Dalawang sangkap na gamot para sa hypertension "Equator". Antihypertensive tablets para sa presyon ng dugo Equator: mga review, presyo, analogues at mga rekomendasyon para sa paggamit Form ng paglabas at komposisyon ng produkto
Mahalagang hypertension (mga pasyente kung saan ipinahiwatig ang kumbinasyon ng therapy).
Contraindications Equator tablets 5mg+10mg
Ang pagiging hypersensitive sa alinman sa mga bahagi ng gamot o sa iba pang ACE inhibitors at dihydropyridine derivatives; kasaysayan ng angioedema, kabilang ang mga sanhi ng paggamit ng iba pang mga ACE inhibitors, namamana o idiopathic angioedema; hemodynamically makabuluhang aortic o mitral valve stenosis o hypertrophic obstructive cardiomyopathy; malubhang arterial hypotension; atake sa puso; pagpalya ng puso pagkatapos ng talamak na myocardial infarction (sa loob ng unang 28 araw); hindi matatag na angina (maliban sa Prinzmetal angina); pagbubuntis; panahon ng paggagatas; edad sa ilalim ng 18 taon (dahil sa kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa pangkat ng edad na ito) bilateral renal artery stenosis, stenosis ng arterya ng isang solong bato. May pag-iingat: mga sakit sa cerebrovascular (kabilang ang cerebrovascular insufficiency), sakit sa coronary heart, malubhang bradycardia, tachycardia, talamak na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation, banayad o katamtamang arterial hypotension, malubhang sakit sa autoimmune (kabilang ang scleroderma, systemic lupus erythematosus), pagsugpo sa buto marrow hematopoiesis, diabetes mellitus, hyperkalemia, kondisyon pagkatapos ng kidney transplant, sodium-restricted diet, katandaan, renal at/o liver failure, sick sinus syndrome (SSNS), arterial hypotension. Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas: ang gamot ay hindi inirerekomenda para gamitin sa buong panahon ng pagbubuntis, dahil ang panganib ng teratogenesis at fetotoxicity (nabawasan ang pag-andar ng bato, oligohydramnios, naantalang ossification ng bungo) at neonatal toxicity (renal failure, hypotension, hyperkalemia ) ay hindi maaaring ibukod. . Walang data mula sa mahusay na kinokontrol na mga klinikal na pag-aaral sa paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan. Kapag natukoy ang pagbubuntis, dapat na itigil kaagad ang gamot. Ang mga pasyenteng nagpaplano ng pagbubuntis ay dapat kumunsulta sa isang doktor upang siya ay makapagrekomenda ng mga gamot na may napatunayang kaligtasan sa panahon ng pagbubuntis. Ang equator ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa panahon ng paggagatas, dahil ang lisinopril ay maaaring mailabas sa gatas ng suso. Walang impormasyon tungkol sa pagtagos ng amlodipine sa gatas ng suso.
Mga direksyon para sa paggamit at dosis Equator tablets 5mg+10mg
Sa loob, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang inirerekomendang dosis ay isang Equator tablet araw-araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay isang tablet. Mga pasyente na may kakulangan sa bato: Upang matukoy ang pinakamainam na panimulang at pagpapanatili ng dosis para sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang mga dosis ay dapat na titrated at matukoy nang paisa-isa gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay. Ang ekwador ay ipinahiwatig lamang para sa mga pasyente na ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili ng lisinopril at amlodipine ay titrated sa 20 at 10 mg, ayon sa pagkakabanggit. Sa panahon ng paggamot sa gamot, kinakailangan na subaybayan ang pag-andar ng bato, mga antas ng potasa at sodium sa serum ng dugo. Kung ang pag-andar ng bato ay lumala, ang gamot ay dapat na ihinto at palitan ng mga solong gamot sa sapat na dosis. Mga pasyente na may kapansanan sa hepatic: Ang pag-aalis ng amlodipine ay maaaring maantala sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay. Ang mga malinaw na rekomendasyon sa regimen ng dosis sa mga ganitong kaso ay hindi naitatag, kaya ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay. Mga matatandang pasyente (mahigit sa 65 taong gulang): sa mga klinikal na pag-aaral sa pagiging epektibo at kaligtasan ng amlodipine o lisinopril sa mga matatandang pasyente, walang mga pagbabago na nakita. Upang matukoy ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili, kinakailangan upang matukoy ang regimen ng dosis sa isang indibidwal na batayan, gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay. Ang ekwador ay ipinahiwatig lamang para sa mga pasyente na ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili ng lisinopril at amlodipine ay titrated sa 20 at 10 mg, ayon sa pagkakabanggit.
Ang mga equator tablet ay isang kumbinasyong gamot para sa paggamot ng arterial hypertension. Ang mga gamot na naglalaman ng dalawang sangkap ay kumikilos nang higit na epektibo: mabilis nilang nakayanan ang hypertension, pinapanatili ang mga antas ng presyon ng dugo sa tamang antas. Nasa ibaba ang mga tagubilin para sa paggamit ng mga tablet ng presyon ng dugo ng Equator, mga pagsusuri sa gamot, presyo nito at mga analogue.
Ang "Equator" ay magagamit sa anyo ng mga bilog, flat na tablet na halos puti ang kulay. Ang gilid ng bawat dragee ay minarkahan ng chamfer, sa isang gilid ay may marka, at sa kabilang banda ay may ukit sa anyo ng mga titik A at L. Ang isang tablet ay naglalaman ng lisinopril dihydrate 10.88 mg at amlodipine besylate 6.94 mg. Bilang karagdagan, ang komposisyon ay may kasamang karagdagang mga bahagi: microcrystalline cellulose, magnesium stearate at carboxymethyl starch type A. Ang mga tablet ng ekwador ay inilalagay sa mga paltos ng 10 piraso at sa karton na packaging. Ang kahon ay maaaring maglaman ng 1-3 paltos.
Maaari ka ring bumili ng gamot sa mas malaking dosis. Ang isang tablet ay naglalaman ng lisinopril dihydrate 21.76 mg, amlodipine besylate 13.88 mg. Ang gamot sa dosis na ito ay minarkahan ng ukit na CF3.
Pagkilos ng pharmacological, pharmacodynamics
Ang pinagsamang gamot sa presyon ng dugo ay naglalaman ng dalawang aktibong sangkap - amlodipine at lisinopril. Dahil ang mga panggamot na sangkap ay kumikilos nang magkakasama, ang epekto ng therapy ay nakakamit nang mas mabilis at tumatagal ng mas matagal.
Lisinopril
Ang aktibong sangkap na ito ay isang ACE inhibitor. Nakakatulong ito na bawasan ang mga antas ng aldosteron at angiotensin II, habang sa parehong oras ay pinapataas ang mga antas ng bradykinin, isa sa mga vasodilator mediator. Binabawasan ng Lisinopril ang pangkalahatang resistensya ng cardiovascular system at pinapababa ang presyon ng dugo. Kasabay nito, ang presyon sa mga capillary ng baga ay nagiging makabuluhang mas mababa, at ang daloy ng dugo sa mga bato ay tumataas.
Nakakatulong din ang gamot na palawakin ang mga arterya at pagpapabuti ng daloy ng dugo sa myocardium. Sa pangmatagalang paggamit ng kurso, tumataas ang output ng puso, tumataas ang daloy ng dugo sa mga bato, at bumababa ang dami ng hypertrophied myocardium. Ang pagpapaubaya ng katawan sa pisikal na aktibidad sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, pati na rin ang pag-asa sa buhay, ay makabuluhang tumataas. Tinutulungan ng Lisinopril na mabawasan ang albuminuria at hindi nakakaapekto sa mga antas ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may diabetes mellitus.
Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod isang oras pagkatapos ng unang dosis ng gamot. Ang maximum na epekto ay nakamit pagkatapos ng 6 na oras at tumatagal ng hanggang isang araw. Ang pagiging epektibo ng gamot ay hindi bumababa sa pangmatagalang therapy, at kung ang gamot ay biglang tumigil, ang "withdrawal syndrome" ay hindi mangyayari. 
Amlodipine
Isa sa mga ikatlong henerasyon na mabagal na mga blocker ng channel ng calcium. Binabawasan nito ang posibilidad na magkaroon ng angina pectoris at may malakas na hypotensive effect. Bilang resulta ng pagkuha ng gamot, ang pagpasok ng calcium sa mga selula ng myocardial tissue, pati na rin sa makinis na kalamnan ng vascular wall, ay hindi kasama. Mayroong pagbaba sa tono ng makinis na mga kalamnan ng arterioles, vascular resistance, at, bilang isang resulta, isang pagbaba sa presyon ng dugo.
Ang aktibong sangkap, bukod sa iba pang mga bagay, ay may isang antianginal na epekto sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagkarga ng mga arterya at arterioles, pati na rin ang pagbabawas ng afterload. Bilang isang resulta, ang katawan ng pasyente ay pinahihintulutan ang pisikal na aktibidad nang mas madali, ang bilang ng mga pag-atake ng angina ay bumababa, at ang pangangailangan para sa nitroglycerin ay makabuluhang nabawasan. Ang malusog at ischemic na mga lugar ng myocardium ay mahusay na binibigyan ng oxygen dahil sa pagpapalawak ng coronary arterioles at arteries. Ang conductivity at contractility ng myocardium ay nananatiling hindi nagbabago. 
Ang Amlodipine ay mayroon ding iba pang mga katangian:
- ay may pangmatagalang hypotensive effect;
- tumutulong na mabawasan ang kaliwang ventricular hypertrophy;
- binabawasan ang mga pagbabago sa sclerotic sa mga daluyan ng dugo;
- ay may cardioprotective effect sa kaso ng coronary artery disease.
Tinitiyak ang pangmatagalang pagkilos dahil sa mabagal na pagsipsip at paglabas, malawak na pamamahagi sa katawan. Samakatuwid, maaari kang uminom ng gamot nang isang beses lamang sa loob ng 24 na oras. Ang epekto ng gamot ay hindi sinamahan ng isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.
Bilang karagdagan, ang amlodipine ay may banayad na natriuretic na epekto, pinatataas ang glomerular filtration, at binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet. Maaari itong inireseta sa mga pasyente na may bronchial hika, gout, at diabetes mellitus, dahil ang gamot ay walang negatibong epekto sa mga proseso ng metabolic sa katawan.
Kapag ang amlodipine ay kinuha nang sabay-sabay sa lisinopril, nagiging posible na maiwasan ang pagbuo ng mga negatibong reaksyon na pinukaw ng anumang aktibong sangkap. Halimbawa, ang isang calcium channel blocker ay maaaring magdulot ng fluid at sodium retention sa katawan sa pamamagitan ng pagluwang ng mga arterya. Itinataguyod nito ang pag-activate ng renin-angiotensin-aldosterone system, at hinaharangan ng ACE inhibitor lisinopril ang pag-unlad ng prosesong ito at gawing normal ang tugon ng katawan sa pagkarga ng asin. 
Pharmacokinetics
Pagkatapos ng isang solong oral na dosis, ang maximum na halaga ng lisinopril sa dugo ay naabot pagkatapos ng humigit-kumulang 6 na oras. Ang pagsipsip ay 60%, ang bioavailability ay hindi mas mataas sa 29%. Hindi nangyayari ang metabolismo; ang gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi. Matapos ang higit sa kalahati ng lisinopril ay tinanggal, ang bahagi nito na nauugnay sa ACE ay inilabas - ito ang nagsisiguro ng isang pangmatagalang therapeutic effect. Tumagos sa placental at blood-brain barrier. Para sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato, ang gamot ay inireseta sa mga pinababang dosis dahil sa kapansanan sa pag-andar ng excretory ng mga bato.
Ang Amlodipine pagkatapos ng isang solong oral na dosis ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract medyo mabagal at halos ganap (mga 90%). Ang maximum na halaga nito sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 6-10 na oras. Ang normal na konsentrasyon ay nakakamit pagkatapos ng isang linggo ng regular na pang-araw-araw na paggamit. Bioavailability - 65-80%. Ang rate ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay halos 96%. Ang amlodipine ay na-metabolize sa atay, karamihan sa mga ito ay nagiging isang hindi aktibong metabolite. Sa hindi nagbabagong anyo, ang gamot ay excreted sa ihi (10%), sa anyo ng mga metabolite - 60%. Humigit-kumulang 25% ng mga metabolite ay excreted sa apdo sa pamamagitan ng bituka. Maaaring pumasa sa gatas ng ina.
Ang oras upang maabot ang maximum na halaga ng Amlodipine sa dugo sa mga matatanda at batang pasyente ay humigit-kumulang pareho, samakatuwid, kapag nagrereseta, ang pagsasaayos ng dosis ay hindi kinakailangan para sa mga matatandang pasyente. Ang mga negatibong reaksyon bilang isang resulta ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga aktibong sangkap ng "Ekwador" na kasama sa gamot ay hindi malamang. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa kanilang pagsipsip. Dahil sa pangmatagalang sirkulasyon ng amlodipine at lisinopril sa katawan, posible ang isang solong dosis ng gamot bawat araw. 
Mga pahiwatig para sa paggamit
Ang mga equator tablet ay ginagamit para sa arterial hypertension (mataas na presyon ng dugo) sa mga pasyente kung saan ipinahiwatig ang kumbinasyon ng therapy. Ginagamit upang gamutin ang hypertension sa parehong mga kabataan at matatanda. Posibleng magreseta ng gamot sa mga pasyente na may diabetes mellitus at iba pang mga metabolic disorder.
Contraindications
Ang mga equator tablet ay ginagamit nang may matinding pag-iingat sa mga pasyente na may bilateral na stenosis ng mga arterya ng bato o stenosis ng mga daluyan ng isang bato at iba pang mga karamdaman ng organ na ito. Kinakailangan din ang pag-iingat kapag inireseta ang gamot na ito sa mga pasyenteng may mga sumusunod na sakit o kundisyon:
- tachycardia;
- bradycardia;
- mga aksidente sa cerebrovascular;
- iba pang mga sakit sa cerebrovascular;
- ischemia ng puso;
- puso at coronary failure;
- autoimmune systemic pathologies ng connective tissue;
- diabetes;
- talamak na myocardial infarction;
- hypovolemia (nabawasan ang dami ng dugo).
Mga tagubilin para sa paggamit
Ang gamot na "Equator" para sa presyon ng dugo ay dapat inumin nang pasalita, sa anumang oras ng araw, anuman ang pagkain, na may tubig o iba pang likido. Ang inirekumendang dosis ay hindi hihigit sa 1 tablet bawat araw, ang maximum ay 1 tablet bawat araw. 
Ang pagsisimula ng therapy ay maaaring nauugnay sa pagbuo ng arterial hypotension, na kadalasang lumilitaw sa mga pasyente na may fluid at electrolyte imbalances. Kadalasan, ang mga naturang abnormalidad ay nangyayari bilang resulta ng nakaraang paggamot na may diuretics, kaya ang mga naturang gamot ay dapat na ihinto ilang araw bago simulan ang therapy. Kung hindi posible ang paghinto ng diuretics, dapat mong simulan ang pag-inom ng Equator tablet na may ½ tablet. isang beses sa isang araw at palaging nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor upang maiwasan ang paglitaw ng patuloy na arterial hypotension.
Upang matukoy ang pinakamainam na pang-araw-araw na dosis para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, kinakailangan ang isang indibidwal na diskarte. Gamit ang amlodipine at lisinopril nang hiwalay, ang mga taktika ng paggamot ay binuo, simula sa mababang dosis. Sa panahon ng paggamot sa mga tablet ng Equator, dapat na subaybayan ang function ng bato at mga antas ng sodium at potassium sa serum ng dugo. Kung ang pagkasira sa paggana ng bato ay naobserbahan, ang gamot ay dapat na ihinto o palitan ng iba pang mga gamot.
Kung ang pasyente ay may kapansanan sa paggana ng atay, ang pag-alis ng amlodipine mula sa katawan ay maaaring mabagal. Walang malinaw na mga rekomendasyon sa dosis, kaya ang Equator ay inireseta sa mga naturang pasyente nang may pag-iingat at sa ilalim ng medikal na pangangasiwa.
Mga side effect
Ang saklaw ng mga salungat na reaksyon sa mga pasyente na kumukuha ng Equator tablet ay halos kapareho ng sa mga kumuha ng isa sa mga aktibong sangkap. Karamihan sa mga banayad na lumilipas (mabilis na lumilipas) na mga kaso ay naobserbahan at hindi nangangailangan ng paghinto ng gamot. Ang pinakakaraniwang negatibong phenomena ay sakit ng ulo (mga 8%), ubo (hindi hihigit sa 5%), pagkahilo (3%). 
Lisinopril
Ang mga side effect mula sa hematopoietic at immune system ay napakabihirang nangyayari. Ang pangunahing naobserbahang mga karamdaman ay bone marrow hematopoiesis, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, lymphadenopathy, at anemia. Ang hitsura ng mga positibong tagapagpahiwatig para sa mga antinuclear antibodies at ang pagbuo ng vasculitis ay posible. Napakabihirang, ang mga metabolic disorder ay nabuo - hypoglycemia.
Sa mga karamdaman ng nervous at mental system, ang pananakit ng ulo, pagkahilo, at paresthesia ay nabanggit sa isa sa sampung kaso. Mas madalas - mga kaguluhan sa pagtulog, pagkalito, pathological mental states.
Mula sa digestive system, atay at biliary tract, ang mga sumusunod ay maaaring mangyari: madalas - pagsusuka, pagtatae; bihira - sakit ng tiyan, tuyong bibig, matinding pagkauhaw; napakabihirang - pancreatitis, jaundice, pagkabigo sa atay.
Mga reaksiyong alerdyi: madalang, angioedema, pantal sa balat, pangangati, mas madalas - psoriasis, alopecia, urticarial rash. Sa mga nakahiwalay na kaso, ang paglitaw ng erythema multiforme, epidermal necrolysis, at pemphigus vulgaris ay nabanggit.
Bilang karagdagan sa nakalistang negatibong mga phenomena, sa mga bihirang at napakabihirang mga sitwasyon ay maaaring umunlad ang mga sumusunod na pathologies:
Amlodipine
Ang sistema ng nerbiyos ay kadalasang nagkakaroon ng antok, pananakit ng ulo, at sistematikong pagkahilo. Sa mas bihirang mga kaso, ang paresthesia ay naobserbahan, ang mga panginginig ng kamay ay napansin, at ang pananakit ng migraine ay naganap. Gayundin, kapag kumukuha ng mga tabletang Equator, napansin ang mga visual disturbances: conjunctivitis, diplopia, sakit sa eyeballs.
Ang cardiovascular system ay hindi rin palaging tumutugon nang positibo sa pag-inom ng gamot. Kadalasan, ang pagtaas ng tibok ng puso at hyperemia ng balat ay napansin. Ang isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo at ang pagbuo ng orthostatic hypotension ay posible. Sa mga bihirang kaso, ang mga sumusunod ay naitala: ventricular tachycardia, myocardial infarction, arrhythmia, atrial fibrillation.
Kapag umiinom ng Equator tablets, maaaring mangyari ang mga problema sa digestive system. Ang sakit sa tiyan ay nangyayari nang madalas, mas madalas - pagtatae, pagsusuka, dyspepsia, patuloy na pagkauhaw, pagtaas ng gana. Sa mga nakahiwalay na kaso - pancreatitis, cholestasis, gastritis, jaundice, hepatitis.
Bilang karagdagan, maaari kang bumuo ng:
Overdose
Sa kaso ng hindi sinasadyang paglunok ng mataas na dosis ng gamot na "Equator", posible ang isang malakas na pagbaba sa arterial systolic pressure, na may pag-unlad ng tachycardia at shock. Sa ilang mga kaso, ang kamatayan ay posible bilang resulta ng patuloy na arterial hypotension.
Kasama sa paggamot ang:
Sa kasong ito, kinakailangan ang pagsubaybay sa mga pagsusuri sa dugo at ihi, at posible ang intravenous administration ng calcium gluconate. Ang hemodialysis na may labis na paggamit ng amlodipine ay hindi epektibo, ngunit ang lisinopril ay maaaring alisin sa katawan sa ganitong paraan.
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Ang sabay-sabay na paggamit ng Equator tablets at potassium-sparing tablets ay maaaring humantong sa hyperkalemia. Sa kasong ito, ang ipinag-uutos na pagsubaybay sa potasa sa suwero ng dugo ay kinakailangan.
