغط الدم الانتصابي عند وصف أملوديبين أمر نادر جدًا. لا يسبب انخفاضًا في تحمل التمرين أو الكسر القذفي للبطين الأيسر. يقلل من درجة تضخم عضلة القلب في البطين الأيسر. ليس له أي تأثير على انقباض عضلة القلب وتوصيلها، ولا يسبب زيادة منعكسة في معدل ضربات القلب (HR)، ويمنع تراكم الصفائح الدموية، ويزيد من معدل الترشيح الكبيبي، وله تأثير ضعيف مدر للصوديوم. في اعتلال الكلية السكري، فإنه لا يزيد من شدة بيلة الزلالي الدقيقة. لا يقدم أي
آثار ضارة على التمثيل الغذائي وتركيز الدهون في البلازما ويمكن استخدامها في علاج المرضى الذين يعانون من الربو القصبي والسكري والنقرس. ويلاحظ انخفاض كبير في ضغط الدم بعد 6-10 ساعات، ومدة التأثير 24 ساعة.
أملوديبين + ليسينوبريل
يساعد مزيج ليزينوبريل مع أملوديبين في دواء واحد على منع تطور التأثيرات غير المرغوب فيها المحتملة الناجمة عن إحدى المواد الفعالة. وبالتالي، فإن BMCC، الذي يوسع الشرايين بشكل مباشر، يمكن أن يؤدي إلى احتباس الصوديوم والسوائل في الجسم، وبالتالي، يمكن أن ينشط RAAS. يمنع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هذه العملية.
الدوائية
ليزينوبريل
مص
بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص ليزينوبريل من الجهاز الهضمي (GIT)، ويمكن أن يختلف امتصاصه من 6 إلى 60٪. التوافر البيولوجي هو 29%. الأكل لا يؤثر على امتصاص يسينوبريل.
توزيع
يكاد لا يرتبط ببروتينات بلازما الدم. يصل الحد الأقصى للتركيز (Cmax) في بلازما الدم إلى 90 نانوجرام/مل بعد 6-7 ساعات، وتكون النفاذية عبر حاجز الدم الدماغي والمشيمة منخفضة.
الاسْتِقْلاب
لا يتم تحويل يسينوبريل بيولوجيا في الجسم.
إزالة
يتم إخراجه دون تغيير عن طريق الكلى. عمر النصف (T1/2) هو 12.6 ساعة.

في المرضى المسنين، يكون تركيز البلازما لليسينوبريل والمنطقة الواقعة تحت منحنى التركيز الزمني (AUC) أكبر مرتين من المرضى الشباب.
في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن، يتم تقليل امتصاص وتصفية ليزينوبريل.
في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، يكون تركيز ليزينوبريل أعلى عدة مرات من التركيز في بلازما الدم للمتطوعين الأصحاء، وهناك زيادة في الوقت للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم وزيادة في نصف العمر .
يتم التخلص من ليزينوبريل من الجسم عن طريق غسيل الكلى.
أملوديبين
مص
بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص أملوديبين ببطء وبشكل كامل تقريبًا (90٪) من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي للأملوديبين هو 64٪ -80٪. تناول الطعام لا يؤثر على امتصاص أملوديبين.
توزيع
يرتبط معظم الأملوديبين الموجود في الدم (95٪ -98٪) ببروتينات البلازما. يتم ملاحظة Cmax في المصل بعد 6-10 ساعات، ويتم الوصول إلى تركيزات التوازن (Css) بعد 7-8 أيام من العلاج. متوسط ​​حجم التوزيع هو 20 لتر/كجم من وزن الجسم، مما يشير إلى أن معظم الأملوديبين يتواجد في الأنسجة وأقل في الدم.
الاسْتِقْلاب
يخضع أملوديبين لعملية استقلاب بطيئة ولكن نشطة في الكبد دون أي تأثير مهم للمرور الأول. ليس لدى المستقلبات نشاط دوائي كبير.
إزالة
يتكون الإفراز من مرحلتين، T1/2 من المرحلة النهائية هو 30-50 ساعة، حوالي 60% من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم تفرز عن طريق الكلى بشكل رئيسي في شكل مستقلبات، 10% - دون تغيير، و20-25% - على شكل مستقلبات عبر الأمعاء مع الصفراء. تبلغ التصفية الإجمالية للأملوديبين 0.116 مل/ثانية/كجم (7 مل/دقيقة/كجم، 0.42 لتر/ساعة/كجم).
الحركية الدوائية في مجموعات مختارة من المرضى
في المرضى المسنين (أكثر من 65 سنة)، يكون التخلص من الأملوديبين أبطأ (T1\2 - 65 ساعة) مقارنة بالمرضى الشباب، لكن هذا الاختلاف ليس مهمًا سريريًا.
في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، تشير إطالة T1/2 إلى أنه مع الاستخدام طويل الأمد، سيكون تراكم الأملوديبين في الجسم أعلى (T1/2 - حتى 60 ساعة).
الفشل الكلوي لا يؤثر بشكل كبير على حركية أملوديبين. أملوديبين يخترق حاجز الدم في الدماغ. ولا تتم إزالته عن طريق غسيل الكلى.
أملوديبين + ليسينوبريل
التفاعل بين المكونات النشطة المدرجة في عقار Equator® غير محتمل. AUC، الوقت للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز ونصف العمر لا يتغير مقارنة بقيم كل مادة فعالة على حدة. الأكل لا يؤثر على امتصاص المواد الفعالة.

مؤشرات للاستخدام
ارتفاع ضغط الدم الأساسي (المرضى الذين يشار إليهم بالعلاج المركب).

موانع
- فرط الحساسية لليسينوبريل أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى.
- فرط الحساسية للأملوديبين أو مشتقات ديهيدروبيريدين أخرى.
- فرط الحساسية للمكونات الأخرى للدواء.
- تاريخ الوذمة الوعائية، بما في ذلك أثناء استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
- وذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب.
- تضيق كبير في ديناميكا الدم في الشريان الأورطي أو الصمام التاجي.
- اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي.
- انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق)؛
- صدمة قلبية؛
- الذبحة الصدرية غير المستقرة (باستثناء الذبحة الصدرية برينزميتال)؛
- فشل القلب بعد احتشاء عضلة القلب الحاد (خلال أول 28 يومًا).
- الحمل والرضاعة؛
- العمر يصل إلى 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة).

بحرص:
خلل كلوي حاد، تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق شريان كلية واحدة مع آزوتيمية تقدمية، الحالة بعد زرع الكلى، آزوتيمية، فرط بوتاسيوم الدم، فرط ألدوستيرونية أولي، خلل في الكبد، انخفاض ضغط الدم الشرياني، أمراض الأوعية الدموية الدماغية (بما في ذلك القصور الوعائي الدماغي)، مرض نقص تروية القلب الفشل، قصور الشريان التاجي، متلازمة العقدة الجيبية المريضة (بطء القلب الشديد، عدم انتظام دقات القلب)، قصور القلب المزمن (CHF) للمسببات غير الإقفارية من الدرجة الوظيفية من الثالث إلى الرابع وفقًا لتصنيف NYHA، تضيق الأبهر، تضيق التاجي، احتشاء عضلة القلب الحاد (وداخل بعد شهر واحد من نوبة قلبية (عضلة القلب)، أمراض النسيج الضام الجهازية المناعية الذاتية (بما في ذلك تصلب الجلد، الذئبة الحمامية الجهازية)، قمع تكوين الدم في نخاع العظم، داء السكري، اتباع نظام غذائي مقيد بالملح، حالات نقص حجم الدم (بما في ذلك نتيجة الإسهال والقيء). الشيخوخة، غسيل الكلى باستخدام أغشية غسيل الكلى عالية التدفق وعالية النفاذية (AN69®).

استخدم أثناء الحمل والرضاعة
لا ينصح باستخدام Equator® أثناء الحمل.
إذا تم تشخيص الحمل، يجب التوقف عن تناول إيكواتور® على الفور.
إن تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الثلث الثاني والثالث من الحمل له تأثير سلبي على الجنين (من الممكن حدوث انخفاض ملحوظ في ضغط الدم والفشل الكلوي وفرط بوتاسيوم الدم ونقص تنسج عظام الجمجمة والموت داخل الرحم). لا توجد بيانات عن التأثيرات السلبية للدواء على الجنين عند استخدامه خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. بالنسبة لحديثي الولادة والرضع الذين تعرضوا لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الرحم، يوصى بإجراء مراقبة دقيقة للكشف في الوقت المناسب عن انخفاض واضح في ضغط الدم وقلة البول وفرط بوتاسيوم الدم.
لم يتم التأكد من سلامة أملوديبين أثناء الحمل، لذلك لا ينصح باستخدام أملوديبين أثناء الحمل.
يعبر ليزينوبريل المشيمة ويمكن أن يفرز في حليب الثدي. لا توجد بيانات تشير إلى إفراز أملوديبين في حليب الثدي. ومع ذلك، فمن المعروف أن مركبات BMCC الأخرى، وهي مشتقات ديهيدروبيريدين، تفرز في حليب الثدي.
لا ينصح باستخدام Equator® أثناء الرضاعة الطبيعية.
إذا كان استخدام الدواء ضروريا أثناء الرضاعة، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.

اتجاهات للاستخدام والجرعات
في الداخل، بغض النظر عن تناول الطعام. الجرعة الموصى بها هي قرص واحد من إكواتور® يومياً. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو قرص واحد من عقار Equator®.
المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي
لتحديد الجرعة الأولية وجرعة الصيانة المثلى للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي، يجب معايرة الجرعات وتحديدها على أساس فردي باستخدام ليزينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يتم وصف Equator® فقط للمرضى الذين تتم معايرة جرعة الصيانة المثالية لهم من lisinopril وamlodipine إلى 20 و5 ملغ على التوالي. أثناء العلاج باستخدام Equator®، من الضروري مراقبة وظائف الكلى ومستويات البوتاسيوم والصوديوم في مصل الدم. في حالة تدهور وظائف الكلى، يجب إيقاف دواء إيكواتور واستبداله بـ ليزينوبريل وأملوديبين بجرعات كافية.
المرضى الذين يعانون من فشل الكبد
قد يتباطأ التخلص من أملوديبين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. لم يتم وضع توصيات واضحة بشأن نظام الجرعات في مثل هذه الحالات، لذلك يجب وصف Equator® بحذر في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد.
المرضى المسنين (أكثر من 65 سنة)
في الدراسات السريرية، لم يتم العثور على أي تغييرات مرتبطة بالعمر في فعالية أو سلامة أملوديبين وليزينوبريل. لتحديد جرعة الصيانة المثلى، من الضروري تحديد نظام الجرعات على أساس فردي، وذلك باستخدام يسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يتم وصف Equator® فقط للمرضى الذين تتم معايرة جرعة الصيانة المثالية لهم من lisinopril وamlodipine إلى 20 و5 ملغ على التوالي.

أثر جانبي
لم تكن نسبة حدوث ردود الفعل السلبية لدى المرضى الذين يتلقون الدواء المركب أعلى من المرضى الذين يتلقون أحد المكونات النشطة. كانت التفاعلات الضارة متوافقة مع البيانات التي تم الحصول عليها مسبقًا بشأن أملوديبين و/أو ليزينوبريل. كانت التفاعلات العكسية خفيفة وعابرة ونادراً ما تتطلب وقف العلاج. كانت التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا عند تناول مجموعة الأدوية هي: الصداع (8٪)، السعال (5٪)، الدوخة (3٪).
يتم ذكر تواتر التفاعلات الضائرة بشكل منفصل بالنسبة لليسينوبريل والأملوديبين.
يتم تقديم البيانات حسب فئات أعضاء النظام وفقًا لتصنيف MedDRA وبالتكرار التالي: في كثير من الأحيان (≥1/10)؛ في كثير من الأحيان (من ≥1/100 إلى

MedDRA فئة نظام الجهاز التردد الآثار الضارة لليسينوبريل الآثار الضارة للأملوديبين
اضطرابات في الجهاز المكونة للدم والجهاز الليمفاوي
نادر جدًا: تثبيط تكوين الدم في نخاع العظم، ندرة المحببات، قلة الكريات البيض، قلة العدلات، قلة الصفيحات، فقر الدم الانحلالي، فقر الدم، اعتلال عقد لمفية. قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي: نادر جدًا، التهاب الأوعية الدموية، اختبار إيجابي للأجسام المضادة للنواة، فرط الحساسية
الاضطرابات الأيضية والغذائية
نادر جداً: نقص السكر في الدم
اضطرابات نفسية غير شائعة تغيرات مزاجية، اضطرابات في النوم، أرق، أحلام غير عادية، تغيرات مزاجية، زيادة الإثارة، اكتئاب، قلق.
نادرا الاضطرابات النفسية اللامبالاة والإثارة.
اضطرابات الجهاز العصبي شائعة: دوخة، صداع، نعاس. النعاس والدوخة والصداع.
غير شائعة: دوخة جهازية، تنمل، خلل الذوق، ارتعاش متشنج في عضلات الأطراف والشفتين. إغماء، رعاش، خلل الذوق، نقص الحس، تنمل.
الصداع النصفي الارتباك النادر
نادرة جداً: اعتلال الأعصاب المحيطية، ترنح، فقدان الذاكرة، باروسميا.
اضطرابات بصرية: غير شائعة: اضطرابات بصرية (شفع، خلل في التكيف)، جفاف الملتحمة، التهاب الملتحمة، ألم في العين.
اضطرابات السمع والتيه. طنين غير شائع
اضطرابات القلب شائعة: خفقان
غير شائعة: احتشاء عضلة القلب، اضطراب التوصيل الأذيني البطيني، بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب، سرعة ضربات القلب، تفاقم قصور القلب الاحتقاني، ألم في الصدر.
نادرا، تفاقم مسار الفرنك السويسري.
نادرة جدًا: احتشاء عضلة القلب، عدم انتظام دقات القلب البطيني، الرجفان الأذيني، عدم انتظام ضربات القلب.
غالبًا ما تتميز اضطرابات الجهاز الوعائي بانخفاض ملحوظ في ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم الانتصابي واحتقان الجلد
غير شائعة: حادثة وعائية دماغية، متلازمة رينود، انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
نادر جدا - التهاب الأوعية الدموية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف. السعال الجاف الشائع
غير شائعة: ضيق التنفس، التهاب الأنف، نزيف في الأنف.
نادرا: ضيق التنفس
نادر جدًا: تشنج قصبي، التهاب الأسناخ التحسسي/الالتهاب الرئوي اليوزيني، التهاب الجيوب الأنفية، السعال.
اضطرابات الجهاز الهضمي في كثير من الأحيان الإسهال والقيء وآلام في البطن والغثيان.
غير شائعة: ألم في البطن، غثيان، عسر الهضم. القيء، عسر الهضم، الإمساك أو الإسهال، جفاف الفم، فقدان الشهية، العطش.
نادرا جفاف الفم. زيادة الشهية.
نادر جدًا: التهاب البنكرياس، وذمة وعائية معوية، التهاب البنكرياس، التهاب المعدة، تضخم اللثة.
اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية نادر جدًا فشل الكبد، التهاب الكبد، اليرقان الركودي التهاب الكبد، اليرقان، ركود صفراوي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: تفاعلات حساسية غير شائعة/وذمة وعائية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان والطيات الصوتية و/أو الحنجرة، طفح جلدي، حكة، حساسية للضوء. طفح جلدي، فرفرية، حكة، جفاف الجلد.
نادرا: الصدفية، الطفح الجلدي الشروي، داء الثعلبة، التهاب الجلد.
نادر جدًا: انحلال البشرة السمي، متلازمة ستيفنز جونسون، حمامي عديدة الأشكال. الفقاع الشائع، زيادة التعرق، ورم الغدد الليمفاوية الكاذب الجلدي * حمامي عديدة الأشكال، وذمة وعائية، طفح شروي، زيادة التعرق، العرق البارد، تساقط الشعر، تغير لون الجلد.
اضطرابات العضلات والعظام والنسيج الضام. غير شائعة: ألم مفصلي، ألم عضلي، تشنجات العضلات، آلام الظهر، التهاب المفاصل.
نادر: ألم مفصلي، ألم عضلي، التهاب المفاصل. الوهن العضلي.
اضطرابات الكلى والمسالك البولية. الخلل الشائع في الكلى.
غير شائعة - اختلال وظيفي في المسالك البولية، التبول أثناء الليل، زيادة تكرار التبول
نادر: فشل كلوي حاد، بولينا.
نادر جدًا: قلة البول/انقطاع البول.
اضطرابات الجهاز التناسلي والغدد الثديية غير شائعة العجز الجنسي العجز الجنسي، التثدي
نادرا التثدي
ردود الفعل العامة (النظامية) والمحلية
في كثير من الأحيان وذمة محيطية، وزيادة التعب
غير شائع التعب والوهن ألم في الصدر، والألم، والشعور بالضيق، والوهن
تشوهات مخبرية: غير شائعة: زيادة تركيز اليوريا والكرياتينين في مصل الدم، فرط بوتاسيوم الدم، زيادة نشاط إنزيمات الكبد. زيادة الوزن، وفقدان الوزن.
نادراً: انخفاض الهيموجلوبين والهيماتوكريت، قلة الكريات الحمر، فرط بيليروبين الدم، نقص صوديوم الدم.
نادر جداً: زيادة نشاط إنزيمات الكبد

* تم الإبلاغ عن مجموعة أعراض معقدة قد تشمل كل أو بعض الأعراض التالية: الحمى، التهاب الأوعية الدموية، ألم عضلي، ألم مفصلي / التهاب المفاصل، اختبار إيجابي للأجسام المضادة للنواة، زيادة معدل ترسيب كرات الدم الحمراء (ESR)، كثرة اليوزينيات وزيادة عدد الكريات البيضاء، طفح جلدي، حساسية للضوء أو تغيرات أخرى في الجلد.