Ang kumbinasyon ng gamot na may diuretics ay maaaring mapahusay ang hypotensive effect. Kapag kumukuha ng Equator nang sabay-sabay sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, ang antihypertensive na epekto ng lisinopril ay nabawasan. Ang mga antiepileptic na gamot, rifampicin, at mga gamot na naglalaman ng St. John's wort ay maaaring mabawasan ang dami ng amlodipine sa dugo.
Pakikipag-ugnayan sa alkohol
Pinapataas ng ethanol ang hypotensive effect ng amlodipine at lisinopril.
Ang pagkuha ng gamot sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang pagdadala ng bata at pagpapasuso ay mga panahon kung kailan kontraindikado ang pagkuha ng Equator. Kung ang pagbubuntis ay napansin, ang gamot ay dapat na itigil kaagad. Ang pagkuha ng lisinopril sa mga huling yugto ay maaaring mag-ambag sa pagbuo ng hypotension, hyperkalemia, at pagkabigo sa bato sa fetus. Nakakatulong din ang gamot na bawasan ang dami ng amniotic fluid, na humahantong sa mga deformation ng buto sa fetus. 
Ang isa sa mga tampok ng amlodipine ay maaaring isaalang-alang ang kakayahang pumasa sa gatas ng suso, kaya naman, kung may kagyat na pangangailangan na gamitin ang gamot na "Equator", ang pagpapasuso ay dapat na ganap na iwanan. Ang data sa pagtagos ng lisinopril at mga derivatives nito sa gatas ng suso ay hindi naitala.
Pagkabata
Sa mga bata (sa ilalim ng 18 taong gulang), ang Equator ay hindi inireseta, dahil walang sapat na pang-eksperimentong data, at ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot ay hindi pa napatunayan.
mga espesyal na tagubilin
Ang isang matalim na pagbaba sa systolic na presyon ng dugo ay madalas na sinusunod sa mga pasyente na may nabawasan na dami ng dugo o sodium bilang resulta ng pagkuha ng diuretics. Upang maiwasan ang pagbuo ng mga hindi kasiya-siyang sintomas, ang pagpapanumbalik ng sodium o pagkawala ng likido ay dapat isagawa bago simulan ang paggamot sa Equator. Matapos kunin ang unang maingat na napiling dosis, kinakailangan ang pagsubaybay sa presyon ng dugo.
Sa mga pasyente na may mga problema sa bato na umiinom ng gamot na ito, ang pagtaas sa konsentrasyon ng urea at creatinine sa dugo ay madalas na naitala. Kung lumala ang kondisyon ng iyong bato, dapat mong ihinto ang pag-inom ng Equator.
Sa kaso ng angioedema, pati na rin ang iba pang mga reaksyon ng anaphylactic, ang pagtigil ng gamot ay kinakailangan din. Para sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, ang gamot ay inireseta nang may matinding pag-iingat, maingat na pinipili ang dosis, tinatasa ang mga posibleng panganib at benepisyo na inaasahan mula sa paggamit nito. 
Kinakailangan din ang pag-iingat kapag nagrereseta ng gamot kung ang pasyente ay nasuri na may:
- kaliwang ventricular obstruction;
- stenosis ng mitral valve;
- vascular collagenosis;
- hindi produktibo, nakakapagod na ubo;
- metabolic acidosis;
- heart failure.
Sa panahon ng Equator therapy, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa timbang, gayundin ang regular na pagsubaybay ng isang dentista. Ito ay kinakailangan upang maiwasan ang hyperplasia at pagdurugo ng gilagid.
Kapag nagpapatakbo ng mga makinarya at sasakyan habang umiinom ng Equator tablets, dapat mag-ingat, lalo na sa simula ng therapy. May mataas na panganib na magkaroon ng hypotension at pagkahilo.
Mga analogue
Dalawang gamot ang ganap na magkasingkahulugan ng gamot na "Equator": "Equacard", "Eclamise". Naglalaman ang mga ito ng parehong aktibong sangkap, ang mga pagkakaiba-iba lamang sa dosis ay posible. Kung imposibleng gumamit ng mga tablet ng Equator, posible na magreseta ng mga analogue, na ginagamit din upang gawing normal ang presyon ng dugo. Ang pinakakaraniwan ay:
Tambalan
Ang bawat tablet ay naglalaman ng:
Mga tablet na 10 mg/5 mg
Mga aktibong sangkap: lisinopril - 10.00 mg (sa anyo ng lisinopril dihydrate 10.88 mg), amlodipine - 5.00 mg (sa anyo ng amlodipine besylate 6.94 mg);
Mga excipient:
Mga tableta 20 mg/5 mg
Mga aktibong sangkap: lisinopril - 20.00 mg (sa anyo ng lisinopril dihydrate 21.76 mg), amlodipine - 5.00 mg (sa anyo ng amlodipine besylate 6.94 mg);
Mga excipient: magnesiyo stearate; sodium starch glycolate (uri A); microcrystalline cellulose, uri 12; microcrystalline cellulose, uri 101.
Mga tablet na 20 mg/10 mg
Mga aktibong sangkap: lisinopril - 20.00 mg (sa anyo ng lisinopril dihydrate 21.76 mg), amlodipine - 10.00 mg (sa anyo ng amlodipine besylate 13.88 mg);
Mga excipient: magnesiyo stearate; sodium starch glycolate (uri A); microcrystalline cellulose, uri 12; microcrystalline cellulose, uri 101.
Paglalarawan
Mga tablet na 10 mg/5 mg
Mga puti o halos puting bilog na flat tablet na may tapyas, na may marka sa isang gilid at may ukit na "A+L" sa kabilang panig. Diameter: 8mm ± 0.1mm.
Ang marka ay inilaan lamang upang gawing mas madaling masira at lunukin ang tablet at hindi hatiin ang tablet sa pantay na dosis.
Mga tableta 20 mg/5 mg
Puti o puti, bilog, biconvex na mga tablet na may nakaukit na "CF2" sa isang gilid at hindi nakaukit sa kabilang panig.
Mga tablet na 20 mg/10 mg
Puti o puti, bilog, biconvex (R: 13 mm) na mga tablet, may nakaukit na "CF3" sa isang gilid, hindi nakaukit sa kabilang panig. Diameter: 11 ± 0.1 mm.
Grupo ng pharmacotherapeutic
Mga ACE inhibitor at blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium. ATX code: С09ВВ03 .
Mga katangian ng pharmacological
Pharmacodynamics
Ang Equator® tablets 10 mg/5 mg, Equator® tablets 20 mg/5 mg at Equator® tablets 20 mg/10 mg ay mga kumbinasyong gamot na may nakapirming dosis ng mga aktibong sangkap: lisinopril at amlodipine.
Ang Lisinopril, isang angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, ay binabawasan ang pagbuo ng angiotensin II mula sa angiotensin I. Ang pagbaba sa nilalaman ng angiotensin II ay humahantong sa isang direktang pagbaba sa pagpapalabas ng aldosteron. Binabawasan ang pagkasira ng bradykinin at pinatataas ang synthesis ng prostaglandin. Binabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance (TPVR), presyon ng dugo (BP), preload, presyon sa pulmonary capillaries, nagiging sanhi ng pagtaas sa minutong dami ng dugo at pagtaas ng myocardial tolerance sa stress sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso (CHF). Nagpapalawak ng mga arterya nang higit kaysa sa mga ugat. Ang ilang mga epekto ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mga epekto sa tissue renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS).
Sa pangmatagalang paggamit, ang hypertrophy ng myocardium at ang mga pader ng resistive arteries ay bumababa. Nagpapabuti ng suplay ng dugo sa ischemic myocardium.
Ang mga inhibitor ng ACE ay nagpapalawak ng pag-asa sa buhay sa mga pasyente na may CHF at nagpapabagal sa pag-unlad ng kaliwang ventricular dysfunction sa mga pasyente na nagdusa ng myocardial infarction nang walang mga klinikal na pagpapakita ng pagpalya ng puso.
Ang simula ng pagkilos ay 1 oras pagkatapos ng oral administration. Ang maximum na antihypertensive na epekto ay natutukoy pagkatapos ng 6 na oras at nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras. Sa arterial hypertension, ang epekto ay sinusunod sa mga unang araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, ang isang matatag na epekto ay bubuo pagkatapos ng 1-2 buwan. Sa biglaang paghinto ng gamot, walang binibigkas na pagtaas sa presyon ng dugo ang naobserbahan.
Sa kabila ng pangunahing epekto, na nagpapakita ng sarili sa epekto sa RAAS, epektibo rin ito sa arterial hypertension na may mababang aktibidad ng renin. Bilang karagdagan sa pagpapababa ng presyon ng dugo, binabawasan ng lisinopril ang albuminuria. Ang Lisinopril ay hindi nakakaapekto sa mga konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may diabetes mellitus at hindi humantong sa isang pagtaas sa mga kaso ng hypoglycemia.
Ang Amlodipine ay isang dihydropyridine derivative, isang blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium (SCCC), ay may antianginal at antihypertensive na epekto. Bina-block ang mga channel ng calcium, binabawasan ang transmembrane transition ng mga calcium ions sa cell (sa mas malaking lawak sa vascular smooth muscle cells kaysa sa cardiomyocytes).
Ang antianginal effect ay dahil sa pagpapalawak ng coronary at peripheral arteries at arterioles: sa kaso ng angina pectoris, binabawasan nito ang kalubhaan ng myocardial ischemia; sa pamamagitan ng pagpapalawak ng peripheral arterioles, binabawasan nito ang peripheral vascular resistance, binabawasan ang afterload sa puso, at binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen. Sa pamamagitan ng pagpapalawak ng coronary arteries at arterioles sa hindi nagbabago at ischemic na mga lugar ng myocardium, pinatataas nito ang supply ng oxygen sa myocardium (lalo na sa vasospastic angina); pinipigilan ang spasm ng mga coronary arteries (kabilang ang mga sanhi ng paninigarilyo). Sa mga pasyente na may matatag na angina, ang isang solong pang-araw-araw na dosis ay nagdaragdag ng pagpapaubaya sa ehersisyo, nagpapabagal sa pag-unlad ng angina at "ischemic" depression ng ST segment, binabawasan ang dalas ng pag-atake ng angina at ang pagkonsumo ng nitroglycerin at iba pang mga nitrates.
Mayroon itong pangmatagalang epekto na antihypertensive na umaasa sa dosis. Ang antihypertensive effect ay dahil sa direktang vasodilating effect sa vascular smooth muscle. Para sa arterial hypertension, ang isang dosis ay nagbibigay ng makabuluhang pagbawas sa presyon ng dugo sa loob ng 24 na oras (sa "nakahiga" at "nakatayo" na posisyon ng pasyente). Ang orthostatic hypotension kapag nagrereseta ng amlodipine ay medyo bihira. Hindi nagiging sanhi ng pagbaba sa tolerance ng ehersisyo o kaliwang ventricular ejection fraction. Binabawasan ang antas ng kaliwang ventricular myocardial hypertrophy. Wala itong epekto sa myocardial contractility at conductivity, hindi nagiging sanhi ng reflex increase sa heart rate (HR), pinipigilan ang platelet aggregation, pinatataas ang glomerular filtration rate (GFR), at may mahinang natriuretic effect. Sa diabetic nephropathy, hindi nito pinapataas ang kalubhaan ng microalbuminuria. Ito ay walang anumang masamang epekto sa metabolismo at plasma lipid concentrations at maaaring gamitin sa paggamot ng mga pasyente na may bronchial hika, diabetes mellitus at gout. Ang isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 6-10 na oras, ang tagal ng epekto ay 24 na oras.
Ang kumbinasyon ng amlodipine na may lisinopril sa isang gamot ay nakakatulong na maiwasan ang pagbuo ng mga posibleng hindi kanais-nais na epekto na dulot ng isa sa mga aktibong sangkap. Kaya, ang BMCC, na direktang nagpapalawak ng mga arterioles, ay maaaring humantong sa pagpapanatili ng sodium at likido sa katawan at, samakatuwid, ay maaaring buhayin ang RAAS. Hinaharang ng isang ACE inhibitor ang prosesong ito.
Pharmacokinetics
Lisinopril
Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ang lisinopril ay nasisipsip mula sa gastrointestinal (GIT) tract, ang average na lawak ng pagsipsip ay humigit-kumulang 25%, na may pagkakaiba-iba sa pagitan ng mga pasyente mula 6 hanggang 60% sa saklaw ng dosis na pinag-aralan (5 hanggang 80 mg). Sa mga pasyente na may CHF, ang ganap na bioavailability ng lisinopril ay nabawasan sa humigit-kumulang 16%. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng lisinopril.
Ang Lisinopril ay hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma, maliban sa nagpapalipat-lipat na angiotensin-converting enzyme (ACE). Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) sa plasma ng dugo na 90 ng/ml ay nakakamit pagkatapos ng 6-7 oras. Ang permeability sa pamamagitan ng blood-brain at placental barrier ay mababa.
Metabolismo
Ang Lisinopril ay hindi sumasailalim sa biotransformation sa katawan.
Pagtanggal
Ito ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Ang kalahating buhay (T1/2) ay 12.6 na oras.
Dysfunction ng bato
Ang kapansanan sa pag-andar ng bato ay binabawasan ang pag-aalis ng lisinopril, ngunit ang pagbawas na ito ay nagiging makabuluhan lamang sa klinika kapag ang GFR
Para sa banayad hanggang katamtamang pagkabigo sa bato (creatinine clearance (CC)
30-80 ml/min) ang average na halaga ng lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ay tumataas ng 13%; sa matinding renal failure (creatinine clearance 5-30 ml/min) isang pagtaas sa average na halaga ng AUC ng 4.5 sinusunod ang mga oras.
Ang Lisinopril ay tinanggal mula sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis. Pagkatapos ng 4 na oras ng hemodialysis, ang mga konsentrasyon ng plasma ng lisinopril ay nabawasan ng isang average ng 60%.
Ang dialysis clearance ay mula 40 hanggang 55 ml/min.
Dysfunction ng atay
Sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay, ang pagsipsip at clearance ng lisinopril ay nabawasan.
Sa mga pasyente na may CHF, ang pagsipsip at clearance ng lisinopril ay nabawasan. Ang isang average na pagtaas sa AUC na 125% ay naobserbahan.
Mga matatandang pasyente
Sa mga matatandang pasyente, ang mga konsentrasyon ng lisinopril sa plasma at mga halaga ng AUC ay humigit-kumulang 60% na mas mataas kaysa sa mga batang pasyente.
Amlodipine
Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ang amlodipine ay dahan-dahan at halos ganap na nasisipsip (90%) mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ng amlodipine ay 64%-80%. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng amlodipine.
Pamamahagi at pagbubuklod sa mga protina ng plasma
Karamihan sa amlodipine na matatagpuan sa dugo (95%-98%) ay nakatali sa mga protina ng plasma. Ang Cmax sa serum ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 6-12 oras. Ang mga konsentrasyon ng equilibrium (Css) ay nakakamit pagkatapos ng 7-8 araw ng therapy. Ang ibig sabihin ng dami ng pamamahagi ay 20 l/kg body weight, na nagpapahiwatig na karamihan sa amlodipine ay matatagpuan sa mga tisyu at mas mababa sa dugo. Ang Amlodipine ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak.
Metabolismo
Ang Amlodipine ay sumasailalim sa mabagal ngunit aktibong metabolismo sa atay na walang makabuluhang first-pass effect. Ang mga metabolite ay walang makabuluhang pharmacological na aktibidad.
Pagtanggal
Ang paglabas ay binubuo ng dalawang yugto, ang T1/2 ng huling yugto ay 35-50 na oras. Humigit-kumulang 60% ng dosis na kinuha nang pasalita ay pinalabas ng mga bato pangunahin sa anyo ng mga metabolite, 10% - hindi nagbabago, at 20-25% - sa anyo ng mga metabolite sa pamamagitan ng mga bituka na may apdo. Ang kabuuang clearance ng amlodipine ay 0.116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0.42 l/h/kg).
Pharmacokinetics sa mga piling grupo ng pasyente
Dysfunction ng bato
Ang kabiguan ng bato ay hindi gaanong nakakaapekto sa kinetics ng amlodipine. Hindi ito inaalis sa pamamagitan ng hemodialysis.
Dysfunction ng atay
Sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, mayroong pagbaba sa clearance ng amlodipine at isang pagtaas sa mga halaga ng AUC at T1/2 ng humigit-kumulang 40-60%.
Talamak na pagkabigo sa puso
Sa mga pasyente na may congestive heart failure, ang isang pagtaas sa halaga ng AUC at kalahating buhay ng amlodipine ay sinusunod.
Mga matatandang pasyente
Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo sa mga matatanda at mas batang pasyente ay halos pareho. Sa mga matatandang pasyente, may posibilidad na bawasan ang clearance ng amlodipine, na humahantong sa isang pagtaas sa AUC at kalahating buhay (T1/2 - 65 na oras).
Pinagsamang gamot na Equator® na may mga nakapirming dosis
Ang mga pakikipag-ugnayan ng pharmacokinetic sa pagitan ng mga aktibong sangkap ng gamot ay hindi inilarawan. Ang mga parameter ng pharmacokinetic (AUC, oras upang maabot at maximum na mga halaga ng konsentrasyon, T1/2) ay hindi naiiba sa mga pagkatapos gamitin ang mga aktibong sangkap nang hiwalay.
Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng mga aktibong sangkap sa gastrointestinal tract.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Paggamot ng hypertension sa mga matatanda.
Ang gamot na Equator® tablets sa mga dosis: 10 mg/5 mg, 20 mg/5 mg at 20 mg/10 mg ay ipinahiwatig bilang isang kahalili sa sabay-sabay na paggamit ng lisinopril at amlodipine sa ipinahiwatig na mga dosis, na nagbibigay ng sapat na kontrol sa presyon ng dugo sa mga pasyenteng nasa hustong gulang.
Contraindications
May kaugnayan sa lisinopril:
Ang pagiging hypersensitive sa lisinopril o anumang iba pang ACE inhibitor. Kasaysayan ng angioedema, kasama. laban sa background ng paggamit ng ACE inhibitors. Namamana o idiopathic angioedema. Mga batang wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag). II at III trimester ng pagbubuntis (tingnan ang mga seksyong "Mga pag-iingat para sa paggamit" at "Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso"). Kasabay na paggamit ng ACE inhibitors o angiotensin II receptor blockers (ARBs) na may aliskiren sa mga pasyente na may diabetes mellitus o katamtaman/malubhang pagkabigo sa bato (kaugnay ng GFR Amlodipine: Hypersensitivity sa amlodipine o iba pang dihydropyridine derivatives. Malubhang hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 90 mm Hg).Shock (kabilang ang cardiogenic shock).Pagbara ng left ventricular outflow tract (severe aortic stenosis).Hemodynamically unstable heart failure pagkatapos ng acute myocardial infarction.
Nauugnay sa Equator® tablets 10 mg/5 mg. Equator® tablets 20 mg/5 mg at Equator® tablets 20 mg/10 mg:
Ang lahat ng mga contraindications sa itaas na nauugnay sa paggamit ng mga indibidwal na bahagi ay nalalapat din sa pinagsamang gamot na Equator® tablets 10 mg/5 mg, Equator® tablets 20 mg/5 mg at Equator® tablets 20 mg/10 mg.
Ang pagiging hypersensitive sa alinman sa mga excipients (tingnan ang seksyong "Komposisyon").
Maingat
Matinding renal dysfunction, bilateral renal artery stenosis o stenosis ng arterya ng iisang kidney na may progresibong azotemia, kondisyon pagkatapos ng kidney transplant, azotemia, hyperkalemia, pangunahing hyperaldosteronism, liver dysfunction, arterial hypotension, cerebrovascular disease (kabilang ang cerebrovascular insufficiency), ischemic disease heart , coronary insufficiency, sick sinus syndrome (severe bradycardia, tachycardia), CHF ng non-ischemic etiology ng functional class III-IV ayon sa NYHA classification, aortic stenosis, mitral stenosis, acute myocardial infarction (at sa loob ng 1 buwan pagkatapos ng myocardial infarction) , mga sakit sa autoimmune systemic connective tissue (kabilang ang scleroderma, systemic lupus erythematosus), pagsugpo sa hematopoiesis ng bone marrow, diabetes mellitus, diyeta na pinaghihigpitan ng asin, mga kondisyon ng hypovolemic (kabilang ang bilang resulta ng pagtatae, pagsusuka), katandaan, hemodialysis gamit ang high-flow dialysis high permeability membranes (AN69®).