جرعة مفرطة
أملوديبين
الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم مع احتمال تطور عدم انتظام دقات القلب المنعكس وتوسع الأوعية المحيطية المفرط (خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والمستمر، بما في ذلك تطور الصدمة والموت).
العلاج: غسل المعدة، واستخدام الفحم المنشط، والحفاظ على وظيفة الجهاز القلبي الوعائي، ومراقبة وظائف الجهاز القلبي الوعائي والجهاز التنفسي، وإعطاء المريض وضعية أفقية مع رفع الساقين، ومراقبة حجم الدم المتداول وإدرار البول. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية - استخدم مضيقات الأوعية (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها)؛ من أجل القضاء على عواقب حصار قنوات الكالسيوم - إعطاء جلوكونات الكالسيوم عن طريق الوريد. غسيل الكلى غير فعال.
ليزينوبريل
الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، جفاف الفم، النعاس، احتباس البول، الإمساك، القلق، زيادة التهيج.
العلاج: غسل المعدة، تناول الفحم المنشط، وضع المريض في وضع أفقي مع رفع الأرجل، تجديد مخفية الوجه - إعطاء محاليل بديلة للبلازما عن طريق الوريد، علاج الأعراض، مراقبة وظائف القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي، مخفية، اليوريا، الكرياتينين والكهارل في مصل الدم، وكذلك إدرار البول. يمكن إزالة ليزينوبريل من الجسم باستخدام غسيل الكلى.

التفاعل مع أدوية أخرى
ليزينوبريل
المواد التي تؤثر على مستويات البوتاسيوم: مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (على سبيل المثال، سبيرونولاكتون، أميلوريد و تريامتيرين)، والمكملات الغذائية التي تحتوي على البوتاسيوم، وبدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم وأي أدوية أخرى تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم (على سبيل المثال، الهيبارين) يمكن أن تؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم عند المشاركة مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، خاصة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي وأمراض الكلى الأخرى في التاريخ. عند وصف دواء يؤثر على مستويات البوتاسيوم بالتزامن مع ليزينوبريل، يجب مراقبة مستويات البوتاسيوم في الدم. لذلك، يجب تبرير الإدارة المتزامنة بعناية وتنفيذها بحذر شديد
المراقبة المنتظمة لمستويات البوتاسيوم في الدم ووظائف الكلى. لا يمكن تناول مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم مع Equator® إلا تحت إشراف طبي دقيق.
مدرات البول: إذا تم وصف مدرات البول لمريض يتلقى علاج Equator®، فعادةً ما يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر. ليزينوبريل يخفف من تأثير مدرات البول.
أدوية أخرى خافضة لضغط الدم: الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية قد يعزز التأثير الخافض لضغط الدم لـ Equator®. الاستخدام المتزامن مع النتروجليسرين أو النترات الأخرى أو موسعات الأوعية الدموية يمكن أن يؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات / مضادات الذهان / التخدير العام / المحللات المخدرة: الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قد يؤدي إلى انخفاض ملحوظ في ضغط الدم.
يعزز الإيثانول التأثير الخافض لضغط الدم.
قد يؤدي الوبيورينول أو البروكيناميد أو تثبيط الخلايا أو مثبطات المناعة (الكورتيكوستيرويدات الجهازية) إلى زيادة خطر نقص الكريات البيض عند استخدامها في وقت واحد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
مضادات الحموضة والكوليسترامين، عندما تؤخذ في وقت واحد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، تقلل من التوافر البيولوجي للأخيرة.
قد تقلل محاكيات الودي من التأثيرات الخافضة للضغط لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. من الضروري مراقبة تحقيق التأثير المطلوب بعناية.
أدوية سكر الدم: عند تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأدوية سكر الدم (الأنسولين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم) في وقت واحد، قد يزيد احتمال انخفاض تركيزات الجلوكوز في الدم وخطر نقص السكر في الدم. غالبًا ما يتم ملاحظة هذه الظاهرة خلال الأسبوع الأول من العلاج المركب وفي المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي.
الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) (بما في ذلك مثبطات إنزيم الأكسدة الحلقية الانتقائية -2 (COX-2))): الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك الجرعات العالية من حمض أسيتيل الساليسيليك أكبر من 3 جم / يوم، قد يقلل من التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. . يتجلى التأثير الإضافي لتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في زيادة البوتاسيوم في الدم وقد يؤدي إلى تدهور وظائف الكلى. هذه الآثار عادة ما تكون قابلة للعكس. في حالات نادرة جدًا، قد يتطور الفشل الكلوي الحاد، خاصة عند كبار السن والمرضى الذين يعانون من الجفاف.
مستحضرات الليثيوم: قد يتباطأ إفراز الليثيوم أثناء الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ولذلك يجب مراقبة تركيزات الليثيوم في الدم خلال هذه الفترة. عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع أدوية الليثيوم، فمن الممكن زيادة مظاهر السمية العصبية (الغثيان والقيء والإسهال، وترنح، ورعاش، وطنين الأذن).
مستحضرات الذهب: مع الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومستحضرات الذهب (أوروثيومالات الصوديوم) عن طريق الوريد، تم وصف مجموعة من الأعراض، بما في ذلك احمرار الوجه والغثيان والقيء وانخفاض ضغط الدم الشرياني.
أملوديبين
مثبطات إنزيم CYP3A4: أظهرت الدراسات التي أجريت على المرضى المسنين أن الديلتيازيم يثبط استقلاب الأملوديبين، ربما من خلال نظائر الإنزيم CYP3A4 (يزيد تركيز البلازما / المصل بنسبة 50٪ تقريبًا ويزداد تأثير الأملوديبين). لا يمكن استبعاد احتمال أن مثبطات أكثر فعالية لإيزوزيم CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، إيتراكونازول، ريتونافير) قد تزيد من تركيزات مصل الأملوديبين إلى حد أكبر من الديلتيازيم. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر.
محرضات الإنزيم CYP3A4: الاستخدام المتزامن مع الأدوية المضادة للصرع (على سبيل المثال، كاربامازيبين، الفينوباربيتال، الفينيتوين، فوسفينيتوين، بريميدون)، ريفامبيسين، المستحضرات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون يمكن أن تؤدي إلى انخفاض في تركيز أملوديبين في بلازما الدم. يشار إلى المراقبة مع إمكانية تعديل جرعة أملوديبين أثناء العلاج بمحفزات إنزيم CYP3A4 وبعد التوقف عن استخدامها. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر.
كعلاج وحيد، تم الجمع بين أملوديبين بشكل جيد مع مدرات البول الثيازيدية والحلقية، والتخدير العام، وحاصرات بيتا، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، والنترات طويلة المفعول، والنتروجليسرين، والديجوكسين، والوارفارين، والأتورفاستاتين، والسيلدينافيل، ومضادات الحموضة (هيدروكسيد الألومنيوم، هيدروكسيد المغنيسيوم)، سيميثيكون، سيميتيدين. والأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية والمضادات الحيوية وعوامل سكر الدم عن طريق الفم.
من الممكن تعزيز التأثير المضاد للذبحة الصدرية والخافض لضغط الدم لـ BMCC عند استخدامه مع مدرات البول الثيازيدية والحلقية والفيراباميل ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات بيتا والنترات، بالإضافة إلى تعزيز تأثيرها الخافض لضغط الدم عند استخدامه مع حاصرات ألفا ومضادات الذهان.
جرعة واحدة من 100 ملغ من السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأساسي لا تؤثر على المعلمات الدوائية للأملوديبين.
الاستخدام المتكرر للأملوديبين بجرعة 10 ملغ وأتورفاستاتين بجرعة 80 ملغ لا يصاحبه تغيرات كبيرة في الحرائك الدوائية لأتورفاستاتين.
العوامل المضادة للفيروسات (ريتونافير) تزيد من تركيزات BMCC في البلازما، بما في ذلك. أملوديبين.
مضادات الذهان والأيزوفلوران - تعزز التأثير الخافض لضغط الدم لمشتقات ديهيدروبيريدين.
ليس للأملوديبين تأثير كبير على الحرائك الدوائية للإيثانول.
مكملات الكالسيوم قد تقلل من تأثير حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة. عند استخدام أملوديبين مع مستحضرات الليثيوم، فمن الممكن زيادة مظاهر السمية العصبية (الغثيان والقيء والإسهال وترنح، ورعاش، وطنين).
لا يسبب أملوديبين تغيرات كبيرة في الحرائك الدوائية للسيكلوسبورين.
لا يؤثر على تركيز الديجوكسين في الدم وتصفيته الكلوية.
ليس له تأثير كبير على تأثير الوارفارين (زمن البروثرومبين).
لا يؤثر السيميتيدين على الحرائك الدوائية للأملوديبين.
من الممكن تقليل التأثير الخافض لضغط الدم لدواء Equator® عند استخدامه في وقت واحد مع هرمون الاستروجين ومحاكيات الودي.
البروكيناميد والكينيدين والأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT قد تسبب إطالة كبيرة في فترة QT.
في الدراسات المختبرية، لم يؤثر الأملوديبين على ارتباط الديجوكسين والفينيتوين والوارفارين والإندوميتاسين ببروتينات الدم.
لا ينصح بتناول الأملوديبين مع عصير الجريب فروت لأن ذلك قد يزيد من التوافر الحيوي للأملوديبين لدى بعض المرضى، وبالتالي يزيد من تأثيره الخافض لضغط الدم.

تعليمات خاصة
انخفاض ضغط الدم الشرياني
يمكن ملاحظة انخفاض ملحوظ في ضغط الدم مع تطور الأعراض السريرية لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض في حجم الدم و/أو محتوى الصوديوم بسبب مدرات البول، أو فقدان السوائل، أو لأسباب أخرى، مثل زيادة التعرق والقيء لفترة طويلة و/أو أو الإسهال. من الضروري استعادة فقدان السوائل و/أو الصوديوم قبل بدء العلاج بـ Equator®. من الضروري مراقبة ضغط الدم بعد تناول الجرعة الأولية. تنطبق مثل هذه الظروف على المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية، حيث يمكن أن يؤدي الانخفاض الواضح في ضغط الدم إلى احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.
تضيق الأبهر والتاجي
مثل جميع موسعات الأوعية الدموية، يجب وصف Equator® بحذر للمرضى الذين يعانون من انسداد مجرى تدفق البطين الأيسر وتضيق الصمام التاجي.
الفشل الكلوي
في بعض المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني دون مظاهر ملحوظة لأمراض الأوعية الدموية الكلوية، لوحظت زيادة في تركيز الكرياتينين واليوريا في مصل الدم، في معظم الحالات ضئيلة أو عابرة، وأكثر وضوحًا عند تناول مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدر للبول في وقت واحد. وهذا هو الأكثر شيوعا في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكلى.
لتحديد جرعة الصيانة المثلى، من الضروري تحديد نظام الجرعات على أساس فردي، وذلك باستخدام يسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل، مع مراقبة وظائف الكلى في نفس الوقت. يتم وصف Equator® فقط للمرضى الذين تتم معايرة جرعة الصيانة المثالية لهم من lisinopril وamlodipine إلى 20 و5 ملغ على التوالي.
إذا انخفضت وظائف الكلى، فيجب إيقاف علاج Equator® واستبداله بالعلاج الأحادي بالأدوية بجرعات كافية. وبالإضافة إلى ذلك، قد تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة أو التوقف عن تناول مدرات البول.
وذمة وعائية
تم الإبلاغ عن وذمة وعائية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان والطيات الصوتية و/أو الحنجرة لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، بما في ذلك ليزينوبريل. في هذه الحالات، يجب التوقف عن تناول عقار إيكواتور® فورًا ويجب مراقبة المريض عن كثب حتى تختفي الأعراض تمامًا.
عادة ما يختفي تورم الوجه والشفتين والأطراف من تلقاء نفسه، ومع ذلك، يجب استخدام مضادات الهيستامين لتقليل شدة الأعراض.
الوذمة الوعائية، المصحوبة بتورم الحنجرة، يمكن أن تكون قاتلة. إذا تم الكشف عن تورم في اللسان أو البلعوم أو الحنجرة، وهو سبب انسداد مجرى الهواء، فيجب البدء فوراً في اتخاذ تدابير الطوارئ. تشمل التدابير المناسبة ما يلي: استخدام محلول الإبينفرين (الأدرينالين) بنسبة 0.1٪ تحت الجلد بجرعة 0.3-0.5 ملغ أو 0.1 ملغ عن طريق الوريد ببطء، يليه استخدام الجلوكورتيكوستيرويدات (عن طريق الوريد) ومضادات الهيستامين والمراقبة المتزامنة للعلامات الحيوية. المهام.
نادرا ما لوحظت الوذمة الوعائية المعوية في المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. اشتكى هؤلاء المرضى من آلام في البطن (مع أو بدون غثيان وقيء)؛ في بعض الحالات، لم تتم ملاحظة أي وذمة وعائية سابقة في الوجه، وكان نشاط استريز C-1 ضمن الحدود الطبيعية. تم تشخيص الوذمة الوعائية المعوية عن طريق التصوير المقطعي للجهاز الهضمي، أو بعد الفحص بالموجات فوق الصوتية، أو أثناء الجراحة؛ اختفت الأعراض بعد إيقاف مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. عند إجراء التشخيص التفريقي لألم البطن لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ينبغي أيضًا أخذ الوذمة الوعائية المعوية في الاعتبار.
ردود الفعل التحسسية في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى
تم الإبلاغ عن صدمة الحساسية في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى عن طريق أغشية بولي أكريلونيتريل (على سبيل المثال AN 69) ويتلقون في نفس الوقت مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ويجب تجنب هذا المزيج. يُنصح المرضى باستخدام نوع مختلف من غشاء غسيل الكلى أو دواء خافض لضغط الدم من مجموعة علاجية مختلفة.
التفاعلات التأقية لدى المرضى الذين يخضعون لفصادة البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL).
نادرًا ما تحدث تفاعلات تأقية مهددة للحياة لدى المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أثناء فصل كبريتات LDL ديكستران. تم منع مثل هذه التفاعلات عن طريق إيقاف مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل كل إجراء فصل الدم.
إزالة التحسس من سم الدبابير أو النحل
في بعض الأحيان، يصاب المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بتفاعلات تأقية عند إزالة التحسس بواسطة سم غشاء البكارة (على سبيل المثال، الدبابير أو النحل). يمكن تجنب مثل هذه المواقف التي تهدد الحياة عن طريق إيقاف مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل إجراء إزالة التحسس.
تأثيرات على الكبد
في حالات نادرة، كان استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مصحوبًا بمتلازمة تبدأ باليرقان الركودي أو التهاب الكبد وتطورت إلى نخر الكبد الخاطف، وفي عدة حالات، أدت إلى الوفاة. آلية هذه المتلازمة غير واضحة. يجب على المرضى الذين يتلقون علاج Equator® والذين يصابون باليرقان أو يعانون من زيادة نشاط إنزيمات الكبد التوقف عن تناول الدواء ومراقبة حالتهم.
تليف كبدى
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، يتم تمديد نصف عمر أملوديبين. في الوقت الحالي، لم يتم تطوير توصيات بشأن نظام الجرعات، وبالتالي يجب وصف هذا الدواء بحذر، بعد تقييم الفوائد المتوقعة والمخاطر المحتملة للعلاج مسبقًا.
قلة العدلات / ندرة المحببات
في حالات نادرة، تم الإبلاغ عن قلة العدلات، ندرة المحببات، نقص الصفيحات وفقر الدم في المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية وفي غياب العوامل المشددة الأخرى، نادرا ما تكون العدلات. قلة العدلات وندرة المحببات قابلة للعكس وتختفي بعد التوقف عن مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يجب استخدام Equator® بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من أمراض النسيج الضام الجهازية، أثناء العلاج المثبط للمناعة، أثناء العلاج باستخدام الوبيورينول أو البروكيناميد، أو مجموعة من هذه العوامل المشددة، خاصة في وجود اختلال كلوي موجود مسبقًا. وقد أصيب بعض هؤلاء المرضى بعدوى خطيرة، والتي لم تستجب في العديد من الحالات للعلاج بالمضادات الحيوية. أثناء العلاج باستخدام Equator®، من الضروري إجراء مراقبة دورية لخلايا الدم البيضاء (اختبار الدم مع عدد الكريات البيض) لدى هؤلاء المرضى، بالإضافة إلى تحذيرهم من ضرورة الإبلاغ عن العلامات الأولى لمرض معدي.
سعال
تم الإبلاغ عن السعال بشكل متكرر أثناء استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. كقاعدة عامة، السعال غير منتج ومستمر ويتوقف بعد التوقف عن تناول الدواء. عند إجراء التشخيص التفريقي للسعال، يجب أيضًا أن يؤخذ في الاعتبار السعال الناجم عن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
الجراحة / التخدير العام
في المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية كبرى أو أثناء التخدير العام بأدوية تؤدي إلى انخفاض ضغط الدم، قد يمنع ليزينوبريل تكوين الأنجيوتنسين II بعد إطلاق الرينين التعويضي. إذا تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني، ربما نتيجة للآلية المذكورة أعلاه، فيمكن إجراء التصحيح عن طريق زيادة حجم الدم المنتشر.
المرضى المسنين
يجب على المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى تعديل الجرعة باستخدام ليزينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل.
فرط بوتاسيوم الدم
وقد لوحظت زيادة في مستويات البوتاسيوم في الدم لدى بعض المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. تشمل مجموعة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، أو داء السكري، أو قصور القلب الحاد، أو الجفاف، أو الحماض الأيضي، أو أثناء تناول مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم، أو المكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم، أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم أو أي أدوية أخرى. يؤدي إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم (مثل الهيبارين). إذا كان من الضروري تناوله في وقت واحد مع الأدوية المذكورة أعلاه، فمن الضروري مراقبة محتوى البوتاسيوم في مصل الدم.
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم والمرضى ذوي القامة القصيرة والمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد إلى تخفيض الجرعة.
ليس لدى Equator® أي آثار ضارة على التمثيل الغذائي ودهون البلازما ويمكن استخدامه لعلاج المرضى الذين يعانون من الربو القصبي والسكري والنقرس.
أثناء العلاج، من الضروري التحكم في وزن الجسم والإشراف على الأسنان (لمنع الألم والنزيف وتضخم اللثة).