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Pagbubuntis
Walang data sa paggamit ng Equator® sa mga buntis na kababaihan sa sapat na kinokontrol na mga klinikal na pag-aaral. Samakatuwid, ang paggamit ng parehong aktibong sangkap sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda o kontraindikado. Kung kumpirmado ang pagbubuntis, dapat mong ihinto kaagad ang pag-inom ng Equator® at, kung kinakailangan, simulan ang alternatibong paggamot (tingnan ang seksyong "Mga Pag-iingat para sa Paggamit").
Ang pag-inom ng Equator® ay hindi dapat simulan sa panahon ng pagbubuntis. Kung ang patuloy na paggamot sa Equator® ay itinuturing na kinakailangan, ang mga pasyenteng nagpaplano ng pagbubuntis ay dapat lumipat sa mga alternatibong antihypertensive na ahente na may kilalang profile ng kaligtasan para magamit sa panahon ng pagbubuntis.
Lisinopril
Ang paggamit ng ACE inhibitors ay hindi inirerekomenda sa unang trimester ng pagbubuntis (tingnan ang seksyong "Mga pag-iingat para sa paggamit") at ito ay kontraindikado sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis (tingnan ang mga seksyon na "Contraindications" at "Mga pag-iingat para sa paggamit").
Ang data ng epidemiological sa panganib ng teratogenicity na nauugnay sa pagkuha ng ACE inhibitors sa unang trimester ng pagbubuntis ay hindi nakakumbinsi, gayunpaman, ang isang maliit na pagtaas sa panganib ay hindi maaaring ibukod. Kung ang patuloy na paggamot sa isang ACE inhibitor ay itinuturing na kinakailangan, ang mga pasyente na nagpaplano ng pagbubuntis ay dapat lumipat sa mga alternatibong antihypertensive na ahente na may kilalang profile ng kaligtasan para magamit sa panahon ng pagbubuntis. Kung nakumpirma ang pagbubuntis, ang paggamot na may ACE inhibitor ay dapat na ihinto kaagad at, kung kinakailangan, ang alternatibong paggamot ay dapat na inireseta.
Napag-alaman na ang paggamit ng ACE inhibitors sa mga kababaihan sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis ay nagdudulot ng fetotoxicity (nabawasan ang pag-andar ng bato, oligohydramnios, naantalang ossification ng mga buto ng bungo) at neonatal toxicity (renal failure, arterial hypotension, hyperkalemia). Kung ang isang ACE inhibitor ay ginamit mula noong ikalawang trimester ng pagbubuntis, inirerekomenda ang pagsusuri sa ultrasound ng kidney at skull function. Inirerekomenda na ang mga bagong silang at mga sanggol na ang mga ina ay kumuha ng ACE inhibitors ay maingat na subaybayan para sa maagang pagtuklas ng arterial hypotension (tingnan ang mga seksyon na "Contraindications" at "Pag-iingat para sa Paggamit").
Amlodipine
Ang kaligtasan ng amlodipine sa panahon ng pagbubuntis ay hindi naitatag, samakatuwid ang paggamit ng amlodipine ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis.
pagpapasuso
Ang paggamit ng Equator® sa panahon ng pagpapasuso ay hindi inirerekomenda (walang data na magagamit). Kung ang paggamit ng gamot ay kinakailangan sa panahon ng paggagatas, ang mga alternatibong gamot na antihypertensive na may kilalang profile ng kaligtasan ay dapat na inireseta (lalo na sa pagpapasuso ng mga bagong silang at napaaga na mga sanggol).
Pagkayabong
Walang data mula sa sapat na kontroladong klinikal na pag-aaral sa epekto ng Equator® sa fertility. Ang mga nababalikang biochemical na pagbabago sa mga ulo ng tamud ay naiulat sa ilang mga pasyente kapag gumagamit ng BMCC.
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Sa loob, anuman ang paggamit ng pagkain.
Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay isang tableta ng gamot na Equator®.
Sa pangkalahatan, ang mga kumbinasyon ng nakapirming dosis ay hindi dapat gamitin para sa paunang therapy.
Ang Equator® sa mga dosis na 10 mg/5 mg, 20 mg/5 mg at 20 mg/10 mg ay ipinahiwatig lamang para sa mga pasyente na ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili ng lisinopril at amlodipine ay na-titrate sa 10 mg at 5 mg sa kaso ng Equator® mga tablet na 10 mg/5 mg, hanggang 20 mg at 5 mg sa kaso ng Equator® tablets 20 mg/5 mg at hanggang 20 mg at 10 mg sa kaso ng Equator® tablets na 20 mg/10 mg, ayon sa pagkakabanggit. Kung kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis, dapat isaalang-alang ang titration ng dosis ng mga indibidwal na sangkap ng gamot.
Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato
Upang matukoy ang pinakamainam na paunang dosis at pagpapanatili para sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato, kinakailangan ang titration ng dosis gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay. Sa panahon ng paggamot sa Equator®, kinakailangang subaybayan ang paggana ng bato, mga antas ng potasa at sodium sa serum ng dugo. Kung ang pag-andar ng bato ay lumala, ang gamot ay dapat na ihinto at palitan ng lisinopril at amlodipine sa sapat na dosis.
Mga pasyente na may kapansanan sa atay
Ang pag-aalis ng amlodipine ay maaaring mabagal sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay. Ang mga malinaw na rekomendasyon sa regimen ng dosis sa mga ganitong kaso ay hindi pa naitatag, samakatuwid ang Equator® ay dapat na inireseta sa pinakamababang inirerekomendang dosis. Upang matukoy ang pinakamainam na paunang dosis at pagpapanatili sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic, kinakailangan na mag-titrate ng mga dosis nang hiwalay para sa lisinopril at amlodipine.
Mga matatandang pasyente (mahigit sa 65 taong gulang)
Sa mga matatandang pasyente, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat. Sa mga klinikal na pag-aaral, walang mga pagbabago na nauugnay sa edad sa pagiging epektibo o profile ng kaligtasan ng amlodipine at lisinopril. Upang matukoy ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili, kinakailangan upang matukoy ang regimen ng dosis sa isang indibidwal na batayan, gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay.
Side effect
Ang saklaw ng mga salungat na reaksyon sa mga pasyente na tumatanggap ng kumbinasyong gamot ay hindi mas mataas kaysa sa mga pasyente na tumatanggap ng isa sa mga aktibong sangkap. Ang mga salungat na reaksyon ay naaayon sa dating nakuha na data sa amlodipine at / o lisinopril. Ang mga salungat na reaksyon ay banayad, lumilipas at bihirang nangangailangan ng paghinto ng paggamot. Ang pinakakaraniwang masamang reaksyon kapag umiinom ng kumbinasyon ng mga gamot ay: sakit ng ulo (8%), ubo (5%), pagkahilo (3%).
Ang dalas ng mga salungat na reaksyon ay ibinibigay nang hiwalay para sa lisinopril at amlodipine.
Ang data ay ipinakita ayon sa klase ng organ system ayon sa pag-uuri ng MedDRA at sa sumusunod na dalas: napakakaraniwan (> 1/10); madalas (mula sa > 1/100 hanggang 1/1,000 hanggang 1/10,000 hanggang
| Klase ng organ system | Dalas | Mga salungat na reaksyon ng lisinopril | Mga salungat na reaksyon ng amlodipine |
| Mga karamdaman sa dugo at lymphatic system | Napakadalang | Pagpigil sa bone marrow hematopoiesis, agranulocytosis, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, hemolytic anemia, anemia, lymphadenopathy | Thrombocytopenia, leukopenia |
| Mga karamdaman sa immune system | Napakadalang | Mga karamdaman sa autoimmune | Mga reaksiyong alerdyi |
| Karamdaman sa endocrine system | Bihira | Syndrome ng hindi naaangkop na antidiuretic hormone secretion (SIADH) | |
| Metabolic at nutritional disorder | Napakadalang | Hypoglycemia | Hyperglycemia |
| Mga karamdaman sa pag-iisip | madalang | Mga pagbabago sa mood, pagkagambala sa pagtulog | Hindi pagkakatulog, pagbabago ng mood (kabilang ang pagkabalisa), depresyon |
| Bihira | Mga karamdaman sa pag-iisip | Pagkalito | |
| Hindi alam ang dalas | Depresyon | ||
| Mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos | Madalas | Pagkahilo, sakit ng ulo | Pag-aantok, pagkahilo, sakit ng ulo (lalo na sa unang panahon ng paggamot) |
| madalang | Vertigo, paresthesia, dysgeusia | Nanghihina, panginginig, dysgeusia, hypoesthesia, paresthesia | |
| Napakadalang | Hypertonicity ng kalamnan, peripheral neuropathy | ||
| Hindi alam ang dalas | Nanghihina | ||
| Mga karamdaman sa paningin | madalang | Mga kaguluhan sa paningin (kabilang ang diplopia) | |
| Mga karamdaman sa pandinig at labirint | madalang | Ingay sa tenga | |
| Mga sakit sa puso | Madalas | Cardiopalmus | |
| madalang | Myocardial infarction, posibleng sanhi ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo sa mga pasyente na may mataas na panganib, tachycardia, palpitations | ||
| Napakadalang | Myocardial infarction, arrhythmias (kabilang ang bradycardia, ventricular tachycardia, atrial fibrillation) | ||
| Mga karamdaman sa vascular | Madalas | Orthostatic hypotension | Hyperemia ng balat |
| madalang | Aksidente sa cerebrovascular, posibleng sanhi ng kapansin-pansing pagbaba ng presyon ng dugo sa mga pasyenteng may mataas na panganib, Raynaud's syndrome | Nabawasan ang presyon ng dugo | |
| Napakadalang | Vasculitis | ||
| Mga karamdaman sa paghinga, thoracic at mediastinal | Madalas | Ubo | |
| madalang | Rhinitis | Igsi ng paghinga, rhinitis | |
| Napakadalang | Bronchospasm, allergic alveolitis/eosinophilic pneumonia, sinusitis | Ubo | |
| Gastrointestinal disorder | Madalas | Pagtatae, pagsusuka | Sakit sa tiyan, pagduduwal |
| madalang | Sakit ng tiyan, pagduduwal, hindi pagkatunaw ng pagkain | Pagsusuka, dyspepsia, pagtatae o paninigas ng dumi, tuyong bibig | |
| Bihira | Pagkatuyo ng oral mucosa | ||
| Napakadalang | Pancreatitis, bituka angioedema | Pancreatitis, gastritis, gum hyperplasia | |
| Mga karamdaman sa atay at biliary tract | Napakadalang | Pagkabigo sa atay, hepatitis, cholestatic jaundice | Hepatitis, paninilaw ng balat |
| Mga sakit sa balat at subcutaneous tissue | madalang | Pantal, pangangati | Alopecia, purpura, pagkawalan ng kulay ng balat, pagtaas ng pagpapawis, pangangati, pantal, exanthema |
| Bihira | Psoriasis, urticaria, alopecia, hypersensitivity/angioedema ng mukha, extremities, labi, dila, glottis at/o larynx | ||
| Napakadalang | Nakakalason na epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, pemphigus vulgaris, nadagdagang pagpapawis, cutaneous pseudolymphoma* | Angioedema, exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, Quincke's edema, photosensitivity, urticaria | |
| Musculoskeletal at connective tissue disorder | Madalas | Pamamaga ng bukung-bukong | |
| madalang | Arthralgia, myalgia, kalamnan cramps, sakit sa likod | ||
| Mga karamdaman sa bato at ihi | Madalas | Dysfunction ng bato | |
| madalang | Dysfunction ng ihi, nocturia, nadagdagan ang dalas ng pag-ihi | ||
| Bihira | Talamak na pagkabigo sa bato, uremia | ||
| Napakadalang | Oliguria/anuria | ||
| Mga karamdaman sa mga genital organ at dibdib | madalang | kawalan ng lakas | Kawalan ng lakas, gynecomastia |
| Bihira | Gynecomastia | ||
| Pangkalahatan at mga karamdaman sa lugar ng pangangasiwa | Madalas | Peripheral edema, nadagdagan ang pagkapagod | |
| madalang | Tumaas na pagkapagod, asthenia | Sakit sa dibdib, sakit, karamdaman, asthenia | |
| Impluwensiya sa mga resulta ng laboratoryo at instrumental na pag-aaral | madalang | Nadagdagang konsentrasyon ng urea sa dugo, creatinine sa serum ng dugo, hyperkalemia, nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay | Pagtaas ng timbang, pagbaba ng timbang |
| Bihira | Nabawasan ang hemoglobin, nabawasan ang hematocrit, nadagdagan ang konsentrasyon ng serum bilirubin, hyponatremia | ||
| Napakadalang | Tumaas na aktibidad ng mga enzyme sa atay** |
* Maaaring kabilang sa sindrom ang isa o higit pa sa mga sumusunod na sintomas: lagnat, vasculitis, myalgia, arthralgia/arthritis, tumaas na antinuclear antibodies (ANA), tumaas na erythrocyte sedimentation rate (ESR), eosinophilia at leukocytosis, pantal, photosensitivity o iba pang pagbabago sa balat.
** Kadalasan ay tumutugma sa cholestasis.
Ang mga nakahiwalay na kaso ng extrapyramidal syndrome ay naiulat din sa paggamit ng amlodipine.
Overdose
Walang katibayan ng labis na dosis ng Equator® sa mga tao.
Lisinopril
Mga sintomas: hypotension, circulatory shock, electrolyte imbalance, renal failure, hyperventilation, tachycardia, palpitations, bradycardia, pagkahilo, pagkabalisa at ubo.
Paggamot: gastric lavage, pagkuha ng activated charcoal, paglalagay ng pasyente sa isang pahalang na posisyon na may nakataas na mga binti, replenishing circulating blood volume (CBV) - intravenous administration ng plasma-substituting solution, symptomatic therapy, maaari mo ring isaalang-alang ang advisability ng pagbubuhos ng angiotensin II at/ o intravenous administration ng catecholamines, pagsubaybay sa cardiovascular function vascular at respiratory system, bcc, urea concentration, creatinine at electrolyte content sa serum ng dugo, pati na rin ang diuresis. Sa pag-unlad ng bradycardia na lumalaban sa drug therapy, ang paglalagay ng isang artipisyal na pacemaker ay ipinahiwatig. Maaaring alisin ang Lisinopril mula sa systemic na sirkulasyon gamit ang hemodialysis.
Amlodipine
Sintomass: isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo na may posibleng pag-unlad ng reflex tachycardia at labis na peripheral vasodilation (panganib na magkaroon ng malubha at patuloy na arterial hypotension, kabilang ang pag-unlad ng shock at kamatayan).
Paggamot: gastric lavage, pangangasiwa ng activated charcoal, pagpapanatili ng function ng cardiovascular system, pagsubaybay sa mga function ng cardiovascular at respiratory system, pagbibigay sa pasyente ng pahalang na posisyon na may nakataas na mga binti, pagsubaybay sa sirkulasyon ng dami ng dugo (CBV) at diuresis. Upang maibalik ang tono ng vascular - gumamit ng mga vasoconstrictor (sa kawalan ng contraindications sa kanilang paggamit); upang maalis ang mga kahihinatnan ng pagbara ng mga channel ng calcium - intravenous administration ng calcium gluconate. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.
Pinagsamang gamot na Equator® na may mga nakapirming dosis
Sintomas:
Ang labis na dosis ng Equator® ay maaaring humantong sa labis na peripheral vasodilation na may matinding arterial hypotension, acute vascular insufficiency, electrolyte imbalance, renal failure, hyperventilation, tachycardia, mabilis na tibok ng puso, bradycardia, pagkahilo, pagkabalisa at ubo.
Paggamot: Inirerekomenda na magsagawa ng symptomatic na paggamot (ilagay ang pasyente sa isang nakahiga na posisyon, obserbahan at, kung kinakailangan, mapanatili ang mga function ng cardiovascular at respiratory system, kontrolin ang presyon ng dugo, palitan ang dami ng dugo at ibalik ang balanse ng electrolyte, subaybayan ang konsentrasyon ng creatinine sa serum ng dugo). Sa kaso ng malubhang arterial hypotension, ang mas mababang mga paa't kamay ay dapat na itaas sa itaas ng ulo; kung ang intravenous administration ng mga pamalit sa dugo ay hindi humantong sa isang sapat na resulta, ang maintenance therapy ay maaaring kailanganin sa pamamagitan ng pangangasiwa ng peripheral vasopressors, sa kondisyon na walang mga kontraindikasyon sa kanilang paggamit. Ang pagbubuhos ng angiotensin II ay ipinapayong. Ang intravenous administration ng calcium gluconate ay maaaring magkaroon ng positibong epekto sa pagbabalik sa mga epekto na dulot ng calcium channel blockade.
Dahil ang amlodipine ay mabagal na hinihigop, ang gastric lavage ay maaaring maging epektibo sa ilang mga kaso. Maipapayo na magsagawa ng hemodialysis upang alisin ang lisinopril mula sa systemic circulation. Ang paggamit ng high-flow polyacrylonitrile membranes sa panahon ng dialysis ay hindi inirerekomenda.
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Lisinopril
Mga pandagdag sa pagkain na naglalaman ng potasa, diuretics na matipid sa potasa, mga pamalit sa asin na naglalaman ng potasa: Potassium-sparing diuretics (halimbawa, spironolactone, amiloride at triamterene), potassium-containing dietary supplements, potassium-containing salt substitutes at anumang iba pang gamot na nagpapataas ng serum potassium level (halimbawa, heparin) ay maaaring magdulot ng hyperkalemia kapag pinangangasiwaan kasabay ng ACE inhibitors , lalo na sa mga pasyenteng may kasaysayan ng pagkabigo sa bato at iba pang sakit sa bato. Kapag inireseta ang isang gamot na nakakaapekto sa mga antas ng potasa kasabay ng lisinopril, ang mga antas ng serum potassium ay dapat na subaybayan. Ang magkakasamang pangangasiwa ay dapat isagawa nang may matinding pag-iingat at regular na pagsubaybay sa pag-andar ng bato at mga antas ng serum potassium. Ang potassium-sparing diuretics ay maaaring gamitin nang sabay-sabay sa Equator® sa ilalim lamang ng malapit na medikal na pangangasiwa.
Diuretics: Ang antihypertensive effect ay kadalasang pinahusay kapag ang isang diuretic ay inireseta sa isang pasyente na tumatanggap ng lisinopril. Ang potensyal para sa symptomatic hypotension kapag kumukuha ng lisinopril ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paghinto ng diuretic bago simulan ang paggamot na may lisinopril. Ang sabay-sabay na paggamit ay dapat gawin nang may pag-iingat. Ang Lisinopril ay nagpapagaan sa kaliuretic na epekto ng diuretics.
Iba pang mga gamot na antihypertensive: Ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring mapahusay ang antihypertensive na epekto ng Equator®. Ang sabay-sabay na paggamit sa nitroglycerin, iba pang mga nitrates o vasodilator ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.
Dobleng blockade ng renin-angiotensin-aldosterone system: Ayon sa magagamit na data, ang dual blockade ng RAAS gamit ang ACE inhibitors, ARB II o aliskiren ay hindi maaaring irekomenda para sa sinumang pasyente, lalo na sa mga pasyente na may diabetic nephropathy.
Sa mga pasyenteng may diabetes mellitus o katamtaman/malubhang kapansanan sa bato (GFR
Sa ilang mga kaso, kapag ang pinagsamang paggamit ng ACE inhibitors at ARB II ay ganap na ipinahiwatig, ang maingat na pangangasiwa ng isang espesyalista at ipinag-uutos na pagsubaybay sa pag-andar ng bato, balanse ng tubig at electrolyte, at presyon ng dugo ay kinakailangan.
Mga tricyclic antidepressant/antipsychotics/general anesthesia/narcotic analgesics: Ang sabay-sabay na paggamit sa mga ACE inhibitor ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.
Ethanol pinahuhusay ang antihypertensive effect.
Allopurinol, procainamide, cytostatics o immunosuppressants (systemic glucocorticosteroids) maaaring humantong sa mas mataas na panganib na magkaroon ng leukopenia kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga ACE inhibitor.
Mga antacid at cholestyramine kapag kinuha kasama ng ACE inhibitors, binabawasan nila ang bioavailability ng huli.
Sympathomimetics maaaring mabawasan ang antihypertensive effect ng ACE inhibitors; ito ay kinakailangan upang maingat na subaybayan ang pagkamit ng nais na epekto.
Mga gamot na hypoglycemic: na may sabay-sabay na paggamit ng ACE inhibitors at hypoglycemic na gamot (insulin at oral hypoglycemic agents), ang panganib ng hypoglycemia ay maaaring tumaas. Kadalasan, ang mga naturang kondisyon ay sinusunod sa unang linggo ng kumbinasyon ng paggamot at sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) (kabilang ang mga selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors): pangmatagalang paggamit ng mga NSAID, kabilang ang mataas na dosis ng acetylsalicylic acid na higit sa 3 g / araw, maaaring mabawasan ang antihypertensive effect ng ACE inhibitors. Ang additive effect ng NSAIDs at ACE inhibitors ay isang pagtaas sa serum potassium at maaaring humantong sa pagkasira ng renal function. Ang mga epektong ito ay kadalasang nababaligtad. Napakabihirang, ang talamak na pagkabigo sa bato ay maaaring umunlad, lalo na sa mga matatanda at dehydrated na mga pasyente.
Mga paghahanda ng lithium: Ang paglabas ng lithium ay maaaring mabagal kapag ginamit kasabay ng mga inhibitor ng ACE at samakatuwid sa kasong ito ang konsentrasyon ng lithium sa serum ng dugo ay dapat na subaybayan. Kapag ginamit kasama ng mga paghahanda ng lithium, posible na madagdagan ang pagpapakita ng kanilang neurotoxic effect (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, ataxia, panginginig, ingay sa tainga). Ang pinagsamang paggamit ng lisinopril at paghahanda ng lithium ay hindi inirerekomenda. Ang sabay-sabay na paggamit ng thiazide diuretics na may ACE inhibitors ay maaaring humantong sa isang pagtaas ng panganib ng lithium toxicity at higit pang pagtaas ng lithium toxicity.
Mga paghahanda sa ginto: sa sabay-sabay na paggamit ng mga ACE inhibitor at paghahanda ng ginto (sodium aurothiomalate) sa intravenously, ang isang sintomas na kumplikado ay inilarawan, kabilang ang facial flushing, pagduduwal, pagsusuka, pagkahilo at arterial hypotension.
Acetylsalicylic acid, thrombolytics,beta blocker, n gastos: Ang Lisinopril ay maaaring gamitin nang sabay-sabay sa acetylsalicylic acid (sa cardiac doses), thrombolytics, beta-blockers at/o nitrates.
Amlodipine
Epekto ng iba pang mga gamot sa amlodipine
Mga inhibitor ng isoenzymeCYP3 A4: Ang sabay-sabay na paggamit ng amlodipine na may malakas o katamtamang mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme (protease inhibitors, azole antifungals, macrolide antibiotics (tulad ng erythromycin o clarithromycin), verapamil o diltiazem) ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagtaas sa mga epekto ng amlodipine, na mas malinaw. sa mga matatandang pasyente. Ang pangangasiwa ng medikal at, kung kinakailangan, ang pagsasaayos ng dosis ng amlodipine ay inirerekomenda.
Isoenzyme inducersCYP3 A4: Ang sabay-sabay na paggamit sa mga inducers ng CYP3A4 isoenzyme (halimbawa, rifampicin, mga gamot na naglalaman ng St. John's wort) ay maaaring humantong sa pagbawas sa konsentrasyon ng amlodipine sa plasma ng dugo. Ang sabay-sabay na paggamit ng amlodipine at inducers ng CYP3A4 isoenzyme ay dapat isagawa nang may pag-iingat.
Pag-inom ng amlodipine na may grapefruit o katas ng suha hindi inirerekomenda dahil maaari itong mapataas ang bioavailability ng amlodipine sa ilang mga pasyente, at sa gayon ay tumataas ang antihypertensive effect nito.
Dantrolene (pagbubuhos): Sa mga pag-aaral ng hayop, ang pagbuo ng ventricular fibrillation at cardiovascular failure na may kasabay na hyperkalemia at kamatayan ay naobserbahan pagkatapos ng pangangasiwa ng verapamil at intravenous administration ng dantrolene. Dahil sa panganib na magkaroon ng hyperkalemia, inirerekumenda na iwasan ang sabay-sabay na paggamit ng mga blocker ng channel ng calcium tulad ng amlodipine sa mga pasyente na predisposed sa malignant hyperthermia, pati na rin para sa paggamot ng malignant hyperthermia.
Epekto ng amlodipine sa ibang mga gamot
Ang antihypertensive effect ng amlodipine ay pinahusay ng mga gamot na may antihypertensive properties.
Sa mga klinikal na pag-aaral na sinusuri ang mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot, ang amlodipine ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng atorvastatin, digoxin, warfarin o cyclosporine.
Simvastatin", Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng paulit-ulit na dosis ng 10 mg amlodipine at 80 mg simvastatin ay nagresulta sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng simvastatin ng 77% kumpara sa mga may simvastatin monotherapy. Ang dosis ng simvastatin sa mga pasyente na kumukuha ng amlodipine ay dapat na limitado sa 20 mg bawat araw.
Mga pag-iingat para sa paggamit
Ang lahat ng babala sa ibaba na nauugnay sa paggamit ng mga indibidwal na sangkap ay nalalapat din sa kumbinasyong gamot na Equator®.
May kaugnayan sa lisinopril:
Arterial hypotension
Ang isang markadong pagbaba sa presyon ng dugo na may pag-unlad ng mga klinikal na sintomas ay maaaring mangyari sa mga pasyente na may pagbaba sa sirkulasyon ng dami ng dugo at/o nilalaman ng sodium dahil sa diuretics, pagkawala ng likido, o iba pang mga dahilan, tulad ng pagtaas ng pagpapawis, matagal na pagsusuka at/o pagtatae. , o malubhang renin-dependent hypertension . Kinakailangan na isagawa ang pagpapanumbalik ng pagkawala ng likido at/o sodium bago simulan ang therapy sa Equator®. Kinakailangan na subaybayan ang presyon ng dugo pagkatapos kunin ang paunang dosis. Ang ganitong mga kondisyon ay nalalapat sa mga pasyente na may coronary heart disease o cerebrovascular disease, kung saan ang isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring humantong sa myocardial infarction o stroke.
Ang isang lumilipas na reaksyon ng hypotensive ay hindi isang kontraindikasyon sa kasunod na paggamit ng lisinopril, na kadalasang magagamit kaagad pagkatapos ng pagtaas ng presyon ng dugo kasunod ng pagtaas ng dami ng dugo.
Ang ilang mga pasyente na may pagkabigo sa puso na may normal o mababang presyon ng dugo ay maaaring makaranas ng karagdagang pagbaba sa systemic na presyon ng dugo kapag kumukuha ng lisinopril. Ang epektong ito ay inaasahan at hindi karaniwang nangangailangan ng paghinto ng paggamot. Kung ang hypotension ay nagiging sintomas, ang pagbabawas ng dosis o paghinto ng lisinopril ay maaaring kailanganin.
Dobleng pagharang sa RAAS
Ang dual blockade ng RAAS ay nauugnay sa mas mataas na panganib ng hypotension, hyperkalemia at renal dysfunction (kabilang ang acute renal failure) kumpara sa monotherapy. Ang dual blockade ng RAAS gamit ang ACE inhibitors, ARB II o aliskiren ay hindi maaaring irekomenda sa sinumang pasyente, lalo na sa mga pasyente na may diabetic nephropathy.
Sa ilang mga kaso, kapag ang pinagsamang paggamit ng ACE inhibitors at ARB II ay ganap na ipinahiwatig, ang maingat na pangangasiwa ng isang espesyalista at ipinag-uutos na pagsubaybay sa pag-andar ng bato, balanse ng tubig at electrolyte, at presyon ng dugo ay kinakailangan. Nalalapat ito sa paggamit ng candesartan o valsartan bilang pandagdag na therapy sa mga inhibitor ng ACE sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso. Ang pagsasagawa ng double blockade ng RAAS sa ilalim ng maingat na pangangasiwa ng isang espesyalista at ipinag-uutos na pagsubaybay sa pag-andar ng bato, balanse ng tubig-electrolyte at presyon ng dugo ay posible sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso na may hindi pagpaparaan sa aldosterone antagonists (spironolactone), na may pagtitiyaga ng mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso, sa kabila ng iba pang sapat na therapy .
Arterial hypotension sa talamak na myocardial infarction
Ang paggamot na may lisinopril ay hindi dapat simulan sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction na nasa panganib ng karagdagang malubhang pagkasira ng hemodynamic pagkatapos ng paggamot sa mga vasodilator. Ito ang mga pasyenteng may systolic blood pressure (SBP) na 100 mmHg. Art. o mas mababa, pati na rin sa cardiogenic shock. Sa unang 3 araw pagkatapos ng myocardial infarction, ang dosis ng lisinopril ay dapat bawasan kung ang SBP ay 120 mmHg. Art. o mas mababa. Ang mga dosis ng pagpapanatili ay dapat bawasan sa 5 mg o pansamantalang sa 2.5 mg kung ang SBP ay 100 mmHg. Art. o mas mababa. Kung ang arterial hypotension ay nagpapatuloy (Ang SBP na mas mababa sa 90 mm Hg ay nagpapatuloy nang higit sa 1 oras), ang lisinopril ay dapat na ihinto.
Aortic at mitral valve stenosis/hypertrophiccardiomyopathy
Tulad ng iba pang mga inhibitor ng ACE, ang lisinopril ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mitral valve stenosis at left ventricular outflow tract obstruction (aortic stenosis o hypertrophic cardiomyopathy).
Pagkabigo sa bato
Sa kaso ng pagkabigo sa bato (KR
Sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, ang hypotension pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot na may mga inhibitor ng ACE ay maaaring humantong sa karagdagang pagkasira ng pag-andar ng bato. Ang talamak na pagkabigo sa bato ay naiulat sa mga ganitong kaso, ngunit kadalasan ay nababaligtad.
Sa ilang mga pasyente na may bilateral renal artery stenosis o may arterial stenosis ng isang solong bato na tumanggap ng ACE inhibitors, ang mga pagtaas sa serum urea at creatinine concentrations ay naobserbahan, kadalasang nababaligtad kapag ang paggamot ay hindi na ipinagpatuloy. Ito ay lalo na malamang sa mga pasyente na may kidney failure. Sa kaso ng concomitant renovascular hypertension, mayroong mas mataas na panganib na magkaroon ng malubhang arterial hypotension at renal failure. Sa ganitong mga pasyente, ang paggamot ay dapat na simulan sa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa sa mababang dosis at ang dosis ay maingat na titrated. Dahil ang paggamot na may diuretics ay maaaring mag-ambag sa pag-unlad ng mga kondisyon sa itaas, ang kanilang paggamit ay dapat na ihinto at subaybayan ang pag-andar ng bato sa mga unang linggo ng lisinopril therapy.
Sa ilang mga pasyente na may arterial hypertension na walang makabuluhang preexisting renovascular hypertension, ang isang pagtaas sa serum urea at creatinine concentrations ay naobserbahan, kadalasan ay bahagyang at lumilipas, lalo na sa mga kaso kung saan ang lisinopril ay ginagamit kasabay ng isang diuretic. Ito ay lalo na malamang sa mga pasyente na may pre-existing renal failure. Maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis at/o paghinto ng diuretic at/o lisinopril.
Sa talamak na myocardial infarction, ang paggamot na may lisinopril ay hindi dapat magsimula sa mga pasyente na may mga palatandaan ng pagkabigo sa bato, na tinukoy bilang isang konsentrasyon ng serum creatinine na higit sa 177 micromol/l at/o proteinuria na higit sa 500 mg/24 na oras. Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato sa panahon ng paggamot na may lisinopril (konsentrasyon ng serum creatinine na lumampas sa 265 micromol/l o 2 beses na mas mataas kaysa sa kaukulang halaga bago ang paggamot), dapat isaalang-alang ng doktor ang pagpapayo ng paghinto ng lisinopril.
Angioedema
Ang angioedema ng mukha, paa't kamay, labi, dila, vocal folds at/o larynx ay naiulat sa mga pasyenteng kumukuha ng ACE inhibitors, kabilang ang lisinopril. Sa mga kasong ito, ang pagkuha ng Equator® ay dapat na itigil kaagad at ang pasyente ay dapat na masubaybayan nang mabuti hanggang sa mawala ang mga sintomas.
Ang pamamaga ng mukha, labi at paa ay karaniwang nawawala sa sarili, gayunpaman, ang mga antihistamine ay dapat gamitin upang mabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas. Ang angioedema, na sinamahan ng pamamaga ng larynx o pamamaga ng dila, ay maaaring nakamamatay. Kung ang pamamaga ng dila, pharynx o larynx ay nakita, na maaaring maging sanhi ng sagabal sa daanan ng hangin, ang mga hakbang na pang-emergency ay dapat na agad na simulan. Ang mga naaangkop na hakbang ay kinabibilangan ng: ang paggamit ng 0.1% na solusyon ng epinephrine (adrenaline) subcutaneously sa isang dosis na 0.3 - 0.5 mg o 0.1 mg intravenously dahan-dahan, na sinusundan ng paggamit ng glucocorticosteroids (intravenously) at antihistamines at sabay-sabay na pagsubaybay sa mahahalagang palatandaan. mga function.
Ang intestinal angioedema ay bihirang naobserbahan sa mga pasyente na kumukuha ng ACE inhibitors. Ang mga pasyenteng ito ay nagreklamo ng pananakit ng tiyan (mayroon o walang pagduduwal at pagsusuka); sa ilang mga kaso, walang nakaraang facial angioedema ang naobserbahan at ang aktibidad ng C-1 esterase ay nasa loob ng normal na mga limitasyon. Ang intestinal angioedema ay nasuri sa pamamagitan ng computed tomography ng gastrointestinal tract o ultrasound, o sa pamamagitan ng operasyon; nawala ang mga sintomas pagkatapos ng paghinto ng ACE inhibitor. Kapag nagsasagawa ng differential diagnosis ng sakit ng tiyan sa mga pasyente na kumukuha ng ACE inhibitors, ang pagbuo ng bituka angioedema ay dapat isaalang-alang.
Sa mga pasyente na may kasaysayan ng angioedema na hindi nauugnay sa paggamit ng ACE inhibitor, ang paggamit ng ACE inhibitors ay maaaring nauugnay sa isang mas mataas na panganib na magkaroon ng angioedema.
Mga reaksyon ng anaphylactic sa mga pasyente sa hemodialysis
Ang mga kaso ng anaphylactic shock ay naiulat sa mga pasyenteng sumasailalim sa hemodialysis gamit ang polyacrylonitrile membranes (hal., AN69®) at sabay-sabay na tumatanggap ng ACE inhibitors, at ang kumbinasyong ito ay dapat na iwasan. Inirerekomenda ang mga pasyente na gumamit ng alinman sa ibang uri ng dialysis membrane o isang antihypertensive na gamot ng ibang pharmacotherapeutic group.
Mga reaksiyong anaphylactic sa mga pasyente sa panahon ng mga pamamaraan ng low-density lipoprotein (LDL) apheresis
Bihirang, ang mga reaksiyong anaphylactic na nagbabanta sa buhay ay nabuo sa mga pasyente na tumatanggap ng mga inhibitor ng ACE sa panahon ng LDL apheresis na may dextran sulfate. Ang ganitong mga reaksyon ay maaaring mapigilan sa pamamagitan ng pagtigil sa ACE inhibitor bago ang bawat pamamaraan ng apheresis.
Desensitization ng lasonHymenoptera
Minsan ang mga pasyenteng kumukuha ng ACE inhibitors ay nagkaroon ng anaphylactic reactions kapag na-desensitize ng hymenoptera venom (halimbawa, wasps o bees). Ang mga ganitong sitwasyon na nagbabanta sa buhay ay maiiwasan sa pamamagitan ng pagtigil sa ACE inhibitor bago ang pamamaraan ng desensitization.
Mga epekto sa atay
Sa mga bihirang kaso, ang paggamit ng ACE inhibitors ay sinamahan ng isang sindrom na nagsimula sa cholestatic jaundice o hepatitis at naging fulminant liver necrosis at, sa ilang mga kaso, humantong sa kamatayan. Ang mekanismo ng sindrom na ito ay hindi malinaw. Ang mga pasyenteng tumatanggap ng Equator® na nakakaranas ng jaundice o tumaas na aktibidad ng enzyme sa atay ay dapat na ihinto ang gamot at maingat na subaybayan ang kanilang kondisyon.
Neutropenia/agranulocytosis
Ang mga bihirang kaso ng neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia at anemia ay naiulat sa mga pasyente na tumatanggap ng ACE inhibitors. Sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato at sa kawalan ng iba pang nagpapalubha na mga kadahilanan, ang neutropenia ay bihira. Ang neutropenia at agranulocytosis ay nababaligtad at nawawala pagkatapos ng paghinto ng ACE inhibitor. Ang Equator® ay dapat gamitin nang may labis na pag-iingat sa mga pasyente na may systemic connective tissue disease, sa panahon ng immunosuppressive therapy, sa panahon ng paggamot na may allopurinol o procainamide, o isang kumbinasyon ng mga nagpapalubha na salik na ito, lalo na sa pagkakaroon ng pre-existing renal impairment. Ang ilan sa mga pasyenteng ito ay nagkaroon ng malubhang impeksyon, na sa ilang mga kaso ay hindi tumugon sa paggamot sa antibiotic. Sa ganitong mga pasyente, sa panahon ng paggamot sa Equator®, kinakailangan na pana-panahong subaybayan ang bilang ng mga leukocytes (pagsusuri ng dugo na may bilang ng leukocyte). Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng babala tungkol sa pangangailangan na ipaalam sa doktor ang tungkol sa hitsura ng mga unang palatandaan ng isang nakakahawang sakit.
Lahi
Ang mga kinatawan ng Black race na gumamit ng ACE inhibitors ay mas malamang na makaranas ng angioedema kumpara sa mga pasyente ng ibang lahi.
Tulad ng iba pang mga ACE inhibitors, ang lisinopril ay hindi gaanong epektibo bilang isang antihypertensive agent sa mga itim na pasyente kumpara sa mga pasyente ng ibang lahi. Ang epekto na ito ay maaaring nauugnay sa isang binibigkas na pamamayani ng mababang-renin na katayuan sa mga itim na pasyente na may arterial hypertension.
Ubo
Ang ubo ay madalas na sinusunod sa panahon ng paggamit ng ACE inhibitors. Bilang isang patakaran, ang ubo ay hindi produktibo, pare-pareho at huminto pagkatapos ng paghinto ng gamot. Sa differential diagnosis ng ubo, ang ubo na nauugnay sa paggamit ng ACE inhibitors ay dapat isaalang-alang.
Surgery/pangkalahatang kawalan ng pakiramdam
Sa panahon ng operasyon o pangkalahatang kawalan ng pakiramdam sa paggamit ng mga gamot na nagdudulot ng arterial hypotension, maaaring hadlangan ng lisinopril ang pagbuo ng angiotensin II na nauugnay sa compensatory release ng renin.
Kung ang arterial hypotension ay bubuo bilang isang resulta ng mekanismo sa itaas, ang pagwawasto ay maaaring gawin sa pamamagitan ng pagtaas ng dami ng dami ng dugo.
Hyperkalemia
Sa ilang mga pasyente na tumatanggap ng ACE inhibitors, isang pagtaas sa mga antas ng serum potassium ay naobserbahan. Ang mga pasyenteng nasa panganib na magkaroon ng hyperkalemia ay ang mga pasyenteng may renal failure, type 2 diabetes mellitus, acute heart failure, dehydration, metabolic acidosis, o sabay-sabay na paggamit ng potassium-sparing diuretics, potassium-containing dietary supplements, potassium-containing salt substitutes, o anumang iba pang gamot na nagpapataas ng antas ng potassium sa dugo.serum (halimbawa, heparin). Kung kinakailangan ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot sa itaas, inirerekomenda na subaybayan ang nilalaman ng potasa sa suwero ng dugo.
Mga pasyente na may diabetes mellitus
Sa mga pasyente na may diabetes mellitus na kumukuha ng oral hypoglycemic na gamot o tumatanggap ng insulin, ang mga antas ng asukal sa dugo ay dapat na subaybayan sa unang buwan ng paggamot na may ACE inhibitor (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").
May kaugnayan sa amlodipine:
Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng amlodipine sa hypertensive crisis ay hindi pa naitatag.
Mga pasyente na may pagkabigo sa puso
Ang mga blocker ng channel ng calcium, kabilang ang amlodipine, ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may congestive heart failure dahil maaari nilang dagdagan ang panganib ng mga komplikasyon sa cardiovascular at pagkamatay.
Gamitin sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay
Sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic, ang isang matagal na kalahating buhay ng amlodipine at isang pagtaas ng AUC ay sinusunod, ngunit ang naaangkop na mga rekomendasyon sa dosis ay hindi nabuo. Samakatuwid, ang amlodipine ay dapat magsimula sa pinakamababang dosis sa hanay ng dosing; Dapat simulan ang paggamot at ang dosis ay tumaas nang may pag-iingat. Sa mga pasyente na may malubhang pinsala sa hepatic, maaaring kailanganin ang mabagal na titration ng dosis at malapit na pagsubaybay sa medikal.