تأثير الدواء على القدرة على قيادة المركبات والآلات.
من الضروري استخدام عقار Equator® بحذر (خطر الإصابة بانخفاض واضح في ضغط الدم والدوخة). لذلك، في بداية العلاج، يوصى بتجنب قيادة المركبات وتشغيل الآلات وأداء الأعمال الأخرى التي تتطلب زيادة التركيز.

Catad_pgroup الأدوية الخافضة للضغط مجتمعة

خط الاستواء - تعليمات للاستخدام

رقم التسجيل:

لس-002321

الاسم التجاري للدواء:

اكفاتور ®

الاسم الدولي غير المملوك:

أملوديبين + ليسينوبريل& (أملوديبين + ليسينوبريل&)

شكل جرعات:

حبوب

مُجَمَّع:

كل جهاز لوحي يحتوي على
مكونات نشطة: أملوديبين بيسيلات 13.88 ملجم ما يعادل 10.00 ملجم أملوديبين و ليزينوبريل ثنائي الهيدرات 21.76 ملجم ما يعادل 20.00 ملجم ليزينوبريل.
سواغ: السليلوز الجريزوفولفين 101,181.08 ملجم، السليلوز الجريزوفولفين 12173.28 ملجم، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم 8.00 ملجم، ستيرات المغنيسيوم 2.00 ملجم.

وصف:

أقراص مسطحة مستديرة بيضاء أو بيضاء تقريبًا، ذات حافة مائلة، مع علامة على جانب واحد ونقش "A+L" على الجانب الآخر.

المجموعة العلاجية الدوائية:

الأدوية الخافضة للضغط مجتمعة (مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومانع قنوات الكالسيوم البطيء).

رمز ايه تي اكس:

S09ВВ03.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية
دواء مركب يحتوي على المكونات النشطة: ليزينوبريل وأملوديبين.
ليزينوبريل، مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)، يقلل من تكوين أنجيوتنسين II من أنجيوتنسين I. يؤدي انخفاض محتوى أنجيوتنسين II إلى انخفاض مباشر في إطلاق الألدوستيرون. يقلل من تحلل البراديكينين ويزيد من تخليق البروستاجلاندين. يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية (TPVR)، وضغط الدم (BP)، والتحميل المسبق، والضغط في الشعيرات الدموية الرئوية، ويسبب زيادة في حجم الدم الدقيق وزيادة في تحمل عضلة القلب للإجهاد لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن. يوسع الشرايين أكثر من الأوردة. يتم تفسير بعض التأثيرات من خلال التأثيرات على نظام الرينين أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS) في الأنسجة.
مع الاستخدام طويل الأمد، يتناقص تضخم عضلة القلب وجدران الشرايين المقاومة. يحسن إمدادات الدم إلى عضلة القلب الإقفارية.
تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على إطالة متوسط ​​العمر المتوقع لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن وتبطئ تطور خلل البطين الأيسر لدى المرضى الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب دون ظهور مظاهر سريرية لقصور القلب. / بداية التأثير - بعد ساعة واحدة من تناوله عن طريق الفم. يتم تحديد الحد الأقصى للتأثير الخافض لضغط الدم بعد 6 ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة.في ارتفاع ضغط الدم الشرياني، يلاحظ التأثير في الأيام الأولى بعد بدء العلاج، ويتطور التأثير المستقر بعد 1-2 أشهر. مع التوقف المفاجئ للدواء، لم يلاحظ أي زيادة واضحة في ضغط الدم.
على الرغم من التأثير الأساسي، الذي يتجلى في التأثير على RAAS، فهو فعال أيضًا في ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع انخفاض نشاط الرينين. بالإضافة إلى خفض ضغط الدم، فإن ليزينوبريل يقلل من بيلة الألبومين. لا يؤثر ليزينوبريل على تركيز الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري ولا يؤدي إلى زيادة حالات نقص السكر في الدم.
أملوديبين هو مشتق من ديهيدروبيريدين، وهو مانع لقنوات الكالسيوم "البطيئة" (SCCC)، وله تأثير مضاد للذبحة الصدرية وخافض لضغط الدم. يحجب قنوات الكالسيوم، ويقلل من انتقال أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى الخلية (إلى حد أكبر في خلايا العضلات الملساء الوعائية مقارنة بالخلايا العضلية القلبية).
يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية إلى توسع الشرايين والشرايين التاجية والمحيطية أثناء الذبحة الصدرية ويقلل من شدة نقص تروية عضلة القلب. عن طريق توسيع الشرايين الطرفية، فإنه يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، ويقلل من الحمل الزائد على القلب، ويقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب. من خلال توسيع الشرايين التاجية والشرايين في المناطق غير المتغيرة والإقفارية من عضلة القلب، فإنه يزيد من إمدادات الأكسجين إلى عضلة القلب (خاصة مع الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية) ويمنع تشنج الشرايين التاجية (بما في ذلك تلك الناجمة عن التدخين). في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة، تزيد جرعة يومية واحدة من القدرة على تحمل التمارين الرياضية، وتبطئ تطور الذبحة الصدرية والاكتئاب "الإقفاري" - الجزء ST، وتقلل من تكرار النوبات والذبحة الصدرية واستهلاك النتروجليسرين والنترات الأخرى.
له تأثير خافض لضغط الدم طويل الأمد يعتمد على الجرعة. يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى تأثير توسع الأوعية المباشر على العضلات الملساء الوعائية.
بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الشرياني، توفر جرعة واحدة انخفاضًا ملحوظًا سريريًا في ضغط الدم على مدار 24 ساعة (في وضعية "الاستلقاء" و"الوقوف" للمريض). انخفاض ضغط الدم الانتصابي نادر جدًا عند وصف أملوديبين. لا يسبب انخفاضًا في تحمل التمرين أو الكسر القذفي للبطين الأيسر. يقلل من درجة تضخم عضلة القلب في البطين الأيسر. ليس له أي تأثير على انقباض عضلة القلب وتوصيلها، ولا يسبب زيادة منعكسة في معدل ضربات القلب (HR)، ويمنع تراكم الصفائح الدموية، ويزيد من معدل الترشيح الكبيبي، وله تأثير ضعيف مدر للصوديوم. في اعتلال الكلية السكري، فإنه لا يزيد من شدة بيلة الزلالي الدقيقة. ليس له أي تأثير سلبي على التمثيل الغذائي وتركيز الدهون في البلازما ويمكن استخدامه في علاج المرضى الذين يعانون من الربو القصبي والسكري والنقرس.
ويلاحظ انخفاض كبير في ضغط الدم بعد 6-10 ساعات، ومدة التأثير 24 ساعة.
أملوديبين + ليسينوبريل
يساعد مزيج ليزينوبريل مع أملوديبين في دواء واحد على منع تطور التأثيرات غير المرغوب فيها المحتملة الناجمة عن إحدى المواد الفعالة. وبالتالي، فإن BMCC، الذي يوسع الشرايين بشكل مباشر، يمكن أن يؤدي إلى احتباس الصوديوم والسوائل في الجسم، وبالتالي، يمكن أن ينشط RAAS. مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يمنع هذه العملية.

الدوائية
ليزينوبريل
مص
بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص ليزينوبريل من الجهاز الهضمي (GIT)، ويمكن أن يختلف امتصاصه من 6 إلى 60٪. التوافر البيولوجي هو 29%. الأكل لا يؤثر على امتصاص يسينوبريل.
توزيع
يكاد لا يرتبط ببروتينات بلازما الدم. يصل الحد الأقصى للتركيز (Cmax) في بلازما الدم إلى 90 نانوجرام/مل بعد 6-7 ساعات، وتكون النفاذية عبر حاجز الدم الدماغي والمشيمة منخفضة.
الاسْتِقْلاب
لا يتم تحويل يسينوبريل بيولوجيا في الجسم.
إزالة
يتم إخراجه دون تغيير عن طريق الكلى. عمر النصف (T½) هو 12.6 ساعة.