Mga matatandang pasyente
Ang mga matatandang pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay dapat sumailalim sa pagsasaayos ng dosis gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay.
Sa panahon ng paggamot, ang kontrol sa timbang ng katawan at pangangasiwa ng ngipin ay kinakailangan (upang maiwasan ang pananakit, pagdurugo at gum hyperplasia).
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
May kaugnayan sa lisinopril:
Kapag nagpapatakbo ng mga sasakyan o makinarya, dapat isaalang-alang ang posibilidad ng pagkahilo o pagkapagod.
May kaugnayan sa amlodipine:
Ang Amlodipine ay maaaring may bahagyang o katamtamang epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makina. Dahil sa posibleng pag-unlad ng pagkahilo, sakit ng ulo, pagkapagod at pagduduwal, ang bilis ng mga reaksyon ng psychomotor ay maaaring may kapansanan. Inirerekomenda ang pag-iingat, lalo na sa simula ng paggamot.
Sa reseta.
Manufacturer
JSC "Gedeon Richter"
1103 Budapest, st. Dymroyi, 19-21, Hungary.
Kumpanya na kumakatawan sa mga interes ng tagagawa at aplikante
pangalan ng gamot
Numero ng pagpaparehistro: LP 001645-200314
Pangalan ng kalakalan: EQUATOR®
Internasyonal na hindi pagmamay-ari o generic na pangalan: amlodipine + lisinopril&
Form ng dosis: mga tablet
Komposisyon bawat 1 tablet:
aktibong sangkap: amlodipine besylate 6.94 mg (katumbas ng 5.00 mg amlodipine), lisinopril dihydrate 21.76 mg (katumbas ng 20.00 mg lisinopril);
Mga Excipients: microcrystalline cellulose (type 101) - 181.08 mg, microcrystalline cellulose (type 12) - 173.28 mg, sodium carboxymethyl starch (type A) - 8.00 mg, magnesium stearate - 2.00 mg.
Paglalarawan
White o off-white, bilog, biconvex na mga tablet na may debossed na "CF2" sa isang gilid.
Pharmacotherapeutic group: pinagsamang antihypertensive agent (angiotensin-converting enzyme inhibitor at slow calcium channel blocker)
ATX code: S09ВВ03
epekto ng pharmacological
Pharmacodynamics
Isang kumbinasyong gamot na naglalaman ng mga aktibong sangkap: lisinopril at amlodipine.
Ang Lisinopril, isang angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, ay binabawasan ang pagbuo ng angiotensin II mula sa angiotensin I. Ang pagbaba sa nilalaman ng angiotensin II ay humahantong sa isang direktang pagbaba sa pagpapalabas ng aldosteron. Binabawasan ang pagkasira ng bradykinin at pinatataas ang synthesis ng prostaglandin. Binabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance (TPVR), presyon ng dugo (BP), preload, presyon sa mga pulmonary capillaries, nagiging sanhi ng pagtaas sa minutong dami ng dugo at pagtaas ng myocardial tolerance sa stress sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso. Nagpapalawak ng mga arterya nang higit kaysa sa mga ugat. Ang ilang mga epekto ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mga epekto sa tissue renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS).
Sa pangmatagalang paggamit, ang hypertrophy ng myocardium at ang mga pader ng resistive arteries ay bumababa. Nagpapabuti ng suplay ng dugo sa ischemic myocardium.
Ang mga inhibitor ng ACE ay nagpapalawak ng pag-asa sa buhay sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso at nagpapabagal sa pag-unlad ng kaliwang ventricular dysfunction sa mga pasyente na nagdusa ng myocardial infarction nang walang mga klinikal na pagpapakita ng pagpalya ng puso.
Ang simula ng pagkilos ay 1 oras pagkatapos ng oral administration. Ang maximum na antihypertensive na epekto ay natutukoy pagkatapos ng 6 na oras at nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras. Sa arterial hypertension, ang epekto ay sinusunod sa mga unang araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, ang isang matatag na epekto ay bubuo pagkatapos ng 1-2 buwan. Sa biglaang paghinto ng gamot, walang binibigkas na pagtaas sa presyon ng dugo ang naobserbahan.
Sa kabila ng pangunahing epekto, na nagpapakita ng sarili sa epekto sa RAAS, epektibo rin ito sa arterial hypertension na may mababang aktibidad ng renin. Bilang karagdagan sa pagpapababa ng presyon ng dugo, binabawasan ng lisinopril ang albuminuria. Ang Lisinopril ay hindi nakakaapekto sa mga konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may diabetes mellitus at hindi humantong sa isang pagtaas sa mga kaso ng hypoglycemia.
Ang Amlodipine ay isang dihydropyridine derivative, isang blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium (SCCC), ay may antianginal at antihypertensive na epekto. Bina-block ang mga channel ng calcium, binabawasan ang transmembrane transition ng mga calcium ions sa cell (sa mas malaking lawak sa vascular smooth muscle cells kaysa sa cardiomyocytes).
Ang antianginal effect ay dahil sa pagpapalawak ng coronary at peripheral arteries at arterioles: sa kaso ng angina pectoris, binabawasan nito ang kalubhaan ng myocardial ischemia; sa pamamagitan ng pagpapalawak ng peripheral arterioles, binabawasan nito ang peripheral vascular resistance, binabawasan ang afterload sa puso, at binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen. Sa pamamagitan ng pagpapalawak ng coronary arteries at arterioles sa hindi nagbabago at ischemic na mga lugar ng myocardium, pinatataas nito ang supply ng oxygen sa myocardium (lalo na sa vasospastic angina); pinipigilan ang spasm ng mga coronary arteries (kabilang ang mga sanhi ng paninigarilyo). Sa mga pasyente na may matatag na angina, ang isang solong pang-araw-araw na dosis ay nagdaragdag ng pagpapaubaya sa ehersisyo, nagpapabagal sa pag-unlad ng angina at "ischemic" depression ng ST segment, binabawasan ang dalas ng pag-atake ng angina at ang pagkonsumo ng nitroglycerin at iba pang mga nitrates.
Mayroon itong pangmatagalang epekto na antihypertensive na umaasa sa dosis. Ang antihypertensive effect ay dahil sa direktang vasodilating effect sa vascular smooth muscle. Para sa arterial hypertension, ang isang dosis ay nagbibigay ng makabuluhang pagbawas sa presyon ng dugo sa loob ng 24 na oras (sa "nakahiga" at "nakatayo" na posisyon ng pasyente). Ang orthostatic hypotension kapag nagrereseta ng amlodipine ay medyo bihira. Hindi nagiging sanhi ng pagbaba sa tolerance ng ehersisyo o kaliwang ventricular ejection fraction. Binabawasan ang antas ng kaliwang ventricular myocardial hypertrophy. Wala itong epekto sa myocardial contractility at conductivity, hindi nagiging sanhi ng reflex increase sa heart rate (HR), pinipigilan ang platelet aggregation, pinatataas ang glomerular filtration rate, at may mahinang natriuretic effect. Sa diabetic nephropathy, hindi nito pinapataas ang kalubhaan ng microalbuminuria. Hindi nagbibigay ng anuman
masamang epekto sa metabolismo at plasma lipid concentrations at maaaring gamitin sa paggamot ng mga pasyenteng may bronchial hika, diabetes mellitus at gout. Ang isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 6-10 na oras, ang tagal ng epekto ay 24 na oras.
Amlodipine + lisinopril
Ang kumbinasyon ng lisinopril na may amlodipine sa isang gamot ay nakakatulong na maiwasan ang pagbuo ng mga posibleng hindi kanais-nais na epekto na dulot ng isa sa mga aktibong sangkap. Kaya, ang BMCC, na direktang nagpapalawak ng mga arterioles, ay maaaring humantong sa pagpapanatili ng sodium at likido sa katawan, at, samakatuwid, ay maaaring buhayin ang RAAS. Hinaharang ng isang ACE inhibitor ang prosesong ito.
Pharmacokinetics
Lisinopril
Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ang lisinopril ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract (GIT), ang pagsipsip nito ay maaaring mag-iba mula 6 hanggang 60%. Ang bioavailability ay 29%. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng lisinopril.
Pamamahagi
Halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo. Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) sa plasma ng dugo na 90 ng/ml ay nakakamit pagkatapos ng 6-7 oras. Ang permeability sa pamamagitan ng blood-brain at placental barrier ay mababa.
Metabolismo
Ang Lisinopril ay hindi biotransformed sa katawan.
Pagtanggal
Ito ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Ang kalahating buhay (T1/2) ay 12.6 na oras.
Sa mga matatandang pasyente, ang plasma concentration ng lisinopril at ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ay 2 beses na mas malaki kaysa sa mga batang pasyente.
Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, ang pagsipsip at clearance ng lisinopril ay nabawasan.
Sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato, ang konsentrasyon ng lisinopril ay maraming beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa plasma ng dugo ng mga malusog na boluntaryo, at mayroong isang pagtaas sa oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo at isang pagtaas sa kalahating buhay. .
Ang Lisinopril ay tinanggal mula sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis.
Amlodipine
Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ang amlodipine ay dahan-dahan at halos ganap na nasisipsip (90%) mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ng amlodipine ay 64%-80%. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng amlodipine.
Pamamahagi
Karamihan sa amlodipine na matatagpuan sa dugo (95%-98%) ay nakatali sa mga protina ng plasma. Ang Cmax sa serum ay sinusunod pagkatapos ng 6-10 na oras. Ang mga konsentrasyon ng equilibrium (Css) ay nakakamit pagkatapos ng 7-8 araw ng therapy. Ang ibig sabihin ng dami ng pamamahagi ay 20 l/kg body weight, na nagpapahiwatig na karamihan sa amlodipine ay matatagpuan sa mga tisyu at mas mababa sa dugo.
Metabolismo
Ang Amlodipine ay sumasailalim sa mabagal ngunit aktibong metabolismo sa atay na walang makabuluhang first-pass effect. Ang mga metabolite ay walang makabuluhang pharmacological na aktibidad.
Pagtanggal
Ang paglabas ay binubuo ng dalawang yugto, ang T1/2 ng huling yugto ay 30-50 na oras. Humigit-kumulang 60% ng dosis na kinuha nang pasalita ay pinalabas ng mga bato pangunahin sa anyo ng mga metabolite, 10% - hindi nagbabago, at 20-25% - sa anyo ng mga metabolite sa pamamagitan ng mga bituka na may apdo. Ang kabuuang clearance ng amlodipine ay 0.116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0.42 l/h/kg).
Pharmacokinetics sa mga piling grupo ng pasyente
Sa mga matatandang pasyente (mahigit sa 65 taong gulang), ang pag-aalis ng amlodipine ay mas mabagal (T1\2 - 65 na oras) kumpara sa mga batang pasyente, ngunit ang pagkakaibang ito ay hindi makabuluhang klinikal.
Sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, ang pagpapahaba ng T1/2 ay nagmumungkahi na sa pangmatagalang paggamit, ang akumulasyon ng amlodipine sa katawan ay tataas (T1/2 - hanggang 60 oras).
Ang kabiguan ng bato ay hindi gaanong nakakaapekto sa kinetics ng amlodipine. Ang Amlodipine ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Hindi ito inaalis sa pamamagitan ng hemodialysis.
Amlodipine + lisinopril
Ang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga aktibong sangkap na kasama sa gamot na Equator® ay hindi malamang. AUC, ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon at kalahating buhay ay hindi nagbabago kumpara sa mga halaga ng bawat indibidwal na aktibong sangkap. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng mga aktibong sangkap.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Mahalagang hypertension (mga pasyente kung saan ipinahiwatig ang kumbinasyon ng therapy).
Contraindications
- Hypersensitivity sa lisinopril o iba pang ACE inhibitors;
- Ang pagiging hypersensitive sa amlodipine o iba pang dihydropyridine derivatives;
- Hypersensitivity sa iba pang mga bahagi ng gamot;
- Kasaysayan ng angioedema, kabilang ang panahon ng paggamit ng ACE inhibitors;
- Namamana o idiopathic angioedema;
- Hemodynamically makabuluhang stenosis ng aorta o mitral valve;
- Hypertrophic obstructive cardiomyopathy;
- Malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 90 mm Hg);
- Atake sa puso;
- Hindi matatag na angina (maliban sa Prinzmetal's angina);
- Pagpalya ng puso pagkatapos ng talamak na myocardial infarction (sa loob ng unang 28 araw).
- Pagbubuntis at paggagatas;
- Edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).
Maingat:
Matinding renal dysfunction, bilateral renal artery stenosis o stenosis ng arterya ng iisang kidney na may progresibong azotemia, kondisyon pagkatapos ng kidney transplant, azotemia, hyperkalemia, pangunahing hyperaldosteronism, liver dysfunction, arterial hypotension, cerebrovascular disease (kabilang ang cerebrovascular insufficiency), ischemic disease heart pagkabigo, coronary insufficiency, sick sinus syndrome (malubhang bradycardia, tachycardia), talamak na pagpalya ng puso (CHF) ng non-ischemic etiology ng functional class III-IV ayon sa klasipikasyon ng NYHA, aortic stenosis, mitral stenosis, acute myocardial infarction (at sa loob 1 buwan pagkatapos ng atake sa puso myocardium), mga sakit sa autoimmune systemic connective tissue (kabilang ang scleroderma, systemic lupus erythematosus), pagsugpo sa hematopoiesis ng bone marrow, diabetes mellitus, diyeta na pinaghihigpitan ng asin, mga kondisyon ng hypovolemic (kabilang ang bilang resulta ng pagtatae, pagsusuka), katandaan, hemodialysis gamit ang high-flow, high-permeability dialysis membranes (AN69®).
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang paggamit ng Equator® ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis.
Kung ang pagbubuntis ay nasuri, ang pagkuha ng Equator® ay dapat na itigil kaagad.
Ang pagkuha ng ACE inhibitors sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis ay may masamang epekto sa fetus (isang markadong pagbaba sa presyon ng dugo, pagkabigo sa bato, hyperkalemia, hypoplasia ng mga buto ng bungo, at intrauterine na kamatayan ay posible). Walang data sa mga negatibong epekto ng gamot sa fetus kapag ginamit sa unang trimester ng pagbubuntis. Para sa mga bagong silang at mga sanggol na nalantad sa utero sa mga inhibitor ng ACE, inirerekomenda na magsagawa ng maingat na pagsubaybay para sa napapanahong pagtuklas ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, oliguria, at hyperkalemia.
Ang kaligtasan ng amlodipine sa panahon ng pagbubuntis ay hindi naitatag, samakatuwid ang paggamit ng amlodipine ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis.
Ang Lisinopril ay tumatawid sa inunan at maaaring mailabas sa gatas ng ina. Walang data na nagpapahiwatig ng paglabas ng amlodipine sa gatas ng suso. Gayunpaman, alam na ang iba pang mga BMCC, dihydropyridine derivatives, ay pinalabas sa gatas ng suso.
Ang paggamit ng Equator® sa panahon ng pagpapasuso ay hindi inirerekomenda.
Kung ang paggamit ng gamot ay kinakailangan sa panahon ng paggagatas, dapat na itigil ang pagpapasuso.
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Sa loob, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang inirerekomendang dosis ay isang tableta ng Equator® araw-araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay isang tableta ng gamot na Equator®.
Mga pasyenteng may kidney failure
Upang matukoy ang pinakamainam na paunang at pagpapanatili ng dosis para sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang mga dosis ay dapat na titrated at tinutukoy nang paisa-isa gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay. Ang Equator® ay ipinahiwatig lamang para sa mga pasyente na ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili ng lisinopril at amlodipine ay titrated sa 20 at 5 mg, ayon sa pagkakabanggit. Sa panahon ng paggamot sa Equator®, kinakailangang subaybayan ang paggana ng bato, mga antas ng potasa at sodium sa serum ng dugo. Kung ang pag-andar ng bato ay lumala, ang Equator® ay dapat na ihinto at palitan ng lisinopril at amlodipine sa sapat na mga dosis.
Mga pasyente na may pagkabigo sa atay
Ang pag-aalis ng amlodipine ay maaaring mabagal sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay. Ang mga malinaw na rekomendasyon sa regimen ng dosis sa mga ganitong kaso ay hindi naitatag, kaya ang Equator® ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay.
Mga matatandang pasyente (mahigit sa 65 taong gulang)
Sa mga klinikal na pag-aaral, walang mga pagbabago na nauugnay sa edad sa pagiging epektibo o profile ng kaligtasan na natagpuan para sa amlodipine at lisinopril. Upang matukoy ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili, kinakailangan upang matukoy ang regimen ng dosis sa isang indibidwal na batayan, gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay. Ang Equator® ay ipinahiwatig lamang para sa mga pasyente na ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili ng lisinopril at amlodipine ay titrated sa 20 at 5 mg, ayon sa pagkakabanggit.
Side effect
Ang saklaw ng mga salungat na reaksyon sa mga pasyente na tumatanggap ng kumbinasyong gamot ay hindi mas mataas kaysa sa mga pasyente na tumatanggap ng isa sa mga aktibong sangkap. Ang mga salungat na reaksyon ay naaayon sa dating nakuha na data sa amlodipine at / o lisinopril. Ang mga salungat na reaksyon ay banayad, lumilipas at bihirang nangangailangan ng paghinto ng paggamot. Ang pinakakaraniwang masamang reaksyon kapag umiinom ng kumbinasyon ng mga gamot ay: sakit ng ulo (8%), ubo (5%), pagkahilo (3%).
Ang dalas ng mga salungat na reaksyon ay ibinibigay nang hiwalay para sa lisinopril at amlodipine.
Ang data ay ipinakita ng mga klase ng system-organ alinsunod sa pag-uuri ng MedDRA at sa sumusunod na dalas: napakadalas (≥1/10); madalas (mula ≥1/100 hanggang
MedDRA Organ System Class Frequency Masamang epekto ng lisinopril Masamang epekto ng amlodipine
Mga karamdaman ng hematopoietic at lymphatic system
Napakabihirang: Pagpigil sa bone marrow hematopoiesis, Agranulocytosis, Leukopenia, neutropenia, Thrombocytopenia, Hemolytic anemia, Anemia, Lymphadenopathy. Thrombocytopenia
Mga karamdaman sa immune system Napakabihirang Vasculitis, Positibong antinuclear antibody test Hypersensitivity
Metabolic at nutritional disorder
Napakabihirang Hypoglycemia Hyperglycemia
Mga karamdaman sa pag-iisip Hindi pangkaraniwang mga pagbabago sa mood, abala sa pagtulog Insomnia, hindi pangkaraniwang panaginip, pagbabago sa mood, nadagdagan ang excitability, depression, pagkabalisa.
Bihirang Mental disorder Kawalang-interes, pagkabalisa.
Mga sakit sa sistema ng nerbiyos Karaniwan: Pagkahilo, sakit ng ulo, antok. Pag-aantok, pagkahilo, sakit ng ulo.
Hindi karaniwan: Systemic na pagkahilo, paresthesia, dysgeusia, convulsive twitching ng mga kalamnan ng mga limbs at labi. Syncope, panginginig, dysgeusia, hypoesthesia, paresthesia.
Rare Confusion Migraine
Napakabihirang: Peripheral neuropathy, ataxia, amnesia, parosmia.
Mga abala sa paningin: Hindi karaniwan: Mga abala sa paningin (diplopia, may kapansanan sa tirahan), xerophthalmia, conjunctivitis, sakit sa mata.
Mga sakit sa pandinig at labirint Hindi Karaniwang Tinnitus
Mga sakit sa puso Karaniwan: Palpitations
Hindi karaniwan: Myocardial infarction, atrioventricular conduction disturbance, bradycardia, tachycardia, mabilis na tibok ng puso, lumalalang CHF, pananakit ng dibdib.
Bihirang, lumalala ang kurso ng CHF.
Napakabihirang: Myocardial infarction, ventricular tachycardia, atrial fibrillation, arrhythmia.
Mga karamdaman ng vascular system Madalas Minarkahan ang pagbaba sa presyon ng dugo, orthostatic hypotension Hyperemia ng balat
Hindi karaniwan: Cerebrovascular accident, Raynaud's syndrome. Markahang pagbaba sa presyon ng dugo, orthostatic hypotension.
Napakabihirang Vasculitis
Mga sakit sa paghinga, thoracic at mediastinal Karaniwang Tuyong ubo
Hindi karaniwang Rhinitis Dyspnea, rhinitis, nosebleeds.