في المرضى المسنين، يكون تركيز البلازما لليسينوبريل والمنطقة الواقعة تحت منحنى التركيز الزمني (AUC) أكبر مرتين من المرضى الشباب. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن، يتم تقليل امتصاص وتصفية ليزينوبريل.
في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، يكون تركيز ليزينوبريل أعلى عدة مرات من التركيز في بلازما الدم للمتطوعين الأصحاء، وهناك زيادة في الوقت للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم وزيادة في نصف العمر .
يتم التخلص من ليزينوبريل من الجسم عن طريق غسيل الكلى.
أملوديبين
مص
بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص أملوديبين ببطء وبشكل كامل تقريبًا (90٪) من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي للأملوديبين هو 64٪ -80٪. تناول الطعام لا يؤثر على امتصاص أملوديبين.
توزيع
يرتبط معظم الدواء الموجود في الدم (95%-98%) ببروتينات بلازما الدم. يتم ملاحظة وجود SSS في مصل الدم بعد 6-10 ساعات، ويتم الوصول إلى تركيزات التوازن (Css) بعد 7-8 أيام من العلاج. متوسط ​​حجم التوزيع هو 20 لتر/كجم من وزن الجسم، مما يشير إلى أن معظم الدواء موجود في الأنسجة وجزء أصغر موجود في الدم.
الاسْتِقْلاب
يخضع أملوديبين لعملية استقلاب بطيئة ولكن نشطة في الكبد دون أي تأثير مهم للمرور الأول. ليس لدى المستقلبات نشاط دوائي كبير.
إزالة
يتكون الإطراح من مرحلتين، T½ من المرحلة النهائية هو 30-50 ساعة، حوالي 60% من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم تفرز عن طريق الكلى بشكل رئيسي على شكل مستقلبات، و10% دون تغيير، و20-25% على شكل مستقلبات. الأيضات من خلال الأمعاء مع الصفراء. تبلغ التصفية الإجمالية للأملوديبين 0.116 مل/ثانية/كجم (7 مل/دقيقة/كجم، 0.42 لتر/ساعة/كجم).
الحركية الدوائية في مجموعات مختارة من المرضى
في المرضى المسنين (أكثر من 65 عامًا)، يكون التخلص من أملوديبين أبطأ (T½ - 65 ساعة) مقارنة بالمرضى الشباب، لكن هذا الاختلاف ليس مهمًا سريريًا.
في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، يشير إطالة T½ إلى أنه مع الاستخدام طويل الأمد، سيكون تراكم الدواء في الجسم أعلى (T½ - ما يصل إلى 60 ساعة). ليس للفشل الكلوي تأثير كبير على حركية أملوديبين.
أملوديبين يخترق حاجز الدم في الدماغ. ولا تتم إزالته عن طريق غسيل الكلى.
أملوديبين + ليسينوبريل
التفاعل بين المواد الفعالة التي يتكون منها عقار Equator ® غير محتمل. AUC، الوقت للوصول وقيم التركيز الأقصى، نصف العمر لا تخضع للتغييرات مقارنة بمؤشرات كل مادة فعالة على حدة. الأكل لا يؤثر على امتصاص المواد الفعالة.

مؤشرات للاستخدام

ارتفاع ضغط الدم الأساسي (المرضى الذين يشار إليهم بالعلاج المركب).

موانع

• فرط الحساسية لليسينوبريل أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى.
• فرط الحساسية للأملوديبين أو مشتقات ديهيدروبيريدين أخرى.
• فرط الحساسية للمكونات الأخرى للدواء.
• تاريخ الوذمة الوعائية، بما في ذلك أثناء استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
• وذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب.
• تضيق كبير في ديناميكا الدم في الشريان الأورطي أو الصمام التاجي.
• اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي.
• انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبقي) ؛
• صدمة قلبية؛
• الذبحة الصدرية غير المستقرة (باستثناء الذبحة الصدرية برينزميتال)؛
• فشل القلب بعد احتشاء عضلة القلب الحاد (خلال أول 28 يومًا).
• الحمل والرضاعة؛
• عمر يصل إلى 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة).

بحرص
خلل كلوي حاد، تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق شريان كلية واحدة مع آزوتيمية تقدمية، الحالة بعد زرع الكلى، آزوتيميا، فرط بوتاسيوم الدم، الابتدائي، فرط الألدوستيرونية، خلل في الكبد، انخفاض ضغط الدم الشرياني، أمراض الأوعية الدموية الدماغية (بما في ذلك القصور الوعائي الدماغي)، نقص تروية - أمراض القلب، قصور الشريان التاجي / متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (بطء القلب الشديد، عدم انتظام دقات القلب)، قصور القلب المزمن المسببات غير الإقفارية من الدرجة الوظيفية من الثالث إلى الرابع وفقًا لتصنيف NYHA، تضيق الأبهر، تضيق التاجي، احتشاء عضلة القلب الحاد (وفي غضون شهر واحد بعد عضلة القلب) احتشاء) ، أمراض النسيج الضام الجهازية المناعية الذاتية (بما في ذلك تصلب الجلد، الذئبة الحمامية الجهازية)، قمع تكون الدم في نخاع العظم، داء السكري، اتباع نظام غذائي محدود الملح، حالات نقص حجم الدم (بما في ذلك نتيجة الإسهال والقيء)، الشيخوخة، - غسيل الكلى باستخدام أغشية غسيل الكلى عالية التدفق وعالية النفاذية (AN69 ®).

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لا ينصح باستخدام Equator ® خلال فترة الحمل.
في. إذا تم تشخيص الحمل، يجب التوقف عن تناول عقار إيكواتور ® على الفور.
إن تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الثلث الثاني والثالث من الحمل له تأثير سلبي على الجنين (من الممكن حدوث انخفاض ملحوظ في ضغط الدم والفشل الكلوي وفرط بوتاسيوم الدم ونقص تنسج عظام الجمجمة والموت داخل الرحم). لا توجد بيانات عن التأثيرات السلبية للدواء على الجنين عند استخدامه خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. يوصى بالمراقبة الدقيقة لحديثي الولادة والرضع المعرضين في الرحم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. الكشف في الوقت المناسب عن انخفاض واضح في ضغط الدم، قلة البول، فرط بوتاسيوم الدم.
لم يتم التأكد من سلامة أملوديبين أثناء الحمل، لذلك لا ينصح باستخدام أملوديبين أثناء الحمل.
يعبر ليزينوبريل المشيمة ويمكن أن يفرز في حليب الثدي. لا توجد بيانات تشير إلى إفراز أملوديبين في حليب الثدي. ومع ذلك، فمن المعروف أن مشتقات BMCA - ديهيدروبيريدين الأخرى تفرز في حليب الثدي.
لا ينصح باستخدام Equator ® أثناء الرضاعة الطبيعية.
إذا كان استخدام الدواء ضروريا أثناء الرضاعة، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يتم تناول أقراص إيكويتور® عن طريق الفم، مرة واحدة يوميًا، بغض النظر عن وقت الوجبة، مع كمية كافية من السوائل.
الجرعة الموصى بها هي قرص واحد من عقار Equator ® مرة واحدة يوميًا. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو قرص واحد من ®Equator.
في بداية العلاج بـ Equator ®، قد يحدث انخفاض ضغط الدم الشرياني العرضي، والذي يحدث غالبًا في المرضى الذين يعانون من عدم توازن الماء والكهارل بسبب العلاج السابق بمدرات البول. يجب إيقاف مدرات البول قبل 2-3 أيام من بدء العلاج بـ Equator ® . في الحالات التي يكون فيها التوقف عن مدرات البول مستحيلاً، تكون الجرعة الأولية من Equator ® هي نصف قرص مرة واحدة يوميًا، وبعد تناوله يجب مراقبة المريض لعدة ساعات بسبب احتمال تطور أعراض انخفاض ضغط الدم الشرياني.
المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي
لتحديد الجرعة الأولية وجرعة الصيانة المثلى للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي، يجب معايرة الجرعات وتحديدها على أساس فردي باستخدام ليزينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يتم وصف Equator ® فقط للمرضى الذين تتم معايرة جرعة الصيانة المثالية لهم من lisinopril وamlodipine إلى 10 مجم و5 مجم على التوالي. أثناء العلاج باستخدام Equator ®، من الضروري مراقبة وظائف الكلى ومستويات البوتاسيوم والصوديوم في مصل الدم. في حالة تدهور وظائف الكلى، يجب إيقاف تناول Equator ® واستبداله بـ lisinopril وamlodipine بجرعات كافية.
المرضى الذين يعانون من فشل الكبد
قد يتباطأ التخلص من أملوديبين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد: لم يتم وضع توصيات واضحة بشأن نظام الجرعات في مثل هذه الحالات، لذلك يجب وصف عقار إكواتور ® بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي.
المرضى المسنين (أكثر من 65 سنة)
في الدراسات السريرية، لم يتم العثور على أي تغييرات مرتبطة بالعمر في فعالية أو سلامة أملوديبين وليزينوبريل. لتحديد جرعة الصيانة المثلى، من الضروري تحديد نظام جرعات واحد على أساس فردي، وذلك باستخدام ليزينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يتم وصف Equator ® فقط للمرضى الذين تتم معايرة جرعة الصيانة المثالية لهم من lisinopril وamlodipine إلى 10 مجم و5 مجم على التوالي.

أثر جانبي

لم تكن نسبة حدوث ردود الفعل السلبية لدى المرضى الذين يتلقون الدواء المركب أعلى من المرضى الذين يتلقون أحد المكونات النشطة. كانت التفاعلات الضارة متوافقة مع البيانات التي تم الحصول عليها مسبقًا بشأن أملوديبين و/أو ليزينوبريل. كانت التفاعلات العكسية خفيفة وعابرة ونادراً ما تتطلب وقف العلاج. وكانت ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعا عند تناول مجموعة من الأدوية هي: الصداع (8٪)، والسعال (5٪)، والدوخة (3٪).
يتم ذكر تواتر التفاعلات الضائرة بشكل منفصل بالنسبة لليسينوبريل والأملوديبين.
يتم تقديم البيانات حسب فئة نظام الأعضاء وفقًا لتصنيف MedDRA وبالتكرار التالي: شائع جدًا (> 1/10)؛ في كثير من الأحيان (من> 1/100 إلى<1/10); нечасто (от >1/1000 ل<1/100); редко (от >1/10,000 إلى<1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

جرعة مفرطة

أعراض: الجرعة الزائدة يمكن أن تؤدي إلى توسع الأوعية الدموية الطرفية المفرط مع انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد، والانهيار، وعدم توازن الماء والكهارل، والفشل الكلوي، وضيق في التنفس، وعدم انتظام دقات القلب، وبطء القلب، والدوخة، والقلق، والسعال.
علاج: علاج الأعراض، ومراقبة نشاط القلب، وضغط الدم، وإدرار البول وتوازن الماء والكهارل، إذا لزم الأمر، تصحيحه. مع انخفاض واضح في ضغط الدم، يتم إعطاء المريض وضعا أفقيا مع رفع الساقين؛ إذا لزم الأمر، التسريب في الوريد من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪؛ إذا لم تحقق هذه التدابير نتائج كافية، فقد يكون من الضروري استخدام مثبطات الأوعية الدموية الطرفية (الدوبامين) للحفاظ على الدورة الدموية. قد يكون للإعطاء الوريدي لجلوكونات الكالسيوم تأثير إيجابي على عكس التأثيرات الناجمة عن حصار قنوات الكالسيوم. إذا لزم الأمر، إعطاء أنجيوتنسين II عن طريق الوريد.
بسبب بطء امتصاص أملوديبين، يتم استخدام الفحم المنشط في بعض الحالات لغسل المعدة.
يتم التخلص من ليزينوبريل عن طريق غسيل الكلى. بسبب الارتباط القوي للأملوديبين ببروتينات الدم، فإن غسيل الكلى أملوديبين غير فعال. .

التفاعل مع أدوية أخرى

ليزينوبريل
المواد التي تؤثر على محتوى البوتاسيوم:مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم (على سبيل المثال، سبيرونولاكتون، أميلوريد، و تريامتيرين)، والمكملات الغذائية التي تحتوي على البوتاسيوم، وبدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم، وأي أدوية أخرى تزيد من البوتاسيوم في الدم (على سبيل المثال، الهيبارين) قد تؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم عند دمجها مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. وخاصة في المرضى الذين يعانون من فشل نقطة وتاريخ أمراض الكلى الأخرى. عند وصف دواء يؤثر على مستويات البوتاسيوم بالتزامن مع ليزينوبريل، يجب مراقبة مستويات البوتاسيوم في الدم. ولذلك، ينبغي تبرير الإدارة المتزامنة بعناية وتنفيذها بحذر شديد ومراقبة منتظمة لمستويات البوتاسيوم في الدم ووظيفة الكلى.
لا يمكن تناول مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم مع Equator ® إلا تحت إشراف طبي دقيق.
مدرات البول: إذا تم وصف مدرات البول لمريض يتلقى علاج Equator ®، فإن التأثير الخافض لضغط الدم يتعزز عادةً. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر. ليزينوبريل يخفف من تأثير مدرات البول.
أدوية أخرى خافضة للضغط: الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية قد يعزز التأثير الخافض لضغط الدم لـ Equator ® . الاستخدام المتزامن مع النتروجليسرين أو النترات الأخرى أو موسعات الأوعية الدموية يمكن أن يؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات/مضادات الذهان/التخدير العام/المسكنات المخدرة:الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين يمكن أن يؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.
الإيثانوليعزز تأثير ارتفاع ضغط الدم.
الوبيورينول، البروكيناميد، تثبيط الخلايا أو مثبطات المناعة. (الجلوكوكورتيكوستيرويدات الجهازية)قد يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بنقص الكريات البيض عند استخدامه في وقت واحد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
مضادات الحموضةوالكوليستيرامين، عند تناولهما بالتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يقللان من التوافر البيولوجي للأخيرة.
مقلدات الوديقد يقلل من التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. من الضروري مراقبة تحقيق التأثير المطلوب بعناية.
أدوية سكر الدم: عند تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأدوية سكر الدم (الأنسولين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم) في وقت واحد، قد يزيد احتمال انخفاض تركيزات الجلوكوز في الدم وخطر نقص السكر في الدم. غالبًا ما يتم ملاحظة هذه الظاهرة خلال الأسبوع الأول من العلاج المركب في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي.
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs):الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك الجرعات العالية من حمض أسيتيل الساليسيليك أكثر من 3 جم / يوم، قد يقلل من التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يتجلى التأثير الإضافي لتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في زيادة البوتاسيوم في الدم وقد يؤدي إلى تدهور وظائف الكلى. هذه الآثار عادة ما تكون قابلة للعكس. في حالات نادرة جدًا، قد يتطور الفشل الكلوي الحاد، خاصة عند كبار السن والمرضى الذين يعانون من الجفاف.
مستحضرات الليثيوم: قد يتباطأ إفراز الليثيوم أثناء الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ولذلك يجب مراقبة تركيزات الليثيوم في الدم خلال هذه الفترة. عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع الاستعدادات الليثيوم، فمن الممكن زيادة مظاهر السمية العصبية (الغثيان والقيء والإسهال وترنح، ورعاش، وطنين).
الاستعدادات الذهبية: مع الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والمستحضرات الذهبية (أوروثيومالات الصوديوم) عن طريق الوريد، تم وصف مجموعة من الأعراض، بما في ذلك احمرار الوجه والغثيان والقيء وانخفاض ضغط الدم الشرياني.
أملوديبين
مثبطات الإنزيم CYP3A4: أظهرت الدراسات التي أجريت على المرضى المسنين أن الديلتيازيم يثبط استقلاب الأملوديبين، ربما من خلال CYP3A4 (يزيد تركيز البلازما بنسبة 50٪ تقريبًا ويزداد تأثير الأملوديبين). لا يمكن استبعاد احتمال أن مثبطات CYP3A4 الأقوى (مثل الكيتوكونازول، إيتراكونازول، ريتونافير) قد تزيد من تركيزات أملوديبين في المصل إلى حد أكبر من الديلتيازيم. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر.
محفزات الإنزيم CYP3A4: الاستخدام المتزامن مع الأدوية المضادة للصرع (على سبيل المثال، كاربامازيبين، الفينوباربيتال، الفينيتوين، فوسفينيتوين، بريميدون)، ريفامبيسين، المستحضرات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون ( عشبة القديس يوحنا) قد يؤدي إلى انخفاض في تركيزات البلازما من أملوديبين. يوصى بالمراقبة السريرية مع إمكانية تعديل جرعة أملوديبين أثناء العلاج بمحفزات إنزيم CYP3A4 وبعد التوقف عن استخدامها.
يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر.
كعلاج وحيد، تم الجمع بين أملوديبين بشكل جيد مع مدرات البول الثيازيدية والحلقية، والتخدير العام، وحاصرات بيتا، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، والنترات طويلة المفعول، والنتروجليسرين، والديجوكسين، والوارفارين، والأتورفاستاتين، والسيلدينافيل، ومضادات الحموضة (هيدروكسيد الألومنيوم، هيدروكسيد المغنيسيوم)، سيميثيكون، - السيميتيدين، والأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية، والمضادات الحيوية وعوامل سكر الدم للإعطاء عن طريق الفم.
ليس للأملوديبين تأثير كبير على الحرائك الدوائية للإيثانول.
مكملات الكالسيوم قد تقلل من تأثير حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة.
لا يسبب أملوديبين تغيرات كبيرة في الحرائك الدوائية للسيكلوسبورين.
من الممكن تقليل التأثير الخافض لضغط الدم لدواء Equator ® عند تناوله في وقت واحد مع أدوية الاستروجين والمنشطات الأدرينالية.
البروكيناميد والكينيدين والأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT قد تسبب إطالة كبيرة في فترة QT.