Bihirang Dyspnea
Napakabihirang Bronchospasm, allergic alveolitis/eosinophilic pneumonia, sinusitis Ubo
Mga karamdaman sa digestive system Madalas Pagtatae, pagsusuka Sakit ng tiyan, pagduduwal.
Hindi karaniwan: pananakit ng tiyan, pagduduwal, hindi pagkatunaw ng pagkain. Pagsusuka, dyspepsia, paninigas ng dumi o pagtatae, tuyong bibig, anorexia, uhaw.
Bihirang Dry mouth Tumaas na gana.
Napakabihirang Pancreatitis, bituka angioedema Pancreatitis, gastritis, gingival hyperplasia.
Mga sakit sa atay at biliary tract Napakabihirang Pagkabigo sa atay, hepatitis, cholestatic jaundice Hepatitis, jaundice, cholestasis
Mga sakit sa balat at subcutaneous tissue Hindi pangkaraniwan Mga reaksiyong alerhiya/angioedema ng mukha, paa't kamay, labi, dila, vocal folds at/o larynx, pantal sa balat, pangangati, photosensitivity. Pantal sa balat, purpura, pangangati, xeroderma.
Bihirang Psoriasis, urticarial rash, alopecia Dermatitis.
Napakabihirang: Toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme. Pemphigus vulgaris, nadagdagang pagpapawis, cutaneous pseudolymphoma* Erythema multiforme, angioedema, urticarial rash, nadagdagang pagpapawis, malamig na pawis, alopecia, pagkawalan ng kulay ng balat.
Musculoskeletal at connective tissue disorders Hindi pangkaraniwang Arthralgia, myalgia, muscle cramps, pananakit ng likod, arthrosis.
Bihira: Arthralgia, myalgia, arthritis. Myasthenia.
Mga sakit sa bato at daanan ng ihi Karaniwang Dysfunction ng bato.
Hindi karaniwang Urinary Dysfunction, nocturia, nadagdagan ang dalas ng pag-ihi
Bihira: Talamak na pagkabigo sa bato, uremia.
Napakabihirang: Oliguria/anuria.
Mga karamdaman ng reproductive system at mga glandula ng mammary Hindi pangkaraniwang kawalan ng lakas Kawalan ng lakas, gynecomastia
Bihirang Gynecomastia
Pangkalahatan (systemic) at lokal na mga reaksyon
Kadalasan ang peripheral edema, nadagdagan ang pagkapagod
Hindi pangkaraniwang Pagkapagod, asthenia Pananakit ng dibdib, pananakit, karamdaman, asthenia
Mga abnormalidad sa laboratoryo: Hindi karaniwan: Tumaas na konsentrasyon ng urea at creatinine sa serum ng dugo, hyperkalemia, pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme sa atay. Pagtaas ng timbang, pagbaba ng timbang.
Bihirang: Nabawasan ang hemoglobin at hematocrit, erythropenia, hyperbilirubinemia, hyponatremia.
Napakabihirang Tumaas na aktibidad ng mga enzyme sa atay
* Naiulat ang isang kumplikadong kumplikadong sintomas na maaaring kabilang ang lahat o ilan sa mga sumusunod na sintomas: lagnat, vasculitis, myalgia, arthralgia/arthritis, positibong antinuclear antibody test, tumaas na erythrocyte sedimentation rate (ESR), eosinophilia at leukocytosis, pantal, photosensitivity o ang iba ay nagbabago sa balat.
Overdose
Amlodipine
Mga sintomas: minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo na may posibleng pag-unlad ng reflex tachycardia at labis na peripheral vasodilation (panganib ng malubha at patuloy na arterial hypotension, kabilang ang pagbuo ng shock at kamatayan).
Paggamot: gastric lavage, pangangasiwa ng activated charcoal, pagpapanatili ng function ng cardiovascular system, pagsubaybay sa mga function ng cardiovascular at respiratory system, pagbibigay sa pasyente ng pahalang na posisyon na may nakataas na mga binti, pagsubaybay sa sirkulasyon ng dami ng dugo (CBV) at diuresis. Upang maibalik ang tono ng vascular - gumamit ng mga vasoconstrictor (sa kawalan ng contraindications sa kanilang paggamit); upang maalis ang mga kahihinatnan ng pagbara ng mga channel ng calcium - intravenous administration ng calcium gluconate. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.
Lisinopril
Mga sintomas: minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, tuyong bibig, pag-aantok, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, pagkabalisa, nadagdagan ang pagkamayamutin.
Paggamot: gastric lavage, pagkuha ng activated charcoal, paglalagay ng pasyente sa isang pahalang na posisyon na may nakataas na mga binti, muling pagdadagdag ng bcc - intravenous administration ng plasma-substituting solution, symptomatic therapy, pagsubaybay sa mga function ng cardiovascular at respiratory system, bcc, urea, creatinine at electrolytes sa serum ng dugo, pati na rin ang diuresis. Maaaring alisin ang Lisinopril mula sa katawan gamit ang hemodialysis.
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Lisinopril
Mga sangkap na nakakaapekto sa mga antas ng potassium: potassium-sparing diuretics (halimbawa, spironolactone, amiloride at triamterene), potassium-containing dietary supplements, potassium-containing salt substitutes at anumang iba pang gamot na nagpapataas ng serum potassium level (halimbawa, heparin) ay maaaring humantong sa hyperkalemia kapag pinagsama sa ACE inhibitors, lalo na sa mga pasyente na may kabiguan sa bato at iba pang mga sakit sa bato sa kasaysayan. Kapag inireseta ang isang gamot na nakakaapekto sa mga antas ng potasa kasabay ng lisinopril, ang mga antas ng serum potassium ay dapat na subaybayan. Samakatuwid, ang sabay-sabay na pangangasiwa ay dapat na maingat na makatwiran at isagawa nang may matinding pag-iingat at
regular na pagsubaybay sa parehong antas ng serum potassium at pag-andar ng bato. Ang potassium-sparing diuretics ay maaaring kunin kasama ng Equator® lamang sa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa.
Diuretics: kung ang isang diuretic ay inireseta sa isang pasyente na tumatanggap ng Equator®, ang antihypertensive effect ay karaniwang pinahusay. Ang sabay-sabay na paggamit ay dapat gawin nang may pag-iingat. Ang Lisinopril ay nagpapagaan sa kaliuretic na epekto ng diuretics.
Iba pang mga gamot na antihypertensive: ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring mapahusay ang antihypertensive na epekto ng Equator®. Ang sabay-sabay na paggamit sa nitroglycerin, iba pang mga nitrates o vasodilator ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.
Mga tricyclic antidepressant / antipsychotics / general anesthesia / narcotic analyst: Ang sabay na paggamit sa mga ACE inhibitor ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.
Pinahuhusay ng ethanol ang antihypertensive effect.
Ang allopurinol, procainamide, cytostatics o immunosuppressants (systemic glucocorticosteroids) ay maaaring humantong sa mas mataas na panganib ng leukopenia kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga ACE inhibitor.
Ang mga antacid at cholestyramine, kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng ACE, binabawasan ang bioavailability ng huli.
Maaaring bawasan ng sympathomimetics ang mga antihypertensive effect ng ACE inhibitors; ito ay kinakailangan upang maingat na subaybayan ang pagkamit ng nais na epekto.
Mga gamot na hypoglycemic: Kapag umiinom ng mga ACE inhibitor at hypoglycemic na gamot (insulin at oral hypoglycemic agent) nang sabay-sabay, ang posibilidad ng pagbaba sa mga konsentrasyon ng glucose sa dugo at ang panganib ng hypoglycemia ay maaaring tumaas. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay madalas na sinusunod sa unang linggo ng kumbinasyon ng paggamot at sa mga pasyente na may kabiguan sa bato.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) (kabilang ang selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors): Ang pangmatagalang paggamit ng NSAIDs, kabilang ang mataas na dosis ng acetylsalicylic acid na higit sa 3 g/araw, ay maaaring mabawasan ang antihypertensive effect ng ACE inhibitors . Ang additive effect ng pagkuha ng NSAIDs at ACE inhibitors ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagtaas ng serum potassium at maaaring humantong sa isang pagkasira sa renal function. Ang mga epektong ito ay kadalasang nababaligtad. Napakabihirang, ang talamak na pagkabigo sa bato ay maaaring umunlad, lalo na sa mga matatanda at dehydrated na mga pasyente.
Paghahanda ng Lithium: Maaaring mabagal ang paglabas ng Lithium sa sabay-sabay na paggamit sa mga inhibitor ng ACE at samakatuwid ang mga konsentrasyon ng serum lithium ay dapat na subaybayan sa panahong ito. Kapag ginamit kasama ng mga gamot na lithium, posible na madagdagan ang pagpapakita ng kanilang neurotoxicity (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, ataxia, panginginig, ingay sa tainga).
Mga paghahanda sa ginto: sa sabay-sabay na paggamit ng mga inhibitor ng ACE at paghahanda ng ginto (sodium aurothiomalate) nang intravenously, inilarawan ang isang symptom complex, kabilang ang facial flushing, pagduduwal, pagsusuka at arterial hypotension.
Amlodipine
Mga inhibitor ng isoenzyme ng CYP3A4: ipinakita ng mga pag-aaral sa mga matatandang pasyente na pinipigilan ng diltiazem ang metabolismo ng amlodipine, marahil sa pamamagitan ng isoenzyme ng CYP3A4 (ang konsentrasyon ng plasma/serum ay tumataas ng halos 50% at ang epekto ng amlodipine ay tumaas). Hindi maibubukod ang posibilidad na ang mas makapangyarihang mga inhibitor ng isoenzyme ng CYP3A4 (hal. ketoconazole, itraconazole, ritonavir) ay maaaring magpataas ng serum na konsentrasyon ng amlodipine sa mas malaking lawak kaysa sa diltiazem. Ang sabay-sabay na paggamit ay dapat gawin nang may pag-iingat.
Inducers ng CYP3A4 isoenzyme: sabay-sabay na paggamit sa mga antiepileptic na gamot (halimbawa, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone), rifampicin, mga herbal na paghahanda na naglalaman ng St. John's wort ay maaaring humantong sa pagbawas sa konsentrasyon ng amlodipine sa plasma ng dugo. Ang pagsubaybay na may posibleng pagsasaayos ng dosis ng amlodipine ay ipinahiwatig sa panahon ng paggamot na may mga inducers ng CYP3A4 isoenzyme at pagkatapos ng kanilang pagtigil. Ang sabay-sabay na paggamit ay dapat gawin nang may pag-iingat.
Bilang monotherapy, ang amlodipine ay mahusay na pinagsama sa thiazide at loop diuretics, general anesthesia, beta-blockers, ACE inhibitors, long-acting nitrates, nitroglycerin, digoxin, warfarin, atorvastatin, sildenafil, antacids (aluminum hydroxide, magnesium hydroxide), simethicone, cimetidine , mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, antibiotic at oral hypoglycemic agent.
Posibleng mapahusay ang antianginal at antihypertensive na epekto ng BMCC kapag ginamit kasama ng thiazide at loop diuretics, verapamil, ACE inhibitors, beta-blockers at nitrates, pati na rin mapahusay ang kanilang antihypertensive effect kapag ginamit kasama ng alpha-blockers, antipsychotics.
Ang isang solong dosis ng 100 mg ng sildenafil sa mga pasyente na may mahahalagang hypertension ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng amlodipine.
Ang paulit-ulit na paggamit ng amlodipine sa isang dosis na 10 mg at atorvastatin sa isang dosis na 80 mg ay hindi sinamahan ng mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng atorvastatin.
Ang mga ahente ng antiviral (ritonavir) ay nagpapataas ng mga konsentrasyon ng plasma ng BMCC, kasama. amlodipine.
Neuroleptics at isoflurane - mapahusay ang antihypertensive effect ng dihydropyridine derivatives.
Ang Amlodipine ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng ethanol.
Maaaring bawasan ng mga suplemento ng calcium ang epekto ng mabagal na mga blocker ng channel ng calcium. Kapag ginamit ang amlodipine kasama ng mga paghahanda ng lithium, posible na madagdagan ang pagpapakita ng neurotoxicity (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, ataxia, panginginig, ingay sa tainga).
Ang Amlodipine ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng cyclosporine.
Hindi nakakaapekto sa serum na konsentrasyon ng digoxin at ang renal clearance nito.
Walang makabuluhang epekto sa epekto ng warfarin (oras ng prothrombin).
Ang Cimetidine ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng amlodipine.
Posibleng bawasan ang antihypertensive na epekto ng gamot na Equator® kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga estrogen at sympathomimetics.
Ang procainamide, quinidine, at iba pang mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT ay maaaring magdulot ng makabuluhang pagpapahaba ng pagitan ng QT.
Sa mga pag-aaral sa vitro, ang amlodipine ay hindi nakakaapekto sa pagbubuklod ng digoxin, phenytoin, warfarin at indomethacin sa mga protina ng dugo.
Ang pag-inom ng amlodipine na may grapefruit juice ay hindi inirerekomenda dahil maaari itong mapataas ang bioavailability ng amlodipine sa ilang mga pasyente, at sa gayon ay tumataas ang antihypertensive effect nito.
mga espesyal na tagubilin
Arterial hypotension
Ang isang minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo na may pag-unlad ng mga klinikal na sintomas ay maaaring maobserbahan sa mga pasyente na may pagbaba sa dami ng sirkulasyon ng dugo at/o nilalaman ng sodium dahil sa diuretics, pagkawala ng likido, o para sa iba pang mga kadahilanan, tulad ng pagtaas ng pagpapawis, matagal na pagsusuka at/ o pagtatae. Kinakailangan na isagawa ang pagpapanumbalik ng pagkawala ng likido at/o sodium bago simulan ang therapy sa Equator®. Kinakailangan na subaybayan ang presyon ng dugo pagkatapos kunin ang paunang dosis. Ang ganitong mga kondisyon ay nalalapat sa mga pasyente na may coronary heart disease o cerebrovascular disease, kung saan ang isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring humantong sa myocardial infarction o stroke.
Aortic at mitral stenosis
Tulad ng lahat ng mga vasodilator, ang Equator® ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kaliwang ventricular outflow tract obstruction at mitral valve stenosis.
Dysfunction ng bato
Sa ilang mga pasyente na may arterial hypertension na walang makabuluhang pagpapakita ng mga sakit sa renovascular, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng creatinine at urea sa serum ng dugo ay naobserbahan, sa karamihan ng mga kaso minimal o lumilipas, mas malinaw kapag kumukuha ng isang ACE inhibitor at isang diuretic nang sabay-sabay. Ito ay pinakakaraniwan sa mga pasyente na may kasaysayan ng sakit sa bato.
Upang matukoy ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili, kinakailangan upang matukoy ang regimen ng dosis sa isang indibidwal na batayan, gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay, habang sabay na sinusubaybayan ang pag-andar ng bato. Ang Equator® ay ipinahiwatig lamang para sa mga pasyente na ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili ng lisinopril at amlodipine ay titrated sa 20 at 5 mg, ayon sa pagkakabanggit.
Kung bumababa ang pag-andar ng bato, ang Equator® ay dapat na ihinto at palitan ng monotherapy na may mga gamot sa sapat na dosis. Bilang karagdagan, maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis o paghinto ng diuretics.
Angioedema
Ang angioedema ng mukha, paa't kamay, labi, dila, vocal folds at/o larynx ay naiulat sa mga pasyenteng kumukuha ng ACE inhibitors, kabilang ang lisinopril. Sa mga kasong ito, ang pagkuha ng Equator® ay dapat na itigil kaagad at ang pasyente ay dapat na masubaybayan nang mabuti hanggang sa mawala ang mga sintomas.
Ang pamamaga ng mukha, labi at paa ay karaniwang nawawala sa sarili, gayunpaman, ang mga antihistamine ay dapat gamitin upang mabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas.
Ang angioedema, na sinamahan ng pamamaga ng larynx, ay maaaring nakamamatay. Kung ang pamamaga ng dila, pharynx o larynx ay napansin, na siyang sanhi ng sagabal sa daanan ng hangin, ang mga pang-emerhensiyang hakbang ay dapat na agad na simulan. Ang mga naaangkop na hakbang ay kinabibilangan ng: ang paggamit ng 0.1% na solusyon ng epinephrine (adrenaline) subcutaneously sa isang dosis na 0.3-0.5 mg o 0.1 mg intravenously dahan-dahan, na sinusundan ng paggamit ng glucocorticosteroids (intravenously) at antihistamines at sabay-sabay na pagsubaybay sa mga vital sign. mga function.
Ang intestinal angioedema ay bihirang naobserbahan sa mga pasyente na kumukuha ng ACE inhibitors. Ang mga pasyenteng ito ay nagreklamo ng pananakit ng tiyan (mayroon o walang pagduduwal at pagsusuka); sa ilang mga kaso, walang nakaraang facial angioedema na naobserbahan, at ang aktibidad ng C-1 esterase ay nasa loob ng normal na mga limitasyon. Ang intestinal angioedema ay nasuri ayon sa computed tomography ng gastrointestinal tract, o pagkatapos ng pagsusuri sa ultrasound, o sa panahon ng operasyon; nawala ang mga sintomas pagkatapos itigil ang ACE inhibitor. Kapag isinasagawa ang pagkakaiba-iba ng diagnosis ng sakit ng tiyan sa mga pasyente na kumukuha ng mga inhibitor ng ACE, dapat ding isaalang-alang ang bituka angioedema.
Mga reaksyon ng anaphylactic sa mga pasyente sa hemodialysis
Ang anaphylactic shock ay naiulat sa mga pasyenteng sumasailalim sa hemodialysis sa pamamagitan ng polyacrylonitrile membranes (hal AN 69) at sabay na tumatanggap ng ACE inhibitors, at ang kumbinasyong ito ay dapat na iwasan. Inirerekomenda ang mga pasyente na gumamit ng alinman sa ibang uri ng dialysis membrane o isang antihypertensive na gamot ng ibang pharmacotherapeutic group.
Mga reaksiyong anaphylactic sa mga pasyenteng sumasailalim sa low-density lipoprotein (LDL) apheresis
Bihirang, ang mga reaksyong anaphylactic na nagbabanta sa buhay ay nabuo sa mga pasyenteng tumatanggap ng ACE inhibitors sa panahon ng LDL dextran sulfate apheresis. Ang ganitong mga reaksyon ay napigilan sa pamamagitan ng pagtigil sa ACE inhibitor bago ang bawat pamamaraan ng apheresis.
Desensitization mula sa wasp o bee venom
Minsan ang mga pasyenteng kumukuha ng ACE inhibitors ay nagkaroon ng anaphylactic reactions kapag na-desensitize ng hymenoptera venom (halimbawa, wasps o bees). Ang mga ganitong sitwasyon na nagbabanta sa buhay ay maiiwasan sa pamamagitan ng pagtigil sa ACE inhibitor bago ang pamamaraan ng desensitization.
Mga epekto sa atay
Sa mga bihirang kaso, ang paggamit ng ACE inhibitors ay sinamahan ng isang sindrom na nagsimula sa cholestatic jaundice o hepatitis at naging fulminant liver necrosis at, sa ilang mga kaso, humantong sa kamatayan. Ang mekanismo ng sindrom na ito ay hindi malinaw. Ang mga pasyente na tumatanggap ng Equator® na nagkakaroon ng jaundice o nakakaranas ng mas mataas na aktibidad ng enzyme sa atay ay dapat na ihinto ang gamot at subaybayan ang kanilang kondisyon.
Pagkabigo sa atay
Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang kalahating buhay ng amlodipine ay pinahaba. Sa ngayon, ang mga rekomendasyon sa regimen ng dosis ay hindi pa binuo, at samakatuwid ang gamot na ito ay dapat na inireseta nang may pag-iingat, na dati nang nasuri ang inaasahang mga benepisyo at potensyal na mga panganib ng paggamot.
Neutropenia/agranulocytosis
Sa mga bihirang kaso, ang neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia at anemia ay naiulat sa mga pasyente na tumatanggap ng ACE inhibitors. Sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato at sa kawalan ng iba pang nagpapalubha na mga kadahilanan, ang neutropenia ay bihira. Ang neutropenia at agranulocytosis ay nababaligtad at nawawala pagkatapos ng paghinto ng ACE inhibitor. Ang Equator® ay dapat gamitin nang may labis na pag-iingat sa mga pasyente na may systemic connective tissue disease, sa panahon ng immunosuppressive therapy, sa panahon ng paggamot na may allopurinol o procainamide, o isang kumbinasyon ng mga nagpapalubha na salik na ito, lalo na sa pagkakaroon ng pre-existing renal impairment. Ang ilan sa mga pasyenteng ito ay nagkaroon ng malubhang impeksyon, na sa ilang mga kaso ay hindi tumugon sa paggamot sa antibiotic. Sa panahon ng paggamot sa Equator®, ang pana-panahong pagsubaybay sa mga leukocytes (pagsusuri ng dugo na may bilang ng leukocyte) ay kinakailangan sa mga naturang pasyente, pati na rin ang babala sa kanila ng pangangailangang iulat ang mga unang palatandaan ng isang nakakahawang sakit.
Ubo
Ang ubo ay madalas na naiulat sa panahon ng paggamit ng ACE inhibitors. Bilang isang patakaran, ang ubo ay hindi produktibo, pare-pareho at huminto pagkatapos ng paghinto ng gamot. Kapag gumagawa ng differential diagnosis ng ubo, ang ubo na dulot ng paggamit ng ACE inhibitors ay dapat ding isaalang-alang.
Surgery/pangkalahatang kawalan ng pakiramdam
Sa mga pasyente na sumasailalim sa malalaking operasyon o sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may mga gamot na humahantong sa hypotension, maaaring hadlangan ng lisinopril ang pagbuo ng angiotensin II pagkatapos ng compensatory renin release. Kung ang arterial hypotension ay bubuo, marahil bilang isang resulta ng mekanismo sa itaas, ang pagwawasto ay maaaring gawin sa pamamagitan ng pagtaas ng dami ng nagpapalipat-lipat na dugo.
Mga matatandang pasyente
Ang mga matatandang pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay dapat sumailalim sa pagsasaayos ng dosis gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay.
Hyperkalemia
Sa ilang mga pasyente na tumatanggap ng ACE inhibitors, isang pagtaas sa mga antas ng serum potassium ay naobserbahan. Ang pangkat ng panganib para sa pagbuo ng hyperkalemia ay kinabibilangan ng mga pasyente na may kabiguan sa bato, diabetes mellitus, talamak na pagpalya ng puso, dehydration, metabolic acidosis, o habang kumukuha ng potassium-sparing diuretics, potassium-containing food supplements, potassium-containing salt substitutes o anumang iba pang gamot na humantong sa isang pagtaas sa mga antas ng serum potassium (halimbawa, heparin). Kung kinakailangan na dalhin ito nang sabay-sabay sa mga gamot sa itaas, kinakailangan na subaybayan ang nilalaman ng potasa sa suwero ng dugo.
Ang mga pasyente na may pinababang timbang ng katawan, mga pasyente na may maikling tangkad at mga pasyente na may malubhang dysfunction sa atay ay maaaring mangailangan ng pagbawas ng dosis.
Ang Equator® ay walang anumang masamang epekto sa metabolismo at plasma lipids at maaaring gamitin upang gamutin ang mga pasyenteng may bronchial asthma, diabetes mellitus at gout.
Sa panahon ng paggamot, ang kontrol sa timbang ng katawan at pangangasiwa ng ngipin ay kinakailangan (upang maiwasan ang pananakit, pagdurugo at gum hyperplasia).
Ang epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makinarya.
Kinakailangang gamitin ang gamot na Equator® nang may pag-iingat (panganib na magkaroon ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo at pagkahilo). Samakatuwid, sa simula ng paggamot, inirerekumenda na iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan, pagpapatakbo ng makinarya at pagsasagawa ng iba pang trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon.
Catad_pgroup Pinagsamang antihypertensive
Ekwador - mga tagubilin para sa paggamit
Numero ng pagpaparehistro:
LS-002321Pangalan ng kalakalan ng gamot:
Ekvator ®Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan:
amlodipine + lisinopril& (amlodipine + lisinopril&)Form ng dosis:
mga tabletasTambalan:
Ang bawat tablet ay naglalaman ng
aktibong sangkap: amlodipine besylate 13.88 mg, katumbas ng 10.00 mg amlodipine at lisinopril dihydrate 21.76 mg, katumbas ng 20.00 mg lisinopril;
Mga pantulong: microcrystalline cellulose 101,181.08 mg, microcrystalline cellulose 12,173.28 mg, sodium carboxymethyl starch 8.00 mg, magnesium stearate 2.00 mg.
Paglalarawan:
Mga puti o halos puting bilog na flat tablet na may tapyas, na may marka sa isang gilid at may ukit na "A+L" sa kabilang panig.
Grupo ng pharmacotherapeutic:
pinagsamang antihypertensive na gamot (angiotensin-converting enzyme inhibitor at mabagal na calcium channel blocker).ATX code:
S09ВВ03.Mga katangian ng pharmacological
Pharmacodynamics
Isang kumbinasyong gamot na naglalaman ng mga aktibong sangkap: lisinopril at amlodipine.
Ang Lisinopril, isang angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, ay binabawasan ang pagbuo ng angiotensin II mula sa angiotensin I. Ang pagbaba sa nilalaman ng angiotensin II ay humahantong sa isang direktang pagbaba sa pagpapalabas ng aldosteron. Binabawasan ang pagkasira ng bradykinin at pinatataas ang synthesis ng prostaglandin. Binabawasan ang kabuuang, peripheral vascular resistance (TPVR), presyon ng dugo (BP), preload, presyon sa pulmonary capillaries, nagiging sanhi ng pagtaas sa minutong dami ng dugo at pagtaas ng myocardial tolerance sa stress sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso. Nagpapalawak ng mga arterya nang higit kaysa sa mga ugat. Ang ilang mga epekto ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mga epekto sa tissue renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS).
Sa pangmatagalang paggamit, ang hypertrophy ng myocardium at ang mga pader ng resistive arteries ay bumababa. Nagpapabuti ng suplay ng dugo sa ischemic myocardium.
Ang mga inhibitor ng ACE ay nagpapalawak ng pag-asa sa buhay sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso at nagpapabagal sa pag-unlad ng kaliwang ventricular dysfunction sa mga pasyente na nagdusa ng myocardial infarction nang walang mga klinikal na pagpapakita ng pagpalya ng puso. / Pagsisimula ng pagkilos - 1 oras pagkatapos ng oral administration. Ang maximum na antihypertensive effect ay tinutukoy pagkatapos ng 6 na oras at nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras. Sa arterial hypertension, ang epekto ay nabanggit sa mga unang araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, ang isang matatag na epekto ay bubuo pagkatapos ng 1-2 buwan. Sa biglaang paghinto ng gamot, walang binibigkas na pagtaas sa presyon ng dugo ang naobserbahan.
Sa kabila ng pangunahing epekto, na nagpapakita ng sarili sa epekto sa RAAS, epektibo rin ito sa arterial hypertension na may mababang aktibidad ng renin. Bilang karagdagan sa pagpapababa ng presyon ng dugo, binabawasan ng lisinopril ang albuminuria. Ang Lisinopril ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may diyabetis at hindi humantong sa isang pagtaas sa mga kaso ng hypoglycemia.
Ang Amlodipine ay isang dihydropyridine derivative, isang blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium (SCCC), ay may antianginal at antihypertensive na epekto. Bina-block ang mga channel ng calcium, binabawasan ang transmembrane transition ng mga calcium ions sa cell (sa mas malaking lawak sa vascular smooth muscle cells kaysa sa cardiomyocytes).
Ang antianginal effect ay dahil sa pagpapalawak ng coronary at peripheral arteries at arterioles sa panahon ng angina pectoris at binabawasan ang kalubhaan ng myocardial ischemia; sa pamamagitan ng pagpapalawak ng peripheral arterioles, binabawasan nito ang peripheral vascular resistance, binabawasan ang afterload sa puso, at binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen. Sa pamamagitan ng pagpapalawak ng coronary arteries at arterioles sa hindi nagbabago at ischemic na mga lugar ng myocardium, pinatataas nito ang supply ng oxygen sa myocardium (lalo na sa vasospastic angina) at pinipigilan ang spasm ng coronary arteries (kabilang ang mga sanhi ng paninigarilyo). Sa mga pasyente na may matatag na angina, ang isang solong pang-araw-araw na dosis ay nagdaragdag ng pagpapaubaya sa ehersisyo, nagpapabagal sa pag-unlad ng angina at "ischemic" depression - ang ST segment, binabawasan ang dalas ng pag-atake, angina at pagkonsumo ng nitroglycerin at iba pang mga nitrates.
Mayroon itong pangmatagalang epekto na antihypertensive na umaasa sa dosis. Ang antihypertensive effect ay dahil sa direktang vasodilating effect sa vascular smooth muscle.
Para sa arterial hypertension, ang isang dosis ay nagbibigay ng makabuluhang pagbawas sa presyon ng dugo sa loob ng 24 na oras (sa "nakahiga" at "nakatayo" na posisyon ng pasyente). Ang orthostatic hypotension ay medyo bihira kapag ang amlodipine ay inireseta. Hindi nagiging sanhi ng pagbaba sa tolerance ng ehersisyo o kaliwang ventricular ejection fraction. Binabawasan ang antas ng kaliwang ventricular myocardial hypertrophy. Wala itong epekto sa myocardial contractility at conductivity, hindi nagiging sanhi ng reflex increase sa heart rate (HR), pinipigilan ang platelet aggregation, pinatataas ang glomerular filtration rate, at may mahinang natriuretic effect. Sa diabetic nephropathy, hindi nito pinapataas ang kalubhaan ng microalbuminuria. Ito ay walang anumang masamang epekto sa metabolismo at plasma lipid concentrations at maaaring gamitin sa paggamot ng mga pasyente na may bronchial hika, diabetes mellitus at gout.
Ang isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 6-10 na oras, ang tagal ng epekto ay 24 na oras.
Amlodipine + lisinopril
Ang kumbinasyon ng lisinopril na may amlodipine sa isang gamot ay nakakatulong na maiwasan ang pagbuo ng mga posibleng hindi kanais-nais na epekto na dulot ng isa sa mga aktibong sangkap. Kaya, ang BMCC, na direktang nagpapalawak ng mga arterioles, ay maaaring humantong sa pagpapanatili ng sodium at likido sa katawan, at, samakatuwid, ay maaaring buhayin ang RAAS. ACE inhibitor. hinaharangan ang prosesong ito.
Pharmacokinetics
Lisinopril
Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ang lisinopril ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract (GIT), ang pagsipsip nito ay maaaring mag-iba mula 6 hanggang 60%. Ang bioavailability ay 29%. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng lisinopril.
Pamamahagi
Halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo. Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) sa plasma ng dugo na 90 ng/ml ay nakakamit pagkatapos ng 6-7 oras. Ang permeability sa pamamagitan ng blood-brain at placental barrier ay mababa.
Metabolismo
Ang Lisinopril ay hindi biotransformed sa katawan.
Pagtanggal
Ito ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Ang kalahating buhay (T½) ay 12.6 na oras.
Sa mga matatandang pasyente, ang plasma concentration ng lisinopril at ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ay 2 beses na mas malaki kaysa sa mga batang pasyente. Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, ang pagsipsip at clearance ng lisinopril ay nabawasan.
Sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato, ang konsentrasyon ng lisinopril ay maraming beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa plasma ng dugo ng mga malusog na boluntaryo, at mayroong isang pagtaas sa oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo at isang pagtaas sa kalahating buhay. .
Ang Lisinopril ay tinanggal mula sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis.
Amlodipine
Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ang amlodipine ay dahan-dahan at halos ganap na nasisipsip (90%) mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ng amlodipine ay 64%-80%. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng amlodipine.
Pamamahagi
Karamihan sa mga gamot sa dugo (95%-98%) ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo. Ang Sss sa serum ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 6-10 na oras. Ang mga konsentrasyon ng equilibrium (C ss) ay nakakamit pagkatapos ng 7-8 araw ng therapy. Ang ibig sabihin ng dami ng pamamahagi ay 20 l/kg body weight, na nagpapahiwatig na ang karamihan sa gamot ay nasa mga tisyu at ang mas maliit na bahagi ay nasa dugo.
Metabolismo
Ang Amlodipine ay sumasailalim sa mabagal/ngunit aktibong metabolismo sa atay na walang makabuluhang first pass effect. Ang mga metabolite ay walang makabuluhang pharmacological na aktibidad.
Pagtanggal
Ang paglabas ay binubuo ng dalawang yugto, ang T½ ng huling yugto ay 30-50 oras. Humigit-kumulang 60% ng dosis na iniinom nang pasalita ay pinalabas ng mga bato pangunahin sa anyo ng mga metabolite, 10% hindi nagbabago, at 20-25% sa anyo ng metabolites sa pamamagitan ng bituka na may apdo. Ang kabuuang clearance ng amlodipine ay 0.116 ml/s/kg (7 ml/min./kg, 0.42 l/h/kg).
Pharmacokinetics sa mga piling grupo ng pasyente
Sa mga matatandang pasyente (mahigit sa 65 taong gulang), ang pag-aalis ng amlodipine ay mas mabagal (T½ - 65 na oras) kumpara sa mga batang pasyente, ngunit ang pagkakaibang ito ay hindi makabuluhang klinikal.
Sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, ang pagpapahaba ng T½ ay nagpapahiwatig na sa pangmatagalang paggamit, ang akumulasyon ng gamot sa katawan ay mas mataas (T½ - hanggang 60 oras). Ang kabiguan ng bato ay walang makabuluhang epekto sa kinetics ng amlodipine.
Ang Amlodipine ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Hindi ito inaalis sa pamamagitan ng hemodialysis.
Amlodipine + lisinopril
Ang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga aktibong sangkap na bumubuo sa gamot na Equator ® ay hindi malamang. AUC, oras upang maabot at mga halaga ng maximum na konsentrasyon, kalahating buhay ay hindi sumasailalim sa mga pagbabago kumpara sa mga tagapagpahiwatig ng bawat indibidwal na aktibong sangkap. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng mga aktibong sangkap.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Mahalagang hypertension (mga pasyente kung saan ipinahiwatig ang kumbinasyon ng therapy).
Contraindications
- Ang pagiging hypersensitive sa lisinopril o iba pang ACE inhibitors;
- Ang pagiging hypersensitive sa amlodipine o iba pang dihydropyridine derivatives;
- Ang pagiging hypersensitive sa iba pang mga bahagi ng gamot;
- Kasaysayan ng angioedema, kabilang ang sa panahon ng paggamit ng ACE inhibitors;
- Namamana o idiopathic angioedema;
- Hemodynamically makabuluhang stenosis ng aorta o mitral valve;
- Hypertrophic obstructive cardiomyopathy;
- Malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 90 mmHg);
- Atake sa puso;
- Hindi matatag na angina (maliban sa Prinzmetal's angina);
- Pagpalya ng puso pagkatapos ng talamak na myocardial infarction (sa loob ng unang 28 araw).
- Pagbubuntis at paggagatas;
- Edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).
Maingat
Malubhang dysfunction ng bato, bilateral renal artery stenosis o stenosis ng arterya ng isang bato na may progresibong azotemia, kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato, azotemia, hyperkalemia, pangunahin, hyperaldosteronism, liver dysfunction, arterial hypotension, cerebrovascular disease (kabilang ang cerebrovascular insufficiency), ischemic - sakit sa puso, coronary insufficiency/sick sinus syndrome (severe bradycardia, tachycardia), CHF ng non-ischemic etiology ng functional class III-IV ayon sa NYHA classification, aortic stenosis, mitral stenosis, acute myocardial infarction (at sa loob ng 1 buwan pagkatapos ng myocardial infarction), mga sakit sa autoimmune systemic connective tissue (kabilang ang scleroderma, systemic lupus erythematosus), pagsugpo sa hematopoiesis ng bone marrow, diabetes mellitus, diyeta na may limitadong asin, mga kondisyon ng hypovolemic (kabilang ang bilang resulta ng pagtatae, pagsusuka), katandaan, - paggamit ng hemodialysis high-flow, high-permeability dialysis membranes (AN69 ®).
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang paggamit ng Equator ® ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis.
Sa. Kung ang pagbubuntis ay nasuri, ang pagkuha ng Equator ® ay dapat na itigil kaagad.
Ang pagkuha ng ACE inhibitors sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis ay may masamang epekto sa fetus (isang markadong pagbaba sa presyon ng dugo, pagkabigo sa bato, hyperkalemia, hypoplasia ng mga buto ng bungo, at intrauterine na kamatayan ay posible). Walang data sa mga negatibong epekto ng gamot sa fetus kapag ginamit sa unang trimester ng pagbubuntis. Inirerekomenda ang malapit na pagsubaybay para sa mga neonates at mga sanggol na nakalantad sa utero sa mga ACE inhibitor. napapanahong pagtuklas ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, oliguria, hyperkalemia.
Ang kaligtasan ng amlodipine sa panahon ng pagbubuntis ay hindi naitatag, samakatuwid ang paggamit ng amlodipine ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis.
Ang Lisinopril ay tumatawid sa inunan at maaaring mailabas sa gatas ng ina. Walang data na nagpapahiwatig ng paglabas ng amlodipine sa gatas ng suso. Gayunpaman, ito ay kilala na ang iba pang BMCA - dihydropyridine derivatives ay excreted sa dibdib ng gatas.
Ang paggamit ng Equator ® sa panahon ng pagpapasuso ay hindi inirerekomenda.
Kung ang paggamit ng gamot ay kinakailangan sa panahon ng paggagatas, dapat na itigil ang pagpapasuso.
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Ang mga tablet ng Equator ® ay iniinom nang pasalita, isang beses sa isang araw, anuman ang oras ng pagkain, na may sapat na dami ng likido.
Ang inirekumendang dosis ay 1 tablet ng gamot na Equator ® 1 beses bawat araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1 tablet ng Equator ®.
Sa simula ng therapy na may Equator ®, maaaring bumuo ng symptomatic arterial hypotension, na mas madalas na nangyayari sa mga pasyente na may tubig at electrolyte imbalance dahil sa nakaraang diuretic therapy. Ang diuretics ay dapat na ihinto 2-3 araw bago simulan ang therapy sa Equator®. Sa mga kaso kung saan imposible ang paghinto ng diuretics, ang paunang dosis ng Equator ® ay ½ tablet isang beses sa isang araw, pagkatapos ng pagkuha kung saan ang pasyente ay dapat na subaybayan ng ilang oras dahil sa posibleng pag-unlad ng symptomatic arterial hypotension.
Mga pasyenteng may kidney failure
Upang matukoy ang pinakamainam na paunang at pagpapanatili ng dosis para sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang mga dosis ay dapat na titrated at tinutukoy nang paisa-isa gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay. Ang Equator ® ay ipinahiwatig lamang para sa mga pasyente na ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili ng lisinopril at amlodipine ay titrated sa 10 mg at 5 mg, ayon sa pagkakabanggit. Sa panahon ng paggamot sa Equator ® kinakailangan na subaybayan ang paggana ng bato, mga antas ng potasa at sodium sa serum ng dugo. Kung ang pag-andar ng bato ay lumala, ang pagkuha ng Equator ® ay dapat itigil at palitan ng lisinopril at amlodipine sa sapat na mga dosis.
Mga pasyente na may pagkabigo sa atay
Ang pag-aalis ng amlodipine ay maaaring mapabagal sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay: Ang malinaw na mga rekomendasyon sa regimen ng dosis sa mga ganitong kaso ay hindi naitatag, samakatuwid ang gamot na Equator ® ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic.
Mga matatandang pasyente (mahigit sa 65 taong gulang)
Sa mga klinikal na pag-aaral, walang mga pagbabago na nauugnay sa edad sa pagiging epektibo o profile ng kaligtasan na natagpuan para sa amlodipine at lisinopril. Upang matukoy ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili, kinakailangan upang matukoy ang 1 dosis ng regimen sa isang indibidwal na batayan, gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay. Ang Equator ® ay ipinahiwatig lamang para sa mga pasyente na ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili ng lisinopril at amlodipine ay titrated sa 10 mg at 5 mg, ayon sa pagkakabanggit.
Side effect
Ang saklaw ng mga salungat na reaksyon sa mga pasyente na tumatanggap ng kumbinasyong gamot ay hindi mas mataas kaysa sa mga pasyente na tumatanggap ng isa sa mga aktibong sangkap. Ang mga salungat na reaksyon ay naaayon sa dating nakuha na data sa amlodipine at / o lisinopril. Ang mga salungat na reaksyon ay banayad, lumilipas at bihirang nangangailangan ng paghinto ng paggamot. Ang pinakakaraniwang masamang reaksyon kapag umiinom ng kumbinasyon ng mga gamot ay: sakit ng ulo (8%), ubo (5%), pagkahilo (3%).