تعليمات خاصة

انخفاض ضغط الدم الشرياني
يمكن ملاحظة انخفاض ملحوظ في ضغط الدم مع تطور الأعراض السريرية لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض في حجم الدم و/أو محتوى الصوديوم بسبب استخدام مدرات البول، أو فقدان السوائل، أو لأسباب أخرى، على سبيل المثال، زيادة التعرق، القيء لفترات طويلة و/أو الإسهال. من المفضل أن يتم التعافي وفقدان السوائل و/أو الصوديوم قبل بدء العلاج بـ Equator ®.
من الضروري مراقبة ضغط الدم بعد تناول الجرعة الأولية. تنطبق مثل هذه الظروف على المرضى الذين يعانون من نقص تروية القلب أو أمراض القلب أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية، حيث يمكن أن يؤدي الانخفاض الواضح في ضغط الدم إلى احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.
تضيق الأبهر والتاجي.
مثل جميع موسعات الأوعية الدموية، يجب وصف Equator ® بحذر للمرضى الذين يعانون من انسداد مجرى تدفق البطين الأيسر وتضيق الصمام التاجي.
الفشل الكلوي
في بعض المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني دون مظاهر ملحوظة لأمراض الأوعية الدموية الكلوية، لوحظت زيادة في تركيز الكرياتينين واليوريا في مصل الدم، في معظم الحالات ضئيلة أو عابرة، وأكثر وضوحًا عند تناول مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدر للبول في وقت واحد. وهذا هو الأكثر شيوعا في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكلى.
لتحديد الأمثل؛ جرعة الصيانة، يجب تحديد نظام الجرعات بشكل فردي، باستخدام يسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل، مع مراقبة وظائف الكلى في وقت واحد: يشار إلى Equator ® فقط للمرضى الذين تتم معايرة جرعة الصيانة المثالية لهم من ليزينوبريل وأملوديبين إلى 10 و 5 ملغ، على التوالى.
إذا انخفضت وظيفة الكلى، فيجب التوقف عن تناول Equator ® واستبداله بالعلاج الأحادي بالأدوية بجرعات كافية. وبالإضافة إلى ذلك، قد تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة أو التوقف عن تناول مدرات البول.
وذمة وعائية
تم الإبلاغ عن وذمة وعائية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان والطيات الصوتية و/أو الحنجرة لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، بما في ذلك ليزينوبريل. وفي هذه الحالات يجب التوقف فوراً عن تناول عقار إيكويتور ومراقبة المريض عن كثب حتى تختفي الأعراض تماماً.
عادة ما يختفي تورم الوجه والشفتين والأطراف من تلقاء نفسه، ومع ذلك، يجب استخدام مضادات الهيستامين لتقليل شدة الأعراض.
الوذمة الوعائية، المصحوبة بتورم الحنجرة، يمكن أن تكون قاتلة. إذا تم الكشف عن تورم في اللسان أو البلعوم أو الحنجرة، وهو سبب انسداد مجرى الهواء، فيجب البدء فوراً في اتخاذ تدابير الطوارئ. تشمل التدابير المناسبة ما يلي: استخدام محلول الإبينفرين (الأدرينالين) بنسبة 0.1٪ تحت الجلد بجرعة 0.3 - 0.5 ملغ أو 0.1 ملغ عن طريق الوريد ببطء، يليه استخدام الجلوكورتيكوستيرويدات (عن طريق الوريد) ومضادات الهيستامين والمراقبة المتزامنة للعلامات الحيوية. المهام.
نادراً ما يتم ملاحظة الوذمة الوعائية المعوية لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. اشتكى هؤلاء المرضى من آلام في البطن (مع أو بدون غثيان وقيء)؛ في بعض الحالات، لم تتم ملاحظة أي وذمة وعائية سابقة في الوجه، وكان نشاط استريز C-1 ضمن الحدود الطبيعية. تم تشخيص الوذمة الوعائية المعوية عن طريق التصوير المقطعي للجهاز الهضمي أو بعد الفحص بالموجات فوق الصوتية، أو بالتدخل الجراحي، اختفت الأعراض بعد إيقاف مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. عند إجراء التشخيص التفريقي لألم البطن لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ينبغي أيضًا أخذ الوذمة الوعائية المعوية بعين الاعتبار.
ردود الفعل التحسسية في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى
تم الإبلاغ عن حالات صدمة الحساسية لدى المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى بغشاء بولي أكريلونيتريل (على سبيل المثال، AN-69) ويتلقون في نفس الوقت مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ويجب تجنب هذا المزيج.
ينصح المرضى؛ استخدم إما نوعًا آخر من غشاء غسيل الكلى أو دواء خافض لضغط الدم من مجموعة علاجية مختلفة.
التفاعلات التأقية لدى المرضى الذين يخضعون لفصادة البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL).
نادر في المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أثناء فصل الدم. كبريتات LDL ديكستران، تطورت تفاعلات الحساسية التي تهدد الحياة. تم منع مثل هذه التفاعلات عن طريق إيقاف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل كل إجراء لفصادة الدم.
إزالة التحسس من سم الدبابير أو النحل
في بعض الأحيان، يصاب المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بتفاعلات تأقية عند إزالة التحسس بواسطة سم غشاء البكارة (على سبيل المثال، الدبابير أو النحل). يمكن تجنب مثل هذه المواقف التي تهدد الحياة من خلال التوقف عن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الوقت المناسب.
تأثيرات على الكبد
في حالات نادرة، كان تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مصحوبًا بمتلازمة تبدأ باليرقان الركودي أو التهاب الكبد وتطورت إلى نخر الكبد الخاطف، وفي العديد من الحالات، أدت إلى الوفاة. آلية هذه المتلازمة غير واضحة.
يجب على المرضى الذين يتلقون علاج Equator ® والذين يصابون باليرقان أو يعانون من زيادة نشاط إنزيمات الكبد التوقف عن تناول الدواء ومراقبة حالتهم.
تليف كبدى
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، يتم تمديد نصف عمر أملوديبين. في الوقت الحالي، لم يتم تطوير توصيات بشأن نظام الجرعات، وبالتالي يجب وصف هذا الدواء بحذر، بعد تحديد الفوائد المتوقعة والمخاطر المحتملة للعلاج مسبقًا.
قلة العدلات / ندرة الكريات
في حالات نادرة، تم الإبلاغ عن قلة العدلات، ندرة المحببات، نقص الصفيحات وفقر الدم في المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية وفي غياب العوامل المشددة الأخرى، نادرا ما تكون العدلات. قلة العدلات وندرة المحببات قابلة للعكس وتختفي بعد التوقف عن مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يجب استخدام Equator ® بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من أمراض النسيج الضام الجهازية، أثناء العلاج المثبط للمناعة، أثناء العلاج باستخدام الوبيورينول أو البروكيناميد، أو مجموعة من هذه العوامل المشددة، خاصة في وجود اختلال كلوي موجود مسبقًا. وقد أصيب بعض هؤلاء المرضى بعدوى خطيرة، والتي لم تستجب في العديد من الحالات للعلاج بالمضادات الحيوية.
بشكل دوري، في مثل هؤلاء المرضى أثناء العلاج باستخدام Equator ®، يوصى بإجراء اختبارات معملية (اختبار الدم مع عدد الكريات البيض)، وكذلك تحذيرهم من الحاجة إلى الإبلاغ عن ظهور العلامات الأولى لمرض معدي.
سعال
تم الإبلاغ عن السعال بشكل متكرر أثناء استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. كقاعدة عامة، السعال غير منتج ومستمر ويتوقف بعد التوقف عن تناول الدواء. عند إجراء التشخيص التفريقي للسعال، يجب أيضًا أن يؤخذ في الاعتبار السعال الناجم عن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
الجراحة / التخدير العام
في المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية كبرى أو أثناء التخدير العام بأدوية تؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الشرياني، يمكن لليسينوبريل أن يمنع تكوين الأنجيوتنسين II بعد الإطلاق التعويضي للرينين. إذا تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني، ربما نتيجة للآلية المذكورة أعلاه، فيمكن إجراء التصحيح عن طريق زيادة حجم الدم المنتشر.
المرضى المسنين
يجب على المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى الخضوع لتعديل جرعة عقار Equator ® .
فرط بوتاسيوم الدم:
في بعض المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، لوحظ زيادة في البوتاسيوم في الدم. تشمل مجموعة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، أو داء السكري، أو قصور القلب الحاد، أو الجفاف، أو الحماض الأيضي، أو أثناء تناول مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم، أو المكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم، أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم أو أي أدوية أخرى. يؤدي إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في مصل الدم (مثل الهيبارين). إذا لزم الأمر، فإن الاستخدام المتزامن مع الأدوية المذكورة أعلاه يجب أن يراقب محتوى البوتاسيوم في مصل الدم.
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم والمرضى قصار القامة والمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد إلى تخفيض الجرعة.
ليس لدى Equator ® أي تأثير سلبي على عملية التمثيل الغذائي ودهون بلازما الدم ويمكن استخدامه في علاج المرضى الذين يعانون من الربو القصبي والسكري والنقرس.
أثناء العلاج، من الضروري مراقبة الوزن ومراقبة طبيب الأسنان (لمنع الألم والنزيف وتضخم اللثة).

تأثير الدواء على القدرة على قيادة المركبات والعمل مع الآليات مع زيادة خطر الإصابة

قد يؤثر استخدام Equator ® على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات المعقدة. قد يحدث انخفاض ضغط الدم الشرياني العابر والدوخة بشكل رئيسي في بداية العلاج. لذلك ينصح في بداية العلاج بتجنب قيادة المركبات وتشغيل الآلات وأداء الأعمال الأخرى التي تتطلب زيادة التركيز.

الافراج عن النموذج

أقراص 5 ملجم + 10 ملجم.
10 أقراص في شريط من رقائق PVC البيضاء/البولي إيثيلين/PVDC ورقائق الألومنيوم الصلبة المطلية. 1، 2، 3 أو 6 بثور في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات الاستخدام المرفقة.

شروط التخزين

يحفظ في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال!

الافضل قبل الموعد

3 سنوات.
لا تأخذ بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

شروط الاجازة

يصرف بوصفة طبية.

الصانع

1. الشركة المساهمة "جيديون ريختر"
   1103 بودابست، ش. ديمروي 19-21، المجر
2. الشركة المساهمة "جيديون ريختر - روس"
   140342 روسيا، منطقة موسكو، منطقة إيجوريفسكي، قرية شوفو، ش. ليسنايا، 40.

ينبغي إرسال شكاوى المستهلكين إلى:
مكتب تمثيل موسكو لشركة JSC جيديون ريختر
119049 موسكو، حارة دوبرينينسكي الرابعة، مبنى 8