Ang dalas ng mga salungat na reaksyon ay ibinibigay nang hiwalay para sa lisinopril at amlodipine.
Ang data ay ipinakita ayon sa klase ng organ system ayon sa pag-uuri ng MedDRA at sa sumusunod na dalas: napakakaraniwan (> 1/10); madalas (mula sa > 1/100 hanggang<1/10); нечасто (от >1/1 000 hanggang<1/100); редко (от >1/10,000 hanggang<1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Overdose
Mga sintomas: Ang labis na dosis ay maaaring humantong sa labis na peripheral vasodilation na may malubhang arterial hypotension, pagbagsak, kawalan ng timbang sa tubig at electrolyte, pagkabigo sa bato, igsi ng paghinga, tachycardia, bradycardia, pagkahilo, pagkabalisa, ubo.
Paggamot: symptomatic therapy, pagsubaybay sa aktibidad ng puso, presyon ng dugo, diuresis at balanse ng tubig-electrolyte, kung kinakailangan, pagwawasto nito. Sa isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, ang pasyente ay binibigyan ng isang pahalang na posisyon na may nakataas na mga binti; kung kinakailangan, intravenous infusion ng 0.9% sodium chloride solution; kung ang mga hakbang na ito ay hindi nakakamit ng sapat na mga resulta, ang paggamit ng isang peripheral vasopressor (dopamine) ay maaaring kailanganin upang mapanatili ang sirkulasyon. Ang intravenous administration ng calcium gluconate ay maaaring magkaroon ng positibong epekto sa pagbabalik sa mga epekto na dulot ng calcium channel blockade. Kung kinakailangan, intravenous administration ng angiotensin II.
Dahil sa mabagal na pagsipsip ng amlodipine, sa ilang mga kaso ang activated charcoal ay ginagamit upang hugasan ang tiyan.
Ang Lisinopril ay tinanggal sa pamamagitan ng hemodialysis. Dahil sa malakas na pagbubuklod ng amlodipine sa mga protina ng dugo, ang amlodipine hemodialysis ay hindi epektibo. .
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Lisinopril
Mga sangkap na nakakaapekto sa nilalaman ng potasa: Potassium-sparing diuretics (eg, spironolactone, amiloride, at triamterene), potassium-containing dietary supplements, potassium-containing salt substitutes, at anumang iba pang gamot na nagpapataas ng serum potassium (hal., heparin) ay maaaring humantong sa hyperkalemia kapag pinagsama sa ACE inhibitors, lalo na sa mga pasyenteng may point failure at may kasaysayan ng iba pang sakit sa bato. Kapag inireseta ang isang gamot na nakakaapekto sa mga antas ng potasa kasabay ng lisinopril, ang mga antas ng serum potassium ay dapat na subaybayan. Samakatuwid, ang sabay-sabay na pangangasiwa ay dapat na maingat na makatwiran at isagawa nang may matinding pag-iingat at regular na pagsubaybay sa parehong mga antas ng serum potassium at pag-andar ng bato.
Ang potassium-sparing diuretics ay maaaring kunin kasama ng Equator ® lamang sa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa.
Diuretics: kung ang isang diuretic ay inireseta sa isang pasyente na tumatanggap ng Equator ® , ang antihypertensive effect ay karaniwang pinahusay. Ang sabay-sabay na paggamit ay dapat gawin nang may pag-iingat. Ang Lisinopril ay nagpapagaan sa kaliuretic na epekto ng diuretics.
Iba pang mga gamot na antihypertensive: Ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring mapahusay ang antihypertensive na epekto ng Equator ®. Ang sabay-sabay na paggamit sa nitroglycerin, iba pang mga nitrates o vasodilator ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.
Mga tricyclic antidepressant/antipsychotics/general anesthesia/narcotic analgesics: Ang sabay-sabay na paggamit sa mga ACE inhibitor ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.
Ethanol pinahuhusay ang antihypertensive effect.
Allopurinol, procainamide, cytostatics o immunosuppressants. (systemic glucocorticosteroids) maaaring humantong sa mas mataas na panganib na magkaroon ng leukopenia kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga ACE inhibitor.
Mga antacid at cholestyramine, kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng ACE, binabawasan ang bioavailability ng huli.
Sympathomimetics maaaring mabawasan ang antihypertensive effect ng ACE inhibitors; ito ay kinakailangan upang maingat na subaybayan ang pagkamit ng nais na epekto.
Mga gamot na hypoglycemic: Kapag umiinom ng ACE inhibitors at hypoglycemic na gamot (insulin at oral hypoglycemic agents) nang sabay-sabay, ang posibilidad ng pagbaba sa mga konsentrasyon ng glucose sa dugo at ang panganib ng hypoglycemia ay maaaring tumaas. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay madalas na sinusunod sa unang linggo ng kumbinasyon ng paggamot sa mga pasyente na may kabiguan sa bato.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): Ang pangmatagalang paggamit ng mga NSAID, kabilang ang mataas na dosis ng acetylsalicylic acid na higit sa 3 g/araw, ay maaaring mabawasan ang antihypertensive effect ng ACE inhibitors. Ang additive effect ng pagkuha ng NSAIDs at ACE inhibitors ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagtaas ng serum potassium at maaaring humantong sa isang pagkasira sa renal function. Ang mga epektong ito ay kadalasang nababaligtad. Napakabihirang, ang talamak na pagkabigo sa bato ay maaaring umunlad, lalo na sa mga matatanda at dehydrated na mga pasyente.
Mga paghahanda ng lithium: Ang paglabas ng lithium ay maaaring mabagal sa sabay-sabay na paggamit sa mga ACE inhibitor at samakatuwid ang mga konsentrasyon ng serum lithium ay dapat na subaybayan sa panahong ito. Kapag ginamit kasama ng mga paghahanda ng lithium, posible na madagdagan ang pagpapakita ng kanilang neurotoxicity (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, ataxia; panginginig, ingay sa tainga).
Mga paghahanda sa ginto: sa sabay-sabay na paggamit ng mga inhibitor ng ACE at paghahanda ng ginto (sodium aurothiomalate) nang intravenously, inilarawan ang isang symptom complex, kabilang ang facial flushing, pagduduwal, pagsusuka at arterial hypotension.
Amlodipine
Mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme: Ang mga pag-aaral sa mga matatandang pasyente ay nagpakita na ang diltiazem ay pumipigil sa metabolismo ng amlodipine, marahil sa pamamagitan ng CYP3A4 (ang konsentrasyon ng plasma ay tumataas ng halos 50% at ang epekto ng amlodipine ay tumaas). Ang posibilidad na ang mas malakas na CYP3A4 inhibitors (i.e., ketoconazole, itraconazole, ritonavir) ay maaaring magpataas ng serum na konsentrasyon ng amlodipine sa mas malaking lawak kaysa sa diltiazem ay hindi maaaring isama. Ang sabay-sabay na paggamit ay dapat gawin nang may pag-iingat.
Inducers ng CYP3A4 isoenzyme: sabay-sabay na paggamit sa mga antiepileptic na gamot (halimbawa, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone), rifampicin, mga herbal na paghahanda na naglalaman ng St. John's wort ( Hypericum perforatum), ay maaaring humantong sa pagbawas sa mga konsentrasyon ng plasma ng amlodipine. Ang klinikal na pagsubaybay na may posibleng pagsasaayos ng dosis ng amlodipine ay ipinahiwatig sa panahon ng paggamot na may mga inducers ng CYP3A4 isoenzyme at pagkatapos ng kanilang pagtigil.
Ang sabay-sabay na paggamit ay dapat gawin nang may pag-iingat.
Bilang monotherapy, ang amlodipine ay mahusay na pinagsama sa thiazide at loop diuretics, general anesthesia, beta-blockers, ACE inhibitors, long-acting nitrates, nitroglycerin, digoxin, warfarin, atorvastatin, sildenafil, antacids (aluminum hydroxide, magnesium hydroxide), simethicone, - cimetidine, non-steroidal anti-inflammatory drugs, antibiotics at hypoglycemic agent para sa oral administration.
Ang Amlodipine ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng ethanol.
Maaaring bawasan ng mga suplemento ng calcium ang epekto ng mabagal na mga blocker ng channel ng calcium.
Ang Amlodipine ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng cyclosporine.
Posibleng bawasan ang antihypertensive na epekto ng gamot na Equator ® kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga gamot na estrogen at adrenergic stimulant.
Ang procainamide, quinidine, at iba pang mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT ay maaaring magdulot ng makabuluhang pagpapahaba ng pagitan ng QT.
mga espesyal na tagubilin
Arterial hypotension
Ang isang minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo na may pag-unlad ng mga klinikal na sintomas ay maaaring maobserbahan sa mga pasyente na may pagbaba sa sirkulasyon ng dami ng dugo at/o nilalaman ng sodium dahil sa paggamit ng diuretics, pagkawala ng likido, o para sa iba pang mga kadahilanan, halimbawa, pagtaas ng pagpapawis, matagal na pagsusuka at/o pagtatae. Mas mainam na ang pagbawi, pagkawala ng likido at/o sodium ay isagawa bago simulan ang therapy sa Equator ®.
Kinakailangan na subaybayan ang presyon ng dugo pagkatapos kunin ang paunang dosis. Ang ganitong mga kondisyon ay nalalapat sa mga pasyente na may ischemic, sakit sa puso o mga sakit sa cerebrovascular, kung saan ang isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring humantong sa myocardial infarction o stroke.
Aortic at mitral stenosis.
Tulad ng lahat ng mga vasodilator, ang Equator ® ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kaliwang ventricular outflow tract obstruction at mitral valve stenosis.
Dysfunction ng bato
Sa ilang mga pasyente na may arterial hypertension na walang makabuluhang pagpapakita ng mga sakit sa renovascular, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng creatinine at urea sa serum ng dugo ay naobserbahan, sa karamihan ng mga kaso minimal o lumilipas, mas malinaw kapag kumukuha ng isang ACE inhibitor at isang diuretic nang sabay-sabay. Ito ay pinakakaraniwan sa mga pasyente na may kasaysayan ng sakit sa bato.
Upang matukoy ang pinakamainam; dosis ng pagpapanatili, ang regimen ng dosis ay dapat matukoy nang paisa-isa, gamit ang lisinopril at amlodipine nang hiwalay, na may sabay na pagsubaybay sa pag-andar ng bato: Ang Equator ® ay ipinahiwatig lamang para sa mga pasyente kung saan ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili ng lisinopril at amlodipine ay na-titrate sa 10 at 5 mg, ayon sa pagkakabanggit.
Kung bumababa ang pag-andar ng bato, ang pagkuha ng Equator ® ay dapat na ihinto at palitan ng monotherapy na may mga gamot sa sapat na dosis. Bilang karagdagan, maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis o paghinto ng diuretics.
Angioedema
Ang angioedema ng mukha, paa't kamay, labi, dila, vocal folds at/o larynx ay naiulat sa mga pasyenteng kumukuha ng ACE inhibitors, kabilang ang lisinopril. Sa mga kasong ito, ang pag-inom ng gamot na Equator ay dapat na ihinto kaagad at ang pasyente ay dapat na maingat na subaybayan hanggang sa mawala ang mga sintomas.
Ang pamamaga ng mukha, labi at paa ay karaniwang nawawala sa sarili, gayunpaman, ang mga antihistamine ay dapat gamitin upang mabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas.
Ang angioedema, na sinamahan ng pamamaga ng larynx, ay maaaring nakamamatay. Kung ang pamamaga ng dila, pharynx o larynx ay napansin, na siyang sanhi ng sagabal sa daanan ng hangin, ang mga pang-emerhensiyang hakbang ay dapat na agad na simulan. Ang mga naaangkop na hakbang ay kinabibilangan ng: ang paggamit ng 0.1% na solusyon ng epinephrine (adrenaline) subcutaneously sa isang dosis na 0.3 - 0.5 mg o 0.1 mg intravenously dahan-dahan, na sinusundan ng paggamit ng glucocorticosteroids (intravenously) at antihistamines at sabay-sabay na pagsubaybay sa mahahalagang palatandaan. mga function.
Ang angioedema ng bituka ay bihirang naobserbahan sa mga pasyente na kumukuha ng ACE inhibitors. Ang mga pasyenteng ito ay nagreklamo ng pananakit ng tiyan (mayroon o walang pagduduwal at pagsusuka); sa ilang mga kaso, walang nakaraang facial angioedema na naobserbahan, at ang aktibidad ng C-1 esterase ay nasa loob ng normal na mga limitasyon. Ang angioedema ng bituka ay nasuri sa pamamagitan ng computed tomography ng gastrointestinal tract o pagkatapos ng pagsusuri sa ultrasound, o sa interbensyon sa kirurhiko, ang mga sintomas ay nawala pagkatapos itigil ang ACE inhibitor. Kapag nagsasagawa ng differential diagnosis ng sakit ng tiyan sa mga pasyente na kumukuha ng ACE inhibitors, angioedema ng bituka ay dapat ding isaalang-alang.
Mga reaksyon ng anaphylactic sa mga pasyente sa hemodialysis
Ang mga kaso ng anaphylactic shock ay naiulat sa mga pasyente na sumasailalim sa polyacrylonitrile membrane hemodialysis (halimbawa, AN-69) at sabay na tumatanggap ng ACE inhibitors, at ang kumbinasyong ito ay dapat na iwasan.
Ang mga pasyente ay pinapayuhan; gumamit ng alinman sa ibang uri ng dialysis membrane o isang antihypertensive na gamot ng ibang pharmacotherapeutic group.
Mga reaksiyong anaphylactic sa mga pasyenteng sumasailalim sa low-density lipoprotein (LDL) apheresis
Bihirang sa mga pasyente na tumatanggap ng ACE inhibitors sa panahon ng apheresis. Ang LDL dextran sulfate, mga reaksyong anaphylactic na nagbabanta sa buhay ay nabuo. Ang ganitong mga reaksyon ay napigilan sa pamamagitan ng paghinto ng ACE inhibitors bago ang bawat pamamaraan ng apheresis.
Desensitization mula sa wasp o bee venom
Minsan ang mga pasyenteng kumukuha ng ACE inhibitors ay nagkaroon ng anaphylactic reactions kapag na-desensitize ng hymenoptera venom (halimbawa, wasps o bees). Ang mga ganitong sitwasyon na nagbabanta sa buhay ay maiiwasan sa napapanahong paghinto ng mga ACE inhibitor.
Mga epekto sa atay
Sa mga bihirang kaso, ang pagkuha ng ACE inhibitors ay sinamahan ng isang sindrom na nagsimula sa cholestatic jaundice o hepatitis at naging fulminant liver necrosis at, sa ilang mga kaso, humantong sa kamatayan. Ang mekanismo ng sindrom na ito ay hindi malinaw.
Ang mga pasyente na tumatanggap ng Equator ® na nagkakaroon ng jaundice o nakakaranas ng mas mataas na aktibidad ng enzyme sa atay ay dapat na ihinto ang gamot at subaybayan ang kanilang kondisyon.
Pagkabigo sa atay
Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang kalahating buhay ng amlodipine ay pinahaba. Sa ngayon, ang mga rekomendasyon sa regimen ng dosis ay hindi pa binuo, at samakatuwid ang gamot na ito ay dapat na inireseta nang may pag-iingat, na dati nang natukoy ang inaasahang mga benepisyo at potensyal na mga panganib ng paggamot.
Neutropenia/agrayulocytosis
Sa mga bihirang kaso, ang neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia at anemia ay naiulat sa mga pasyente na tumatanggap ng ACE inhibitors. Sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato at sa kawalan ng iba pang nagpapalubha na mga kadahilanan, ang neutropenia ay bihira. Ang neutropenia at agranulocytosis ay nababaligtad at nawawala pagkatapos ng paghinto ng ACE inhibitor. Ang Equator ® ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat sa mga pasyente na may systemic connective tissue disease, sa panahon ng immunosuppressive therapy, sa panahon ng paggamot na may allopurinol o procainamide, o isang kumbinasyon ng mga nagpapalubha na salik na ito, lalo na sa pagkakaroon ng pre-existing renal impairment. Ang ilan sa mga pasyenteng ito ay nagkaroon ng malubhang impeksyon, na sa ilang mga kaso ay hindi tumugon sa paggamot sa antibiotic.
Paminsan-minsan, sa mga naturang pasyente sa panahon ng paggamot sa Equator ®, inirerekumenda na magsagawa ng mga pagsusuri sa laboratoryo (pagsusuri ng dugo na may bilang ng leukocyte), at bigyan din sila ng babala sa pangangailangan na iulat ang hitsura ng mga unang palatandaan ng isang nakakahawang sakit.
Ubo
Ang ubo ay madalas na naiulat sa panahon ng paggamit ng ACE inhibitors. Bilang isang patakaran, ang ubo ay hindi produktibo, pare-pareho at huminto pagkatapos ng paghinto ng gamot. Kapag gumagawa ng differential diagnosis ng ubo, ang ubo na dulot ng paggamit ng ACE inhibitors ay dapat ding isaalang-alang.
Surgery/pangkalahatang kawalan ng pakiramdam
Sa mga pasyente na sumasailalim sa malalaking operasyon o sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may mga gamot na humahantong sa arterial hypotension, maaaring hadlangan ng lisinopril ang pagbuo ng angiotensin II pagkatapos ng compensatory release ng renin. Kung ang arterial hypotension ay bubuo, marahil bilang isang resulta ng mekanismo sa itaas, ang pagwawasto ay maaaring gawin sa pamamagitan ng pagtaas ng dami ng nagpapalipat-lipat na dugo.
Mga matatandang pasyente
Ang mga matatandang pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato ay dapat sumailalim sa pagsasaayos ng dosis ng gamot na Equator ® .
Hyperkalemia:
Sa ilang mga pasyente na tumatanggap ng ACE inhibitors, ang isang pagtaas sa serum potassium ay naobserbahan. Ang pangkat ng panganib para sa pagbuo ng hyperkalemia ay kinabibilangan ng mga pasyenteng may kabiguan sa bato, diabetes mellitus, talamak na pagpalya ng puso, dehydration, metabolic acidosis, o habang kumukuha ng potassium-sparing diuretics, potassium-containing food additives, potassium-containing salt substitutes o anumang iba pang gamot na humantong sa isang pagtaas sa mga antas ng potasa, sa serum ng dugo (halimbawa, heparin). Kung kinakailangan, ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot sa itaas ay dapat na subaybayan ang nilalaman ng potasa sa suwero ng dugo.
Maaaring mangailangan ng pagbabawas ng dosis ang mga pasyenteng may mababang timbang sa katawan, maiikling pasyente, at mga pasyenteng may malubhang kapansanan sa atay.
Ang Equator ® ay walang anumang masamang epekto sa metabolismo at mga lipid ng plasma ng dugo at maaaring gamitin sa paggamot ng mga pasyenteng may bronchial hika, diabetes mellitus at gout.
Sa panahon ng paggamot, ang kontrol sa timbang at pagmamasid ng dentista ay kinakailangan (upang maiwasan ang pananakit, pagdurugo at gum hyperplasia).
Ang epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magtrabaho kasama ang mga mekanismo na may mas mataas na panganib ng pinsala
Ang paggamit ng gamot na Equator ® ay maaaring makaapekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kumplikadong makinarya. Ang pansamantalang hypotension at pagkahilo ay maaaring mangyari pangunahin sa simula ng paggamot. Samakatuwid, sa simula ng paggamot, inirerekomenda na iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan, pagpapatakbo ng makinarya, at pagsasagawa ng iba pang trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon.
Form ng paglabas
Mga tablet, 5 mg + 10 mg.
10 tablet sa isang paltos ng puting PVC foil/polyethylene/PVDC at barnisado na hard aluminum foil. 1, 2, 3 o 6 na paltos sa isang karton na kahon na may kalakip na mga tagubilin para sa paggamit.
Mga kondisyon ng imbakan
Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.
Iwasang maabot ng mga bata!
Pinakamahusay bago ang petsa
3 taon.
Huwag kunin pagkatapos ng expiration date na nakasaad sa package.
Mga kondisyon ng bakasyon
Ibinigay sa pamamagitan ng reseta.
Manufacturer
- JSC "Gedeon Richter"
1103 Budapest, st. Dymroyi 19-21, Hungary - CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
140342 Russia, rehiyon ng Moscow, distrito ng Egoryevsky, nayon ng Shuvoe, st. Lesnaya, 40.
Ang mga reklamo ng consumer ay dapat ipadala sa:
Moscow Representative Office ng JSC Gedeon Richter
119049 Moscow, 4th Dobryninsky lane, gusali 8
